公开(公告)号：WO2007065409A2

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：PCT/DE2006002146

申请日：2006-12-04

Applicant: UNIV GIESSEN JUSTUS LIEBIG ,  SCHREINER PETER R ,  FOKIN ANDREY A

Inventor： SCHREINER PETER R ,  FOKIN ANDREY A

CPC classification number: C07C203/08 ,  C07C29/12 ,  C07C51/353 ,  C07C67/11 ,  C07C2603/90 ,  C07C35/44 ,  C07C61/135 ,  C07C69/013 ,  C07C69/14

Abstract: The invention relates to at least dinitroxylated diamantanes, and to methods by which means a high yield and selectivity of substituted diamantanes can be produced. According to the invention, dinitroxylated diamantanes can be reacted with nucleophiles to form the corresponding disubstituted diamantanes. Surprisingly, it was discovered that at least dinitroxylated or hydroxylated diamantanes are rearranged in the presence of a strong acid, creating at least 4,9-nitroxylated or hydroxylated diamantanes. On the basis of this, 4,9-substituted diamantanes can be produced in a targeted manner by reaction with other nucleophiles. The inventive methods for producing at least disubstituted diamantanes consist of the following steps: a) at least dinitroxylation, followed by substitution of all of the nitroxy groups with a nucleophile, or b) at least dinitroxylation, then rearrangement in the presence of a strong acid, all nitroxy groups being replaced by a nucleophile in the event of a successful rearrangement, or c) at least dinitroxylation, followed by a reaction with water (as nucleophile), and rearrangement of the at least dihydroxylated compound in the presence of a strong acid, all hydroxy groups being replaced by another nucleophile in the event of a successful rearrangement.

Abstract translation: 本发明提供至少双准备dinitroxylated Diamantanes。 它还提供了通过该取代在高产率和选择性diamantanes可以制造方法。 本发明的dinitroxylated Diamantanes可以与亲核试剂为相应的二取代diamantanes反应。 令人惊讶地，我们发现至少两个dinitroxylated或羟化diamantanes在强酸的存在下重排，至少4,9- dinitroxylated或羟基化diamantanes出现。 它可通过与其它亲核试剂特别4,9-取代diamantanes反应来制备。 本发明在此提供了一种用于产生至少二取代diamantanes本发明的下列方法：a）至少dinitroxylation，随后所有硝酰基团的取代与亲核试剂，或b）至少两个dinitroxylation，随后重排在强酸的存在下，经过重排的所有 硝酰基被亲核试剂取代或c）至少dinitroxylation，随后与水反应（如在强酸的存在下，在至少两个多羟基化合物的亲核试剂）的重排中，所有的羟基基团的重排后由另一亲核试剂取代。

公开(公告)号：WO2006134424A3

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：PCT/IB2005004193

申请日：2005-12-05

Applicant: GE HEALTHCARE LTD ,  LANGSTROM BENGT ,  ITSENKO OLEKSIY

Inventor： LANGSTROM BENGT ,  ITSENKO OLEKSIY

IPC: C07C59/00 ,  A61K51/04 ,  B01J19/00 ,  B01J19/12 ,  C01G99/00 ,  C07C51/10 ,  C07C53/124 ,  C07C53/126 ,  C07C53/128 ,  C07C57/03 ,  C07C57/30 ,  C07C59/52 ,  C07C61/08 ,  C07C61/135

CPC classification number: B01J19/0093 ,  A61K41/00 ,  A61K51/0402 ,  B01J2219/00788 ,  B01J2219/00889 ,  B01J2219/00936 ,  B01J2219/00963 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C51/10 ,  C07C2603/74 ,  C07C57/03 ,  C07C53/124 ,  C07C61/135 ,  C07C53/126 ,  C07C53/128 ,  C07C59/52 ,  C07C61/08 ,  C07C57/30 ,  C07C55/21

Abstract: Methods and reagents for photo-initiated carbonylation with carbon-isotope labeled carbon monoxide using alkyl/aryl iodides with water pretreated by a base are provided. The resultant carbon-isotope labeled acids are useful as radiopharmaceuticals, especially for use in Positron Emission Tomography (PET). Associated kits for PET studies are also provided.

Abstract translation: 提供了用碳同位素标记的一氧化碳使用烷基/芳基碘化物进行光引发羰基化的方法和试剂，其中预处理水由碱处理。 所得的碳同位素标记的酸可用作放射性药物，特别用于正电子发射断层扫描（PET）。 还提供了用于PET研究的相关工具包。

公开(公告)号：WO2003074474A2

公开(公告)日：2003-09-12

申请号：PCT/US2003/006662

申请日：2003-03-03

Applicant: UNIVERSITY OF SOUTH FLORIDA ,  UNIVERSITY OF MICHIGAN ,  ZAWOROTKO, Michael, J. ,  MOULTON, Brian ,  RODRIGUEZ-HORNEDO, Nair

Inventor： ZAWOROTKO, Michael, J. ,  MOULTON, Brian ,  RODRIGUEZ-HORNEDO, Nair

IPC: C07C233/25

CPC classification number: C07D223/26 ,  A61K9/1652 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/55 ,  A61K31/616 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  C07C47/544 ,  C07C51/412 ,  C07C51/43 ,  C07C53/02 ,  C07C53/08 ,  C07C53/124 ,  C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C61/135 ,  C07C63/307 ,  C07C69/157 ,  C07C205/57 ,  C07C233/03 ,  C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07C317/04 ,  C07D213/06 ,  C07D213/22 ,  C07D213/69 ,  C07D213/79 ,  C07D213/82 ,  C07D233/74 ,  C07D275/06 ,  C07C53/06 ,  C07C53/10

Abstract: The subject invention concerns a method for identifying complementary chemical functionalities to form a desired supramolecular synthon. The subject invention also pertains to multiple-component phase compositions comprising one or more pharmaceutical entities and methods for producing such compositions.

Abstract translation: 本发明涉及一种鉴定互补化学官能团以形成所需超分子合成子的方法。 本发明还涉及包含一种或多种药物实体的多组分相组合物以及生产这种组合物的方法。

公开(公告)号：WO98030329A1

公开(公告)日：1998-07-16

申请号：PCT/JP1998/000079

申请日：1998-01-13

IPC: B01J31/02 ,  B01J31/22 ,  C07B41/08 ,  C07B43/02 ,  C07C45/36 ,  C07C51/10 ,  C07C61/28 ,  C07C62/06 ,  C07C69/00 ,  C07C201/08 ,  C07C205/04 ,  C07C205/05 ,  C07C205/06 ,  C07C205/18 ,  C07C205/55 ,  C07C211/35 ,  C07C211/37 ,  C07C215/42 ,  C07C229/50 ,  C07C233/10 ,  C07C233/14 ,  C07C233/23 ,  C07C233/41 ,  C07C233/52 ,  C07C233/58 ,  C07C233/62 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07C237/24 ,  C07C265/10 ,  C07C271/24 ,  B01J31/26

CPC classification number: C07C45/36 ,  B01J31/006 ,  B01J31/0247 ,  B01J31/2208 ,  B01J2231/70 ,  B01J2531/16 ,  B01J2531/72 ,  B01J2531/842 ,  B01J2531/845 ,  C07B41/08 ,  C07B43/02 ,  C07C51/10 ,  C07C67/12 ,  C07C69/757 ,  C07C205/04 ,  C07C205/05 ,  C07C205/06 ,  C07C205/18 ,  C07C205/55 ,  C07C211/35 ,  C07C211/37 ,  C07C215/42 ,  C07C229/50 ,  C07C233/10 ,  C07C233/14 ,  C07C233/23 ,  C07C233/41 ,  C07C233/52 ,  C07C233/58 ,  C07C233/62 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07C237/24 ,  C07C265/10 ,  C07C271/24 ,  C07C2603/74 ,  C07C49/78 ,  C07C61/29 ,  C07C61/135

Abstract: At least one functional group selected between nitro and carboxyl groups can be introduced into a substrate by bringing the substrate into contact with at least one reactant selected from among (i) nitrogen oxides and (ii) carbon monoxide/oxygen mixtures in the presence of an imide compound represented by general formula (1), wherein R and R are each hydrogen, halogeno, alkyl, aryl or cycloalkyl, or alternatively they may be united to form a double bond or an aromatic or nonaromatic ring; W is O or OH; and n is 1 to 3, (e.g., N-hydroxy-phthalimide). The nitrogen oxides include compounds for the general formula: NxOy (such as N2O3 and NO2), and the substrate includes compounds bearing methyne carbon atoms, such as adamantane, and aromatic compounds having a methyl or methylene group at the position adjacent to the aromatic ring. Such a process enables efficient nitration or carboxylation even under relatively mild conditions.

Abstract translation: 通过使底物与至少一种选自（i）氮氧化物和（ii）一氧化碳/氧混合物的反应物接触，在硝基和羧基之间选择的至少一个官能团可以引入基底 由通式（1）表示的酰亚胺化合物，其中R 1和R 2各自为氢，卤代，烷基，芳基或环烷基，或者它们可以一起形成双键或芳族或非芳族环; W是O或OH; n为1〜3（例如，N-羟基邻苯二甲酰亚胺）。 氮氧化物包括以下通式的化合物：N x O y（例如N 2 O 3和NO 2），并且底物包括具有甲炔碳原子的化合物，例如金刚烷，以及在与芳环相邻的位置具有甲基或亚甲基的芳族化合物 。 这种方法即使在相对温和的条件下也能有效地硝化或羧化。