公开(公告)号：WO2011159769A3

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：PCT/US2011040466

申请日：2011-06-15

申请人： ARAGON PHARMACEUTICALS INC ,  GOVEK STEVEN P ,  SMITH NICHOLAS D

发明人： GOVEK STEVEN P ,  SMITH NICHOLAS D

IPC分类号： C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D295/096 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/38 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D295/088

摘要： Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

摘要翻译： 本文描述的是雌激素受体调节剂的化合物。 还描述了包括本文所述化合物的药物组合物和药物，以及使用这种雌激素受体调节剂单独使用并与其它化合物联合用于治疗介导或依赖于雌激素受体的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2011156518A2

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：PCT/US2011/039669

申请日：2011-06-08

申请人： ARAGON PHARMACEUTICALS, INC. ,  KAHRAMAN, Mehmet ,  GOVEK, Steven, P. ,  NAGASAWA, Johnny, Y. ,  SMITH, Nicholas, D.

发明人： KAHRAMAN, Mehmet ,  GOVEK, Steven, P. ,  NAGASAWA, Johnny, Y. ,  SMITH, Nicholas, D.

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/10 ,  C07D311/04 ,  A61K31/453 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/439 ,  A61K31/453 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D311/60 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

摘要翻译： 本文描述的是雌激素受体调节剂的化合物。 还描述了包括本文所述化合物的药物组合物和药物，以及使用这种雌激素受体调节剂单独使用并与其它化合物联合用于治疗介导或依赖于雌激素受体的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2009029617A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：PCT/US2008/074316

申请日：2008-08-26

申请人： KALYPSYS, INC. ,  SMITH, Nicholas, D. ,  BONNEFOUS, Celine ,  ZHUANG, Hui ,  CHEN, Xiaohong ,  DURON, Sergio ,  LINDSTROM, Andrew

发明人： SMITH, Nicholas, D. ,  BONNEFOUS, Celine ,  ZHUANG, Hui ,  CHEN, Xiaohong ,  DURON, Sergio ,  LINDSTROM, Andrew

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D215/227 ,  A61K31/4704 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/227 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

摘要： Novel diarylamine-substituted quinolone compounds and pharmaceutical compositions, certain of which have been found to inhibit inducible NOS synthase have been discovered, together with methods of synthesizing and using the compounds including methods for the treatment of iNOS-mediated diseases in a patient by administering the compounds.

摘要翻译： 已经发现了新的二芳基胺取代的喹诺酮化合物和药物组合物，其中某些已被发现抑制诱导型NOS合成酶，以及合成和使用化合物的方法，包括通过施用患者来治疗iNOS介导的疾病的方法 化合物。

公开(公告)号：WO2009029592A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：PCT/US2008/074251

申请日：2008-08-25

申请人： KALYPSYS, INC. ,  SMITH, Nicholas, D. ,  PAYNE, Joseph, E. ,  BONNEFOUS, Celine ,  DURON, Sergio ,  ZHUANG, Hui ,  CHEN, Xiaohong ,  GOVEK, Steven ,  LINDSTROM, Andrew, K.

发明人： SMITH, Nicholas, D. ,  PAYNE, Joseph, E. ,  BONNEFOUS, Celine ,  DURON, Sergio ,  ZHUANG, Hui ,  CHEN, Xiaohong ,  GOVEK, Steven ,  LINDSTROM, Andrew, K.

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Novel Quinolone derivatives and pharmaceutical compositions, certain of which have been found to inhibit inducible NOS synthase have been discovered, together with methods of synthesizing and using the compounds including methods for the treatment of iNOS-mediated diseases in a patient by administering the compounds.

摘要翻译： 已经发现了新的喹诺酮衍生物和药物组合物，其中某些已被发现抑制诱导型NOS合成酶，以及合成和使用包括通过施用化合物在患者中治疗iNOS介导的疾病的方法的化合物的方法。

公开(公告)号：WO2007117778A3

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：PCT/US2007062769

申请日：2007-02-23

申请人： KALYPSYS INC ,  ROPPE JEFFREY R ,  BONNEFOUS CELINE ,  SMITH NICHOLAS D ,  LINDSTROM ANDREW K ,  NOBLE STEWART A ,  HASSIG CHRISTIAN A ,  PAYNE JOSEPH E ,  ZHUANG HUI ,  CHEN XIAOHONG ,  DURON SERGIO G

发明人： ROPPE JEFFREY R ,  BONNEFOUS CELINE ,  SMITH NICHOLAS D ,  LINDSTROM ANDREW K ,  NOBLE STEWART A ,  HASSIG CHRISTIAN A ,  PAYNE JOSEPH E ,  ZHUANG HUI ,  CHEN XIAOHONG ,  DURON SERGIO G

IPC分类号： A61P29/00 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/227 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/227 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to novel quinolones of Formula (I) that inhibit inducible NOS synthase together with methods of synthesizing and using the compounds including methods for inhibiting or modulating nitric oxide synthesis and/or lowering nitric oxide levels in a patient by administering the compounds for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明涉及抑制诱导型NOS合成的新型喹诺酮，以及合成和使用化合物的方法，包括用于抑制或调节一氧化氮合成和/或降低患者一氧化氮水平的方法，所述方法包括给予 治疗疾病。

公开(公告)号：WO2007101213A3

公开(公告)日：2007-09-07

申请号：PCT/US2007/062903

申请日：2007-02-27

申请人： KALYPSYS, INC. ,  ROPPE, Jeffrey, R. ,  ZHUANG, Hui ,  CHEN, Xiaohong ,  BONNEFOUS, Celine ,  PAYNE, Joseph, E. ,  SMITH, Nicholas, D. ,  HASSIG, Christian, A. ,  NOBLE, Stewart, A.

发明人： ROPPE, Jeffrey, R. ,  ZHUANG, Hui ,  CHEN, Xiaohong ,  BONNEFOUS, Celine ,  PAYNE, Joseph, E. ,  SMITH, Nicholas, D. ,  HASSIG, Christian, A. ,  NOBLE, Stewart, A.

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K31/4166 ,  C07D211/86 ,  C07D211/90 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to novel 2-oxo-l,2,3,4-tetrahydropyrimidines, bicyclic pyrimidine diones and imidizolidine-2,4-diones and methods useful as inhibitors of nitric oxide synthase.

公开(公告)号：WO2007067993A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：PCT/US2006/061820

申请日：2006-12-08

申请人： KALYPSYS, INC. ,  BONNEFOUS, Celine ,  PAYNE, Joseph, E. ,  SMITH, Nicholas, D. ,  HOFFMAN, Timothy, Z. ,  SERTIC, Michael ,  WASH, Paul, L. ,  MALECHA, James, W.

发明人： BONNEFOUS, Celine ,  PAYNE, Joseph, E. ,  SMITH, Nicholas, D. ,  HOFFMAN, Timothy, Z. ,  SERTIC, Michael ,  WASH, Paul, L. ,  MALECHA, James, W.

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C323/29 ,  C07D209/08 ,  C07D213/76 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D271/12 ,  C07D277/62 ,  C07D311/14 ,  C07D311/70 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C327/30 ,  C07D213/76 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D271/12 ,  C07D277/62 ,  C07D311/14 ,  C07D311/70 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed herein are compounds of formula I and methods used for treating disease states including, but not limited to cancers, autoimmune diseases, tissue damage, central nervous system disorders, neurodegenerative disorders, fibrosis, bone disorders, polyglutamine- repeat disorders, anemias, thalassemias, inflammatory conditions, cardiovascular conditions, and disorders in which angiogenesis play a role in pathogenesis. In addition, methods of modulating the activity of histone deacetylase (HDAC) are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了式I的化合物和用于治疗疾病状态的方法，包括但不限于癌症，自身免疫性疾病，组织损伤，中枢神经系统疾病，神经变性疾病，纤维化，骨病，聚谷氨酰胺 - 重复病症，贫血，地中海贫血， 炎性病症，心血管疾病和血管发生在发病机理中发挥作用的疾病。 此外，还公开了调节组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的活性的方法。

公开(公告)号：WO2007050050A2

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：PCT/US2005/035921

申请日：2005-10-06

申请人： MERCK & CO., INC. ,  COSFORD, Nicholas, D. ,  SEIDERS, Thomas, J. ,  PAYNE, Joseph ,  ROPPE, Jeffrey, R. ,  HUANG, Dehua ,  SMITH, Nicholas, D. ,  POON, Steve, F. ,  KING, Chris ,  EASTMAN, Brian, W. ,  WANG, Bowei ,  ARRUDA, Jeannie, M. ,  VERNIER, Jean-Michel ,  ZHAO, Xiumin

发明人： COSFORD, Nicholas, D. ,  SEIDERS, Thomas, J. ,  PAYNE, Joseph ,  ROPPE, Jeffrey, R. ,  HUANG, Dehua ,  SMITH, Nicholas, D. ,  POON, Steve, F. ,  KING, Chris ,  EASTMAN, Brian, W. ,  WANG, Bowei ,  ARRUDA, Jeannie, M. ,  VERNIER, Jean-Michel ,  ZHAO, Xiumin

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The identification of a unique series of compounds which possesses special advantages in terms of drug-like properties due to their possessing advantageous properties in terms of potency and/or pharmacokinetic and/or selectivity and/or in vivo receptor occupancy properties. Specifically, the selection of a 1,3-thiazol-2-yl ring member linked by an ethynylene to the 3 position of a pyridyl ring or the 5 position of a pyrimidinyl ring, wherein the ring is substituted with selected substituents, results in a compound having superior drug-like properties. The invention includes pharmaceutically acceptable salt forms of these heterocyclic compounds, in particular chloride salts and trifluoroacetate salts.

摘要翻译： 由于在效力和/或药代动力学和/或选择性和/或体内受体占有性方面具有有利的性质，鉴定了具有药物性质特征的独特系列化合物。 具体地，选择由亚乙炔连接到吡啶环的3位或嘧啶环的5位的1,3-噻唑-2-基环成员，其中环被选定的取代基取代，得到 具有优异药物性质的化合物。 本发明包括这些杂环化合物的药学上可接受的盐形式，特别是氯化物盐和三氟乙酸盐。

公开(公告)号：WO2007016354A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：PCT/US2006/029438

申请日：2006-07-27

申请人： KALYPSYS, INC. ,  WASH, Paul, L. ,  MALECHA, James, W. ,  NOBLE, Stewart, A. ,  HOFFMAN, Timothy, Z. ,  BONNEFOUS, Celine ,  SMITH, Nicholas, D. ,  HASSIG, Christian, A. ,  SCRANTON, Shawn, A. ,  PAYNE, Joseph, E. ,  HAGER, Jeffrey, H. ,  SERTIC, Michael ,  WILEY, Brandon, M.

发明人： WASH, Paul, L. ,  MALECHA, James, W. ,  NOBLE, Stewart, A. ,  HOFFMAN, Timothy, Z. ,  BONNEFOUS, Celine ,  SMITH, Nicholas, D. ,  HASSIG, Christian, A. ,  SCRANTON, Shawn, A. ,  PAYNE, Joseph, E. ,  HAGER, Jeffrey, H. ,  SERTIC, Michael ,  WILEY, Brandon, M.

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4427 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed herein are sulfonamide compounds of Formula (VII) as described herein. Methods and compositions are disclosed for treating disease states including, but not limited to cancers, autoimmune diseases, tissue damage, central nervous system disorders, neurodegenerative disorders, fibrosis, bone disorders, polyglutamine-repeat disorders, anemias, thalassemias, inflammatory conditions, cardiovascular conditions, and disorders in which angiogenesis play a role in pathogenesis, using the compounds of the invention. In addition, methods of modulating the activity of histone deacetylase (HDAC) are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开的是本文所述的式（VII）的磺酰胺化合物。 公开了用于治疗疾病状态的方法和组合，包括但不限于癌症，自身免疫性疾病，组织损伤，中枢神经系统疾病，神经变性疾病，纤维化，骨病，多聚谷氨酰胺重复病症，贫血，地中海贫血，炎性病症，心血管疾病 以及使用本发明化合物的血管发生在发病机理中起作用的病症。 此外，还公开了调节组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的活性的方法。

公开(公告)号：WO2004089303A3

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：PCT/US2004011651

申请日：2004-03-30

申请人： MERCK & CO INC ,  COSFORD NICHOLAS D P ,  EASTMAN BRIAN W ,  HUANG DEHUA ,  SMITH NICHOLAS D ,  TEHRANI LIDA R ,  ESSA HU

发明人： COSFORD NICHOLAS D P ,  EASTMAN BRIAN W ,  HUANG DEHUA ,  SMITH NICHOLAS D ,  TEHRANI LIDA R ,  ESSA HU

IPC分类号： A61K20060101 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Novel pyrazole compounds such as compounds of the formula (I): (where A, A , A , B, R , W, X, Y and Z are as defined herein) in which the pyrazole is substituted directly, or by a bridge, with i) a heteroaryl moiety containing N adjacent to the point of connection of the heteroaryl, and ii) another heteroaryl or aryl ring, with at least one of the rings being further substituted with another ring, are mGluR5 modulators useful in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, panic, and bipolar disorder, as well as in the treatment of pain, Parkinson's disease, cognitive dysfunction, epilepsy, circadian rhythm disorders, obesity, drug addiction, drug abuse, drug withdrawal and other diseases.

摘要翻译： 新颖的吡唑化合物如式（I）化合物：其中A，A 1，A 2，B，R 11，W，X，Y和Z如本文所定义），其中吡唑 直接或通过桥取代，其中i）杂芳基部分，其含有与杂芳基的连接点相邻的N，和ii）另外的杂芳基或芳基环，其中至少一个环进一步被另一个环取代， 是用于治疗精神病和情绪障碍（例如精神分裂症，焦虑，抑郁，恐慌和双相情感障碍）以及治疗疼痛，帕金森病，认知功能障碍，癫痫，昼夜节律紊乱的mGluR5调节剂 ，肥胖，吸毒成瘾，药物滥用，戒毒等疾病。