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    Aminobenzophenones as inhibitors of IL-1&bgr; and TNF-&agr;
    3.
    发明授权
    Aminobenzophenones as inhibitors of IL-1&bgr; and TNF-&agr; 失效
    氨基二苯甲酮作为IL-1β和TNF-α的抑制剂

    公开(公告)号：US06566554B1

    公开(公告)日：2003-05-20

    申请号：US10031075

    申请日：2002-02-22

    申请人： Erik Rytter Ottosen

    发明人： Erik Rytter Ottosen

    IPC分类号： C07C23305

    CPC分类号： C07C225/22 ,  C07C229/18 ,  C07C233/43 ,  C07C235/10 ,  C07C235/72 ,  C07C235/74 ,  C07C237/20

    摘要： The present invention relates to a compound of general formula (I) wherein R1, R2, and R3 represents one or more, same or different substituents selected from the group consisting of halogen, hydroxy, mercapto, trifluoromethyl, amino, (C1-C3)alkyl, (C2-C3)olefinic group, (C1-C3)alkoxy, (C1-C3)akylthio, (C1-C6)alkylamino, (C1-C3)alkoxycarbonyl, cyano, —CONH2, phenyl, or nitro; further R2 can be hydrogen, and R3 can be carboxy and carbamoyl; R4 represents hydrogen, (C1-C3)alkyl, or allyl; X represents oxygen or sulphur; Q represents —(CO)—, —(CS)—, or a bond; Y represents (C5-C15)alkyl; (C2-C15)olefinic group; (C3-C10)monocyclic hydrocarbon group; or phenyl; any of which may be optionally substituted by one or more, same or different substituents selected from the group consisting of the formula R5 defined below; (C1-C4)alkyl substituted by one or more substituents selected for the group R5; or a group of the formula —(Z—O)n—Z, wherein Z is a (C1-C3)alkyl, n is an integer >1; and no continuous linear sequence of atoms in the group Y exceeds 15; R5 represents halogen, hydroxy, mercapto, trifluoromethyl, amino, (C1-C3)alkoxy, (C1-C3)alkylthio, (C1-C6)alkylamino, (C1-C3)alkoxycarbonyl, cyano, azido, nitro, —COOH, —CONH2, —CONHR′, or COONR′R′ wherein R′ represents (C1-C3)alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a hydrate or solvate thereof. The compounds are valuable in the human and veterinary therapy.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1，R 2和R 3表示一个或多个相同或不同的选自卤素，羟基，巯基，三氟甲基，氨基，（C 1 -C 3） 烷基，（C 2 -C 3）烯基，（C 1 -C 3）烷氧基，（C 1 -C 3）烷硫基，（C 1 -C 6）烷基氨基，（C 1 -C 3）烷氧基羰基，氰基，-CONH 2，苯基或硝基; 另外R2可以是氢，R3可以是羧基和氨基甲酰基; R4表示氢，（C1-C3）烷基或烯丙基; X表示氧或硫; Q表示 - （CO） - ， - （CS） - 或键; Y表示（C 5 -C 15）烷基; （C 2 -C 15）烯基; （C 3 -C 10）单环烃基; 或苯基; 其中任何一个可以任选被一个或多个相同或不同的选自以下定义的式R 5的取代基取代; 被一个或多个选自基团R 5的取代基取代的（C 1 -C 4）烷基; 或式 - （Z-O）n-Z的基团，其中Z为（C 1 -C 3）烷基，n为整数> 1; Y组中原子的连续线性序列不超过15; R5表示卤素，羟基，巯基，三氟甲基，氨基，（C1-C3）烷氧基，（C1-C3）烷硫基，（C1-C6）烷基氨基，（C1-C3）烷氧基羰基，氰基，叠氮基，硝基， CONH 2，-CONHR'或COONR'R'，其中R'表示（C 1 -C 3）烷基; 或其药学上可接受的盐，或其水合物或溶剂化物。 这些化合物在人类和兽医治疗中是有价值的。