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    .alpha., .omega.-dicarboxylic acids and medicaments which contain these compounds
    1.
    发明授权
    .alpha., .omega.-dicarboxylic acids and medicaments which contain these compounds 失效
    α，ω-二羧酸和含有这些化合物的药物

    公开(公告)号：US4711896A

    公开(公告)日：1987-12-08

    申请号：US840563

    申请日：1986-02-21

    申请人： Jacob Bar-Tana ,  Ernst-Christian Witte ,  Bernd Hagenbruch ,  Johannes Pill ,  Karlheinz Stegmeier

    发明人： Jacob Bar-Tana ,  Ernst-Christian Witte ,  Bernd Hagenbruch ,  Johannes Pill ,  Karlheinz Stegmeier

    IPC分类号： C07C55/02 ,  A61K31/19 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  C07C51/00 ,  C07C55/28 ,  C07C55/32 ,  C07C57/13 ,  C07C57/30 ,  C07C57/34 ,  C07C57/38 ,  C07C57/42 ,  C07C57/52 ,  C07C59/245 ,  C07C59/305 ,  C07C59/84 ,  C07C67/00 ,  C07C121/48 ,  C07C121/50

    CPC分类号： C07C57/42 ,  C07C55/28 ,  C07C55/32 ,  C07C57/13 ,  C07C57/34 ,  C07C57/38 ,  C07C59/245 ,  C07C59/305 ,  C07C59/84

    摘要： ##STR1## α, ω-dicarboxylic acids having the general formula (I') in which: R
    1 and R
    2 , which may be different or the same, represent a lower alkyl group which can be substituted by hydroxy, lower alkoxy, halogen or phenyl, the phenyl being capable of substitution one or several times by hydroxy, lower alkoxy, lower alkyl or halogen; a lower alkenyl or alkinyl group; a C
    3 -C
    7 -cyclo-alkyl group or a phenyl group possibly substituted by hydroxy, halogen, lower alkyl or lower alkoxy, and X and Y, which may be different or the same, represent hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, cyano, halogen, carboxyl, lower alkoxycarbonyl or carbamoyl, and Q represents non-ramified, saturated or unsaturated alkyl chain with 8-14 C atoms, which can be substituted, interrupted by hetero-atoms, and form part of a cyclic system, as well as their carboxylic acid derivatives in vivo, provided that when Q represents an unramified, saturated alkyl chain with 8-14 C atoms, and R
    1 and R
    2 represent methyl and Y represents hydrogen, X may not represent hydrogen, ethoxy-carbonyl, bromine, cyano or methyl, and if R
    1 and R
    2 represent methyl and X and Y hydrogen, then Q may not represent any formula (II) group. Process for their preparation and medicines containing these compounds, which have an anti-diabetic action and lower the level of lipids.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP85 / 00288 Sec。 371日期1986年2月21日 102（e）日期1986年2月21日PCT归档1985年6月15日PCT公布。 公开号WO86 / 00298 日本1月16日，1986年1月16日，具有通式（I'）的α，ω-二羧酸，其中：R1和R2可以不同或相同，表示 可被羟基，低级烷氧基，卤素或苯基取代的低级烷基，苯基能够被羟基，低级烷氧基，低级烷基或卤素取代一次或几次; 低级烯基或炔基; 可以被羟基，卤素，低级烷基或低级烷氧基取代的C 3 -C 7 - 环烷基或苯基，X和Y可以不同或相同，表示氢，低级烷基，低级烷氧基，羟基， 氰基，卤素，羧基，低级烷氧基羰基或氨基甲酰基，Q表示具有8-14个C原子的非分支，饱和或不饱和的烷基链，其可被取代，被杂原子间隔并形成环系的一部分，如 以及它们的体内羧酸衍生物，条件是当Q表示具有8-14个C原子的未饱和的饱和烷基链时，R 1和R 2表示甲基且Y表示氢，X可以不表示氢，乙氧羰基，溴， 氰基或甲基，并且如果R 1和R 2表示甲基且X和Y氢，则Q可以不表示任何式（II）基团。 其制备方法和含有这些化合物的药物，其具有抗糖尿病作用并降低脂质水平。

    Substituted-cyclopropyl sulfones
    2.
    发明授权
    Substituted-cyclopropyl sulfones 失效
    取代的环丙基砜

    公开(公告)号：US4446077A

    公开(公告)日：1984-05-01

    申请号：US345875

    申请日：1982-02-04

    申请人： Richard G. Fayter, Jr. ,  Allen L. Hall

    发明人： Richard G. Fayter, Jr. ,  Allen L. Hall

    IPC分类号： C07C317/44 ,  C07C121/48 ,  C07C121/66

    CPC分类号： C07C317/44 ,  C07C2101/02

    摘要： Novel 2-vinyl- and 2-ethyl-cyclopropyl sulfones are provided. In addition to the ethyl or vinyl group at the 2-position of the ring, the compounds of this invention are disubstituted at the 1-position with a sulfonyl group and an acyl, nitrile or nitrile-derived radical. The sulfones of this invention are useful chemical intermediates from which a wide variety of pesticidal, herbicidal or biologically active compounds can be prepared and are useful monomers for anionic or radical polymerizations.

    摘要翻译： 提供新的2-乙烯基和2-乙基 - 环丙基砜。 除了在环的2位的乙基或乙烯基之外，本发明的化合物在1位被磺酰基和酰基，腈或腈衍生的基团二取代。 本发明的砜是有用的化学中间体，可以制备各种各样的杀虫，除草或生物活性化合物，并且是用于阴离子或自由基聚合的有用的单体。

    Polycyclic cyanoketones
    3.
    发明授权
    Polycyclic cyanoketones 失效
    多环氰基酮

    公开(公告)号：US4395423A

    公开(公告)日：1983-07-26

    申请号：US100983

    申请日：1979-12-06

    申请人： Helmut C. Neumann

    发明人： Helmut C. Neumann

    IPC分类号： C07D261/20 ,  C07C121/48 ,  A61K31/275

    CPC分类号： C07D261/20 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

    摘要： (18.beta. and 18.alpha.)-2.alpha.-Cyano-3,11-dioxo-olean-12-en-29-oic acids and lower-alkyl esters thereof, useful as ulcer preventing and ulcer healing agents, are prepared from 18.beta.- or 18.alpha.-glycyrrhetinic acid, the final step being alkaline cleavage of 18.beta.- or 18.alpha.-11-oxo-olean-2,12-dieno[2,3-d]isoxazol-29-oic acid or an ester thereof.

    摘要翻译： （18β和18α）-2α-链烷酰基-3,11-二氧代 - 烯烃-12-烯-29-酸及其低级烷基酯，其可用作预防溃疡和溃疡愈合剂，由18β - 或18α-甘草次酸，最后一步是18β-或18α-11-氧代 - 油an -2,12-二烯[2,3-d]异恶唑-29-酸或其酯的碱切割 。

    Preparation of styryl cyclopropane insecticide intermediates
    4.
    发明授权
    Preparation of styryl cyclopropane insecticide intermediates 失效
    制备苯乙烯环丙烷杀虫剂中间体

    公开(公告)号：US4358409A

    公开(公告)日：1982-11-09

    申请号：US140644

    申请日：1980-04-16

    申请人： Hellmut Hoffmann ,  Fritz Maurer ,  Uwe Priesnitz ,  Hans-Jochem Riebel

    发明人： Hellmut Hoffmann ,  Fritz Maurer ,  Uwe Priesnitz ,  Hans-Jochem Riebel

    IPC分类号： C07C17/26 ,  C07C25/24 ,  C07C45/41 ,  C07C45/54 ,  C07C45/56 ,  C07C45/68 ,  C07C49/355 ,  C07C49/567 ,  C07C61/40 ,  C07F9/40 ,  C07C120/00 ,  C07C69/616 ,  C07C69/743 ,  C07C121/48

    CPC分类号： C07C17/2635 ,  C07C25/24 ,  C07C45/41 ,  C07C45/54 ,  C07C45/56 ,  C07C45/68 ,  C07C49/355 ,  C07C49/567 ,  C07C61/40 ,  C07F9/4018 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4065

    摘要： Styryl-cyclopropane derivatives of the formula ##STR1## in which R.sup.9 represents independently of one another when n=2, halogen, cyano, nitro, or an optionally halogen-substituted alkyl, alkoxy, alkylthio or alkylenedioxy radical,n represents zero, 1, 2, 3, 4 or 5,R.sup.10 represents hydrogen or halogenandY represents acetyl, cyano or carbamoyl, are produced by reacting a benzylphosphonic acid ester of the formula ##STR2## in which R.sup.4 each independently represents alkyl or phenyl or together represent alkylene, with a formylcyclopropane derivative of the formula ##STR3## or by reacting an .alpha.-hydroxyphosphonic acid ester of the formula ##STR4## with an olefinating agent of the formula ##STR5## in which Z' represents a phosphorus-containing radical ##STR6## wherein R.sup.5 and R.sup.6 are identical or different and individually represent alkyl, phenyl, alkoxy or pehnoxy or R.sup.5 and R.sup.6 together represent alkanedioxy,R.sup.7 represents alkyl or phenyl andX represents halogen, in the presence of a base at a temperature between about -70.degree. and +150.degree. C. Other olefins can be similarly prepared. Many intermediates are new and the end products are themselves intermediates for insecticides.

    摘要翻译： n = 2时，R 9彼此独立地表示卤素，氰基，硝基或任选卤素取代的烷基，烷氧基，烷硫基或亚烷基二氧基，其中R 1表示0， 2,3,4或5中，R 10表示氢或卤素，Y表示乙酰基，氰基或氨基甲酰基，其通式为：其中R 4各自独立地表示烷基或苯基或一起代表亚烷基的式“IMAGE”的苄基膦酸酯， 与式“IMAGE”的甲酰环丙烷衍生物或通过使式“IMAGE”的α-羟基膦酸酯与式“IMAGE”的烯烃化剂反应，其中Z'表示含磷基团，其中R5 和R6相同或不同，并且各自表示烷基，苯基，烷氧基或聚氧乙烯或R5和R6一起表示烷二氧基，R7表示烷基或苯基，X表示卤素，在碱的存在下， 约-70℃至+ 150℃之间的温度。可以类似地制备其它烯烃。 许多中间体是新的，最终产品本身是杀虫剂的中间体。

    Preparation of cyclopropane-carboxylic acid derivatives and intermediates therefor
    5.
    发明授权
    Preparation of cyclopropane-carboxylic acid derivatives and intermediates therefor 失效
    制备环丙烷 - 羧酸衍生物及其中间体

    公开(公告)号：US4305885A

    公开(公告)日：1981-12-15

    申请号：US163761

    申请日：1980-06-27

    申请人： Michael Hanack ,  Theodor Stoll

    发明人： Michael Hanack ,  Theodor Stoll

    IPC分类号： C07C69/74 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/48 ,  C07C313/00 ,  C07C315/00 ,  C07C317/04 ,  C07C121/46 ,  C07C69/747 ,  C07C69/753 ,  C07C121/48

    CPC分类号： C07C315/00

    摘要： A perfluoroalkane-sulphinic acid of the formula R.sub.F --SO.sub.2 H is reacted with a diene at -20.degree. to +20.degree. C. to form the new intermediate ##STR1## in which R.sup.3 -R.sup.8 are hydrogen or various organic radicals or double bonds, and that is reacted with a .beta.,.beta.-dimethyl-acrylic acid derivative of the formula ##STR2## in the presence of a base at a temperature between about -20.degree. and +30.degree. C. to produce a cyclopropane carboxylic acid derivative of the formula ##STR3## in which Z is alkoxycarbonyl or cyano and R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or various organic radicals. The products are known intermediates for insecticides.

    摘要翻译： 将式RF-SO 2 H的全氟烷烃 - 亚磺酸与二烯在-20℃至+ 20℃下反应以形成其中R 3 -R 8为氢或各种有机基团或双键的新中间体“IMAGE”，以及 其在碱存在下在约-20℃至+ 30℃之间的温度下与式“IMAGE”的β，β-二甲基 - 丙烯酸衍生物反应，生成下式的环丙烷羧酸衍生物 其中Z是烷氧基羰基或氰基，R1和R2是氢或各种有机基团。 该产品是已知的杀虫剂中间体。

    Intermediates for synthesizing 11-deoxyprostaglandins
    7.
    发明授权
    Intermediates for synthesizing 11-deoxyprostaglandins 失效
    用于合成11-脱氧前列腺素的中间体

    公开(公告)号：US4146553A

    公开(公告)日：1979-03-27

    申请号：US916670

    申请日：1978-06-19

    申请人： William L. White ,  Francis Johnson

    发明人： William L. White ,  Francis Johnson

    IPC分类号： C07C405/00 ,  C07C69/74 ,  C07C121/48

    CPC分类号： C07C405/00

    摘要： Improved procedures and intermediates for synthesizing 11-deoxyprostaglandins wherein trans-2,3-dicarbomethoxycyclopentanone is prepared by the novel kinetically-controlled cyclization of 1,2,4-tricarbomethoxybutane using a dispersion of sodium hydride in dry p-xylene. Selective alcoholysis of the 2-position carbomethoxy group with benzyl alcohol, followed by alkylation allows for a wide range of upper side chains to be introduced at the 2-position of the cyclopentanone ring. The unwanted carbobenzyloxy group at the 2-position can then be removed easily by controlled hydrogenolysis followed by decarboxylation. This procedure allows for simultaneous epimerization of the 2-position side chain to the desired trans-configuration, relative to the carbomethoxy group in the 3-position, as well as for reduction of the 2-hexynyl moiety of the side chain to the desired cis-olefinic group of the E.sub.2 -type 11-deoxyprostaglandins, or through total reduction to the alkane upper side chain of E.sub.1 -type prostaglandin analogs. Modification thereafter of the carbonyl group at the 3-position of the cyclopentanone ring by a variety of reagents allows introduction of the lower side chain present in the prostaglandins themselves or a variety of other side chains derived from the 3-carboxy-, 3-hydroxymethyl- or 3-aldehyde-substituted cyclopentanone ring. From the latter, 11-deoxyprostaglandins can be prepared by known procedures.

    摘要翻译： 用于合成11-脱氧前列腺素的改进方法和中间体，其中反式-2,3-二甲氧基环戊酮通过使用氢化钠在干燥的对二甲苯中的分散体的新型动力学可控环化的1,2,4-三甲氧基丁烷制备。 用苄醇对2-位甲酯基进行选择性醇解，接着进行烷基化，可以在环戊酮环的2位引入宽范围的上侧链。 然后可以通过控制氢解然后脱羧来容易地除去2-位上的不需要的苄氧羰基。 该方法允许相对于3-位中的甲酯基同时将2-位侧链的差向异构化到期望的反式构型，以及将侧链的2-己炔基部分还原成所需的顺式 E2-型11-脱氧前列腺素的α-烯烃基团，或通过全部还原为E1型前列腺素类似物的烷烃上侧链。 此后，通过多种试剂在环戊酮环的3-位上的羰基进行改性，可以引入存在于前列腺素本身中的下侧链或衍生自3-羧基，3-羟甲基的各种其它侧链 - 或3-醛取代的环戊酮环。 从后者可以通过已知的方法制备11-脱氧前列腺素。

    Cyclopentadienes in which at least four of the ring carbons carry cyano substituents and methods for their preparation
    10.
    发明授权
    Cyclopentadienes in which at least four of the ring carbons carry cyano substituents and methods for their preparation 失效
    环戊二烯环戊二烯作为碳环的碳原子取代基及其制备方法

    公开(公告)号：US3853943A

    公开(公告)日：1974-12-10

    申请号：US4653070

    申请日：1970-06-15

    申请人： DU PONT

    发明人： WEBSTER O

    IPC分类号： C06B43/00 ,  C07F9/54 ,  C09B62/026 ,  A01N9/20 ,  C06B15/00 ,  C07C121/48

    CPC分类号： C06B43/00 ,  C07F9/54 ,  C09B62/026

    摘要： Cyclization of a dialkali metal salt of 1,1,2,3-4,4-hexacyano-2butenediide with acid yeilds 1-amino-2,3-4,5,5pentacyanocyclopentadiene which is converted to 1-amino-2,34,5,5-tetracyanocyclopentadiene which is converted to 1-amino2,3,4,5-tetracyanocyclopentadiene with strong mineral acid. Reaction of the pentacyanocyclopentadiene with nitrous acid gives 1-diaza-2,3,4,5-tetracyanocyclopentadiene which can be reacted with trialkyl or triaryl phosphorus to give 1-tri(aryl or alkyl)phosphazino-2,3,4,5-tetracyanocyclopentadiene. The diazotetracyanocyclopentadiene compound can be reacted with alkali metal compounds preferably under reducing condition to yield salts wherein the diazo group is replaced with hydrogen, amino, cyano, hydroxy, carboxy, alkoxycarbonyl, alkyl, aryl, phydroxyphenyl, nitro and mercapto groups. The cyanocyclopentadiene compounds are useful as rodenticides and as rocket propellants.

    摘要翻译： 通过酸性1-氨基-2,3,4,5,5-五氰基环戊二烯将1,1,2,3-4,4-六氰基-2-丁烯二酸的二碱金属盐环化，将其转化为1-氨基 - 用强无机酸转化为1-氨基-2,3,4,5-四氰基环戊二烯的2,3,4,5,5-四氰基环戊二烯。 五氰基环戊二烯与亚硝酸的反应得到可与三烷基或三芳基磷反应的1-二氮杂-2,3,4,5-四氰基环戊二烯，得到1-三（芳基或烷基）膦酰基-2,3,4,5-四 四氰基环戊二烯。 重氮四氰基环戊二烯化合物可以优选在还原条件下与碱金属化合物反应，得到盐，其中重氮基被氢，氨基，氰基，羟基，羧基，烷氧基羰基，烷基，芳基，对羟基苯基，硝基和巯基取代。 氰基环戊二烯化合物可用作灭鼠剂和火箭推进剂。