公开(公告)号：US09096565B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US12100200

申请日：2008-04-09

申请人： Pierre Tessier ,  Silvana Leit ,  David Smil ,  Robert Deziel ,  Alain Ajamian ,  Yves Andre Chantigny ,  Celia Dominguez

发明人： Pierre Tessier ,  Silvana Leit ,  David Smil ,  Robert Deziel ,  Alain Ajamian ,  Yves Andre Chantigny ,  Celia Dominguez

IPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/5375 ,  C07D307/79 ,  C07C259/06 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C323/52 ,  C07D205/04 ,  C07D207/263 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/64 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/26 ,  C07D219/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D249/06 ,  C07D267/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/74 ,  C07D285/12 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D311/84 ,  C07D317/50 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C259/06 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C323/52 ,  C07D205/04 ,  C07D207/263 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/64 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/26 ,  C07D219/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D249/06 ,  C07D267/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/74 ,  C07D285/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D311/84 ,  C07D317/50 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of the Formula (I) and N-oxides, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof, and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof, wherein groups L, M, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地说，本发明提供式（I）的化合物及其N-氧化物，水合物，溶剂化物，其药学上可接受的盐，前体药物和复合物，以及其外消旋和可比混合物，非对映异构体和对映异构体，其中基团L，M，X 和Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20090264440A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12200939

申请日：2008-08-29

申请人： Stephen William Claridge ,  Ljubomir Isakovic ,  Michael Mannion ,  Stephane Raeppel ,  Oscar Mario Saavedra ,  Frederic Gaudette ,  Lijie Zhan ,  Nancy Z. Zhou ,  Franck Raeppel ,  Robert Deziel ,  Arkadii Vaisburg ,  Tetsuyuki Uno

发明人： Stephen William Claridge ,  Ljubomir Isakovic ,  Michael Mannion ,  Stephane Raeppel ,  Oscar Mario Saavedra ,  Frederic Gaudette ,  Lijie Zhan ,  Nancy Z. Zhou ,  Franck Raeppel ,  Robert Deziel ,  Arkadii Vaisburg ,  Tetsuyuki Uno

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D495/04 ,  C12N9/99 ,  A61K31/4365

CPC分类号： C07D495/04

摘要： This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. More particularly, the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。 特别地，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，导致受体信号传导的抑制，例如VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的抑制。 更具体地，本发明涉及用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物，组合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20080207590A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11925151

申请日：2007-10-26

申请人： Robert Deziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

发明人： Robert Deziel ,  Silvana Leit ,  Patrick Beaulieu ,  Yves Andre Chantigny ,  John Mancuso ,  Pierre Tessier ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth ,  David Smil

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D267/10 ,  C07D239/28 ,  A61K31/5513 ,  A61P43/00 ,  A61K31/506 ,  C07D243/14

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein Q, J, L and Z are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地说，本发明提供式（I）化合物，其中Q，J，L和Z如说明书中所定义。

公开(公告)号：US4841043A

公开(公告)日：1989-06-20

申请号：US81054

申请日：1987-08-03

申请人： Robert Deziel ,  Masaki Endo

发明人： Robert Deziel ,  Masaki Endo

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07F7/186 ,  Y02P20/55

摘要： There is disclosed a process for producing carbapenam diazo intermediates of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or a hydroxy-protecting group,R.sup.2 is a lower alkyl having from 1-6 carbon atoms, andR.sup.3 represents a conventional carboxyl-protecting group.The processs comprises alkylating a 4-substituted azetidinone with the tin enolate of an .alpha.-bromoketone, in the presence of a silver salt, iodine, or iodine salt as a catalyst, and a strongly polar solvent. The .beta./.alpha. yield of the product diazo intermediate is approximately 3/1.

摘要翻译： 公开了一种制备式（VI）的碳青霉素重氮中间体的方法，其中R1是氢或羟基保护基，R2是具有1-6个碳原子的低级烷基，R3代表常规的羧基保护基 。 该方法包括在作为催化剂的银盐，碘或碘盐和强极性溶剂的存在下，用α-溴酮的烯醇化锡烷基化4-取代的氮杂环丁酮。 产物重氮中间体的β/α产率约为3/1。

公开(公告)号：US20080146623A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11959204

申请日：2007-12-18

申请人： Robert Deziel ,  Alain Ajamian

发明人： Robert Deziel ,  Alain Ajamian

IPC分类号： A61K31/4402 ,  C07C233/00 ,  A61K31/165 ,  C07C311/21 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  C12N9/99 ,  C07D333/62 ,  A61K31/381 ,  C07D213/56

CPC分类号： A61K31/7088 ,  A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/7028 ,  C07C259/06 ,  C07C275/42 ,  C07C311/21 ,  C07C317/44 ,  C07C323/56 ,  C07D213/56 ,  C07D213/76 ,  C07D215/36 ,  C07D271/12 ,  C07D285/135 ,  C07D307/46 ,  C07D317/60 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07H15/203

摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds, prodrugs thereof, and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶。 本发明提供了化合物，其前药，以及抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性的方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20070293530A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11762874

申请日：2007-06-14

申请人： David Smil ,  Silvana Leit ,  Alain Ajamian ,  Martin Allan ,  Yves Chantigny ,  Robert Deziel ,  Eric Therrien ,  Amal Wahhab ,  Sukhdev Manku

发明人： David Smil ,  Silvana Leit ,  Alain Ajamian ,  Martin Allan ,  Yves Chantigny ,  Robert Deziel ,  Eric Therrien ,  Amal Wahhab ,  Sukhdev Manku

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07C307/06 ,  C07C2603/32 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/14 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D223/26 ,  C07D233/61 ,  C07D235/14 ,  C07D249/08 ,  C07D261/14 ,  C07D263/56 ,  C07D263/60 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D273/01 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I), and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof: or an N-oxide, hydrate, solvate, pharmaceutically acceptable salt, prodrug or complex thereof, wherein Y, L, Z, W, M, Ra, Rb and Rc are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地说，本发明提供式（I）化合物及其外消旋和缩水混合物，非对映异构体及其对映异构体：或其N-氧化物，水合物，溶剂合物，药学上可接受的盐，前药或复合物，其中Y，L，Z ，W，M，R a，R b和R c如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US20050026853A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10627586

申请日：2003-07-25

申请人： Khalid Mekouar ,  Robert Deziel

发明人： Khalid Mekouar ,  Robert Deziel

IPC分类号： C07H19/14 ,  A61K31/7064 ,  A61P31/12 ,  A61P31/20 ,  C07H19/00 ,  C07H19/22 ,  A61K31/7076

CPC分类号： C07H19/00 ,  C07H19/22

摘要： The present invention relates generally to anti-viral compounds, particularly anti-viral 7-deaza D-nucleosides and analogues, or derivatives thereof. The invention also relates to the use of such compounds to treat or prevent hepatitis B virus (HBV) infections, and to the use of such compounds to examine the biological mechanisms of HBV infection.

摘要翻译： 本发明一般涉及抗病毒化合物，特别是抗病毒7-脱氮D-核苷及其类似物或其衍生物。 本发明还涉及这种化合物用于治疗或预防乙型肝炎病毒（HBV）感染的用途，以及使用这些化合物来检查HBV感染的生物学机制。

公开(公告)号：US4788282A

公开(公告)日：1988-11-29

申请号：US742495

申请日：1985-06-07

申请人： Robert Deziel

发明人： Robert Deziel

IPC分类号： C07D487/04 ,  B01J31/00 ,  B01J31/24 ,  C07B31/00 ,  C07B41/02 ,  C07B41/08 ,  C07B51/00 ,  C07B61/00 ,  C07C27/00 ,  C07C27/02 ,  C07C37/055 ,  C07C39/04 ,  C07C51/00 ,  C07C51/09 ,  C07C57/44 ,  C07C63/04 ,  C07C67/00 ,  C07D477/00 ,  C07D477/08 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/08 ,  C07D499/46 ,  C07D501/02 ,  C07D501/04 ,  C07D501/30 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07C37/055 ,  C07C51/09 ,  C07D477/08 ,  C07D499/00 ,  Y02P20/52 ,  Y02P20/55

摘要： A process is disclosed for the deprotection of allylic esters and ethers. The process comprises reacting an allyl ester of a carboxylic acid or an allyl ether of a phenol with pyrrolidine or piperidine and a catalytic amount of an organic-soluble palladium complex having a coordinating phosphine ligand to cleave the allyl moiety. The resultant carboxylic acid or phenol is then recovered.

摘要翻译： 公开了烯丙基酯和醚脱保护的方法。 该方法包括使羧酸的烯丙酯或苯酚的烯丙基醚与吡咯烷或哌啶反应，以及催化量的具有配位膦配体的有机可溶性钯络合物来裂解烯丙基部分。 然后回收所得羧酸或苯酚。

公开(公告)号：US20080255155A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US11874261

申请日：2007-10-18

申请人： Stephane Raeppel ,  Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Arkadii Vaisburg ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic ,  Robert Deziel

发明人： Stephane Raeppel ,  Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Arkadii Vaisburg ,  Frederic Gaudette ,  Ljubomir Isakovic ,  Robert Deziel

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/42 ,  C07D413/02 ,  A61K31/4439 ,  C12N5/00 ,  A61P35/00 ,  C12N9/99 ,  C07D401/02 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D213/68 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14

摘要： This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of kinase activity. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。 特别地，本发明涉及抑制激酶活性的化合物，组合物和方法。 本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US20060287343A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11419353

申请日：2006-05-19

申请人： Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Robert Deziel ,  Michael Mannion ,  Nancy Zhou ,  Ljubomir Isakovic

发明人： Oscar Saavedra ,  Stephen Claridge ,  Lijie Zhan ,  Franck Raeppel ,  Arkadii Vaisburg ,  Stephane Raeppel ,  Robert Deziel ,  Michael Mannion ,  Nancy Zhou ,  Ljubomir Isakovic

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/522

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522

摘要： The invention relates to the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention provides compounds and methods for inhibiting VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions

摘要翻译： 本发明涉及VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的抑制。 本发明提供了用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法