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公开(公告)号：US08680278B2
公开(公告)日：2014-03-25
申请号：US12290438
申请日：2008-10-30
申请人： William A. Kinney , Christopher A. Teleha , Shyamali Ghosh , Bruce E. Maryanoff , Gabriela Grasa , Antonio Zanotti-Gerosa , Jonathan Alan Medlock
发明人： William A. Kinney , Christopher A. Teleha , Shyamali Ghosh , Bruce E. Maryanoff , Gabriela Grasa , Antonio Zanotti-Gerosa , Jonathan Alan Medlock
IPC分类号： C07D215/00 , C07D417/02 , C07D401/00
CPC分类号： C07D401/06 , B01J31/2213 , B01J31/2409 , B01J31/2495 , B01J2231/645 , B01J2531/0263 , B01J2531/0266 , B01J2531/821 , B01J2531/822 , B01J2531/827 , C07D405/14 , C07D471/04
摘要： The present invention is directed to a process for enantioselectively preparing substituted piperidine alkanoic acid integrin antagonist compounds.
摘要翻译： 本发明涉及对映选择性制备取代的哌啶链烷酸整联蛋白拮抗剂化合物的方法。
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公开(公告)号：US20090124804A1
公开(公告)日：2009-05-14
申请号：US12290438
申请日：2008-10-30
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/02
CPC分类号： C07D401/06 , B01J31/2213 , B01J31/2409 , B01J31/2495 , B01J2231/645 , B01J2531/0263 , B01J2531/0266 , B01J2531/821 , B01J2531/822 , B01J2531/827 , C07D405/14 , C07D471/04
摘要： The present invention is directed to a process for enantioselectively preparing substituted piperidine alkanoic acid integrin antagonist compounds.
摘要翻译： 本发明涉及对映选择性制备取代的哌啶链烷酸整联蛋白拮抗剂化合物的方法。
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![Crystals and process of making 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid](/abs-image/US/2013/12/17/US08609865B2/abs.jpg.150x150.jpg)
3.发明授权Crystals and process of making 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid 有权制备5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸公开(公告)号：US08609865B2
公开(公告)日：2013-12-17
申请号：US13175342
申请日：2011-07-01
IPC分类号： C07D233/64
CPC分类号： A61K31/625 , C07D233/64
摘要： The present invention relates to a novel crystals of 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid and methods of making the zwitterion of 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid.
摘要翻译： 本发明涉及5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸，以及制备5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸。
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公开(公告)号：US5296478A
公开(公告)日：1994-03-22
申请号：US957152
申请日：1992-10-07
IPC分类号： C07D209/34 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D471/04 , A61K31/445 , A61K31/535 , C07D401/04 , C07D413/04
CPC分类号： C07D401/06 , C07D209/34 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D471/04
摘要： Compounds of Formula I have been shown to enhance the release of the neurotransmitter acetlcholine, and thus may be useful as chemical intermediates and as pharmacological agents in the treatment of diseases of man, such as in Alzheimer's Disease and other conditions involving learning and cognition, where subnormal levels of this neurochemical are found. ##STR1##
摘要翻译： 已经显示式I的化合物增强了神经递质乙酰胆碱的释放，因此可用作化学中间体以及作为治疗人类疾病的药理学试剂，例如阿尔茨海默氏病和涉及学习和认知的其它病症，其中 发现这种神经化学物质的异常水平。 （*化学结构*）
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公开(公告)号：US06747158B2
公开(公告)日：2004-06-08
申请号：US10431265
申请日：2003-05-07
申请人： Hui-Yin Li , Luigi Anzalone , Fuqiang Jin , David J. Meloni , Jung-Hui Sun , Lucius T. Rossano , Christopher A. Teleha , Jiacheng Zhou , Thomas E. Smyser
发明人： Hui-Yin Li , Luigi Anzalone , Fuqiang Jin , David J. Meloni , Jung-Hui Sun , Lucius T. Rossano , Christopher A. Teleha , Jiacheng Zhou , Thomas E. Smyser
IPC分类号： C07D23128
CPC分类号： C07D403/12 , C07D413/14
摘要： The present invention relates to the process for the preparation of the compound of Formula I: from its corresponding 3-cyano-4-fluorophenyl-pyrazole and intermediates useful therein.
摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物的方法：由其相应的3-氰基-4-氟苯基 - 吡唑及其中可用的中间体。
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公开(公告)号：US06667332B2
公开(公告)日：2003-12-23
申请号：US09960040
申请日：2001-09-21
申请人： Hui-Yin Li , Luigi Anzalone , Fuqiang Jin , David J. Meloni , Jung-Hui Sun , Christopher A. Teleha , Jia C. Zhou , Thomas E. Smyser
发明人： Hui-Yin Li , Luigi Anzalone , Fuqiang Jin , David J. Meloni , Jung-Hui Sun , Christopher A. Teleha , Jia C. Zhou , Thomas E. Smyser
IPC分类号： A61K31423
CPC分类号： C07D403/12 , C07D413/14
摘要： The present invention relates to the process for the preparation of the compound of Formula I: from its corresponding 3-cyano-4-fluorophenyl-pyrazole and intermediates useful therein.
摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物的方法：由其相应的3-氰基-4-氟苯基 - 吡唑及其中可用的中间体。
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公开(公告)号：US5597916A
公开(公告)日：1997-01-28
申请号：US604658
申请日：1996-02-21
IPC分类号： C07D209/34 , C07D209/38 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D401/06 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D471/04
摘要： Compounds of Formula I have been shown to enhance the release of the neurotransmitter acetylcholine, and thus may be useful as chemical intermediates and as pharmacological agents in the treatment of diseases of man, such as in Alzheimer's Disease and other conditions involving learning and cognition, where subnormal levels of this neurochemical are found. ##STR1##
摘要翻译： 已经显示式I的化合物增强了神经递质乙酰胆碱的释放，因此可用作化学中间体和用作治疗人类疾病的药理学试剂，例如阿尔茨海默氏病和涉及学习和认知的其它病症，其中 发现这种神经化学物质的异常水平。
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![Crystals and process of making 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid](/abs-image/US/2011/08/09/US07994206B2/abs.jpg.150x150.jpg)
8.发明授权Crystals and process of making 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1H-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid 有权制备5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸公开(公告)号：US07994206B2
公开(公告)日：2011-08-09
申请号：US12168331
申请日：2008-07-07
IPC分类号： A61K31/4164 , C07D233/64 , A61P1/00
CPC分类号： A61K31/625 , C07D233/64
摘要： The present invention relates to a novel crystals of 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid and methods of making the zwitterion of 5-({[2-amino-3-(4-carbamoyl-2,6-dimethyl-phenyl)-propionyl]-[1-(4-phenyl-1h-imidazol-2-yl)-ethyl]-amino}-methyl)-2-methoxy-benzoic acid.
摘要翻译： 本发明涉及5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸，以及制备5 - （{[2-氨基-3-（4-氨基甲酰基-2,6-二甲基 - 苯基） - 丙酰基] - [1-（4-苯基-1H-咪唑-2-基） - 乙基] - 氨基} - 甲基）-2-甲氧基 - 苯甲酸。
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公开(公告)号：US5955475A
公开(公告)日：1999-09-21
申请号：US885068
申请日：1997-06-30
IPC分类号： A61K9/16 , A61K9/10 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K31/445 , A61K31/4525 , A61K47/10 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61P25/24 , C07D405/12
CPC分类号： C07D405/12 , A61K31/4525 , A61K9/146 , A61K9/2077 , Y10S514/937
摘要： Solid dispersions of poorly soluble drugs are disclosed which are prepared using a solvent or fusion process. Such dispersions are manufactured with the free base of the drug, specifically paroxetine free base, an oil, allowing for a low temperature for the fusion process, decreased organic solvent volumes for the solvent process and the formation of a paroxetine salt during the solid dispersion manufacture process.
摘要翻译： 公开了使用溶剂或熔融法制备的难溶性药物的固体分散体。 这种分散体是用药物的游离碱制成的，特别是帕罗西汀游离碱，一种油，允许融合过程的低温，降低溶剂过程的有机溶剂体积和在固体分散体制造过程中形成帕罗西汀盐 处理。
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公开(公告)号：US5428035A
公开(公告)日：1995-06-27
申请号：US191416
申请日：1994-02-04
IPC分类号： C07D209/34 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D471/04 , A61K31/435 , A61K31/535
CPC分类号： C07D401/06 , C07D209/34 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D471/04
摘要： Compounds of Formula I have been shown to enhance the release of the neurotransmitter acetylcholine, and thus may be useful as chemical intermediates and as pharmacological agents in the treatment of diseases of man, such as in Alzheimer's Disease and other conditions involving learning and cognition, where subnormal levels of this neurochemical are found. ##STR1##
摘要翻译： 已经显示式I的化合物增强了神经递质乙酰胆碱的释放，因此可用作化学中间体和用作治疗人类疾病的药理学试剂，例如阿尔茨海默氏病和涉及学习和认知的其它病症，其中 发现这种神经化学物质的异常水平。
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