公开(公告)号：US06541638B2

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US09907135

申请日：2001-07-17

申请人： Johannes Aebi ,  Denise Blum ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Bernd Michael Loeffler ,  Ulrike Obst ,  Sabine Wallbaum

发明人： Johannes Aebi ,  Denise Blum ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Bernd Michael Loeffler ,  Ulrike Obst ,  Sabine Wallbaum

IPC分类号： A61K31454

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to pyrrolidine derivatives and dimeric forms and/or pharmaceutically acceptable esters, and/or salts thereof. The compounds are useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, particularly zinc hydrolases, and which are effective in treating disease states are associated with vasoconstriction of increasing occurrences.

公开(公告)号：US07189756B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10881427

申请日：2004-06-30

申请人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

发明人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention relates to pyrrolidine derivatives useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, and which are effective in treating disease states associated with vasoconstriction.

摘要翻译： 本发明涉及可用作金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷衍生物。 锌蛋白酶，并且其有效治疗与血管收缩相关的疾病状态。

公开(公告)号：US06790860B2

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US10373622

申请日：2003-02-25

申请人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

发明人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07D20704

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention relates to pyrrolidine derivatives useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, and which are effective in treating disease states associated with vasoconstriction.

摘要翻译： 本发明涉及可用作金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷衍生物。 锌蛋白酶，并且其有效治疗与血管收缩相关的疾病状态。

公开(公告)号：US5686459A

公开(公告)日：1997-11-11

申请号：US606811

申请日：1996-02-26

申请人： Francois Diederich ,  Ulrike Obst ,  Sabine Wallbaum ,  Lutz Weber

发明人： Francois Diederich ,  Ulrike Obst ,  Sabine Wallbaum ,  Lutz Weber

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D513/14 ,  A61K31/495 ,  C07D403/04 ,  C07D487/06

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D513/14

摘要： Novel dioxopyrrolo-pyrrole derivatives of the formula ##STR1## as well as hydrates or solvates thereof, which inhibit thrombin-induced or Factor Xa-induced platelet aggregation and fibrinogen clotting in blood plasma. The derivatives can be manufactured from the corresponding maleimides which are N-substituted by .alpha.-amino carboxylic acids of the formula HN(R.sup.2)CH(R.sup.4)COOH, or functional derivatives thereof; and ketones or aldehydes of the formula R.sup.5 C(O)R.sup.6.

摘要翻译： 新颖的式I的二氧杂环丙氯吡咯衍生物以及其水合物或溶剂合物，其抑制血浆中凝血酶诱导或因子Xa诱导的血小板聚集和纤维蛋白原凝血。 衍生物可以由通式HN（R 2）CH（R 4）COOH的α-氨基羧酸或其官能衍生物N-取代的相应的马来酰亚胺制备; 和式R 5 C（O）R 6的酮或醛。

公开(公告)号：US06683215B2

公开(公告)日：2004-01-27

申请号：US10264943

申请日：2002-10-04

申请人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

发明人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07C25116

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/24 ,  C07D335/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention is concerned with novel N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of the formula: wherein R1, E, X1 to X4 and G1 and G2 are as defined in the description and the claims, as well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型N-（4-甲脒基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物：其中R 1，E，X 1至X 4和G 1和G 2是 如在说明书和权利要求书中所定义的，以及其水合物或溶剂合物及其生理上可用的盐。

公开(公告)号：US07071212B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10639030

申请日：2003-08-12

申请人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

发明人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/24 ,  C07D335/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention is concerned with novel N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of the formula: wherein R1, E, X1 to X4 and G1 and G2 are as defined in the description and the claims, as well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型N-（4-甲脒基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物：其中R 1，E，X 1至X 4 本说明书和权利要求书中所定义的，以及其水合物或溶剂合物及其生理上可用的盐。

公开(公告)号：US06476264B2

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09758977

申请日：2001-01-12

申请人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

发明人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07C22934

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/24 ,  C07D335/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention is concerned with novel N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of the formula: wherein R1, E, X1 to X4 and G1 and G2 are as defined in the description and the claims, as well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型N-（4-甲脒基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物：其中R1，E，X1至X4和G1和G2如说明书和权利要求书中所定义，以及水合物或溶剂合物 和其生理上可用的盐。

公开(公告)号：US06242644B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09460901

申请日：1999-12-14

申请人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

发明人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07C24318

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/24 ,  C07D335/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention is concerned with novel N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of the formula: wherein R1, E, X1 to X4 and G1 and G2 are as defined in the description and the claims, as well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型N-（4-甲脒基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物：其中R1，E，X1至X4和G1和G2如说明书和权利要求书中所定义，以及水合物或溶剂合物 和其生理上可用的盐。

公开(公告)号：US07229999B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US11397743

申请日：2006-04-04

申请人： Paul Hebeisen ,  Hans Iding ,  Matthias Heinrich Nettekoven ,  Ulrike Obst ,  Stephan Roever ,  Beat Wirz

发明人： Paul Hebeisen ,  Hans Iding ,  Matthias Heinrich Nettekoven ,  Ulrike Obst ,  Stephan Roever ,  Beat Wirz

IPC分类号： A61K31/44 ,  A51N43/54 ,  C07D213/22 ,  C07D213/56 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula wherein X and R1 to R8 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with the modulation of CB1 receptors, such as obesity.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中X和R 1至R 8如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与调节CB1受体如肥胖相关的疾病。

公开(公告)号：US07129238B2

公开(公告)日：2006-10-31

申请号：US10720790

申请日：2003-11-21

申请人： David William Banner ,  Luca Claudio Gobbi ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Ulrike Obst ,  Christoph Martin Stahl

发明人： David William Banner ,  Luca Claudio Gobbi ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Ulrike Obst ,  Christoph Martin Stahl

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/4402 ,  C07D211/98 ,  C07D235/12 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D295/15 ,  C07D309/12 ,  C07D311/04

摘要： The invention is concerned with novel mandelic acid derivatives of formula (I) wherein R1 to R10, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the formation of coagulation factors Xa, IXa and thrombin induced by factor VIIa and tissue factor.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型扁桃酸衍生物，其中R 1至R 10，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，如 以及其药学上可接受的盐。 这些化合物抑制因子VIIa和组织因子诱导的凝血因子Xa，IXa和凝血酶的形成。