公开(公告)号：US08945564B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US12297382

申请日：2007-04-17

申请人： Xiaofeng Lu ,  Bao-Lu Chen ,  Kidisti Araya ,  Augustus Okhamafe

发明人： Xiaofeng Lu ,  Bao-Lu Chen ,  Kidisti Araya ,  Augustus Okhamafe

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K16/28

CPC分类号： C07K16/2878 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/34 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/94

摘要： Stable liquid pharmaceutical compositions comprising an antagonist anti-CD40 antibody as a therapeutically or prophylactically active component and methods useful in their preparation are provided. These compositions comprise the antagonist anti-CD40 antibody, a buffering agent to maintain the pH of the composition between about pH 5.0 and about pH 7.0, and an amount of arginine-HCl sufficient to render the liquid composition near isotonic. The stable liquid antagonist anti-CD40 antibody-containing pharmaceutical compositions of the invention find use in methods for treating proliferative diseases and diseases having an autoimmune and/or inflammatory component.

摘要翻译： 提供了包含拮抗性抗-CD40抗体作为治疗或预防活性成分的稳定的液体药物组合物和可用于其制备的方法。 这些组合物包含拮抗性抗-CD40抗体，保持组合物的pH在约pH5.0和约pH7.0之间的缓冲剂和足以使液体组合物接近等渗的精氨酸-HCl的量。 本发明的稳定的液体拮抗剂抗CD40抗体药物组合物可用于治疗具有自身免疫和/或炎性成分的增殖性疾病和疾病的方法。

公开(公告)号：US20090304706A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12297382

申请日：2007-04-17

申请人： Xiaofeng Lu ,  Bao-Lu Chen ,  Kidisti Araya ,  Augustus Okhamafe

发明人： Xiaofeng Lu ,  Bao-Lu Chen ,  Kidisti Araya ,  Augustus Okhamafe

IPC分类号： A61K39/395

CPC分类号： C07K16/2878 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/34 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/94

摘要： Stable liquid pharmaceutical compositions comprising an antagonist anti-CD40 antibody as a therapeutically or prophylactically active component and methods useful in their preparation are provided. These compositions comprise the antagonist anti-CD40 antibody, a buffering agent to maintain the pH of the composition between about pH 5.0 and about pH 7.0, and an amount of arginine-HCl sufficient to render the liquid composition near isotonic. The stable liquid antagonist anti-CD40 antibody-containing pharmaceutical compositions of the invention find use in methods for treating proliferative diseases and diseases having an autoimmune and/or inflammatory component.

摘要翻译： 提供了包含拮抗性抗-CD40抗体作为治疗或预防活性成分的稳定的液体药物组合物和可用于其制备的方法。 这些组合物包含拮抗性抗-CD40抗体，保持组合物的pH在约pH5.0和约pH7.0之间的缓冲剂和足以使液体组合物接近等渗的精氨酸-HCl的量。 本发明的稳定的液体拮抗剂抗CD40抗体药物组合物可用于治疗具有自身免疫和/或炎性成分的增殖性疾病和疾病的方法。

公开(公告)号：US20100111918A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12577509

申请日：2009-10-12

申请人： Daniel I. Oppenheimer ,  Alejandro Dorenbaum ,  Augustus Okhamafe ,  Erik Foehr ,  Sianna Castillo ,  Paul J. Kostel

发明人： Daniel I. Oppenheimer ,  Alejandro Dorenbaum ,  Augustus Okhamafe ,  Erik Foehr ,  Sianna Castillo ,  Paul J. Kostel

IPC分类号： A61K38/43 ,  A61K33/22 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/0065 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/08 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2086 ,  A61K9/4808 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4891 ,  A61K45/06 ,  C07B63/00 ,  C07D487/04 ,  G01N27/62 ,  G01N30/7233 ,  G01N33/6848 ,  H01J49/004 ,  Y10T436/147777 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to treatment methods of administering tetrahydrobiopterin, including in oral dosage forms, in intravenous formulations, and with food. Also disclosed herein are biopterin assays for measuring the amount of biopterin and metabolites of biopterin in a sample.

摘要翻译： 本发明涉及给予四氢生物喋呤的治疗方法，包括口服剂型，静脉内制剂和食物。 本文还公开了用于测量样品中生物蝶呤和生物蝶呤的代谢物的量的生物蝶呤测定法。

公开(公告)号：US20050250714A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11122537

申请日：2005-05-05

申请人： Kangwen Lin ,  Augustus Okhamafe ,  Patricia Frech

发明人： Kangwen Lin ,  Augustus Okhamafe ,  Patricia Frech

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention provides novel crystalline forms of the macrolide antibiotic 9-(S)-erythromycylamine, and methods of preparing and using the same.

摘要翻译： 本发明提供大环内酯类抗生素9-（S） - 红霉素胺的新型结晶形式及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US20050137399A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10982757

申请日：2004-11-05

申请人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus Okhamafe ,  Marc Tesconi

发明人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus Okhamafe ,  Marc Tesconi

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C51/412 ,  C07C59/08

摘要： A method of synthesizing a substituted or unsubstituted 4-amino-3-benzimidazolyl quinolinone compound includes reacting a first compound having the formula I with a second compound having the formula II in a suitable solvent in the presence of a sodium or potassium salt of a base. The first compound and the second compound have the following structures where the variables have the values described herein:

摘要翻译： 合成取代或未取代的4-氨基-3-苯并咪唑基喹啉酮化合物的方法包括在合适的溶剂中，在碱的钠盐或钾盐存在下使具有式I的第一化合物与式II的第二化合物反应 。 第一化合物和第二化合物具有以下结构，其中变量具有本文所述的值：

公开(公告)号：US08455662B2

公开(公告)日：2013-06-04

申请号：US12374383

申请日：2007-07-20

申请人： Ahmad Hashash ,  Sean Ritchie ,  Kangwen Lin ,  Peng Shen ,  Augustus Okhamafe ,  Rampurna Gullapalli

发明人： Ahmad Hashash ,  Sean Ritchie ,  Kangwen Lin ,  Peng Shen ,  Augustus Okhamafe ,  Rampurna Gullapalli

IPC分类号： C07D235/00 ,  C07D403/02 ,  C07D401/00 ,  A61K9/64 ,  A61K9/48 ,  A61K31/44 ,  A01N43/40

CPC分类号： A61K9/1075 ,  A61K9/107 ,  A61K9/143 ,  A61K9/4858

摘要： Formulations are provided, comprising: a compound of Formula I, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a mixture of any two or more thereof; and an ingredient selected from a hydrophilic solvent, a lipophilic solvent, an emulsifier, or a mixture of any two or more thereof; wherein the compound of Formula I is: In some embodiments, the formulations are liquids. In other embodiments, the formulations are solids. Also provided are methods of preparing such formulations.

摘要翻译： 提供了制剂，其包含：式I化合物，其药学上可接受的盐，或其任何两种或多种的混合物; 和选自亲水性溶剂，亲脂性溶剂，乳化剂或其任何两种或更多种的混合物的成分; 其中式I的化合物是：在一些实施方案中，制剂是液体。 在其它实施方案中，制剂是固体。 还提供了制备这些制剂的方法。

公开(公告)号：US20120276200A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13542216

申请日：2012-07-05

申请人： Joyce Chou ,  Augustus Okhamafe ,  Patricia Frech ,  Rampurna Gullapalli

发明人： Joyce Chou ,  Augustus Okhamafe ,  Patricia Frech ,  Rampurna Gullapalli

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K9/32 ,  A61J1/00 ,  A61P35/02 ,  A61J3/10 ,  A61K9/36 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K47/12 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/496

摘要： A pharmaceutical formulation, comprising: a compound of formula I, a tautomer of the compound, a salt of the compound, a salt of the tautomer, or a mixture thereof, and at least one ingredient selected from the group consisting of (i) cellulose; (ii) silicon dioxide; (iii) magnesium stearate; and (iv) an ingredient selected from crospovidone, starch, or lactose.

摘要翻译： 一种药物制剂，其包含：式I化合物，化合物的互变异构体，化合物的盐，互变异构体的盐或其混合物，和至少一种选自（i）纤维素 ; （ii）二氧化硅; （iii）硬脂酸镁; 和（iv）选自交聚维酮，淀粉或乳糖的成分。

公开(公告)号：US20100040677A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12374383

申请日：2007-07-20

申请人： Ahmad Hashash ,  Sean Ritchie ,  Kangwen Lin ,  Peng Shen ,  Augustus Okhamafe ,  Rampurna Gullapalli

发明人： Ahmad Hashash ,  Sean Ritchie ,  Kangwen Lin ,  Peng Shen ,  Augustus Okhamafe ,  Rampurna Gullapalli

IPC分类号： A61K9/64 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K9/1075 ,  A61K9/107 ,  A61K9/143 ,  A61K9/4858

摘要： Formulations are provided, comprising: a compound of Formula I, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a mixture of any two or more thereof; and an ingredient selected from a hydrophilic solvent, a lipophilic solvent, an emulsifier, or a mixture of any two or more thereof; wherein the compound of Formula I is: In some embodiments, the formulations are liquids. In other embodiments, the formulations are solids. Also provided are methods of preparing such formulations.

摘要翻译： 提供了制剂，其包含：式I化合物，其药学上可接受的盐，或其任何两种或多种的混合物; 和选自亲水性溶剂，亲脂性溶剂，乳化剂或其任何两种或更多种的混合物的成分; 其中式I的化合物是：在一些实施方案中，制剂是液体。 在其它实施方案中，制剂是固体。 还提供了制备这种制剂的方法。

公开(公告)号：US20050209247A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US10982543

申请日：2004-11-05

申请人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus Okhamafe ,  Marc Tesconi

发明人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus Okhamafe ,  Marc Tesconi

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C51/412 ,  C07C59/08

摘要： A lacate salt of a compound of Formula I or a tautomer of the compound, wherein Formula I has the following structure and R1-R9 and R12-R14 are as defined herein

摘要翻译： 式I化合物的拉坦酸盐或该化合物的互变异构体，其中式I具有以下结构，R 1〜9和R 12， R 14和R 14如本文所定义

公开(公告)号：US20130338171A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13956463

申请日：2013-08-01

申请人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus Okhamafe ,  Marc S. Tesconi

发明人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Shuguang Zhu ,  Augustus Okhamafe ,  Marc S. Tesconi

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07C51/41 ,  C07C59/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C51/412 ,  C07C59/08

摘要： A lacate salt of a compound of Formula I or a tautomer of the compound, wherein Formula I has the following structure and R1-R9 and R12-R14 are as defined herein

摘要翻译： 式I化合物或化合物的互变异构体的拉坦酸盐，其中式I具有以下结构，并且R 1 -R 9和R 12 -R 14如本文所定义