公开(公告)号：US3845085A

公开(公告)日：1974-10-29

申请号：US38748873

申请日：1973-08-10

申请人： GLAXO LAB LTD

发明人： PHILLIPPS G ,  MAY P

IPC分类号： C07J5/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/57 ,  C07C20060101 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07C169/34

CPC分类号： C07J5/00 ,  Y10S514/825

摘要： 1. A COMPOUND OF THE GENERAL FORMULA

3-(O=),11-(HO-),16-(H3C-),17-(R1-O-),20-(O=),21-(R2-O-)-

PREGN-1,4,8-TRIENE

WHEREIN R1 REPRESENTS AN ALKANOYL GROUP CONTAINING 3 OR 4 CARBON ATOMS, AND R2 REPRESENTS A HYDROGEN ATOM OR AN ALKANOYL GROUP CONTAINING 2, 3 OR 4 CARBON ATOMS.

公开(公告)号：US3812105A

公开(公告)日：1974-05-21

申请号：US24621572

申请日：1972-04-21

申请人： KONINKLIJKE GIST SPIRITUS

发明人： MARX A ,  KOOREMAN H

IPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/569 ,  A61K31/58 ,  C07J71/00 ,  C07J75/00 ,  C07C169/34

CPC分类号： A61K31/567 ,  A61K31/569 ,  A61K31/58 ,  C07J71/00 ,  C07J75/00 ,  Y10S435/843 ,  Y10S435/913

摘要： NEW 14A,17A-ALKYLIDENEDIOXY- AND 14A,17A-BENZYLIDENEDIOXY-19-NOR-PROGESTERONE COMPOUNDS ARE DISCLOSED. THE NEW COMPOUNDS POSSESS PROGESTATIONAL ACTIVITY

公开(公告)号：US3773803A

公开(公告)日：1973-11-20

申请号：US3773803D

申请日：1972-05-26

申请人： VILLAX I

发明人： VILLAX I

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/57 ,  C01B20060101 ,  C07C20060101 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J31/00 ,  C07J51/00 ,  C07C169/34

CPC分类号： C07J75/00

摘要： 21-SULFATE AND PHOSPHATE ESTERS OF CORTICOSTEROIDS ARE PREPARED BY REACTING THE RESPECTIVE 21-DIIODO COMPOUNDS WITH A SODIUM OR POTASSIUM SALT, A TERTIARY AMINE ADDITION SALT OF A MINERAL OXYACID FOLLOWED BY NEUTRALIZATION OF THE REMAINING ACID FUNCTIONS OF THE PRODUCT.

公开(公告)号：US3770726A

公开(公告)日：1973-11-06

申请号：US3770726D

申请日：1972-03-16

申请人： SCHERING AG

发明人： HOFMEISTER H ,  LAURENT H ,  PREZEWOWSKY K ,  WIECHERT R ,  STEINBECK H

IPC分类号： C07J31/00 ,  C07J75/00 ,  C07C169/34 ,  C07C173/00

CPC分类号： C07J31/00 ,  C07J75/00

摘要： PREGNANO(17,16A-D)-1'',3''-OXATHIOLANES OF THE FORMULA

3-(O=),1-R,2-R'',6-X,16,17-(-O-C(-R1)(-R2)-S-),20-(O=)-

PREGNA-4,6-DIENE

WHEREIN R1 AND R2 ARE E.G., H, ALKYL, CYCLOALKYL, ARYL OR HETEROARYL, POSSESS LONG ACTING PROGESTIONAL ACTIVITY AND ARE PRODUCED BY THE ACID CATALYZED CONDENSATION OF THE CORRESPONDING 16B-HYDROXY-17A-MERCAPTO STEROIDS WITH A KETONE OR ALDEHYDE UNDER EPIMERIZATION OF THE SUBSTITUENT ON CARBON ATOM C-16.

公开(公告)号：US3699136A

公开(公告)日：1972-10-17

申请号：US3699136D

申请日：1972-01-06

申请人： UPJOHN CO

发明人： HUBER JOEL E

IPC分类号： C07J5/00 ,  C07J75/00 ,  C07C169/34

CPC分类号： C07J5/00 ,  C07J75/00

摘要： Delta 4-3,11,20-Triketo steroids are iodinated in the presence of azobisisobutyronitrile to produce a mixture of unstable iodides, and the latter are treated with acylolysis reagents to produce a substantial fraction of Delta 1,4-3,11,20-triketo-21acyloxy products.

公开(公告)号：US3691214A

公开(公告)日：1972-09-12

申请号：US3691214D

申请日：1970-06-08

申请人： WARNER LAMBERT PHARMACEUTICAL

发明人： ERCOLI ALBERTO ,  GARDI RINALDO

IPC分类号： C07J5/00 ,  C07J75/00 ,  C07C169/34

CPC分类号： C07J5/00 ,  C07J75/00 ,  Y10S514/825

摘要： This invention relates to the new 6 Alpha ,9 Alpha difluoroprednisolone 17-valerate and to pharmaceutical compositions for topical and systemic use of said compound in the treatment of inflammatory conditions.

公开(公告)号：US3682986A

公开(公告)日：1972-08-08

申请号：US3682986D

申请日：1970-06-11

申请人： JOHN S BARAN ,  IVAR LAOS

发明人： BARAN JOHN S ,  LAOS IVAR

IPC分类号： C07J5/00 ,  C07J75/00 ,  C07C169/34

CPC分类号： C07J5/00 ,  C07J75/00

摘要： 17 Alpha -Alkanoyloxy-11 Beta -methyl-19-norpregn-4-ene-3,20diones are converted to the corresponding enol ethers by standard methods and the latter derivatives are, alternatively, oxidized to yield the corresponding 4,6-diene-3,20-diones or are contacted first with an N-chloroamide or N-chloroimide, e.g., Nchlorosuccinimide, then with a strong mineral acid to yield the 6 Alpha -chloro compounds. Reaction of the aforementioned 4,6diene-3,20-diones with a peracid results in the corresponding 6 Alpha ,7 Alpha -epoxy-3-keto- Delta 4 compounds, which are contacted with a hydrogen halide, and the resulting 6 Beta chloro-7 Alpha -hydroxy compounds are dehydrated by conversion first to the 7-methanesulfonate followed by heating with a suitable base to provide the desired 6-chloro-3-keto- Delta 4,6 derivatives. The compounds of this invention are unusually potent progestational and estrogen-inhibitory agents.

摘要翻译： 17α-阿卡酰氧基-11β-甲基-19-去甲孕-4-烯-3,20-二酮通过标准方法转化成相应的烯醇醚，后一种衍生物被氧化，得到相应的4,6- 二烯-3,20-二酮或者首先与N-氯代酰胺或N-氯代酰亚胺例如N-氯代琥珀酰亚胺接触，然后与强无机酸接触，得到6α-氯化合物。 上述4,6-二烯-3,20-二酮与过酸的反应得到与卤化氢接触的相应的6α，7α-环氧-3-酮-TATA 4化合物，得到的6 β-氯-7α-羟基化合物首先通过转化为7-甲磺酸酯脱水，随后用合适的碱加热以提供所需的6-氯-3-酮-TATA 4,6衍生物。 本发明的化合物是非常有效的孕激素和雌激素抑制剂。

公开(公告)号：US3681405A

公开(公告)日：1972-08-01

申请号：US3681405D

申请日：1970-07-22

申请人： SCHERING AG

发明人： LAURENT HENRY ,  KOLB KARL H ,  WIECHERT RUDOLF

IPC分类号： C07J7/00 ,  A61K31/573 ,  C07J5/00 ,  C07C169/34

CPC分类号： A61K31/573 ,  C07J5/00 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/863

摘要： 21,21-Dichlorosteroids of the formula

WHEREIN R1 is a hydrogen or chlorine atom; R2 is a hydrogen atom, a fluorine atom, or a methyl group; R3 is a hydrogen atom or a methyl group; R4 is a hydrogen atom or a free or esterified hydroxy group; and C1-C2 represents a single or double bond joining the carbon atoms at the 1- and 2-positions, have antiinflammatory activity.

摘要翻译： 21,21-二氯类固醇，式WHEREIN R1是氢或氯原子; R2是氢原子，氟原子或甲基; R3是氢原子或甲基; R4是氢原子或游离或酯化的羟基; 且C1-C2表示在1位和2位连接碳原子的单键或双键，具有抗炎活性。

公开(公告)号：US3681404A

公开(公告)日：1972-08-01

申请号：US3681404D

申请日：1970-03-27

申请人： SCHERING AG

发明人： WIESKE REINHOLD

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07C169/34

CPC分类号： C07J5/0038 ,  C07J1/0022 ,  C07J7/002

摘要： 5-Bromo-6-fluoro steroids are produced by the bromine-fluorine addition to the double bond of a Delta 5-unsaturated steroid using an N-bromoacylamide or N-bromoimide and aqueous hydrogen fluoride. A novel steroid produced by the process is 6 Beta fluoro-5 Alpha -bromo-3 Beta ,17 Beta -dihydroxy-androstane.

摘要翻译： 使用N-溴酰胺或N-溴代酰亚胺和氟化氢水溶液，通过溴 - 氟加成到DELTA5-不饱和类固醇的双键来制备5-溴-6-氟类固醇。 通过该方法生产的一种新型类固醇是6β-氟-5α-溴-3β，17β-二羟基 - 雄甾烷。

公开(公告)号：US3641070A

公开(公告)日：1972-02-08

申请号：US3641070D

申请日：1969-06-25

申请人： CIBA GEIGY CORP

发明人： ANNER GEORG ,  EHMANN LUDWIG

IPC分类号： A23K20/168 ,  A61K31/573 ,  C07J5/00 ,  F16M13/02 ,  C07C169/34

CPC分类号： C07J5/00 ,  A23K20/168 ,  A61K31/573

摘要： WHEREIN R1 IS CH3 OR A HALOGEN ATOM R2 IS H OR CH3 R3 IS A FREE OR ESTERIFIED HYDROXYL GROUP R4 IS A FREE, ESTERIFIED OR ETHERIFIED HYDROXY GROUP AND X AND Y REPRESENT A HALOGEN ATOM. USE: AS ANTIPHLOGISTICS.

PREGNA-1,4-DIENE

2-(CL-),3-(O=),6-R1,9-Y,11-X,16-R2,17-R3,20-(O=),21-R4-

THE INVENTION CONCERS COMPOUNDS OF THE GENERAL FORMULA