公开(公告)号：US20050033055A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10500895

申请日：2003-01-15

申请人： Robert Bugianesi ,  George Doherty ,  Amy Gentry ,  Jeffrey Hale ,  Christopher Lynch ,  Sander Mills ,  William Neway III

发明人： Robert Bugianesi ,  George Doherty ,  Amy Gentry ,  Jeffrey Hale ,  Christopher Lynch ,  Sander Mills ,  William Neway III

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/675 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/547 ,  C07D207/08 ,  C07D211/34

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07F9/572 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula 1: as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式1的化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20060252741A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US10554665

申请日：2004-05-12

申请人： Vincent Colandrea ,  George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Christopher Lynch ,  Sander Mills ,  William Neway III ,  Leslie Toth

发明人： Vincent Colandrea ,  George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Christopher Lynch ,  Sander Mills ,  William Neway III ,  Leslie Toth

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D271/06 ,  C07D413/14

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I): as well as the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20060089334A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US10505257

申请日：2003-02-27

申请人： Richard Budhu ,  George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Christopher Lynch ,  Sander Mills ,  William Neway

发明人： Richard Budhu ,  George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Christopher Lynch ,  Sander Mills ,  William Neway

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C229/34 ,  C07C309/24 ,  C07C311/51 ,  C07D233/84 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D257/06 ,  C07F9/094 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/3882

摘要： The present invention encompasses compounds or Formula (I): as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括化合物或式（I）：及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20050020837A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10500811

申请日：2003-01-14

申请人： George Doherty ,  Zhen Li ,  Jeffrey Hale ,  Sander Mills

发明人： George Doherty ,  Zhen Li ,  Jeffrey Hale ,  Sander Mills

IPC分类号： A61K31/197 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/662 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P21/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  C07C229/10 ,  C07C229/14 ,  C07C229/20 ,  C07C229/22 ,  C07D257/04 ,  C07D333/16 ,  C07D413/04 ,  C07F9/30 ,  C07F9/38 ,  C07F9/48 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/28 ,  C07D257/02 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07C229/14 ,  C07C229/20 ,  C07C229/22 ,  C07D333/16 ,  C07F9/301 ,  C07F9/307 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4816 ,  C07F9/59 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I) as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20050070506A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10501176

申请日：2003-01-14

申请人： George Doherty ,  Michael Forrest ,  Richard Hajdu ,  Jeffrey Hale ,  Li Zhen ,  Susanne Mandala ,  Sander Mills ,  Hugh Rosen ,  Edward Scolnick

发明人： George Doherty ,  Michael Forrest ,  Richard Hajdu ,  Jeffrey Hale ,  Li Zhen ,  Susanne Mandala ,  Sander Mills ,  Hugh Rosen ,  Edward Scolnick

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/66 ,  G01N33/566

CPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/00 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/04

摘要： The present invention encompasses a method of treating an immunoregulatory abnormality in a mammalian patient in need of such treatment comprising administering to said patient a compound which is an agonist of the S1P1/Edg1 receptor in an amount effective for treating said immunoregulatory abnormality, wherein said compound possesses a selectivity for the S1P1/Edg1 receptor over the S1PR3/Edg3 receptor, said compound administered in an amount effective for treating said immunoregulatory abnormality. Pharmaceutical compositions are included. The invention also encompasses a method of identifying candidate compounds that are agonists of the S1P1/Edg1 receptor and which possesses a selectivity for the S1P1/Edg1 receptor over the S1PR3/Edg3 receptor. The invention further encompasses a method of treating a respiratory disease or condition in a mammalian patient in need of such treatment comprising administering to said patient a compound which is an agonist of the S1P1/Edg1 receptor in an amount effective for treating said respiratory disease or condition, wherein said compound possesses a selectivity for the S1P1/Edg1 receptor over the S1PR3/Edg3 receptor.

摘要翻译： 本发明包括在需要这种治疗的哺乳动物患者中治疗免疫调节异常的方法，包括以有效治疗所述免疫调节异常的量向所述患者施用作为S1P1 / Edg1受体激动剂的化合物，其中所述化合物 对S1P1 / Edg1受体具有S1PR3 / Edg1受体的选择性，所述化合物以有效治疗所述免疫调节异常的量给药。 包括药物组合物。 本发明还包括鉴定作为S1P1 / Edg1受体的激动剂的候选化合物的方法，并且其具有S1P1 / Edg1受体超过S1PR3 / Edg3受体的选择性。 本发明还包括治疗需要这种治疗的哺乳动物患者的呼吸系统疾病或病症的方法，包括向所述患者施用有效治疗所述呼吸系统疾病或病症的S1P1 / Edg1受体激动剂的化合物 其中所述化合物对S1P1 / Edg1受体具有超过S1PR3 / Edg3受体的选择性。

公开(公告)号：US20060161005A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10536730

申请日：2003-12-16

申请人： George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Sander Mills

发明人： George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Sander Mills

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D409/02 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D333/16 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I): as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物：及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20070043014A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US10571334

申请日：2004-09-27

申请人： George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Irene Legiec ,  Christopher Lynch ,  Leslie Toth

发明人： George Doherty ,  Jeffrey Hale ,  Irene Legiec ,  Christopher Lynch ,  Leslie Toth

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D271/06

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: (I) as well as the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物：（I）及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20050107345A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10505268

申请日：2003-02-25

申请人： George Doherty ,  Jeffrey Hale

发明人： George Doherty ,  Jeffrey Hale

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/197 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/661 ,  A61K31/662 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C229/34 ,  C07C233/11 ,  C07C309/24 ,  C07C311/51 ,  C07D233/84 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07F9/09 ,  C07F9/38 ,  A61K31/433 ,  A61K31/20 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245

CPC分类号： A61K9/4825 ,  A61K31/66 ,  C07C229/34 ,  C07C309/24 ,  C07C311/51 ,  C07D233/84 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07F9/094 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/3882

摘要： The present invention encompasses compounds of formula (II); as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式（II）的化合物; 以及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20070224263A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11803060

申请日：2007-05-11

申请人： George Doherty ,  Jeffrey Hale

发明人： George Doherty ,  Jeffrey Hale

IPC分类号： A61K9/64 ,  A61K31/66 ,  C07C53/00 ,  C07F9/02 ,  C07D285/10 ,  A61K9/48

CPC分类号： A61K9/4825 ,  A61K31/66 ,  C07C229/34 ,  C07C309/24 ,  C07C311/51 ,  C07D233/84 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07F9/094 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/3882

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula II: as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式II的化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20050267018A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11093884

申请日：2005-03-29

申请人： Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Kevin Condroski ,  George Doherty ,  Yutong Jiang ,  John Josey ,  April Kennedy ,  Machender Madduru ,  Peter Stengel ,  Steven Wenglowsky ,  Benjamin Woodard ,  Laura Woodard

发明人： Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Kevin Condroski ,  George Doherty ,  Yutong Jiang ,  John Josey ,  April Kennedy ,  Machender Madduru ,  Peter Stengel ,  Steven Wenglowsky ,  Benjamin Woodard ,  Laura Woodard

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K38/12

CPC分类号： C07K5/0804

摘要： The embodiments provide compounds of the general formulas I-XIX, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating flaviviral infection, including hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I-XIX的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗黄病毒感染的方法，包括丙型肝炎病毒感染和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。