公开(公告)号：WO2010019100A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：PCT/SE2009/050927

申请日：2009-08-11

申请人： ASTRAZENECA AB ,  ÅSTRÖM, Hans ,  MINIDIS, Alexander ,  PROFIR, Veronica

发明人： ÅSTRÖM, Hans ,  MINIDIS, Alexander ,  PROFIR, Veronica

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P23/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to a novel crystalline form of 4- (5-{ (IR) -1- [5- (3-chlorophenyl) isoxazol-3-yl] ethoxy } -4- methyl-4H-l, 2, 4-triazol-3-yl) pyridine. Further, the present invention also relates to the use of the novel crystalline form for the treatment of gastrointestinal disorders, pharmaceutical compositions containing it.

摘要翻译： 本发明涉及4-（5 - {（1R）-1- [5-（3-氯苯基）异恶唑-3-基]乙氧基} -4-甲基-4H-1,2,4- - 三唑-3-基）吡啶。 此外，本发明还涉及新型结晶形式用于治疗胃肠道疾病的用途，含有它的药物组合物。

公开(公告)号：WO2010019098A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：PCT/SE2009/050925

申请日：2009-08-11

申请人： ASTRAZENECA AB ,  ARGENTA DISCOVERY Ltd. ,  AVITABILE, Barbara Guiseppina ,  NADIN, Alan John ,  RAY, Nicholas Charles

发明人： AVITABILE, Barbara Guiseppina ,  NADIN, Alan John ,  RAY, Nicholas Charles

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  C07D471/08 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/167 ,  A61K31/428 ,  A61K31/439 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides a pharmaceutical product, kit or composition comprising a first active ingredient which is a selected muscarinic receptor antagonist selected, and a second active ingredient which is a β 2 -adrenoceptor agonist, of use in the treatment of respiratory diseases such as chronic obstructive pulmonary disease and asthma.

摘要翻译： 本发明提供药物产品，试剂盒或组合物，其包含选择的选择的毒蕈碱受体拮抗剂的第一活性成分和作为β2肾上腺素受体激动剂的第二活性成分，其用于治疗呼吸系统疾病如慢性阻塞性肺 疾病和哮喘。

公开(公告)号：WO2010015613A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：PCT/EP2009/060061

申请日：2009-08-03

申请人： NOVARTIS AG ,  BAETTIG, Urs ,  D'SOUZA, Anne-Marie ,  HUNT, Peter ,  PRESS, Neil John ,  WATSON, Simon James

发明人： BAETTIG, Urs ,  D'SOUZA, Anne-Marie ,  HUNT, Peter ,  PRESS, Neil John ,  WATSON, Simon James

IPC分类号： C07C311/48 ,  C07D231/12 ,  C07D213/36 ,  C07D243/08 ,  C07D261/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/36 ,  C07D413/12 ,  A61K31/18 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/52 ,  C07C311/48 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/38 ,  C07D231/12 ,  C07D241/12 ,  C07D307/14 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D333/36 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined herein, which are useful for treating diseases which respond to CXCR2 receptor mediators. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及其中X，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所定义的式（I）化合物，其可用于治疗对CXCR2受体介体作出反应的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：WO2010012442A3

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：PCT/EP2009/005439

申请日：2009-07-28

申请人： BAYER CROPSCIENCE AG ,  WADA, Katsuaki ,  YONETA, Yasushi ,  GOMIBUCHI, Takuya ,  MURATA, Tetsuya ,  KUDO, Sachio ,  KISHIKAWA, Hidetoshi ,  SHIBUYA, Katsuhiko ,  SHIMOJA, Eiichi ,  EMOTO, Akira ,  SATO, Yoshitaka ,  FISCHER, Rüdiger ,  FUNKE, Christian ,  ARNOLD, Christian ,  FRANKEN, Eva-Maria ,  MALSAM, Olga ,  SANWALD, Erich ,  GÖRGENS, Ulrich ,  ATAKA, Masashi ,  RECKMANN, Udo ,  PAULITZ, Christian ,  KAPFERER, Tobias

发明人： WADA, Katsuaki ,  YONETA, Yasushi ,  GOMIBUCHI, Takuya ,  MURATA, Tetsuya ,  KUDO, Sachio ,  KISHIKAWA, Hidetoshi ,  SHIBUYA, Katsuhiko ,  SHIMOJA, Eiichi ,  EMOTO, Akira ,  SATO, Yoshitaka ,  FISCHER, Rüdiger ,  FUNKE, Christian ,  ARNOLD, Christian ,  FRANKEN, Eva-Maria ,  MALSAM, Olga ,  SANWALD, Erich ,  GÖRGENS, Ulrich ,  ATAKA, Masashi ,  RECKMANN, Udo ,  PAULITZ, Christian ,  KAPFERER, Tobias

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D253/07 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D249/02 ,  C07D271/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/707 ,  A01N43/713 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82

摘要： The present invention relates to a novel benzenedicarboxamide derivative and the use thereof as an insecticide having the formula (I) wherein the chemical groups W 1 to W 9 , and R 1 to R 3 are as defined herein.

公开(公告)号：WO2009051718A3

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：PCT/US2008011755

申请日：2008-10-15

申请人： AMGEN INC ,  COULTER THOMAS S ,  FOTSCH CHRISTOPHER H ,  GHIRON CHIARA ,  HARRINGTON PAUL E ,  KELLY MICHAEL G ,  MILLER PHILIP ,  RISHTON GILBERT M ,  ST JEAN DAVID J JR ,  SEMIN DAVID J

发明人： COULTER THOMAS S ,  FOTSCH CHRISTOPHER H ,  GHIRON CHIARA ,  HARRINGTON PAUL E ,  KELLY MICHAEL G ,  MILLER PHILIP ,  RISHTON GILBERT M ,  ST JEAN DAVID J JR ,  SEMIN DAVID J

IPC分类号： C07D207/48 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61P7/00 ,  C07D207/335 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/22 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D207/335 ,  C07D207/48 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/22 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates generally to novel calcimimetic compounds and pharmaceutical compositions comprising them. The invention also relates to methods of treating of diseases or disorders related to the function of the calcium sensing receptor using the compounds represented in Formula I.

摘要翻译： 本发明一般涉及新型拟钙剂化合物和包含它们的药物组合物。 本发明还涉及使用式I代表的化合物治疗与钙敏感受体功能有关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2007129019A8

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：PCT/GB2007001427

申请日：2007-04-20

申请人： ASTRAZENECA AB ,  ASTRAZENECA UK LTD ,  GREWAL GURMIT ,  HENNESSY EDWARD ,  KAMHI VICTOR ,  LI DANYANG ,  OZA VIBHA ,  SAEH JAMAL CARLOS ,  SU QIBIN

发明人： GREWAL GURMIT ,  HENNESSY EDWARD ,  KAMHI VICTOR ,  LI DANYANG ,  OZA VIBHA ,  SAEH JAMAL CARLOS ,  SU QIBIN

IPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/12 ,  C07D275/02

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/12 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that mediate Edg, including Edg-1, 1 processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient, to their use as medicaments and to their use in the manufacture of medicaments for use in the treatment in warm-blooded animals such as humans of diseases that have a significant vascularization or inflammatory component such as in tumor-related diseases. The present invention also relates to compounds that inhibit a5b1, and also that exhibit appropriate selectivity profile(s) against other integrins.

摘要翻译： 本发明涉及介导Edg的式（I）化合物，其包括Edg-1,1制剂方法，含有它们作为活性成分的药物组合物，其用作药物用途及其在制备药物中的用途 用于治疗温血动物如人类具有显着血管形成或炎性成分如疾病相关疾病的疾病。 本发明还涉及抑制αb1的化合物，并且还表现出对其它整联蛋白的适当选择性分布。

公开(公告)号：WO2007118323A8

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：PCT/CA2007000632

申请日：2007-04-17

申请人： NEUROMED PHARMACEUTICALS LTD ,  PAJOUHESH HASSAN ,  HOLLAND RICHARD ,  PAJOUHESH HOSSEIN

发明人： PAJOUHESH HASSAN ,  HOLLAND RICHARD ,  PAJOUHESH HOSSEIN

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/42 ,  A61K31/496 ,  C07D261/08 ,  C07D261/18

CPC分类号： C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/496 ,  C07D261/18 ,  C07D295/03 ,  C07D413/06

摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted N-type or T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of isoxazole containing compounds are disclosed of the general formula (1) where Z is N or CHNR 3 and (Ar 1 ) 2 CR 4 is optionally substituted benzhydryl.

摘要翻译： 公开了有效改善由不需要的钙通道活性，特别是不需要的N型或T型钙通道活性表征的病症的方法和化合物。 具体地说，通式（1）中公开了一系列含异唑的化合物，其中Z是N或CHNR 3，和（Ar 1）2 CR 4是任选取代的二苯甲基。

公开(公告)号：WO2008016692A3

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：PCT/US2007017282

申请日：2007-08-01

申请人： PRAECIS PHARM INC ,  EVINDAR GHOTAS ,  DENG HONGFENG ,  BERNIER SYLVIE ,  YAO GANG ,  COFFIN AARON ,  YANG HONGFANG

发明人： EVINDAR GHOTAS ,  DENG HONGFENG ,  BERNIER SYLVIE ,  YAO GANG ,  COFFIN AARON ,  YANG HONGFANG

IPC分类号： C07D213/38 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61P37/00 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D285/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6539

CPC分类号： C07D277/28 ,  C07D213/38 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D285/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/582 ,  C07F9/65033 ,  C07F9/65122 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/65318 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65395

摘要： The invention provides compounds formula I, their preparation, and their use as pharmaceutically active immunosuppressive agents for the treatment of autoimmune disorders, organ transplant rejection, disorders associated with an activated immune system, as well as other disorders modulated by lymphopenia or SlP receptors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其制备方法及其作为药物活性免疫抑制剂用于治疗自身免疫疾病，器官移植排斥，与活化的免疫系统相关的病症以及由淋巴细胞减少或S1P受体调节的其它病症的用途。

公开(公告)号：WO2007137954A1

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：PCT/EP2007/054852

申请日：2007-05-21

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  BUETTELMANN, Bernd ,  KNUST, Henner ,  THOMAS, Andrew

发明人： BUETTELMANN, Bernd ,  KNUST, Henner ,  THOMAS, Andrew

IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is concerned with aryl-4-ethynyl-isoxazole derivatives of formula (I) wherein R 1 to R 5 are as described in the specification, R 5 representing an optionally substituted aryl or heteroaryl. It has been found that this class of compounds show high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites, being useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的芳基-4-乙炔基 - 异恶唑衍生物，其中R 1至R 5如说明书中所述，R“ 5表示任选取代的芳基或杂芳基。 已经发现，这类化合物对GABA A a5受体结合位点具有高亲和力和选择性，可用作认知增强剂或用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病。

公开(公告)号：WO2007116374A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：PCT/IB2007/051280

申请日：2007-04-10

申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD ,  AISSAOUI, Hamed ,  BOSS, Christoph ,  GUDE, Markus ,  KOBERSTEIN, Ralf ,  SIFFERLEN, Thierry ,  ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia

发明人： AISSAOUI, Hamed ,  BOSS, Christoph ,  GUDE, Markus ,  KOBERSTEIN, Ralf ,  SIFFERLEN, Thierry ,  ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D277/28 ,  C07D285/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/18 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D275/04 ,  C07D277/28 ,  C07D285/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to sulfonamide compounds of formula (I), where A, B, R 3 and R 4 are as defined in the claims, and their use as orexin receptor antagonists in the prevention and treatment of eating and drinking disorders, all types of sleep disorders, all kinds of cognitive dysfunctions in the healthy population and psychiatric and neurologic disorders. Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的磺酰胺化合物，其中A，B，R 3和R 4如权利要求中所定义，及其作为食欲素受体拮抗剂的用途 在预防和治疗饮食失调，各种类型的睡眠障碍，健康人群中的各种认知功能障碍以及精神和神经系统疾病。 式（I）。