公开(公告)号：US6107481A

公开(公告)日：2000-08-22

申请号：US352288

申请日：1999-07-13

申请人： Erik De Vroom ,  Thomas Van Der Does

发明人： Erik De Vroom ,  Thomas Van Der Does

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/08 ,  C07D501/00 ,  C07D501/02 ,  C07D501/04 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24

CPC分类号： C07D501/00 ,  C07D499/00

摘要： A process to prepare the E isomer of a 3-substituted (6R,7R)-7-phenyl-acetamido-ceph-3-em-4-carboxylic acid from a mixture of the E and Z-isomer of either the corresponding tert-butyl or the corresponding 4-methoxybenzyl ester of a 3-substituted (6R,7R)-7-phenylacetamido-ceph-3-em-4-carboxylate, characterized by the application of a compound selected from the group titanium tetrachloride, tin tetrachloride and tellurium tetrachloride.

摘要翻译： 从相应的叔丁醇的E和Z-异构体的混合物中制备3-取代的（6R，7R）-7-苯基 - 乙酰氨基 - 头孢-3-烯-4-羧酸的E异构体的方法， 丁基或相应的3-取代的（6R，7R）-7-苯基乙酰氨基 - 头孢-3-烯-4-羧酸的4-甲氧基苄基酯，其特征在于使用选自四氯化钛，四氯化锡和 四氯化碲

公开(公告)号：US5686588A

公开(公告)日：1997-11-11

申请号：US515790

申请日：1995-08-16

申请人： Seo Hong Yoo

发明人： Seo Hong Yoo

IPC分类号： C07C209/68 ,  C07C211/14 ,  C07D205/12 ,  C07D231/12 ,  C07D235/20 ,  C07D257/02 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/02 ,  C07F9/50 ,  C07H15/12 ,  C07H15/232 ,  C07H15/234 ,  C07H15/236 ,  C07C209/00 ,  C07C209/82 ,  C07C209/90

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C209/68 ,  C07D205/12 ,  C07D235/20 ,  C07D257/02 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D501/00 ,  C07H15/12

摘要： A stoichiometric acid moiety transfer reaction for the preparation of an acid salt of an amine compound is disclosed. The acid moiety transfer reaction provides amine acid salts of high purity and having crystalline structure of uniform size and shape.

摘要翻译： 公开了用于制备胺化合物的酸性盐的化学计量的酸部分转移反应。 酸部分转移反应提供高纯度的胺酸盐并具有均匀尺寸和形状的晶体结构。

公开(公告)号：US5077286A

公开(公告)日：1991-12-31

申请号：US335824

申请日：1989-04-10

申请人： Pierluigi Bissolino ,  Marco Alpegiani ,  Ettore Perrone ,  Piergiuseppe Orezzi ,  Giuseppe Cassinelli ,  Giovanni Franceschi

发明人： Pierluigi Bissolino ,  Marco Alpegiani ,  Ettore Perrone ,  Piergiuseppe Orezzi ,  Giuseppe Cassinelli ,  Giovanni Franceschi

IPC分类号： C07D499/87 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/08 ,  C07D499/28 ,  C07D499/44 ,  C07D499/86 ,  C07D499/861 ,  C07D499/865 ,  C07D499/897 ,  C07D501/00 ,  C07D501/02 ,  C07D501/04 ,  C07D501/20

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Compounds of formulae Ia and Ib ##STR1## wherein A is hydrogen atom or an organic residue, R.sup.1 is halogen atom, or an organic group, R.sup.2 is hydrogen or halogen atom, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or alkoxy group, R.sup.3 is hydrogen atom, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or alkoxy group, benzyl or a methylene group and R.sub.4 is an organic residue are disclosed. Compounds (Ia) and (Ib) are endowed with elastase inhibitory activity. A two-step process for their preparation starting from the corresponding 4-carboxy cephem or 3-carboxy penam is also provided.

公开(公告)号：US4994567A

公开(公告)日：1991-02-19

申请号：US258886

申请日：1988-10-18

申请人： Harold A. Crisp ,  John C. Clayton ,  Edward M. Wilson

发明人： Harold A. Crisp ,  John C. Clayton ,  Edward M. Wilson

IPC分类号： C07D501/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/19 ,  A61K31/325 ,  A61K31/34 ,  A61K31/54 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07C20060101 ,  C07D20060101 ,  C07D501/02 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D501/34

摘要： There is described a product which is a highly pure substantially amorphous form of cefuroxime axetil (cefuroxime 1-acetoxyethyl ester) which is stable, which has increased absorption via the gastro-intestinal tract and has a correspondingly high level of bioavailability on oral or rectal administration.Methods of preparing the product are also described which involve the recovery of the product from a solution thereof. A preferred method is the use of spray drying techniques, though roller drying, solvent precipitation or freeze-drying are also described.Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the product and methods for its use in medicine.

公开(公告)号：US4820833A

公开(公告)日：1989-04-11

申请号：US938140

申请日：1986-12-04

申请人： Harold A. Crisp ,  John C. Clayton ,  Leonard G. Elliott ,  Edward M. Wilson

发明人： Harold A. Crisp ,  John C. Clayton ,  Leonard G. Elliott ,  Edward M. Wilson

IPC分类号： C07D501/00 ,  A61K20060101 ,  A61K31/19 ,  A61K31/325 ,  A61K31/34 ,  A61K31/54 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07C20060101 ,  C07D20060101 ,  C07D501/02 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  C07D501/20 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D501/34

摘要： There is described a product which is a highly pure substantially amorphous form of cefuroxime axetil (cefuroxime 1-acetoxyethyl ester) which is stable, which has increased absorption via the gastro-intestinal tract and has a correspondingly high level of bioavailability on oral or rectal administration.Methods of preparing the product are also described which involve the recovery of the product from a solution thereof. A preferred method is the use of spray drying techniques, though roller drying, solvent precipitation or freeze-drying are also described.Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the product and methods for its use in medicine.

公开(公告)号：US4788282A

公开(公告)日：1988-11-29

申请号：US742495

申请日：1985-06-07

申请人： Robert Deziel

发明人： Robert Deziel

IPC分类号： C07D487/04 ,  B01J31/00 ,  B01J31/24 ,  C07B31/00 ,  C07B41/02 ,  C07B41/08 ,  C07B51/00 ,  C07B61/00 ,  C07C27/00 ,  C07C27/02 ,  C07C37/055 ,  C07C39/04 ,  C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C57/44 ,  C07C63/04 ,  C07C67/00 ,  C07D477/00 ,  C07D477/08 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/08 ,  C07D499/46 ,  C07D501/02 ,  C07D501/04 ,  C07D501/30 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07C37/055 ,  C07C51/09 ,  C07D477/08 ,  C07D499/00 ,  Y02P20/52 ,  Y02P20/55

摘要： A process is disclosed for the deprotection of allylic esters and ethers. The process comprises reacting an allyl ester of a carboxylic acid or an allyl ether of a phenol with pyrrolidine or piperidine and a catalytic amount of an organic-soluble palladium complex having a coordinating phosphine ligand to cleave the allyl moiety. The resultant carboxylic acid or phenol is then recovered.

摘要翻译： 公开了烯丙基酯和醚脱保护的方法。 该方法包括使羧酸的烯丙酯或苯酚的烯丙基醚与吡咯烷或哌啶反应，以及催化量的具有配位膦配体的有机可溶性钯络合物来裂解烯丙基部分。 然后回收所得羧酸或苯酚。

公开(公告)号：US4640798A

公开(公告)日：1987-02-03

申请号：US761717

申请日：1985-08-02

申请人： John R. Corfield ,  Andrew S. Miller

发明人： John R. Corfield ,  Andrew S. Miller

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/10 ,  C07D501/04 ,  C07F7/10 ,  C07D501/02 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07F7/10 ,  C07D499/00 ,  Y02P20/55

摘要： There is described a process for preparing a sulphoxide of the formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4, taken individually, are alkyl, alkoxy or aryl groups, X is an alkylene group, R.sup.5 is a carboxylic acid protecting group and Y is a linking group through one or two carbon atoms forming a penam or cephem nucleus, which comprises reacting a compound of formula ##STR2## with an oxidizing agent. .alpha.-Sulphoxide compounds of formula (I) are also provided as novel intermediates.

摘要翻译： 描述了制备式（I）的亚砜的方法，其中R 1，R 2，R 3和R 4分别为烷基，烷氧基或芳基，X为亚烷基，R 5为羧酸 保护基，Y是通过一个或两个形成一个或多个头孢烯核的碳原子的连接基团，其包括使式（II）化合物与氧化剂反应。 还提供式（I）的α-氧化亚锡化合物作为新的中间体。

公开(公告)号：US4579684A

公开(公告)日：1986-04-01

申请号：US766684

申请日：1985-08-19

申请人： Robert B. Woodward ,  Hans Bickel

发明人： Robert B. Woodward ,  Hans Bickel

IPC分类号： C07D205/095 ,  C07D499/00 ,  C07D501/02 ,  C07D205/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D499/00 ,  C07D205/095

摘要： The invention concerns a process for the manufacture of 7.beta.-amino-3-cephem-3-ol-4-carboxylic acid compounds by ring closure of esters of 2-[4-(substituted-thio)-3-acylamino-2-oxoazetidin-1-yl]-3-substituted-amino-crotonic acids and solvolysing the enamino group in the resulting 7.beta.-acylamino-3-substituted-amino-cephem-4-carboxylic acid esters.

摘要翻译： 本发明涉及通过2- [4-（取代的 - 硫代）-3-酰基氨基-2-羧酸的酯的闭环来制备7β-氨基-3-头孢烯-3-醇-4-羧酸化合物的方法， 氧代氮杂环丁烷-1-基] -3-取代的 - 氨基 - 巴豆酸，并在得到的7β-酰基氨基-3-取代 - 氨基 - 头孢烯-4-羧酸酯中溶解烯氨基。

公开(公告)号：US4555363A

公开(公告)日：1985-11-26

申请号：US572196

申请日：1984-01-19

申请人： Peter H. Milner

发明人： Peter H. Milner

IPC分类号： C07D463/00 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/21 ,  C07D499/44 ,  C07D501/04 ,  C07D501/57 ,  C07D505/00 ,  C07D501/02

CPC分类号： C07D499/00 ,  C07D463/06 ,  C07D505/00

摘要： A process for the preparation of a .beta.-lactam having the partial structure (I): ##STR1## wherein R.sub.1 is an acyl group, which process comprises treating an imine having the partial structure (II): ##STR2## with a nucleophilic derivative of formamide.

摘要翻译： 制备具有部分结构（I）的β-内酰胺的方法：其中R1是酰基，该方法包括处理具有部分结构（II）的亚胺：（II） ）与甲酰胺的亲核衍生物。

公开(公告)号：US4500457A

公开(公告)日：1985-02-19

申请号：US353288

申请日：1982-03-01

申请人： Jacques Gosteli ,  Ivan Ernest ,  Robert B. Woodward

发明人： Jacques Gosteli ,  Ivan Ernest ,  Robert B. Woodward

IPC分类号： C07D205/09 ,  C07D499/88 ,  C07F9/568 ,  C07D501/02

CPC分类号： C07F9/5683 ,  C07D205/09 ,  C07D499/88

摘要： 2-Penem-3-carboxylic acid compounds of the formula ##STR1## in which R.sub.1 represents hydrogen, an organic radical bonded by a carbon atom to the ring carbon atom or an etherified mercapto group andR.sub.2 represents hydroxy or a radical R.sub.2.sup.A forming together with the carbonyl grouping --C(.dbd.O)-- a protected carboxyl group,1-oxides thereof, as well as salts of such compounds having salt-forming groups, in racemic and optically active form, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing such compounds, and their use as antibiotics, and intermediates and their processes which are useful in the production of the compounds of the formula I.

摘要翻译： 其中R 1表示氢，通过碳原子键合到环碳原子上的有机基团或醚化的巯基，R 2表示羟基或基团R 2 A的2-蒎烯-3-羧酸化合物 与羰基-C（= O） - 被保护的羧基，其1-氧化物以及具有成盐基团的化合物的盐以外消旋和旋光形式一起形成，其制备方法，药物组合物 含有这些化合物及其作为抗生素的用途，以及可用于制备式I化合物的中间体及其方法。