公开(公告)号：WO2021119503A1

公开(公告)日：2021-06-17

申请号：PCT/US2020/064629

申请日：2020-12-11

申请人： QLARIS BIO, INC. ,  MAYO FOUNDATION FOR MEDICAL EDUCATION AND RESEARCH

发明人： HTOO, Thurein, M. ,  WIROSTKO, Barbara, M. ,  FAUTSCH, Michael, P. ,  GARNETT, Ian ,  MASSARENTI, Chiara

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/549 ,  A61K31/675 ,  C07D285/24 ,  C07D311/20 ,  C07D311/70

摘要： The present invention provides cromakalim prodrugs, compositions, and their use for the modulation of ATP-sensitive potassium (KATP) channels for therapeutic purposes.

公开(公告)号：WO2014140510A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：PCT/GB2013/053423

申请日：2013-12-23

申请人： PROXIMAGEN LIMITED

发明人： SAVORY, Edward ,  HILL, Daniel ,  KOCIAN, Oldrich

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/353 ,  C07D311/68 ,  C07D311/70 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D311/68 ,  C07D311/70 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07K5/06052

摘要： A compound according to formula (I) or a hydrate, solvate, or pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein where the integers Q, R 2, A, R 1 , Z 1 , Z 2 , and Z 3 are as defined in claim 1.

摘要翻译： 根据式（I）的化合物或其水合物，溶剂合物或药学上可接受的盐：其中整数Q，R 2，A，R 1，Z 1，Z 2和Z 3如权利要求1中所定义。

公开(公告)号：WO2011103156A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：PCT/US2011/025041

申请日：2011-02-16

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  HU, Shuanghua ,  HUANG, Yazhong ,  DING, Min ,  CHUPAK, Louis S. ,  ZHENG, Xiaofan ,  GENTLES, Robert G.

发明人： HU, Shuanghua ,  HUANG, Yazhong ,  DING, Min ,  CHUPAK, Louis S. ,  ZHENG, Xiaofan ,  GENTLES, Robert G.

IPC分类号： C07D311/70 ,  C07D405/12 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D311/70 ,  C07D405/12

摘要： The present disclosure is generally directed to compounds that can inhibit DAGLα and/or β activity, compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting DAGLα and/or β activity.

摘要翻译： 本公开一般涉及可以抑制DAGLa和/或β活性的化合物，包含这些化合物的组合物，以及抑制DAGLa和/或β活性的方法。

公开(公告)号：WO2011103055A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：PCT/US2011/024726

申请日：2011-02-14

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  CHUPAK, Louis S. ,  ZHENG, Xiaofan ,  DING, Min ,  HU, Shuanghua ,  HUANG, Yazhong ,  GENTLES, Robert G.

发明人： CHUPAK, Louis S. ,  ZHENG, Xiaofan ,  DING, Min ,  HU, Shuanghua ,  HUANG, Yazhong ,  GENTLES, Robert G.

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D277/28 ,  C07D311/70 ,  C07D407/12 ,  A61K31/353 ,  A61K31/505 ,  A61K31/426 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D311/70 ,  C07D239/26 ,  C07D277/28 ,  C07D407/12

摘要： The present disclosure is generally directed to compounds of Formula (I) that can inhibit DAGLα and/or β activity, compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting DAGLα and/or β activity.

摘要翻译： 本公开一般涉及可抑制DAGLa和/或β活性的式（I）化合物，包含这些化合物的组合物，以及抑制DAGLa和/或β活性的方法。

公开(公告)号：WO2010042867A3

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：PCT/US2009/060237

申请日：2009-10-09

申请人： THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES ,  THOMAS, Craig J. ,  AULD, Douglas S. ,  INGLESE, James ,  SKOUMBOURDIS, Amanda P. ,  JIANG, Jian-Kang ,  BOXER, Matthew

发明人： THOMAS, Craig J. ,  AULD, Douglas S. ,  INGLESE, James ,  SKOUMBOURDIS, Amanda P. ,  JIANG, Jian-Kang ,  BOXER, Matthew

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D211/54 ,  C07D215/36 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D295/26 ,  C07D311/70 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D495/14 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00

摘要： Disclosed are pyruvate kinase M2 activators, which are bis sulfonamide piperazinyl and piperidinyl compounds of Formula (I), 2,4-disubstituted 4 H - thieno[3,2- c ]pyrrole-2-(substituted benzyl)pyridazin-3(2 H )-ones of Formula (II) and 6-(3,4-dimethylphenylaminosulfonyl)-3,4-dihydro-1 H -quinolin-2-one of formula (III), wherein L, R 1 , R 2 , R 11 to R 16 , R 21 and R 22 are as defined herein, that are useful in treating a number of diseases that are treatable by the activation of PKM2, for example, cancer and anemia.

公开(公告)号：WO2008086847A2

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：PCT/EP2007010647

申请日：2007-12-07

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  IGNATYEV NIKOLAI ,  KOPPE KARSTEN ,  BARTHEN PETER ,  FROHN HERMANN JOSEF

发明人： IGNATYEV NIKOLAI ,  KOPPE KARSTEN ,  BARTHEN PETER ,  FROHN HERMANN JOSEF

IPC分类号： C07D311/58 ,  A61K31/353 ,  C07D311/70 ,  C07D311/72

CPC分类号： C07D311/58 ,  C07D311/70 ,  C07D311/72 ,  F24C15/021

摘要： The invention relates to a method for production of compounds of formula (I), starting from compounds of formula (II) and (III), the reaction medium containing at least one ionic liquid.

摘要翻译： 本发明化合物涉及式（I）的化合物的制备方法，从式化合物开始（II）和（III），其中，所述反应介质包含至少一种离子液体。

公开(公告)号：WO2007067993A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：PCT/US2006/061820

申请日：2006-12-08

申请人： KALYPSYS, INC. ,  BONNEFOUS, Celine ,  PAYNE, Joseph, E. ,  SMITH, Nicholas, D. ,  HOFFMAN, Timothy, Z. ,  SERTIC, Michael ,  WASH, Paul, L. ,  MALECHA, James, W.

发明人： BONNEFOUS, Celine ,  PAYNE, Joseph, E. ,  SMITH, Nicholas, D. ,  HOFFMAN, Timothy, Z. ,  SERTIC, Michael ,  WASH, Paul, L. ,  MALECHA, James, W.

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C323/29 ,  C07D209/08 ,  C07D213/76 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D271/12 ,  C07D277/62 ,  C07D311/14 ,  C07D311/70 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C327/30 ,  C07D213/76 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D271/12 ,  C07D277/62 ,  C07D311/14 ,  C07D311/70 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed herein are compounds of formula I and methods used for treating disease states including, but not limited to cancers, autoimmune diseases, tissue damage, central nervous system disorders, neurodegenerative disorders, fibrosis, bone disorders, polyglutamine- repeat disorders, anemias, thalassemias, inflammatory conditions, cardiovascular conditions, and disorders in which angiogenesis play a role in pathogenesis. In addition, methods of modulating the activity of histone deacetylase (HDAC) are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了式I的化合物和用于治疗疾病状态的方法，包括但不限于癌症，自身免疫性疾病，组织损伤，中枢神经系统疾病，神经变性疾病，纤维化，骨病，聚谷氨酰胺 - 重复病症，贫血，地中海贫血， 炎性病症，心血管疾病和血管发生在发病机理中发挥作用的疾病。 此外，还公开了调节组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的活性的方法。

公开(公告)号：WO0218361A3

公开(公告)日：2003-07-31

申请号：PCT/US0125443

申请日：2001-08-14

申请人： ALLERGAN INC

发明人： VASUDEVAN JAYASREE ,  JOHNSON ALAN T ,  HUANG DEHUA ,  WANG LIMING ,  CHANDRARATNA ROSHANTHA A

IPC分类号： C07D233/60 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C59/64 ,  C07C59/66 ,  C07C59/72 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07C65/21 ,  C07C65/28 ,  C07C65/38 ,  C07C69/773 ,  C07C229/48 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D221/20 ,  C07D311/70 ,  C07D311/96 ,  C07D311/74 ,  C07C57/38 ,  C07C59/82 ,  C07C65/19 ,  C07C229/46 ,  C07D215/06 ,  C07D335/06 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07C59/72 ,  C07C59/64 ,  C07C65/28

摘要： Compounds having the Formulas 1 through 8, wherein the symbols have the meaning defined in the specification are inhibitors of the cytochrome P450RAI (retinoic acid inducible) enzyme, and are used for treating diseases responsive to treatment by retinoids.

摘要翻译： 具有式1至8的化合物，其中符号具有本说明书中定义的含义是细胞色素P450RAI（视黄酸诱导型）酶的抑制剂，并用于治疗对类维生素A的治疗有反应的疾病。

公开(公告)号：WO02020008A1

公开(公告)日：2002-03-14

申请号：PCT/US2001/028104

申请日：2001-09-06

IPC分类号： A61K31/352 ,  C07D311/58 ,  C07D311/70 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D413/04 ,  A61K31/35 ,  C07D311/64

CPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/352 ,  C07D311/58 ,  C07D311/70 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06

摘要： Novel benzopyran-based inhibitors of NADH:ubiquinone oxidoreductase are designed, synthesized, and shown to have anti-cancer activity.

摘要翻译： 新型的苯并吡喃类抑制剂NADH：泛醌氧化还原酶被设计，合成，显示具有抗癌活性。

公开(公告)号：WO01058889A1

公开(公告)日：2001-08-16

申请号：PCT/US2001/004168

申请日：2001-02-09

IPC分类号： C07D215/20 ,  A61K31/192 ,  A61K31/355 ,  A61K31/47 ,  A61P5/14 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  C07C323/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D311/20 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/70 ,  C07D311/72 ,  C07H17/06

CPC分类号： C07D215/46 ,  C07D215/38 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/72 ,  C07D311/76

摘要： The present invention provides an antiproliferative compound having the structural formula (I) wherein X is oxygen, nitrogen or sulfur; Y is selected from the group consisting of oxygen, nitrogen and sulfur wherein when Y is oxygen or nitrogen, n is 1 and when Y is sulfur, n is 0. Also provided is a method for inducing apoptosis in a cell comprising administering a composition comprising a compound.

摘要翻译： 本发明提供具有结构式（I）的抗增生化合物，其中X是氧，氮或硫; Y选自氧，氮和硫，其中当Y是氧或氮时，n是1，当Y是硫时，n是0.还提供了诱导细胞凋亡的方法，包括给予包含 一个化合物