公开(公告)号：WO2004089308A3

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：PCT/US2004009845

申请日：2004-03-31

申请人： MERCK & CO INC ,  COSFORD NICHOLAS D P ,  HUANG DEHUA ,  ROPPE JEFFREY R ,  SMITH NICHOLAS D ,  TEHRANI LIDA R

发明人： COSFORD NICHOLAS D P ,  HUANG DEHUA ,  ROPPE JEFFREY R ,  SMITH NICHOLAS D ,  TEHRANI LIDA R

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/00 ,  A61K31/44 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/485 ,  A61K31/551 ,  A61K33/00 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： Pyrrole compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof (where A, B, R , R , R , W, X, Y and Z are as defined herein), which are substituted directly, or by a bridge, with i) a heteroaryl moiety containing N adjacent to the point of connection of the heteroaryl and ii) another heteroaryl or aryl ring, with at least one of the rings being further substituted with another ring, are mGluR5 modulators useful in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, panic, and bipolar disorder, as well as in the treatment of pain, Parkinson's disease, cognitive dysfunction, epilepsy, circadian rhythm disorders, drug addiction, drug abuse, drug withdrawal, obesity and other diseases.

摘要翻译： 式（I）的吡咯化合物及其药学上可接受的盐（其中A，B，R 11，R 12，R 13，W，X，Y和Z如本文所定义），其被取代 直接或桥接，i）杂芳基部分，其含有与杂芳基连接点相邻的N，和ii）另外的杂芳基或芳基环，其中至少一个环进一步被另一个环取代，是mGluR5调节剂 可用于治疗精神病和情绪障碍，例如精神分裂症，焦虑，抑郁，恐慌和双相情感障碍，以及治疗疼痛，帕金森病，认知功能障碍，癫痫，昼夜节律紊乱，药物成瘾 药物滥用，戒毒，肥胖等疾病。

公开(公告)号：WO2003053922A3

公开(公告)日：2003-07-03

申请号：PCT/US2002/040237

申请日：2002-12-16

申请人： MERCK & CO., INC. ,  COSFORD, Nicholas, D., P. ,  SMITH, Nicholas, D. ,  HUANG, Dehua

发明人： COSFORD, Nicholas, D., P. ,  SMITH, Nicholas, D. ,  HUANG, Dehua

IPC分类号： A61K31/4439

摘要： Imidazole compounds substituted directly, or by a bridge, with a heteroaryl moiety containing N adjacent to the point of connection of the heteroaryl, are mGluR5 modulators useful in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, bipolar disorder and panic, as well as in the treatment of pain, circadian rhythm disorders, and other diseases.

公开(公告)号：WO2012037411A3

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：PCT/US2011051845

申请日：2011-09-15

申请人： ARAGON PHARMACEUTICALS INC ,  SMITH NICHOLAS D ,  KAHRAMAN MEHMET ,  GOVEK STEVEN P ,  NAGASAWA JOHNNY Y ,  LAI ANDILIY G ,  JULIEN JACKALINE D ,  HERBERT MARK R ,  BONNEFOUS CELINE ,  DOUGLAS KARENSA L

发明人： SMITH NICHOLAS D ,  KAHRAMAN MEHMET ,  GOVEK STEVEN P ,  NAGASAWA JOHNNY Y ,  LAI ANDILIY G ,  JULIEN JACKALINE D ,  HERBERT MARK R ,  BONNEFOUS CELINE ,  DOUGLAS KARENSA L

IPC分类号： C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00 ,  C07D249/18 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/708 ,  A61K31/7105 ,  C07C215/10 ,  C07D209/08 ,  C07D215/227 ,  C07D217/24 ,  C07D249/18 ,  C07D265/18 ,  C07D277/68 ,  C07D279/16 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

公开(公告)号：WO2011156518A3

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：PCT/US2011039669

申请日：2011-06-08

申请人： ARAGON PHARMACEUTICALS INC ,  KAHRAMAN MEHMET ,  GOVEK STEVEN P ,  NAGASAWA JOHNNY Y ,  SMITH NICHOLAS D

发明人： KAHRAMAN MEHMET ,  GOVEK STEVEN P ,  NAGASAWA JOHNNY Y ,  SMITH NICHOLAS D

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/352 ,  A61K31/453 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07D311/04 ,  C07D405/10

CPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/439 ,  A61K31/453 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D311/60 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

摘要翻译： 本文描述的是雌激素受体调节剂的化合物。 还描述了包含本文所述化合物的药物组合物和药物，以及单独使用此类雌激素受体调节剂并与其他化合物一起使用以治疗介导或依赖于雌激素受体的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2012037410A2

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：PCT/US2011051843

申请日：2011-09-15

申请人： ARAGON PHARMACEUTICALS INC ,  SMITH NICHOLAS D ,  KAHRAMAN MEHMET ,  GOVEK STEVEN P ,  NAGASAWA JOHNNY Y ,  LAI ANDILIY G ,  BONNEFOUS CELINE ,  JULIEN JACKALINE D

发明人： SMITH NICHOLAS D ,  KAHRAMAN MEHMET ,  GOVEK STEVEN P ,  NAGASAWA JOHNNY Y ,  LAI ANDILIY G ,  BONNEFOUS CELINE ,  JULIEN JACKALINE D

IPC分类号： C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/708 ,  A61K31/7105 ,  C07C215/10 ,  C07D209/08 ,  C07D215/227 ,  C07D217/24 ,  C07D249/18 ,  C07D265/18 ,  C07D277/68 ,  C07D279/16 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

摘要翻译： 本文描述的是雌激素受体调节剂的化合物。 还描述了包括本文所述化合物的药物组合物和药物，以及使用这种雌激素受体调节剂单独使用并与其它化合物联合用于治疗介导或依赖于雌激素受体的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2011159769A2

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：PCT/US2011/040466

申请日：2011-06-15

申请人： ARAGON PHARMACEUTICALS, INC. ,  GOVEK, Steven, P. ,  SMITH, Nicholas, D.

发明人： GOVEK, Steven, P. ,  SMITH, Nicholas, D.

IPC分类号： C07D207/04 ,  C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D295/096 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/38 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D295/088

摘要： Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

摘要翻译： 本文描述的是雌激素受体调节剂的化合物。 还描述了包括本文所述化合物的药物组合物和药物，以及使用这种雌激素受体调节剂单独使用并与其它化合物联合用于治疗介导或依赖于雌激素受体的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2010048149A2

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：PCT/US2009/061281

申请日：2009-10-20

申请人： KALYPSYS, INC. ,  SMITH, Nicholas, D. ,  BONNEFOUS, Celine ,  KAHRAMAN, Mehmet ,  NOBLE, Stewart, A. ,  PAYNE, Joseph, E. ,  GOVEK, Steven, P.

发明人： SMITH, Nicholas, D. ,  BONNEFOUS, Celine ,  KAHRAMAN, Mehmet ,  NOBLE, Stewart, A. ,  PAYNE, Joseph, E. ,  GOVEK, Steven, P.

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are compounds and methods which may be useful as inhibitors of GPR 119 for the treatment or prevention of diseases including cardiovascular and metabolic diseases.

摘要翻译： 本文公开了可用作GPR 119抑制剂用于治疗或预防包括心血管和代谢疾病的疾病的化合物和方法。

公开(公告)号：WO2009061321A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：PCT/US2007/084230

申请日：2007-11-09

申请人： PEAK BODY SYSTEMS DBA PEAK PILATES ,  SOLOW, Howard Jay ,  LOBDELL, Julie ,  SMITH, Nicholas D. ,  FOLLMAR, Chad ,  SAMSON, Jeffery T.

发明人： SOLOW, Howard Jay ,  LOBDELL, Julie ,  SMITH, Nicholas D. ,  FOLLMAR, Chad ,  SAMSON, Jeffery T.

IPC分类号： A63B21/00

CPC分类号： A61H99/00 ,  A63B21/023 ,  A63B21/0428 ,  A63B21/055 ,  A63B21/068 ,  A63B21/154 ,  A63B21/4033 ,  A63B21/4035 ,  A63B21/4039 ,  A63B21/4043 ,  A63B22/0007 ,  A63B22/001 ,  A63B22/0089 ,  A63B22/203 ,  A63B2022/0033 ,  A63B2022/0038 ,  A63B2208/0204 ,  A63B2208/0247 ,  A63B2208/0252 ,  A63B2210/00 ,  A63B2210/50 ,  A63B2225/09 ,  A63B2225/093

摘要： An exercise table which finds use in Pilates exercising includes an outer framework, a slidably movable support platform, and a foot bar against which a user's feet can be engaged while sliding the support platform against the bias of springs by extending and retracting the user's legs. The frame has supporting legs which are tapered inwardly and downwardly so that one exercise table can be nestably stacked on another by inserting the tapered legs of an overlying exercise table through an opening in the frame of an underlying table until the frames themselves are closely adjacent. The foot bar, shoulder blocks, and pulleys used in operation of the table are also movable between elevated use positions and lowered storage positions to facilitate closely adjacent nestable stacking of identical exercise tables.

摘要翻译： 在普拉提运动中使用的运动桌子包括外框架，可滑动移动的支撑平台和脚杆，用户的脚可以通过伸出和缩回使用者的腿而抵抗弹簧的偏压滑动支撑平台而与之接合。 框架具有向内和向下逐渐变细的支撑腿，使得一个运动桌可以通过将上覆的运动桌的锥形腿插入下面的桌子的框架中的开口而可嵌套地堆叠在另一个上，直到框架本身紧密相邻。 在桌子操作中使用的脚杆，肩胛骨和滑轮也可以在升高的使用位置和降低的存放位置之间移动，以便于相邻的相同的锻炼桌的可嵌套堆叠。

公开(公告)号：WO2007067994A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：PCT/US2006/061821

申请日：2006-12-08

申请人： KALYPSYS, INC. ,  SMITH, Nicholas, D. ,  BONNEFOUS, Celine ,  PAYNE, Joseph, E. ,  HOFFMAN, Timothy, Z. ,  WASH, Paul, L. ,  HASSIG, Christian, A. ,  SCRANTON, Shawn, A.

发明人： SMITH, Nicholas, D. ,  BONNEFOUS, Celine ,  PAYNE, Joseph, E. ,  HOFFMAN, Timothy, Z. ,  WASH, Paul, L. ,  HASSIG, Christian, A. ,  SCRANTON, Shawn, A.

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C323/29 ,  C07D209/08 ,  C07D213/76 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D271/12 ,  C07D277/62 ,  C07D311/14 ,  C07D311/70 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C327/30 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/76 ,  C07D295/096 ,  C07D295/26 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed herein are carbonyl compounds of having the structural formula: (I) or a salt, ester, or prodrug thereof, Methods and compositions are disclosed for treating disease states including, but not limited to cancers, autoimmune diseases, tissue damage, central nervous system disorders, neurodegenerative disorders, fibrosis, bone disorders, polyglutamine-repeat disorders, anemias, thalassemias, inflammatory conditions, cardiovascular conditions, and disorders in which angiogenesis play a role in pathogenesis, using the compounds of the invention. In addition, methods of modulating the activity of histone deacetylase (HDAC) are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了具有以下结构式的羰基化合物：（I）或其盐，酯或前药。公开了用于治疗疾病状态的方法和组合物，包括但不限于癌症，自身免疫性疾病，组织损伤，中枢神经系统 使用本发明的化合物，疾病，神经变性疾病，纤维化，骨病，聚谷氨酰胺 - 重复病症，贫血，地中海贫血，炎性病症，心血管病症和血管生成在发病机理中起作用的病症。 此外，还公开了调节组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的活性的方法。

公开(公告)号：WO2006055404A2

公开(公告)日：2006-05-26

申请号：PCT/US2005040851

申请日：2005-11-10

申请人： MERCK & CO INC ,  MUNOZ BENITO ,  PAYNE JOSEPH E ,  PRASIT PETPIBOON ,  REGER THOMAS S ,  SMITH NICHOLAS D ,  STOCK NICHOLAS S ,  MCGUIRE ANGELA R

发明人： MUNOZ BENITO ,  PAYNE JOSEPH E ,  PRASIT PETPIBOON ,  REGER THOMAS S ,  SMITH NICHOLAS D ,  STOCK NICHOLAS S ,  MCGUIRE ANGELA R

IPC分类号： A61K31/4745

CPC分类号： C07C69/24 ,  C07C53/128 ,  C07C257/14 ,  C07C317/46 ,  C07D217/02 ,  C07D311/80

摘要： Disclosed are compounds for treating stroke, and pharmaceutical compositions comprising them, which may be effective in modulating multiple events in the biochemical cascade of stroke. Also disclosed are methods of treating patients who have had a stroke, or are at risk of stroke, by administering the compounds or compositions of the invention.

摘要翻译： 公开了用于治疗中风的化合物和包含它们的药物组合物，其可以有效调节中风的生物化学级联中的多个事件。 还公开了通过施用本发明的化合物或组合物来治疗患有中风或有中风风险的患者的方法。