公开(公告)号：WO2018024188A1

公开(公告)日：2018-02-08

申请号：PCT/CN2017/095396

申请日：2017-08-01

Applicant: 上海迪诺医药科技有限公司

Inventor： 陈寿军 ,  利群 ,  刘胜洋 ,  郭洪利 ,  刘凤涛

IPC: C07D249/06 ,  C07D307/68 ,  C07D261/18 ,  C07D271/08 ,  C07D277/56 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02

CPC classification number: A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07D249/06 ,  C07D261/18 ,  C07D271/08 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  Y02A50/465

Abstract: 提供一种多环化合物、其制备方法、药物组合物及应用，其中的多环化合物、其异构体、前药、溶剂化合物、水合物、稳定的同位素衍生物或药学上可接受的盐具有如式(I)结构。该多环化合物具有良好的IDO1抑制作用，可以有效治疗、缓解和/或预防由于免疫抑制所引起的各种相关疾病，例如肿瘤、病毒感染或自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：WO2017136727A2

公开(公告)日：2017-08-10

申请号：PCT/US2017/016509

申请日：2017-02-03

Applicant: DENALI THERAPEUTICS INC.

Inventor： ESTRADA, Anthony A. ,  FENG, Jianwen A. ,  FOX, Brian ,  LESLIE, Colin Philip ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  POZZAN, Alfonso ,  SWEENEY, Zachary K. ,  DE VICENTE FIDALGO, Javier

IPC: C07D403/12

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D261/18 ,  C07D267/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14

Abstract: The present disclosure relates generally to compounds and compositions, and their use as kinase inhibitors.

Abstract translation: 本公开一般涉及化合物和组合物，以及它们作为激酶抑制剂的用途。

公开(公告)号：WO2016131098A8

公开(公告)日：2017-03-16

申请号：PCT/AU2016050103

申请日：2016-02-16

Applicant: UNIV QUEENSLAND ,  THE PROVOST FELLOWS FOUND SCHOLARS AND THE OTHER MEMBERS OF BOARD OF THE COLLEGE OF THE HOLY AND UND

Inventor： O'NEILL LUKE ,  COLL REBECCA ,  COOPER MATT ,  ROBERTSON AVRIL ,  SCHRODER KATE

IPC: C07D231/18 ,  A61K31/64 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07C311/54 ,  C07C311/56 ,  C07D207/38 ,  C07D213/71 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D235/02 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/12 ,  C07D261/18 ,  C07D271/12 ,  C07D277/36 ,  C07D307/18 ,  C07D307/64 ,  C07D307/82 ,  C07D309/08 ,  C07D311/18 ,  C07D311/60 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/06 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D307/82 ,  C07C311/56 ,  C07C311/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/10 ,  C07D207/38 ,  C07D213/71 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/18 ,  C07D235/02 ,  C07D241/24 ,  C07D241/44 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/12 ,  C07D261/18 ,  C07D271/12 ,  C07D277/36 ,  C07D307/18 ,  C07D307/64 ,  C07D309/08 ,  C07D311/18 ,  C07D311/60 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/06 ,  C07D498/04

Abstract: The present invention provides for certain sulfonyl ureas and related compounds which have advantageous properties and show useful activity in the inhibition of activation of the NLRP3 inflammasome. Such compounds are useful in the treatment of a wide range of disorders in which the inflammation process, or more specifically the NLRP3 inflammasome, have been implicated as being a key factor.

Abstract translation: 本发明提供了某些磺酰脲和相关化合物，其具有有利的性质并且在抑制NLRP3炎性体的活化中显示有用的活性。 这些化合物可用于治疗其中炎症过程（或更具体地，NLRP3炎性体）被牵连为关键因素的各种疾病。

公开(公告)号：WO2017040564A1

公开(公告)日：2017-03-09

申请号：PCT/US2016/049556

申请日：2016-08-31

Applicant: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS

Inventor： KOZIKOWSKI, Alan ,  GAISINA, Irina

IPC: A61K31/165 ,  C07C259/04 ,  C07D261/10

CPC classification number: C07D261/18 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K45/06 ,  C07D261/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

Abstract: Histone deacetylases inhibitors (HDACIs) and compositions containing the same are disclosed. Methods of treating diseases and conditions wherein inhibition of HDAC provides a benefit, like a cancer, a neurodegenerative disorder, a peripheral neuropathy, a neurological disease, traumatic brain injury, stroke, hypertension, malaria, an autoimmune disease, autism, autism spectrum disorders, and inflammation, also are disclosed

Abstract translation: 组蛋白脱乙酰酶抑制剂（HDACI）和包含其的组合物被公开。 治疗疾病和病症的方法，其中HDAC的抑制提供益处，如癌症，神经变性疾病，周围神经病，神经系统疾病，创伤性脑损伤，中风，高血压，疟疾，自身免疫疾病，自闭症，自闭症谱系障碍， 和炎症

公开(公告)号：WO2016105485A2

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：PCT/US2015/000212

申请日：2015-12-23

Applicant: PROTEOSTASIS THERAPEUTICS, INC.

Inventor： BASTOS, Cecilia, M. ,  MUNOZ, Benito ,  TAIT, Bradley

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/341 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D261/14 ,  C07D307/54

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D261/18 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  G01N33/502 ,  G01N33/5044

Abstract: The present disclosure is directed to disclosed compounds that increase cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) activity as measured in human bronchial epithelial (hBE) cells.

Abstract translation: 本公开内容旨在提供在人支气管上皮（hBE）细胞中测量的增加囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）活性的公开化合物。

公开(公告)号：WO2015143300A1

公开(公告)日：2015-09-24

申请号：PCT/US2015/021717

申请日：2015-03-20

Applicant: THE BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM

Inventor： YU, Gang ,  HERZ, Joachim ,  POSNER, Bruce ,  CENIK, Basar

IPC: C07D261/02 ,  C07D413/00

CPC classification number: A61K31/422 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/40 ,  C07D261/18 ,  C07D263/56 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04

Abstract: The subject matter described here relates to the use of compounds and methods for the increase of progranulin expression. The methods may take place in vitro, ex vivo such as in isolates from adult mammalian tissue, or in vivo. Compounds and methods described herein may find use in the treatment of frontotemporal dementia.

Abstract translation: 这里描述的主题涉及化合物和方法用于增加颗粒体蛋白前体表达的用途。 所述方法可以在体外，离体发生，例如在来自成年哺乳动物组织的分离物中或在体内进行。 本文所述的化合物和方法可用于治疗额颞叶痴呆。

公开(公告)号：WO2015121212A1

公开(公告)日：2015-08-20

申请号：PCT/EP2015/052683

申请日：2015-02-10

Applicant: UNIVERSITÀ DEGLI STUDI DI GENOVA ,  THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY ,  MAASTRICHT UNIVERSITY

Inventor： BRUNO, Olga ,  BRULLO, Chiara ,  ROMUSSI, Alessia ,  FEDELE, Ernesto ,  RICCIARELLI, Roberta ,  ARANCIO, Ottavio ,  PRICKAERTS, Jos

IPC: C07D231/12 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D261/04 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D261/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

Abstract: Compounds of formula (I), wherein Z = cyclopentyl. cyclopropylmethyl, -CH 3 ; R' = -CH 3 , CHF 2 , X= formula (II) (III) (IV) (V) Y = - CO; -C=O(CH 2 ), -CH(OH)-CH 2 , -CH 2 -C=O, -CH 2 -CH 2 -C=O; -CH 2 -CH(OH)-CH 2 , -CH 2 - CH(OCOR 1 )-CH 2 NR 2 = -N(CH 2 -CH 2 OH) 2 , formula (VI) (VII) (VIII) (IX) (X) (XI) R 1 = optionally substituted C 1 -C 8 alkyl, optionally substituted aryl; optionally substituted aralkyl, preferably C 1 -C 3 alkyl, more preferably CH 3 ; and enantiomers, diastereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof; these compounds have a PDE4D inhibiting activity and can be used as a medicament for treating dementia, in particular Alzheimer disease, and for improving memory.

Abstract translation: 式（I）化合物，其中Z =环戊基。 环丙基甲基，-CH 3; R'= -CH 3，CHF 2，X =式（II）（III）（IV）（V）Y = -CO; -C = O（CH 2）， - CH（OH）-CH 2，-CH 2 -C = O，-CH 2 -CH 2 -C = O; -CH 2 -CH（OH）-CH 2，-CH 2 -CH（OCOR 1）-CH 2 NR 2 = -N（CH 2 -CH 2 OH）2，式（VI）（Ⅶ）（Ⅷ）（Ⅸ）（Ⅹ） =任选取代的C 1 -C 8烷基，任选取代的芳基; 任选取代的芳烷基，优选C 1 -C 3烷基，更优选CH 3; 及其对映体，非对映异构体及其药学上可接受的盐; 这些化合物具有PDE4D抑制活性，并且可以用作治疗痴呆，特别是阿尔茨海默氏病和改善记忆的药物。

公开(公告)号：WO2014181788A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：PCT/JP2014/062218

申请日：2014-05-07

Applicant: キッセイ薬品工業株式会社

Inventor： 平澤　秀明 ,  川村　直裕 ,  小林　淳一

IPC: C07C237/22 ,  A61K31/166 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07C237/36 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D221/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D237/08 ,  C07D237/24 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/08 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D307/78 ,  C07D307/82 ,  C07D317/62 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07C233/81 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D221/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D237/08 ,  C07D237/24 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/08 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D307/78 ,  C07D307/82 ,  C07D307/84 ,  C07D317/62 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 　本発明は、新規なα－置換グリシンアミド誘導体、またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびその医薬用途を提供することである。　本発明は、TRPM8阻害作用を有する一般式（Ｉ）〔式中、Ａ １ はＣ ６－１０ アリール等であり、Ａ ２ はＣ ６－１０ アリール等であり、Ｘは、ＣＨ等であり、Ｙは、－ＣＲ １ Ｒ ２ －等であり、Ｒ １ およびＲ ２ は、独立して、水素原子等であり、Ｒ ３ およびＲ ４ は、独立して、ハロゲン原子等であり、ｎは、１または２である〕で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を提供するものである。さらに、本発明の化合物（Ｉ）は、求心性神経の過剰興奮または障害に起因する疾患または症状の治療または予防薬として利用できる。

Abstract translation: 本发明提供：新型α-取代的甘氨酰胺衍生物或其药理学上可接受的盐; 含有α-取代的甘氨酰胺衍生物或其药理学上可接受的盐的药物组合物; 以及α-取代的甘氨酰胺衍生物或其药学上可接受的盐用于医疗目的的用途。 本发明提供对TRPM8具有抑制活性并由通式（I）表示的化合物[其中A1表示C6-10芳基等; A2表示C6-10芳基等; X表示CH等; Y表示-CR1R2-等; R1和R2独立地表示氢原子等; R3和R4独立地表示卤素原子等; 和n表示1或2]或其药理学上可接受的盐。 根据本发明的化合物（I）可以用作与传入神经过度兴奋性或损伤相关的疾病或病症的治疗或预防剂。

公开(公告)号：WO2014086704A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：PCT/EP2013/075219

申请日：2013-12-02

Applicant: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC.

Inventor： ERICKSON, Shawn, David ,  GILLESPIE, Paul ,  MERTZ, Eric

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D261/18 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D261/18 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

Abstract: The invention is concerned with a compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and using the compound of formula (I) as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compound of formula (I) are SCD1 inhibitors and may be useful in treating cancer.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及制备和使用式（I）化合物的方法以及含有这些化合物的药物组合物。 式（I）化合物是SCD1抑制剂，可用于治疗癌症。

公开(公告)号：WO2014002101A1

公开(公告)日：2014-01-03

申请号：PCT/IL2013/050555

申请日：2013-06-27

Applicant: RAMOT AT TEL-AVIV UNIVERSITY LTD

Inventor： KLOOG, Yoel ,  WOLFSON, Haim ,  CARMELI, Shmuel ,  FARKASH, Efrat ,  RAK, Roni ,  HAKLAI, Roni

IPC: C07C233/33 ,  C07D261/08 ,  C07D213/81 ,  C07D263/34 ,  A61K31/42 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/422 ,  A61K31/167 ,  A61K31/421 ,  A61K31/60 ,  A61K45/06 ,  C07C233/80 ,  C07D261/18 ,  C07D413/12 ,  A61K2300/00

Abstract: The invention relates to compounds for reducing or inhibiting a biological function mediated by LIMK1 or LIMK2, wherein the compounds are selected to bind the ATP-binding site and/or the substrate-binding site of LIMK.

Abstract translation: 本发明涉及用于降低或抑制由LIMK1或LIMK2介导的生物功能的化合物，其中选择该化合物结合LIMK的ATP结合位点和/或底物结合位点。