公开(公告)号：US06281227B1

公开(公告)日：2001-08-28

申请号：US09453307

申请日：1999-12-02

申请人： Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Jeffrey N. Barton ,  William R. Ewing ,  Daniel M. Green ,  Michael R. Becker ,  Yong Gong ,  Julian Levell

发明人： Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Jeffrey N. Barton ,  William R. Ewing ,  Daniel M. Green ,  Michael R. Becker ,  Yong Gong ,  Julian Levell

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The compounds of formula I herein exhibit useful pharmacological activity and accordingly are incorporated into pharmaceutical compositions and used in the treatment of patients suffering from certain medical disorders. More specifically, they are inhibitors of the activity of Factor Xa. The present invention is directed to compounds of formula I, compositions containing compounds of formula I, and their use, for treating a patient suffering from, or subject to, a physiological condition which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of the activity of Factor Xa.

摘要翻译： 本文所述的式I化合物表现出有用的药理活性，因此并入药物组合物中并用于治疗患有某些医学病症的患者。 更具体地说，它们是因子Xa活性的抑制剂。 本发明涉及式I化合物，其含有式I化合物的组合物及其用途，用于治疗患有或经受生理状况的患者，所述生理条件可以通过施用抑制剂的活性而被改善 因子Xa

公开(公告)号：US06602864B1

公开(公告)日：2003-08-05

申请号：US09090492

申请日：1998-06-03

申请人： Yong Mi Choi-Sledeski ,  Henry W. Pauls ,  Jeffrey N. Barton ,  William R. Ewing ,  Daniel M. Green ,  Michael R. Becker ,  Yong Gong

发明人： Yong Mi Choi-Sledeski ,  Henry W. Pauls ,  Jeffrey N. Barton ,  William R. Ewing ,  Daniel M. Green ,  Michael R. Becker ,  Yong Gong

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The compounds of formula I herein exhibit useful pharmacological activity and accordingly are incorporated into pharmaceutical compositions and used in the treatment of patients suffering from certain medical disorders. More specifically, they are inhibitors of the activity of Factor Xa. The present invention is directed to compounds of formula I, compositions containing compounds of formula I, and their use, which are for treating a patient suffering from, or subject to, physiological condition which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of the activity of Factor Xa.

摘要翻译： 本文所述的式I化合物表现出有用的药理活性，因此并入药物组合物中并用于治疗患有某些医学病症的患者。 更具体地说，它们是因子Xa活性的抑制剂。 本发明涉及式I化合物，其含有式I化合物的组合物及其用途，其用于治疗患有或经受生理条件的患者，其可通过施用活性抑制剂而改善 因子Xa。

公开(公告)号：US6034093A

公开(公告)日：2000-03-07

申请号：US130336

申请日：1998-08-06

申请人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Daniel G. McGarry ,  Roderick S. Davis ,  Alfred P. Spada

发明人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Daniel G. McGarry ,  Roderick S. Davis ,  Alfred P. Spada

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The compounds of formula I exhibit useful pharmacological activity and accordingly are incorporated into pharmaceutical compositions and used in the treatment of patients suffering from certain medical disorders. More specifically, they are inhibitors of the activity of Factor Xa. The present invention is directed to compounds of formula I, compositions containing compounds of formula I, and their use, which are for treating a patient suffering from, or subject to, physiological condition which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of the activity of Factor Xa.

摘要翻译： 式I的化合物显示出有用的药理活性，因此并入药物组合物中并用于治疗患有某些医学病症的患者。 更具体地说，它们是因子Xa活性的抑制剂。 本发明涉及式I化合物，其含有式I化合物的组合物及其用途，其用于治疗患有或经受生理条件的患者，其可通过施用活性抑制剂而改善 因子Xa。

公开(公告)号：US07612075B2

公开(公告)日：2009-11-03

申请号：US10628093

申请日：2003-07-25

申请人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Wei He ,  Stephen M. Condon ,  Roderick S. Davis ,  Barbara A. Hanney ,  Alfred P. Spada ,  Christopher J. Burns ,  John Z. Jiang ,  Michael R. Myers ,  Wan F. Lau ,  Aiwen Li ,  Gregory B. Poli ,  Mark A. Bobko ,  Robert L. Morris ,  Joseph M. Karpinski ,  Timothy F. Gallagher ,  Kent W. Neuenschwander ,  Robert D. Groneberg ,  Jean-Francois Sabuco

发明人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Wei He ,  Stephen M. Condon ,  Roderick S. Davis ,  Barbara A. Hanney ,  Alfred P. Spada ,  Christopher J. Burns ,  John Z. Jiang ,  Michael R. Myers ,  Wan F. Lau ,  Aiwen Li ,  Gregory B. Poli ,  Mark A. Bobko ,  Robert L. Morris ,  Joseph M. Karpinski ,  Timothy F. Gallagher ,  Kent W. Neuenschwander ,  Robert D. Groneberg ,  Jean-Francois Sabuco

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04

摘要： This invention is directed to oxoazaheterocycyl compounds which inhibit Factor Xa, to oxoazaheterocycyl compounds which inhibit both Factor Xa and Factor IIa, to pharmaceutical compositions comprising these compounds, to intermediates useful for preparing these compounds, to a method of directly inhibiting Factor Xa and to a method of simultaneously directly inhibiting Factor Xa and Factor IIa.

摘要翻译： 本发明涉及将因子Xa，抑制因子Xa和因子IIa的含氮杂环化合物，包含这些化合物的药物组合物，可用于制备这些化合物的中间体，抑制因子Xa和直接抑制因子Xa的方法的含氮杂环化合物 同时直接抑制因子Xa和因子IIa的方法。

公开(公告)号：US5731315A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US761414

申请日：1996-12-06

申请人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Daniel G. McGarry ,  Roderick S. Davis ,  Alfred P. Spada

发明人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Yong Mi Choi-Sledeski ,  Heinz W. Pauls ,  Daniel G. McGarry ,  Roderick S. Davis ,  Alfred P. Spada

IPC分类号： C07D223/10 ,  A61K31/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The compounds of formula I exhibit useful pharmacological activity and accordingly are incorporated into pharmaceutical compositions and used in the treatment of patients suffering from certain medical disorders. More specifically, they are inhibitors of the activity of Factor Xa. The present invention is directed to compounds of formula I, compositions containing compounds of formula I, and their use, which are for treating a patient suffering from, or subject to, physiological condition which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of the activity of Factor Xa.

摘要翻译： 式I的化合物显示出有用的药理活性，因此并入药物组合物中并用于治疗患有某些医学病症的患者。 更具体地说，它们是因子Xa活性的抑制剂。 本发明涉及式I化合物，其含有式I化合物的组合物及其用途，其用于治疗患有或经受生理条件的患者，其可通过施用活性抑制剂而改善 因子Xa。

公开(公告)号：US5958918A

公开(公告)日：1999-09-28

申请号：US976034

申请日：1997-11-21

申请人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Henry W. Pauls ,  Daniel L. Cheney ,  Jonathan Stephen Mason ,  Alfred P. Spada ,  Yong Mi Choi-Sledeski

发明人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Henry W. Pauls ,  Daniel L. Cheney ,  Jonathan Stephen Mason ,  Alfred P. Spada ,  Yong Mi Choi-Sledeski

IPC分类号： C07D223/10 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/02 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/273 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The compounds of formula I exhibit useful pharmacological activity and accordingly are incorporated into pharmaceutical compositions and used in the treatment of patients suffering from certain medical disorders. More especially, they are inhibitors of the activity of Factor Xa. The present invention is directed to compounds of formula I, compositions containing compounds of formula I, and their use, which are for treating a patient suffering from, or subject to, physiological condition which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of the activity of Factor Xa.

摘要翻译： 式I的化合物显示出有用的药理活性，因此并入药物组合物中并用于治疗患有某些医学病症的患者。 更特别地，它们是因子Xa的活性的抑制剂。 本发明涉及式I化合物，其含有式I化合物的组合物及其用途，其用于治疗患有或经受生理条件的患者，其可通过施用活性抑制剂而改善 因子Xa。

公开(公告)号：US5612353A

公开(公告)日：1997-03-18

申请号：US481024

申请日：1995-06-07

申请人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Henry W. Pauls ,  Daniel L. Cheney ,  Jonathan S. Mason ,  Alfred P. Spada

发明人： William R. Ewing ,  Michael R. Becker ,  Henry W. Pauls ,  Daniel L. Cheney ,  Jonathan S. Mason ,  Alfred P. Spada

IPC分类号： C07D223/10 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/02 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D205/085 ,  C07D207/14 ,  C07D207/416 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The compounds of formula I exhibit useful pharmacological activity and accordingly are incorporated into pharmaceutical compositions and used in the treatment of patients suffering from certain medical disorders. More especially, they are Factor Xa inhibitors. The present invention is directed to compounds of formula I, compositions containing compounds of formula I, and their use, which are for treating a patient suffering from, or subject to, conditions which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of Factor Xa.

摘要翻译： 式I的化合物显示出有用的药理活性，因此并入药物组合物中并用于治疗患有某些医学病症的患者。 更特别地，它们是因子Xa抑制剂。 本发明涉及式I化合物，其含有式I化合物的组合物及其用途，其用于治疗患有或经受可通过施用因子Xa抑制剂而改善的病症的患者。

公开(公告)号：US5979794A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US854940

申请日：1997-05-13

申请人： Michael E. DeFillipi ,  Gregory D. Kremer ,  Michael R. Becker

发明人： Michael E. DeFillipi ,  Gregory D. Kremer ,  Michael R. Becker

IPC分类号： B05C5/00 ,  B01F5/00 ,  B01F15/04 ,  B01F15/06 ,  B05B1/24

CPC分类号： B01F15/0462 ,  B01F5/061 ,  B01F2215/0039 ,  B01F2215/006 ,  B29C2947/92019 ,  B29C2947/92209 ,  B29C2947/924 ,  B29C2947/926 ,  B29C2947/92657 ,  B29C2947/92904

摘要： A robot arm mounted apparatus for high speed streaming of high viscosity, two-part adhesive onto a workpiece. The apparatus employs a shortened, temperatured-conditioned mixing tube and a compact, end effector package of dispense metering equipment associated directly with the mixing tube on the end of the robot arm, rather than mounted remotely as in prior art systems. In a preferred form a pressurized cylinder, displacement rods and chambers, dispense metering valves and shortened, temperature-conditioned mixing tube are connected to one another directly in serial fashion on the end of the robot arm. The mixing tube is preferably modified with a removable, damage-resistant nozzle designed especially for streaming.

摘要翻译： 一种机器人手臂安装装置，用于将高粘度，两部分粘合剂高速流动到工件上。 该装置采用缩短的温度调节混合管和紧凑的末端执行器包装，其分配计量设备直接与机器人臂端部的混合管相关联，而不是如现有技术系统那样远程安装。 在优选形式中，加压缸，置换杆和室，分配计量阀和缩短的温度调节混合管在机器人臂的端部上以直接方式彼此连接。 该混合管优选用特别为流动设计的可移除的防损伤喷嘴进行改进。

公开(公告)号：US5332726A

公开(公告)日：1994-07-26

申请号：US859779

申请日：1992-03-30

申请人： Scott I. Klein ,  Bruce F. Molino ,  Mark Czekaj ,  Charles Gardner ,  Michael R. Becker ,  Jeffrey M. Dener ,  Jeffrey C. Pelletier

发明人： Scott I. Klein ,  Bruce F. Molino ,  Mark Czekaj ,  Charles Gardner ,  Michael R. Becker ,  Jeffrey M. Dener ,  Jeffrey C. Pelletier

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/09 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/11 ,  C07K14/75 ,  A61K37/02 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07K14/75 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/1019 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to novel peptide and pseudopeptide derivatives and analogs of aspartic acid which are useful as inhibitors of platelet aggregation and thrombus formation in mammalian blood, to pharmaceutical compositions including such compounds, and to their use in inhibiting thrombus formation and platelet aggregation in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及可用作哺乳动物血液中血小板聚集和血栓形成的抑制剂的天冬氨酸的新型肽和假肽衍生物和类似物，包括这些化合物的药物组合物及其在抑制哺乳动物血栓形成和血小板聚集中的用途。