公开(公告)号：WO2006110917A2

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：PCT/US2006/014352

申请日：2006-04-11

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  CHAFEEV, Mikhail ,  CHOWDHURY, Sultan ,  FRASER, Robert ,  FU, Jianmin ,  KAMBOJ, Rajender ,  HOU, Duanjie ,  LIU, Shifeng ,  BAGHERZADEH, Mehran Seid ,  SVIRIDOV, Serguei ,  SUN, Shaoyi ,  SUN, Jianyu ,  CHAKKA, Nagasree ,  HSIEH, Tom ,  RAINA, Vandna

发明人： CHAFEEV, Mikhail ,  CHOWDHURY, Sultan ,  FRASER, Robert ,  FU, Jianmin ,  KAMBOJ, Rajender ,  HOU, Duanjie ,  LIU, Shifeng ,  BAGHERZADEH, Mehran Seid ,  SVIRIDOV, Serguei ,  SUN, Shaoyi ,  SUN, Jianyu ,  CHAKKA, Nagasree ,  HSIEH, Tom ,  RAINA, Vandna

IPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/404 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D491/10

摘要： This invention is directed to spiro-oxindole compounds of formula (I): wherein k, j, Q, R 1 , R 2a , R 2b , R 2c , R 2d , R 3a , R 3b , R 3c , and R 3d are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, which are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of preparing and using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的螺 - 羟吲哚化合物：其中k，j，Q，R 1，R 2a，R 2b， >，R 2c，R 2d，R 3a，R 3b，R 3c， >和R“>如本文所定义，作为其立体异构体，对映异构体，互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其可用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。 还公开了包含化合物的药物组合物以及制备和使用化合物的方法。

公开(公告)号：WO2006110654A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：PCT/US2006/013318

申请日：2006-04-11

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  CHAFEEV, Mikhail ,  CHOWDHURY, Sultan ,  FRASER, Robert ,  FU, Jianmin ,  KAMBOJ, Rajender ,  SVIRIDOV, Serguei ,  BAGHERZADEH, Mehran Seid ,  LIU, Shifeng ,  SUN, Jianyu

发明人： CHAFEEV, Mikhail ,  CHOWDHURY, Sultan ,  FRASER, Robert ,  FU, Jianmin ,  KAMBOJ, Rajender ,  SVIRIDOV, Serguei ,  BAGHERZADEH, Mehran Seid ,  LIU, Shifeng ,  SUN, Jianyu

IPC分类号： C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  A61K31/438 ,  A61K31/407 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D491/22 ,  C07D495/22

摘要： This invention is directed to spiroheterocyclic compounds of formula (I) : wherein , k, j, p, Q, R1, R3a, R3b, R3c, and R3d are as defined herein, as a stereoisomer, enantiomer, tautomer thereof or mixtures thereof; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, that are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain. Pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的螺杂环化合物：其中，k，j，p，Q，R1，R3a，R3b，R3c和R3d如本文所定义，为其立体异构体，对映异构体，互变异构体或其混合物; 或其药学上可接受的盐，溶剂化物或前药，其可用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症，例如疼痛。 还公开了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：WO2006034338A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：PCT/US2005/033808

申请日：2005-09-20

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  KAMBOJ, Rajender ,  ZHANG, Zaihui ,  FU, Jian-Min ,  SVIRIDOV, Serguei ,  SUN, Shaoyi ,  SEID BAGHERZADEH, Mehran ,  RAINA, Vandna ,  HOU, Duanjie ,  CHOWDHURY, Sultan ,  LIU, Shifeng ,  KODUMURU, Vishnumurthy ,  CHAKKA, Nagasree

发明人： KAMBOJ, Rajender ,  ZHANG, Zaihui ,  FU, Jian-Min ,  SVIRIDOV, Serguei ,  SUN, Shaoyi ,  SEID BAGHERZADEH, Mehran ,  RAINA, Vandna ,  HOU, Duanjie ,  CHOWDHURY, Sultan ,  LIU, Shifeng ,  KODUMURU, Vishnumurthy ,  CHAKKA, Nagasree

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): Formula (I) where x, y, G, J, L, M, V, W, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 5a , R 6 , R 6a , R 7 , R 7a , R 8 and R 8a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：式（I）其中x，y，G ，J，L，M，V，W，R

公开(公告)号：WO2006014168A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：PCT/US2004/021792

申请日：2004-07-06

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  FU, Jian-Min ,  KODUMURU, Vishnumurthy ,  SUN, Shaoyi ,  WINTHER, Michael, D. ,  FINE, Richard, M. ,  HARVEY, Daniel, F. ,  KLEBANSKY, Boris ,  GRAY-KELLER, Mark ,  GSCHWEND, Heinz, W.

发明人： FU, Jian-Min ,  KODUMURU, Vishnumurthy ,  SUN, Shaoyi ,  WINTHER, Michael, D. ,  FINE, Richard, M. ,  HARVEY, Daniel, F. ,  KLEBANSKY, Boris ,  GRAY-KELLER, Mark ,  GSCHWEND, Heinz, W.

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： A61K31/496

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where m, n, p, V, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中m，n，p，V，R ，R2，R3，R4，R5和R6如本文所定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2005011656A2

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：PCT/US2004/024657

申请日：2004-07-29

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  ABREO, Melwyn ,  HARVEY, Daniel, F. ,  GSCHWEND, Heinz W. ,  LI, Wenbao ,  TU, Chi ,  KAMBOJ, Rajender ,  WINTHER, Michael D. ,  KODUMURU, Vishnumurthy ,  HUDSON, Cindy, J., ,  KONDRATENKO, Mikhail, A., ,  LIU, Shifeng ,  RAINA, Vandna ,  SVIRIDOV, Serguei ,  ZHANG, Zaihui ,  SEID BAGHERZADEH, Mehran ,  SUN, Shaoyi

发明人： ABREO, Melwyn ,  HARVEY, Daniel, F. ,  GSCHWEND, Heinz W. ,  LI, Wenbao ,  TU, Chi ,  KAMBOJ, Rajender ,  WINTHER, Michael D. ,  KODUMURU, Vishnumurthy ,  HUDSON, Cindy, J., ,  KONDRATENKO, Mikhail, A., ,  LIU, Shifeng ,  RAINA, Vandna ,  SVIRIDOV, Serguei ,  ZHANG, Zaihui ,  SEID BAGHERZADEH, Mehran ,  SUN, Shaoyi

IPC分类号： A61K31/00

CPC分类号： C07D213/71 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): wherein: W is -O-, -N(R1)-, C(O) , S(O)t ; (where t is 0, 1 or 2), N(R1)S(O)2 , S(O)2N(R1) , C(O)N(R1) or N(R1)C(O)N(R1) ; and V is C(O) , C(S) , C(O)N(R1)-, C(O)O-, S(O)2-, S(O)2N(R1)- or C(R11)H; and x, y, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R7a, R8, R8a, R9, R9a, R10 and R10a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了治疗哺乳动物，优选人的SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向需要其的哺乳动物施用式（I）的化合物：其中： W是-O - ， - N（R 1） - ，C（O），S（O）t; （其中t是0,1或2），N（R1）S（O）2，S（O）2N（R1），C（O）N（R1）或N（R1）C（O）N ）; （O），C（S），C（O）N（R 1） - ，C（O）O-，S（O）2 - ，S（O）2 N（R 1） - 或C ）H; 和x，y，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R7a，R8，R8a，R9，R9a，R10和R10a如本文所定义。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2005011653A2

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：PCT/US2004/024541

申请日：2004-07-29

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  GSCHWEND, Heinz, W. ,  KODUMURU, Vishnumurthy ,  LIU, Shifeng ,  KAMBOJ, Rajender

发明人： GSCHWEND, Heinz, W. ,  KODUMURU, Vishnumurthy ,  LIU, Shifeng ,  KAMBOJ, Rajender

IPC分类号： A61K31/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  C07D213/76 ,  C07D213/81 ,  C07D237/20 ,  C07D237/22

摘要： Methods of treating an SCD-mediated disease or condition in a mammal, preferably a human, are disclosed, wherein the methods comprise administering to a mammal in need thereof a compound of formula (I): where x, y, W, V, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 6a , R 7 , R 7a , R 8 , R 8a , R 9 and R 9a are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) are also disclosed.

摘要翻译： 公开了在哺乳动物，优选人中治疗SCD介导的疾病或病症的方法，其中所述方法包括向有需要的哺乳动物施用式（I）化合物：其中x，y，W，V，R R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 6a，R 7，R 7a，R 8，R 8a，R 本文定义<9>和R 9a。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2022173855A1

公开(公告)日：2022-08-18

申请号：PCT/US2022/015854

申请日：2022-02-09

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  RABINOWITZ, Stephen S.

发明人： PIMSTONE, Simon Neil

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61P25/24

摘要： The present disclosure is directed to, among other things, N-[ 4- ( 6-fluoro-3,4-dihydro-IH-isoquinolin-2-yl)-2,6-dimethylphenyl]-3,3- dimethylbutanamide (Compound A), which is a voltage-gated potassium channel opener, for use in a method of treating anhedonia in a subject, such as a human. The present disclosure is further directed to various improved means of administration of Compound A.

公开(公告)号：WO2014018375A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：PCT/US2013/051124

申请日：2013-07-18

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC.

发明人： FRANCHINI, Patrick, Lorenzo, Angelo ,  TIETJEN, Ian, William ,  HAYDEN, Michael, Reuben ,  SINGARAJA, Roshini, Rebecca ,  RADOMSKI, Christopher, Charles, Alexander ,  PERCIVAL, Michael, David ,  EYERS, Maryanne, Sharon ,  DEAN, Richard, Asher ,  XIE, Zhiwei

IPC分类号： C12Q1/68

CPC分类号： C12Q1/6883 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/136 ,  C12Q2600/156

摘要： The present invention embodiments relate to the diagnosis, prevention and/or treatment of diseases related to abnormal lipid metabolism. More particularly, disclosed herein is the discovery in human subjects having elevated HDL of mutated human CYP8B1 encoding genes and their encoded proteins, and exploitation of this discovery for use in compositions and methods for the diagnosis, treatment and prevention of cardiovascular diseases, such as dyslipidemia, atherosclerosis, low HDL diseases and related disorders, including methods for identifying agents that modulate CYP8B1 activity. Accordingly there are provided methods for detecting, diagnosing, prognosing or determining a predisposition to diseases related to abnormal lipid metabolism, as well as CYP8B1-directed screening assays, kits, antibodies, agents, nucleic acids, polypeptides, cells, vectors, transgenic animals and compositions.

摘要翻译： 本发明实施方案涉及诊断，预防和/或治疗与脂代谢异常有关的疾病。 更具体地，本文公开的是在具有突变的人CYP8B1编码基因及其编码的蛋白质的HDL升高的人类受试者中的发现，以及用于诊断，治疗和预防心血管疾病如血脂异常的组合物和方法的该发现的开发 ，动脉粥样硬化，低HDL疾病和相关疾病，包括用于鉴定调节CYP8B1活性的药剂的方法。 因此，提供了用于检测，诊断，预测或确定与异常脂质代谢相关的疾病的倾向性以及CYP8B1定向筛选测定，试剂盒，抗体，试剂，核酸，多肽，细胞，载体，转基因动物和 成分。

公开(公告)号：WO2014008458A2

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：PCT/US2013049423

申请日：2013-07-05

申请人： GENENTECH INC ,  XENON PHARMACEUTICALS INC ,  DEHNHARDT CHRISTOPH MARTIN ,  CHOWDHURY SULTAN ,  FOCKEN THILO ,  GRIMWOOD MICHAEL EDWARD ,  HEMEON IVAN WILLIAM ,  SAFINA BRIAN ,  SUTHERLIN DANIEL P

发明人： DEHNHARDT CHRISTOPH MARTIN ,  CHOWDHURY SULTAN ,  FOCKEN THILO ,  GRIMWOOD MICHAEL EDWARD ,  HEMEON IVAN WILLIAM ,  SAFINA BRIAN ,  SUTHERLIN DANIEL P

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07C307/06 ,  C07C2601/04 ,  C07D205/04 ,  C07D209/08 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D215/20 ,  C07D217/02 ,  C07D231/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D277/62 ,  C07D305/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula: [insert formula (I)] and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables RA, subscript n, ring A, X2, L, subscript m, X1, ring D, R1, and RN have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的新化合物：[插入式（I）]及其药学上可接受的盐，其中变量RA，下标n，环A，X2，L，下标m，X1，环D，R1和RN 具有本文所述的含义，以及含有这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：WO2011106729A3

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：PCT/US2011/026359

申请日：2011-02-25

申请人： XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  WINTERS, Conrad, Stewart ,  YANG, Meidong ,  CHEN, Haigang

发明人： WINTERS, Conrad, Stewart ,  YANG, Meidong ,  CHEN, Haigang

IPC分类号： A61K9/06 ,  A61K31/407 ,  A61K9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06

摘要： This invention is directed to pharmaceutical compositions for topical administration to a mammal, wherein the pharmaceutical compositions comprise a spiro-oxindole compound, as an enantiomer, a racemate or a non-racemic mixture, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These pharmaceutical compositions are useful for the treatment and/or prevention of sodium channel-mediated diseases or conditions.

摘要翻译： 本发明涉及用于局部给予哺乳动物的药物组合物，其中药物组合物包含螺 - 羟吲哚化合物，作为对映异构体，外消旋体或非外消旋混合物，或药学上可接受的 盐。 这些药物组合物可用于治疗和/或预防钠通道介导的疾病或病症。