公开(公告)号：US20130324555A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US13904063

申请日：2013-05-29

申请人： Richard Delarey Wood ,  Rima McLeod ,  Ernest Mui ,  Alina Fomovska ,  William Welsh

发明人： Richard Delarey Wood ,  Rima McLeod ,  Ernest Mui ,  Alina Fomovska ,  William Welsh

IPC分类号： C07C235/64 ,  C07C271/50 ,  C07D295/192

CPC分类号： C07C235/64 ,  A61K31/167 ,  A61K31/24 ,  A61K31/357 ,  A61K31/401 ,  A61K31/426 ,  C07C271/50 ,  C07D295/192

摘要： The present invention is directed to the method of use of effective pharmaceutical formulations for the treatment of diseases caused by apicomplexan parasites, said formulation comprised of a salicylanilide or salicylanilide derivative, disclosed herein, alone or in combination with one or more other active or excipient pharmaceutical substances. The present invention is further directed to the method of use of effective pharmaceutical formulations for the treatment of diseases caused by apicomplexan parasites, said formulation comprised of a combination of salicylanilides or salicylanilide derivatives, disclosed herein. The present invention is further directed to the method of use of effective pharmaceutical formulations for the treatment of diseases caused by apicomplexan parasites, said formulation comprised of a combination of salicylanilides or salicylanilide derivatives, disclosed herein, further comprised of one or more active or excipient pharmaceutical substances.

摘要翻译： 本发明涉及使用有效的药物制剂来治疗由复合顶寄生虫引起的疾病的方法，所述制剂由本文公开的水杨酰苯胺或水杨酰苯胺衍生物单独或与一种或多种其它活性或赋形剂药物组合 物质 本发明进一步涉及使用有效的药物制剂来治疗由复合物寄生虫引起的疾病的方法，所述制剂由本文公开的水杨酰苯胺或水杨酰苯胺衍生物的组合组成。 本发明进一步涉及使用有效的药物制剂来治疗由副复合寄生虫引起的疾病的方法，所述制剂由本文公开的水杨酰苯胺或水杨酰苯胺衍生物的组合组成，还包含一种或多种活性或赋形剂药物 物质

公开(公告)号：US5847144A

公开(公告)日：1998-12-08

申请号：US900413

申请日：1997-07-25

申请人： Hans Hilpert

发明人： Hans Hilpert

IPC分类号： C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/50 ,  C07D217/26 ,  C07D303/36 ,  C07D217/12

CPC分类号： C07D303/36 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07D217/26

摘要： A process for the manufacture of the .alpha.,.alpha.'-diaminoalcohol of formula ##STR1## is via N-protected L-phenylalanine lower alkyl esters, corresponding N-protected .alpha.-amino-.alpha.'-haloketones, and .alpha.-amino-.alpha.'-haloalcohols.

摘要翻译： 制备式Ⅰa的α，α'-二氨基醇的方法是通过N-保护的L-苯丙氨酸低级烷基酯，相应的N-保护的α-氨基-α'-卤代酮和α-氨基-α 卤醇。

公开(公告)号：US5591885A

公开(公告)日：1997-01-07

申请号：US514329

申请日：1995-08-11

申请人： Hans Hilpert

发明人： Hans Hilpert

IPC分类号： C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/50 ,  C07D217/26 ,  C07D303/36 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07D303/36 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07D217/26

摘要： A process for the preparation of a halogenated .alpha.-aminoketone of formula ##STR1##

摘要翻译： 制备式（III）的卤代α-氨基酮的方法

公开(公告)号：US09512068B2

公开(公告)日：2016-12-06

申请号：US14776857

申请日：2014-03-14

申请人： Rutgers, The State University of New Jersey ,  Lehigh University

发明人： Jeffrey D. Laskin ,  Ned D. Heindel ,  Diane E. Heck ,  Carl Jeffrey Lacey ,  Sherri C. Young

IPC分类号： C07C261/00 ,  C07C269/00 ,  C07C271/00 ,  C07C271/52 ,  A61K47/48 ,  A61K31/132 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/405 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C271/48 ,  C07D207/16 ,  C07D209/26 ,  C07C271/12 ,  C07C271/34 ,  C07C271/50

CPC分类号： C07C271/52 ,  A61K31/132 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/405 ,  A61K47/542 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C271/48 ,  C07C271/50 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/16 ,  C07D209/26

摘要： Augmented or synergized anti-inflammatory constructs are disclosed including terpenes covalently conjugated with other anti-inflammatory molecules such as nonsteroidal anti-inflammatory drugs, vanilloids, amino acids and polyamines; and anti-inflammatory molecules covalently conjugated with specific amino acids. For the latter, further conjugation with a choline bioisostere further augments the anti-inflammatory activity.

摘要翻译： 公开了增强或协同的抗炎构建体，包括与其它抗炎分子如非甾体抗炎药，香草素，氨基酸和多胺共价共轭的萜烯; 和与特定氨基酸共价结合的抗炎分子。 对于后者，与胆碱生物电子等排进一步缀合进一步增加抗炎活性。

公开(公告)号：US20160031804A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：US14776857

申请日：2014-03-14

申请人： RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY ,  LEHIGH UNIVERSITY

发明人： Jeffrey D. Laskin ,  Ned D. Heindel ,  Diane E. Heck ,  Carl Jeffrey Lacey ,  Sherri C. Young

IPC分类号： C07C271/52 ,  C07C271/50 ,  C07C271/12 ,  C07C271/48 ,  C07C271/16 ,  C07C271/34 ,  C07C271/22

CPC分类号： C07C271/52 ,  A61K31/132 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/405 ,  A61K47/542 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C271/48 ,  C07C271/50 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/16 ,  C07D209/26

摘要： Augmented or synergized anti-inflammatory constructs are disclosed including terpenes covalently conjugated with other anti-inflammatory molecules such as nonsteroidal anti-inflammatory drugs, vanilloids, amino acids and polyamines; and anti-inflammatory molecules covalently conjugated with specific amino acids. For the latter, further conjugation with a choline bioisostere further augments the anti-inflammatory activity.

摘要翻译： 公开了增强或协同的抗炎构建体，包括与其它抗炎分子如非甾体抗炎药，香草素，氨基酸和多胺共价共轭的萜烯; 和与特定氨基酸共价结合的抗炎分子。 对于后者，与胆碱生物电子等排进一步缀合进一步增加抗炎活性。

公开(公告)号：US20030187037A1

公开(公告)日：2003-10-02

申请号：US10343196

申请日：2003-01-29

发明人： Werner Mederski ,  Horst Juraszyk ,  Dieter Dorsch ,  Christos Tsaklakidis ,  Johannes Gleitz ,  Christopher Barnes

IPC分类号： A61K031/4245 ,  A61K031/325 ,  A61K031/277 ,  A61K031/195 ,  A61K031/165 ,  C07D271/02 ,  C07C327/26 ,  C07C279/10 ,  C07C271/50 ,  C07C255/42

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/16 ,  C07C317/44

摘要： Novel compounds of the formula I, in which R, R1 and R2 are as defined in patent claim 1, are inhibitors of coagulation factor Xa and VIIa and can be employed for the treatment of thromboses, myocardial infarction, arteriosclerosis, inflammation, apoplexis, angina pectoris, restenosis after angioplasty, claudicatio intermittens, tumours, tumour diseases and/or tumour metastases.

摘要翻译： 式I的新化合物，其中R，R 1和R 2如权利要求1中所定义，是凝血因子Xa和VIIa的抑制剂，可用于治疗血栓形成，心肌梗塞，动脉硬化 ，炎症，复发性心绞痛，心绞痛，血管成形术后再狭窄，间歇性跛行，肿瘤，肿瘤疾病和/或肿瘤转移。

公开(公告)号：US20200157020A1

公开(公告)日：2020-05-21

申请号：US16579382

申请日：2019-09-23

申请人： California Institute of Technology

发明人： Brian M. Stoltz ,  Yoshitaka Numajiri ,  Beau P. Pritchett ,  Koji Chiyoda

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07D209/88 ,  C07D265/32 ,  C07D211/76 ,  C07D211/74 ,  C07C271/18 ,  C07C311/16 ,  C07C271/50 ,  C07C233/76

摘要： This invention provides enantioenriched Mannich adducts with quaternary stereogenic centers and novel methods of preparing the compounds. Methods include the method for the preparation of a compound of formula (I): comprising treating a compound of formula (II): with a transition metal catalyst under alkylation conditions.

公开(公告)号：US20090186832A1

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：US12356028

申请日：2009-01-19

申请人： Richard Franklin ,  Bernard T. Golding ,  Robert G. Tyson

发明人： Richard Franklin ,  Bernard T. Golding ,  Robert G. Tyson

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07C271/50 ,  C07D223/04 ,  A61K31/55 ,  C07D489/08 ,  A61K31/485 ,  A61K31/4355

CPC分类号： C07D223/04 ,  A61K47/542 ,  A61K47/65 ,  C07D489/08 ,  C07D489/12

摘要： Prodrugs of meptazinol and other phenolic analgesics exhibiting low oral bioavailability with amino acids or lower peptides, pharmaceutical compositions containing such prodrugs and a method for providing pain relief with such prodrugs are provided. In addition, the present invention relates to methods for increasing the oral bioavailability of a phenolic analgesic. The method comprises orally administering a phenolic analgesic prodrug, wherein the phenolic analgesic is bound to an amino acid or peptide via a carbamate linkage, to a subject in need thereof. Prodrugs having side chains of valine, leucine, isoleucine and glycine amino acids and mono-, di- and tripeptides thereof are preferred.

摘要翻译： 提供了与氨基酸或低级肽表现出低口服生物利用度的精蛋白酚和其它酚类止痛剂的药物，含有这些前药的药物组合物以及用这些前药提供疼痛缓解的方法。 此外，本发明涉及增加酚类止痛剂的口服生物利用度的方法。 该方法包括口服施用酚类止痛前药，其中酚类止痛剂通过氨基甲酸酯键与氨基酸或肽结合，得到有需要的受试者。 具有缬氨酸，亮氨酸，异亮氨酸和甘氨酸氨基酸侧链的前药优选其单 - ，二 - 和三肽。

公开(公告)号：US5371267A

公开(公告)日：1994-12-06

申请号：US961998

申请日：1992-10-16

申请人： Thomas Seitz ,  Wolfgang Bender ,  Heinz-Wilhelm Dehne

发明人： Thomas Seitz ,  Wolfgang Bender ,  Heinz-Wilhelm Dehne

IPC分类号： A01N47/22 ,  C07C271/54 ,  C07C271/50 ,  A01N47/18

CPC分类号： A01N47/22 ,  C07C271/54 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Amino acid derivatives of the general formula (I) ##STR1## are disclosed. The active compounds are suitable for use as plant protection agents, in particular as fungicides.

摘要翻译： 公开了通式（I）的化合物（I）的氨基酸衍生物。 活性化合物适合用作植物保护剂，特别是作为杀真菌剂。

公开(公告)号：US5037762A

公开(公告)日：1991-08-06

申请号：US344869

申请日：1989-04-28

申请人： Albert J. Mura ,  Robert T. Belly ,  Vanessa R. Lum

发明人： Albert J. Mura ,  Robert T. Belly ,  Vanessa R. Lum

IPC分类号： C07C271/50 ,  C07C271/54 ,  C12Q1/04 ,  G01N33/52

CPC分类号： C12Q1/04 ,  C07C271/50 ,  C07C271/54 ,  G01N33/52 ,  C12Q2304/26 ,  Y10T436/25

摘要： Certain water-compatible reducible compounds are useful in analytical compositions and elements for assay of various analytes, e.g. microorganisms. These compounds comprise a moiety which provides a detectable species (e.g. a dye) when released from the compound at physiological pH. Further, these compounds are aromatic derivatives or quinones having water-compatibilizing substituent which allow them to be used in compositions without the use of surfactants.

摘要翻译： 某些水相容性可还原化合物可用于各种分析物的分析组合物和元素，例如， 微生物。 这些化合物包括当在生理pH下从化合物释放时提供可检测物质（例如染料）的部分。 此外，这些化合物是具有水相溶性取代基的芳族衍生物或醌，这些取代基可以用于不使用表面活性剂的组合物中。