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公开(公告)号：US08258323B2
公开(公告)日：2012-09-04
申请号：US13097453
申请日：2011-04-29
IPC分类号： C07D311/20 , C07D311/58 , C07D407/04
CPC分类号： C07D311/58
摘要： The present invention relates to a process for preparing nebivolol and, more particularly, to a process for preparing d-nebivolol and its enantiomer l-nebivolol or acid addition salts thereof starting from commercially available or easily obtainable 2,2-dimethyl-1,3 dioxolane-4-carbaldehyde and a vinyl Grignard reagent.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及一种由市售或容易获得的2,2-二甲基-1,3,4-三氮唑衍生物制备d-内维洛尔及其对映异构体1-内啡洛尔或其酸加成盐的方法 二氧戊环-4-甲醛和乙烯基格氏试剂。
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公开(公告)号：US20110207948A1
公开(公告)日：2011-08-25
申请号：US13126800
申请日：2009-10-28
申请人： Paolo Maragni , Ivan Michieletto , Raffaella Volpicelli , Giorgio Soriato , Johnny Foletto , Livius Cotarca , Massimo Verzini
发明人： Paolo Maragni , Ivan Michieletto , Raffaella Volpicelli , Giorgio Soriato , Johnny Foletto , Livius Cotarca , Massimo Verzini
IPC分类号： C07D311/02
CPC分类号： C07D311/58
摘要： The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more particularly, to an improved method of debenzylation of a compound of formula (II) useful for preparing nebivolol endowed with high purity.
摘要翻译： 本发明涉及制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及用于制备具有高纯度的奈比洛尔的式（II）化合物的脱苄基化的改进方法。
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公开(公告)号：US07999124B2
公开(公告)日：2011-08-16
申请号：US12515375
申请日：2007-11-23
IPC分类号： C07D311/04 , C07D317/22 , C07F5/02
CPC分类号： C07D311/58
摘要： The present invention relates to a process for preparing nebivolol and, more particularly, to a process for preparing d-nebivolol and its enantiomer l-nebivolol or acid addition salts thereof starting from commercially available or easily obtainable 2,2-dimethyl-1,3 dioxolane-4-carbaldehyde and a vinyl Grignard reagent.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及一种由市售或容易获得的2,2-二甲基-1,3,4-三氮唑衍生物制备d-内维洛尔及其对映异构体1-内啡洛尔或其酸加成盐的方法 二氧戊环-4-甲醛和乙烯基格氏试剂。
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公开(公告)号：US07989658B2
公开(公告)日：2011-08-02
申请号：US11722056
申请日：2005-12-15
IPC分类号： C07C227/40 , C07C229/28
CPC分类号： C07D209/54 , C07C227/42 , C07C229/28
摘要： The present invention relates to a process for the purification of gabapentin. The process relates to the addition of hydrochloric acid to an aqueous solution or suspension of gabapentin, before, during or after the concentration step of that solution, and the subsequent slurry of the gabapentin by the addition of an alcoholic solvent. The so obtained gabapentin has an high purity degree and, in particular, is characterized by a low content of lactam.
摘要翻译： 本发明涉及一种纯化加巴喷丁的方法。 该方法涉及在该溶液的浓缩步骤之前，之中或之后向加巴喷丁的水溶液或悬浮液中加入盐酸，以及通过加入醇溶剂加入加巴喷丁的后续浆液。 如此获得的加巴喷丁具有高纯度，特别是其内酰胺含量低。
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公开(公告)号：US07960572B2
公开(公告)日：2011-06-14
申请号：US12443279
申请日：2007-10-02
IPC分类号： C07D311/20
CPC分类号： C07D407/04 , C07D311/20
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of Nebivolol and, more particularly, to an improved method of synthesizing 6-fluoro chroman epoxides of formula (I) key intermediates in preparing nebivolol.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及一种合成式（I）的6-氟苯并二氢吡喃环氧化物在制备奈比洛尔中的关键中间体的改进方法。
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公开(公告)号：US07759517B2
公开(公告)日：2010-07-20
申请号：US11571192
申请日：2005-06-22
申请人： Marco Villa , Maurizio Paiocchi , Katiuscia Arrighi , Francesco Corcella , Vincenzo Cannata , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
发明人： Marco Villa , Maurizio Paiocchi , Katiuscia Arrighi , Francesco Corcella , Vincenzo Cannata , Giorgio Soriato , Massimo Verzini
IPC分类号： C07C61/08
CPC分类号： C07C231/10 , C07D221/20 , C07C233/08
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of gabapentin and, more in particular, to a method of synthesis of 1,1-cyclohexane acetic acid monoamide, an intermediate used in the preparation of gabapentin, comprising the basic hydrolysis reaction of α, -diaminocarbonyl-β,β-pentamethylene glutarimide.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备加巴喷丁的方法，更具体地涉及合成1,1-环己烷乙酸单酰胺的方法，该方法是用于制备加巴喷丁的中间体，其包括α的碱性水解反应， - 二氨基羰基 - 和bgr-五亚甲基戊二酰亚胺。
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公开(公告)号：US20100076206A1
公开(公告)日：2010-03-25
申请号：US12515581
申请日：2007-11-23
申请人： Elio Ullucci , Paolo Maragni , Livius Cotarca , Johnny Foletto
发明人： Elio Ullucci , Paolo Maragni , Livius Cotarca , Johnny Foletto
IPC分类号： C07D311/74
CPC分类号： C07D311/22 , C07D311/58 , C07D407/04
摘要： The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more particularly, to an improved process for synthesizing enantiomerically enriched 6-fluoro chroman alcohol or epoxide derivatives of formula, wherein R and X is defined in the description; as useful intermediates in the preparation of Nebivolol.
摘要翻译： 本发明涉及制备奈比洛尔的方法，更具体地说，涉及用于合成对映体富集的6-氟苯并二氢吡喃醇或式的环氧化物衍生物的改进方法，其中R和X在说明书中定义; 作为制备奈比洛尔的有用中间体。
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公开(公告)号：US20090326266A1
公开(公告)日：2009-12-31
申请号：US12400080
申请日：2009-03-09
申请人： Katiuscia ARRIGHI , Vincenzo CANNATA , Francesco CORCELLA , Gaetano MARCHIORO , Andrea NICOLI , Maurizio PAIOCCHI , Marco VILLA
发明人： Katiuscia ARRIGHI , Vincenzo CANNATA , Francesco CORCELLA , Gaetano MARCHIORO , Andrea NICOLI , Maurizio PAIOCCHI , Marco VILLA
IPC分类号： C07C229/28
CPC分类号： C07C231/02 , C07C2601/14 , C07C233/08
摘要： A process for the preparation of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide comprising the amination of 1,1-cyclohexanediacetic acid anhydride by reaction with aqueous NH3 at a temperature lower than 30° C. by using a NH3/anhydride molar ratio lower than 3, and the product precipitation through the acidification of the reaction mixture; a precipitation process of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide; and a process for the synthesis of gabapentin comprising the above preparation of 1,1-cyclohexanediacetic acid monoamide, the Hofmann transposition of the same monoamide, the purification of a gabapentin salt and the crystallization from organic solvent.
摘要翻译： 一种制备1,1-环己烷二乙酸单酰胺的方法，该方法包括使用低于3的NH 3 /酐摩尔比，通过与NH 3水溶液在低于30℃的温度下反应来胺化1,1-环己烷二乙酸酐， 并通过反应混合物酸化产物沉淀; 1,1-环己烷二乙酸单酰胺的沉淀过程; 以及合成加巴喷丁的方法，其包括上述1,1-环己烷二乙酸单酰胺的制备，相同单酰胺的霍夫曼转位，加巴喷丁盐的纯化和有机溶剂的结晶。
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公开(公告)号：US07365227B2
公开(公告)日：2008-04-29
申请号：US11390451
申请日：2006-03-28
IPC分类号： C07C229/00
CPC分类号： C07C227/04 , C07C227/40 , C07C2601/14 , C07C229/28
摘要： A process for the purification of gabapentin by treatment of a crude aqueous gabapentin hydrochloride solution with a strong cationic ion exchange resin.
摘要翻译： 通过用强阳离子交换树脂处理粗盐酸加巴喷丁盐酸盐溶液来纯化加巴喷丁的方法。
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公开(公告)号：US07365226B2
公开(公告)日：2008-04-29
申请号：US10582790
申请日：2004-12-14
IPC分类号： C07C61/08
CPC分类号： C07C227/40 , C07C229/28
摘要： A process for the preparation of gabapentin comprising the passage of a salt of the same through a ionic exchange resin of strong cationic type, the elution of the gabapentin which has fixed onto the column and the crystallization from organic solvent, characterized in that the resin is regenerated by using a mineral acid in a molar quantity between 50 and 90%, is described.
摘要翻译： 一种用于制备加巴喷丁的方法，其包括使其通过强阳离子型离子交换树脂，其中固定在柱上的加巴喷丁的洗脱和从有机溶剂中结晶的洗脱，其特征在于树脂是 通过使用摩尔量为50-90％的无机酸再生。
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