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    Heterocyclic inhibitors of 5-.alpha.-testosterone reductase
    1.
    发明授权
    Heterocyclic inhibitors of 5-.alpha.-testosterone reductase 失效
    5-α-睾酮还原酶的杂环抑制剂

    公开(公告)号：US5302589A

    公开(公告)日：1994-04-12

    申请号：US927091

    申请日：1992-08-07

    申请人： Stephen V. Frye ,  David Middlemiss ,  Francis G. Fang

    发明人： Stephen V. Frye ,  David Middlemiss ,  Francis G. Fang

    IPC分类号： C07D471/06 ,  A61K31/435

    CPC分类号： C07D471/06

    摘要： The present invention relates to certain substituted 17 .beta.-substituted carbonyl-6-azaandrost-4-en-3-ones of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 arei) independently hydrogen or lower alkyl and the bond between the carbons bearing R.sup.1 and R.sup.2 is a single or a double bond, orii) taken together are a --CH.sub.2 -- group to form a cyclopropane ring, and the bond between the carbons bearing R.sup.1 and R.sup.2 is a single bond;X is ##STR2## wherein R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 are independently hydrogen or lower alkyl,p and q are independently either 0 or 1;R.sup.3 is lower alkyl, lower alkenyl, lower cycloalkyl, lower alkoxy, thiopyridyl, adamantyl, --NR.sup.9 R.sup.10 or --Ar--NR.sup.9 R.sup.10 whereinR.sup.9 and R.sup.10 arei) independently, hydrogen or lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower cycloalkyl, lower alkoxy, adamantyl, aryl, benzyl, diphenylmethyl, norbornyl orii) taken together with the linking nitrogen to form a 4 to 8 atom heterocyclic group, ##STR3## wherein; Y represents O, CH.sub.2, --N.dbd., NH or N(lower alkyl) optionally substituted with one or more lower alkyl groups;Ar is an aromatic group of 6 to 12 carbons;R.sup.4 is hydrogen or methyl;Z is --O--, --NH--, --N(lower alkyl), --S--, --SO--, --SO.sub.2, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, CO, CO.sub.2, O.sub.2 C, --N.dbd.N-- --CH.dbd.N-- or --N.dbd.CH--;n and m are independently 0, 1 or 2;and pharmaceutically acceptable salts thereof;their preparation, medical use and pharmaceutical formulations.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些取代的17β-取代的羰基-6-氮杂雄甾-4-烯-3-酮：其中R 1和R 2独立地是氢或低级烷基， 带有R1和R2的碳之间的键是单键或双键，或ii）一起形成-CH 2 - 基以形成环丙烷环，并且具有R 1和R 2的碳之间的键是单键; X为，其中R 5，R 6，R 7和R 8独立地为氢或低级烷基，p和q独立地为0或1; R3为低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级烷氧基，硫代吡啶基，金刚烷基，-NR9R10或-Ar-NR9R10，其中R9和R10为i）独立地为氢或低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级环烷基， ，金刚烷基，芳基，苄基，二苯甲基，降冰片基或ii）与连接氮一起形成4至8个原子的杂环基，其中; Y表示任选被一个或多个低级烷基取代的O，CH 2，-N =，NH或N（低级烷基） Ar为6〜12个碳原子的芳香族基团; R4是氢或甲基; Z是-O - ， - NH - ， - N（低级烷基），-S - ， - SO - ， - SO 2，-CH 2 CH 2 - ， - CH = CH-，CO，CO 2， CH = N-或-N = CH-; n和m独立地为0,1或2; 及其药学上可接受的盐; 其制剂，医疗用途和药物配方。

    17 .beta.acyl 6 azaandrost-4,6 diazo-4-ene-3-ones
    2.
    发明授权
    17 .beta.acyl 6 azaandrost-4,6 diazo-4-ene-3-ones 失效
    17β酰基6氮杂雄甾-4,6-重氮-4-烯-3-酮

    公开(公告)号：US5457098A

    公开(公告)日：1995-10-10

    申请号：US189020

    申请日：1994-01-28

    申请人： Stephen V. Frye ,  David Middlemiss ,  Francis G. Fang

    发明人： Stephen V. Frye ,  David Middlemiss ,  Francis G. Fang

    IPC分类号： C07D471/06 ,  A61K31/435

    CPC分类号： C07D471/06

    摘要： There are disclosed preparation and compounds of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or lower alkyl or taken together are a --CH.sub.2 -- group to form a cyclopropane ring.X is ##STR2## wherein R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, and R.sup.8 are hydrogen or alkyl,p and q are independently either 0 or 1;R.sup.3 is alkyl, alkenyl, cycloalkyl, alkoxy, thiopyridyl, adamantyl, --NR.sup.9 R.sup.10 or --Ar--NR.sup.9 R.sup.10 whereinR.sup.9 and R.sup.10 are hydrogen or alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, alkoxy, adamantyl, aryl, benzyl, diphenylmethyl, norbornyl, or taken together with the nitrogen to form 4 to 8 atom heterocyclic group, ##STR3## optionally substituted with alkyl groups; Ar is aromaticR.sup.4 is hydrogen or methyl;Z is --O--, --NH--, --N(lower alkyl), --S--, --SO--, --SO.sub.2 --, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, CO, CO.sub.2, O.sub.2 C, --N.dbd.N--, --CH.dbd.N--, or --N.dbd.CH--,and n and m are 0, 1 or 2.

    摘要翻译： 公开了式（I）的制备和化合物：其中R 1和R 2是氢或低级烷基或一起是-CH 2 - 基团形成环丙烷环。 X为，其中R 5，R 6，R 7和R 8为氢或烷基，p和q独立地为0或1; R3是烷基，烯基，环烷基，烷氧基，硫代吡啶基，金刚烷基，-NR9R10或-Ar-NR9R10，其中R9和R10是氢或烷基，烯基，炔基，环烷基，烷氧基，金刚烷基，芳基，苄基，二苯基甲基，降冰片基或取代 与氮一起形成4至8个原子的杂环基团，任选被烷基取代; Ar是芳族R 4是氢或甲基; Z是-O - ， - NH - ， - N（低级烷基），-S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH = CH-，CO，CO 2，O 2 C，-N = ，-CH = N-或-N = CH-，n和m为0,1或2。