公开(公告)号：US06541638B2

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US09907135

申请日：2001-07-17

申请人： Johannes Aebi ,  Denise Blum ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Bernd Michael Loeffler ,  Ulrike Obst ,  Sabine Wallbaum

发明人： Johannes Aebi ,  Denise Blum ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Bernd Michael Loeffler ,  Ulrike Obst ,  Sabine Wallbaum

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to pyrrolidine derivatives and dimeric forms and/or pharmaceutically acceptable esters, and/or salts thereof. The compounds are useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, particularly zinc hydrolases, and which are effective in treating disease states are associated with vasoconstriction of increasing occurrences.

公开(公告)号：US07189756B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10881427

申请日：2004-06-30

申请人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

发明人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention relates to pyrrolidine derivatives useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, and which are effective in treating disease states associated with vasoconstriction.

摘要翻译： 本发明涉及可用作金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷衍生物。 锌蛋白酶，并且其有效治疗与血管收缩相关的疾病状态。

公开(公告)号：US06790860B2

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US10373622

申请日：2003-02-25

申请人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

发明人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07D20704

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention relates to pyrrolidine derivatives useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, and which are effective in treating disease states associated with vasoconstriction.

摘要翻译： 本发明涉及可用作金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷衍生物。 锌蛋白酶，并且其有效治疗与血管收缩相关的疾病状态。

公开(公告)号：US06660738B2

公开(公告)日：2003-12-09

申请号：US09906983

申请日：2001-07-17

申请人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow

发明人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow

IPC分类号： C07D40104

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The present invention relates to pyrrolidine derivatives useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, and which are effective in treating disease states associated with vasoconstriction.

公开(公告)号：US20130231319A1

公开(公告)日：2013-09-05

申请号：US13988204

申请日：2011-11-16

申请人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeup ,  Sylvaine Gren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Davide Pozzi

发明人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeup ,  Sylvaine Gren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Davide Pozzi

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07C69/753 ,  C07D241/04 ,  C07D207/12 ,  C07D205/04 ,  C07D211/14 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07C69/753 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D213/75 ,  C07D241/04 ,  C07D261/08 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to a method for preparing linear polymers having an amide end or having a star architecture comprising an amide core, by means of a ring opening using lactide and glycolide monomers or a lactide monomer ring in the presence of a catalyst, wherein the method includes the steps of: (i) reacting the excess monomer(s) with an initiator in a solvent, said initiator being selected from among an amine and an amino alcohol, given that the initiator has at least one primary or secondary amine function; (ii) adding a catalyst, said catalyst being a non-nucleophilic base and including at least one neutral sp2 nitrogen atom; and (iii) neutralizing the reaction mixture. Said novel method is particularly advantageous in that it can be easily monitored and enables better modulation of the polymers, and thus of the properties thereof, than the methods of the prior art. The invention also relates to novel polymers that are obtainable by means of said method.

摘要翻译： 本发明涉及一种通过在催化剂存在下通过使用丙交酯和乙交酯单体或丙交酯单体环的开环制备具有酰胺末端或具有包含酰胺核心的星型结构的线性聚合物的方法，其中所述方法 包括以下步骤：（i）使多余的单体与引发剂在溶剂中反应，所述引发剂选自胺和氨基醇，假定引发剂具有至少一个伯或仲胺官能团; （ii）加入催化剂，所述催化剂是非亲核碱，并包括至少一个中性sp2氮原子; 和（iii）中和反应混合物。 所述新颖的方法特别有利的是，与现有技术的方法相比，其可以容易地被监测并且能够更好地调节聚合物，并因此实现其性质。 本发明还涉及通过所述方法可获得的新型聚合物。

公开(公告)号：US08217029B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US12595720

申请日：2008-04-11

申请人： Daniel Bur ,  Christian Hubschwerlen ,  Georg Rueedi ,  Jean-Philippe Surivet ,  Cornelia Zumbrunn-Acklin

发明人： Daniel Bur ,  Christian Hubschwerlen ,  Georg Rueedi ,  Jean-Philippe Surivet ,  Cornelia Zumbrunn-Acklin

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  C07D243/08 ,  C07D279/10 ,  C07D237/26 ,  C07D401/14 ,  C07D239/72 ,  C07D471/12 ,  C07D471/22 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein U, V, W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, B, D, E, G, m, and n are as defined in the description, to pharmaceutically acceptable salts of such compounds for use in the manufacture of a medicament for the prevention or treatment of a bacterial infection. Certain compounds of formula (I) are new and are also part of this invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中U，V，W，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，A，B，D，E，G，m和n如 描述了用于制备用于预防或治疗细菌感染的药物的这些化合物的药学上可接受的盐。 某些式（I）化合物是新的，也是本发明的一部分。

公开(公告)号：US20120115841A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13321372

申请日：2010-05-17

申请人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

发明人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Sylvia Richard-Bildstein

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D207/09 ,  C07D211/58 ,  C07C233/58 ,  C07D233/36 ,  C07D241/04 ,  C07D273/01 ,  C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/428 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/415 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4965 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P31/18 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  C07D235/14 ,  C07C233/62

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C233/63 ,  C07C255/29 ,  C07C2603/94 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/30 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D271/08 ,  C07D275/04 ,  C07D277/46 ,  C07D277/58 ,  C07D277/62 ,  C07D285/08 ,  C07D295/125 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/28 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to bridged spiro[2.4]heptane derivatives of formula (I), wherein W, Y, Z, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds as ALX receptor and/or FPRL2 agonists for the treatment of inflammatory and obstructive airways diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的桥连螺[2.4]庚烷衍生物，其中W，Y，Z，R 1和R 2如说明书中所定义，它们的制备及其作为药物活性化合物作为ALX受体和/或 FPRL2激动剂用于治疗炎性和阻塞性气道疾病。

公开(公告)号：US20110034516A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12808137

申请日：2008-12-12

申请人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Heinz Fretz ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Julien Pothier ,  Sylvia Richard-Bildstein

发明人： Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Sylvaine Cren ,  Heinz Fretz ,  Corinna Grisostomi ,  Xavier Leroy ,  Julien Pothier ,  Sylvia Richard-Bildstein

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D231/10 ,  C07D263/02 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61P37/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/422

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to aminopyrazole derivatives of formula (I), wherein A, E, R1 and R2 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的氨基吡唑衍生物，其中A，E，R 1和R 2如说明书中所定义，其制备及其作为药物活性化合物的用途。

公开(公告)号：US20090088457A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12224590

申请日：2007-03-01

申请人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/20 ,  C07D417/02 ,  A61K31/427 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D277/34 ,  C07D213/64 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

摘要： The invention relates to novel primary amine derivatives and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及新型伯胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20080064740A1

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：US11572801

申请日：2005-07-20

申请人： Martin Bolli ,  Daniel Bur ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  David Lehmann ,  Boris Mathys ,  Claus Mueller ,  Oliver Nayler ,  Michael Scherz ,  Thomas Weller

发明人： Martin Bolli ,  Daniel Bur ,  Martine Clozel ,  Walter Fischli ,  David Lehmann ,  Boris Mathys ,  Claus Mueller ,  Oliver Nayler ,  Michael Scherz ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61P37/00 ,  C07D333/78

CPC分类号： C07D333/78 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to novel thiophene derivatives, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds. Said compounds particularly act as immunosuppressive agents.