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    Process for producing desacetoxy cephalosporanic acid compound
    4.
    发明授权
    Process for producing desacetoxy cephalosporanic acid compound 失效
    脱乙酰氧基头孢菌素酸化合物的制备方法

    公开(公告)号：US3966720A

    公开(公告)日：1976-06-29

    申请号：US423187

    申请日：1973-12-10

    申请人： Tatsuo Tomioka ,  Yasuo Hoshide ,  Hirosi Ogawa ,  Kenichi Suzuki

    发明人： Tatsuo Tomioka ,  Yasuo Hoshide ,  Hirosi Ogawa ,  Kenichi Suzuki

    IPC分类号： C07C381/00 ,  C07C381/12 ,  C07D213/89 ,  C07D215/60 ,  C07D333/46 ,  C07D501/10 ,  C07D501/57

    CPC分类号： C07D213/89 ,  C07C381/00 ,  C07C381/12 ,  C07D215/60 ,  C07D333/46

    摘要： A process for producing a desacetoxy cephalosporanic acid represented by formula (III), ##SPC1##wherein R.sub.1 is acyl, and R.sub.2 is alkyl, aryl or arylalkyl, which comprises: heating a penicillin sulfoxide of the formula (I), ##SPC2##wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same as hereinbefore defined at 50.degree. to 160.degree.C in an inert organic solvent in the presence of a sulfonate represented by formula (II), ##EQU1## wherein A is R.sub.5 --N--R.sub.6, R.sub.5 --N--O--R.sub.6, S--R.sub.6, R.sub.5 --S.fwdarw.O, and R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6 are lower alkyl, phenyl, benzyl or phenethyl, R.sub.7 is 1-12C alkyl, phenyl, 1-12C alkyl-substituted-phenyl, naphthyl, 1-12C alkyl-substituted naphthyl, halogen-substituted phenyl and wherein when A is R.sub.5 --N--R.sub.6 or R.sub.5 --N--O--R.sub.6, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 may form a heterocyclic ring together with the nitrogen atom, and when A is S--R.sub.6, R.sub.3 and R.sub.4 may form a heterocyclic 4-5C polymethylene ring or R.sub.6 and R.sub.7 may bond to form a polymethylene link.

    摘要翻译： 一种制备由式（III）表示的脱乙酰氧基头孢菌酸的方法，其中R1是酰基，R2是烷基，芳基或芳烷基，其包括：加热式（I）的青霉素亚砜，其中R1和R2相同 在式（II）表示的磺酸盐存在下，在惰性有机溶剂中，在50-160℃下定义R 3 ANGLE A + - - - SO 3 - （II）R 4，其中A是 R5-N-R6，R5-NO-R6，S-R6，R5-S-> O，R3，R4，R5和R6是低级烷基，苯基，苄基或苯乙基，R7是1-12C烷基， 1-12C烷基取代的苯基，萘基，1-12C烷基取代的萘基，卤素取代的苯基，其中当A是R5-N-R6或R5-NO-R6时，R3，R4和R5可以形成杂环 与氮原子一起，当A为S-R6时，R3和R4可以形成杂环的4-5C多亚甲基环，或者R6和R7可以键合形成多亚甲基连接。

    Process for producing 5-fluorouracil derivative with a calcium chloride catalyst
    6.
    发明授权
    Process for producing 5-fluorouracil derivative with a calcium chloride catalyst 失效
    用氯化钙催化剂生产5-氟尿嘧啶衍生物的方法

    公开(公告)号：US4121037A

    公开(公告)日：1978-10-17

    申请号：US774050

    申请日：1977-03-03

    申请人： Toshio Nakamura ,  Yasuo Hoshide ,  Yoshio Hashimoto ,  Kenichi Suzuki ,  Yohji Yoshida

    发明人： Toshio Nakamura ,  Yasuo Hoshide ,  Yoshio Hashimoto ,  Kenichi Suzuki ,  Yohji Yoshida

    IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D239/54

    CPC分类号： C07D405/04

    摘要： 5-Fluorouracil derivative having the formula ##STR1## wherein R represents hydrogen atom or 2-tetrahydrofuryl group is produced by reacting more than equi-mole of 2,3-dihydrofuran with 5-fluorouracil in a polar aprotic solvent with a catalytically effective amount of a catalyst selected from the group consisting of metal halides, non-metal halides, tertiary amine salt of inorganic acids and organic acids in neutral or basic condition at 50.degree. to 150.degree. C under pressure.

    摘要翻译： 具有式（I）的5-氟尿嘧啶衍生物，其中R表示氢原子或2-四氢呋喃基，其通过使极性非质子溶剂中的多摩尔2,3-二氢呋喃与5-氟尿嘧啶反应， 有效量的催化剂选自金属卤化物，非金属卤化物，无机酸的叔胺盐和中性或碱性条件下的有机酸，在50至150℃的压力下。