公开(公告)号：WO2017006270A1

公开(公告)日：2017-01-12

申请号：PCT/IB2016/054067

申请日：2016-07-07

申请人： UNIVERSITY OF SOUTHERN CALIFORNIA ,  CV6 THERAPEUTICS (NI) LIMITED

发明人： LADNER, Robert D. ,  SPYVEE, Mark ,  SHIRUDE, Pravin S.

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D277/34 ,  C07D207/40 ,  C07D211/88 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D251/20

摘要： Provided herein are dUTPase inhibitors, compositions comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本文提供了dUTP酶抑制剂，包含这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：WO2016105118A2

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：PCT/KR2015/014178

申请日：2015-12-23

申请人： 주식회사 엘지생명과학

发明人： 김영관 ,  박상연 ,  주현우 ,  최은실 ,  백승엽 ,  강승완 ,  김병규 ,  이창석 ,  김성욱 ,  이상대

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4725 ,  C07C59/31 ,  C07C229/42 ,  C07C229/44 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D211/34 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D231/56 ,  C07D235/16 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D261/08 ,  C07D277/34 ,  C07D307/42 ,  C07D307/80 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D317/72 ,  C07D333/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10

摘要： 본 발명은 화학식 1의 바이아릴 유도체, 이의 제조방법, 이를 포함하는 약제학적 조성물 및 이의 용도에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1의 바이아릴 유도체는 GPR120 효능제로서 위장관에서 GLP-1 생성을 촉진시키고, 대식세포나 췌장세포 등에서의 항염증 작용으로 간이나 근육 등에서 인슐린 저항성을 개선하며, 당뇨병, 당뇨병의 합병증, 비만, 비알콜성 지방간, 지방성 간염, 골다공증 등 대사성 질환이나 염증의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

摘要翻译：

根据本发明的本发明中，通式（I）的二芳基衍生物涉及一种药物组合物和它们的使用含有联芳基衍生物，其制备方法，其中在通式（1）是GPR120激动剂 促进GLP-1在胃肠道中产生的和，如巨噬细胞或改善胰岛素抵抗等肝或肌肉作为对等的抗炎作用胰腺细胞，糖尿病，糖尿病，肥胖症，非酒精性脂肪肝，脂肪肝，骨质疏松症，代谢的并发症 它可以用于预防和治疗疾病或炎症。

公开(公告)号：WO2014117677A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：PCT/CN2014/071316

申请日：2014-01-24

申请人： 华东理工大学

发明人： 徐晓勇 ,  李忠 ,  王高磊 ,  李春燕 ,  宋恭华 ,  邵旭升 ,  须志平

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D279/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A01N43/78 ,  A01N47/30 ,  A01N43/86 ,  A01N43/90 ,  A01N47/36 ,  A01P5/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  A01N43/78 ,  A01N43/86 ,  A01N43/90 ,  A01N47/30 ,  A01N47/36 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D279/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及一种具有杀线虫活性的含N、S杂环化合物及其制法和用途。具体的，本发明公开了具有式（I）化合物或者该化合物的光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐，及其制备方法。本发明还公开了包含上述化合物的农用组合物及其用途。所述化合物具有优异的杀线虫活性。

公开(公告)号：WO2014037315A3

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：PCT/EP2013068117

申请日：2013-09-02

申请人： BAYER CROPSCIENCE AG

发明人： WACHENDORFF-NEUMANN ULRIKE ,  SEITZ THOMAS

IPC分类号： A01N43/78 ,  A01N37/34 ,  A01N37/50 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/88 ,  A01N47/14 ,  A01N47/24

CPC分类号： A01N43/78 ,  A01N37/50 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/90 ,  A01N47/24 ,  A01N55/02 ,  C07D277/34 ,  A01N37/34 ,  A01N43/88 ,  A01N45/02 ,  A01N47/14 ,  A01N2300/00 ,  A01N25/00

摘要： The invention relates to active compound combinations, in particular within a composition, which comprises (A) an amidine compound of formula (I) and a further fungicidally (B). Moreover, the invention relates to a method for curatively or preventively controlling the phytopathogenic fungi of plants, to the use of a combination according to the invention for the treatment of seed, to a method for protecting a seed and not at least to the treated seed.

摘要翻译： 本发明涉及活性化合物组合，特别是在组合物内，其包含（A）式（I）的脒化合物和另外的杀真菌剂（B）。 此外，本发明涉及一种用于将植物的植物病原真菌，根据本发明的组合用于种子处理的方法或方法，用于保护种子的方法，而不是至少对待处理的种子 。

公开(公告)号：WO2013148994A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：PCT/US2013/034338

申请日：2013-03-28

申请人： THE OHIO STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION ,  CHEN, Ching-Shih ,  WANG, Dasheng ,  KULP, Samuel, K.

发明人： CHEN, Ching-Shih ,  WANG, Dasheng ,  KULP, Samuel, K.

IPC分类号： A61K31/425 ,  A01N43/78 ,  C07D277/00

CPC分类号： C07D277/34

摘要： Thiazolidinedione compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are described. The compounds can be used in methods of treating cancer in a subject by administering to the subject a therapeutically effective amount of the compound. The compounds can also be used in methods of inhibiting glucose uptake in a cell by contacting the cell with the compound.

摘要翻译： 描述了噻唑烷二酮化合物及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于通过向受试者施用治疗有效量的化合物来治疗受试者的癌症的方法。 化合物也可以用于通过使细胞与化合物接触来抑制细胞中葡萄糖摄取的方法。

公开(公告)号：WO2013142831A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：PCT/US2013/033584

申请日：2013-03-22

申请人： SOUTHERN METHODIST UNIVERSITY ,  THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY

发明人： BIEHL, Edward, R. ,  KAMILA, Sukanta ,  DAWSON, Ted, M.

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61P31/18 ,  A61P31/00

CPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/34 ,  C07D277/62 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides methods of making and using 5-(2-(indol-3-yl)-2-oxoethylidene)-3- phenyl-2-thioxothiazolidin-4-one derivatives having HIV- 1 or JSP- 1 inhibitory activity.

摘要翻译： 本发明提供了制备和使用具有HIV-1或JSP-1抑制活性的5-（2-（吲哚-3-基）-2-氧亚乙基）-3-苯基-2-硫代噻唑烷-4-酮衍生物的方法。

公开(公告)号：WO2013010218A1

公开(公告)日：2013-01-24

申请号：PCT/AU2012/000858

申请日：2012-07-16

申请人： FREIE UNIVERSITÄT BERLIN ,  NEWCASTLE INNOVATION LIMITED ,  CHILDREN'S MEDICAL RESEARCH INSTITUTE ,  VOLKER, Haucke ,  ROBINSON, Phillip ,  MCCLUSKEY, Adam

发明人： VOLKER, Haucke ,  ROBINSON, Phillip ,  MCCLUSKEY, Adam

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/00 ,  C40B30/02 ,  C40B50/02 ,  G06F19/18 ,  G01N33/15 ,  C07C13/547 ,  C07C13/573 ,  C07C13/66 ,  C07D221/14 ,  C07D221/16 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/38 ,  C07D277/34

CPC分类号： A61K31/00 ,  C07D221/14 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/52 ,  C07D417/06 ,  C07D471/06

摘要： Inhibitors are provided for inhibiting the activity of clathrin. In particular, binding site(s) on the clathrin terminal doman (TD) for binding inhibitors have been identified. The binding sites are defined by amino acid(s) in the group Ile 52, Ile 62, Ile 80, Phe 91, and Ile 93 of the clathrin TD (SEQ ID No. 1). In at least some forms, the binding site may be further defined by amino acid(s) in the group Ile 66, Arg 64, Leu 82 andf Lys 96 of SEQ ID No. 1, or by Val 50 of SEQ ID No.1. There are also provided methods for prophylaxis or treatment of disease and conditions responsive to the inhibition of clathrin.

摘要翻译： 提供抑制剂用于抑制网格蛋白的活性。 特别地，已经鉴定了用于结合抑制剂的网格蛋白末端doman（TD）上的结合位点。 结合位点由网格蛋白TD（SEQ ID No.1）的Ile 52，Ile 62，Ile 80，Phe 91和Ile 93中的氨基酸定义。 在至少一些形式中，结合位点可以进一步由SEQ ID No.1的Ile 66，Arg 64，Leu 82和Lys 96的氨基酸或SEQ ID No.1的Val 50进一步定义 。 还提供了用于预防或治疗对抑制网格蛋白有反应的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：WO2012090219A3

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：PCT/IN2011000884

申请日：2011-12-21

申请人： JUBILANT BIOSYS LTD ,  SARMA PAKALA KUMARA SAVITHRU ,  ACHARYA VINOD PARAMESHWARAN ,  KASIBHATLA SRINIVAS RAO ,  VISWANADHAN VELLARKAD NARAYANA ,  TIWARI ATUL ,  SINGHA RAKESH KUMAR ,  BISCHOFF ALEXANDER

发明人： SARMA PAKALA KUMARA SAVITHRU ,  ACHARYA VINOD PARAMESHWARAN ,  KASIBHATLA SRINIVAS RAO ,  VISWANADHAN VELLARKAD NARAYANA ,  TIWARI ATUL ,  SINGHA RAKESH KUMAR ,  BISCHOFF ALEXANDER

IPC分类号： A01N43/78 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides thiazole compounds of Formula I or its pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, solvates, N-oxide thereof; solvates of pharmaceutically acceptable salts and N-oxides; pharmaceutically acceptable salts of N-oxides, or prodrugs; or combination or mixtures thereof; (I) The present invention further provides a method for preventing or treating a condition that responds to an Acetyl-CoA Carboxylase (ACC) inhibitor by using compounds of formula (I) or ), its pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, solvates, N-oxide thereof; solvates of pharmaceutically acceptable salts and N-oxides; pharmaceutically acceptable salts of N-oxides, or prodrugs; or combination or mixtures thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I的噻唑化合物或其药学上可接受的盐，前药，溶剂合物，N-氧化物; 药学上可接受的盐和N-氧化物的溶剂合物; N-氧化物或前药的药学上可接受的盐; 或其组合或混合物; （I）本发明还提供了一种通过使用式（I）或其化合物，其药学上可接受的盐，前药，溶剂合物，N-乙酰基 - 氧化物; 药学上可接受的盐和N-氧化物的溶剂合物; N-氧化物或前药的药学上可接受的盐; 或其组合或混合物。

公开(公告)号：WO2012059436A2

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：PCT/EP2011/069040

申请日：2011-10-28

申请人： BAYER CROPSCIENCE AG ,  ANGERMANN, Alfred ,  LEHR, Stefan ,  BOJACK, Guido ,  FISCHER, Reiner ,  HÄUSER-HAHN, Isolde ,  HEINEMANN, Ines ,  GATZWEILER, Elmar ,  ROSINGER, Christopher, Hugh ,  VOERSTE, Arnd ,  FEUCHT, Dieter

发明人： ANGERMANN, Alfred ,  LEHR, Stefan ,  BOJACK, Guido ,  FISCHER, Reiner ,  HÄUSER-HAHN, Isolde ,  HEINEMANN, Ines ,  GATZWEILER, Elmar ,  ROSINGER, Christopher, Hugh ,  VOERSTE, Arnd ,  FEUCHT, Dieter

IPC分类号： C07C69/007 ,  C07C69/013 ,  C07C69/24 ,  C07C69/30 ,  C07C69/757 ,  C07C69/96 ,  A01N35/02 ,  A01N35/10 ,  A01N37/08 ,  A01N37/34 ,  A01N43/22 ,  A01N43/26 ,  A01N43/32 ,  A01P13/00 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/757 ,  C07C62/38 ,  C07C251/38 ,  C07C251/40 ,  C07C251/52 ,  C07C255/47 ,  C07D317/12 ,  C07D319/06 ,  C07D321/06 ,  C07D327/06 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07C67/14 ,  C07C67/29 ,  C07C67/313 ,  C07C68/02 ,  C07C51/373 ,  C07C249/12 ,  C07C45/45 ,  C07C67/08 ,  C07C329/06 ,  C07C329/16 ,  C07C303/08 ,  C07C305/02 ,  C07F9/02 ,  C07C333/02 ,  C07C269/00 ,  C07C271/32

CPC分类号： C07C69/24 ,  A01N35/02 ,  A01N35/10 ,  A01N37/08 ,  A01N37/34 ,  A01N43/26 ,  A01N43/30 ,  A01N43/32 ,  A01N43/36 ,  A01N43/80 ,  A01N43/84 ,  A01N43/86 ,  A01N47/18 ,  C07C45/513 ,  C07C49/67 ,  C07C49/753 ,  C07C49/757 ,  C07C67/14 ,  C07C67/29 ,  C07C67/313 ,  C07C68/02 ,  C07C69/007 ,  C07C69/013 ,  C07C69/157 ,  C07C69/30 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07C69/96 ,  C07C233/58 ,  C07C251/40 ,  C07C251/42 ,  C07C251/52 ,  C07C255/40 ,  C07C255/47 ,  C07C271/10 ,  C07C271/28 ,  C07C317/24 ,  C07C323/22 ,  C07C327/28 ,  C07C331/06 ,  C07C331/10 ,  C07C333/08 ,  C07C2602/22 ,  C07D207/46 ,  C07D263/46 ,  C07D263/58 ,  C07D277/34 ,  C07D295/192 ,  C07D307/18 ,  C07D309/12 ,  C07D317/12 ,  C07D319/06 ,  C07D321/06 ,  C07D327/06 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07F9/65515

摘要： Die Erfindung betrifft neue Verbindungen der Formel (I), in welcher R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , Y, Q und G die oben angegebenen Bedeutungen haben, mehrere Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Herbizide und/oder Schädlingsbekämpfungsmittel. Außerdem betrifft die Erfindung selektiv herbizide Mittel, die phenylsubstituierte Bicyclooktan-1,3-dion-Derivate einerseits und eine die Kulturpflanzenverträglichkeit verbessernde Verbindung andererseits enthalten. Die vorliegende Erfindung betrifft weiterhin die Steigerung der Wirkung von Pflanzenschutzmitteln enthaltend insbesondere phenylsubstituierte Bicyclooktan-1,3-dion-Derivate, durch die Zugabe von Ammonium- oder Phosphoniumsalzen und gegebenenfalls Penetrationsförderern, die entsprechenden Mittel, Verfahren zur ihrer Herstellung und ihre Anwendung im Pflanzenschutz als Schädlingsbekämpfungsmittel und/oder zur Verhinderung von unerwünschtem Pflanzenwuchs.

摘要翻译：

本发明涉及式（I）的新化合物，其中R ^{1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，Y，Q和G如上所定义，多个它们的制备方法和它们作为除草剂和/或SCH＆AUML使用的方法和中间体; dlingsbek＆AUML ; mpfungsmittel。 另外，本发明选择性地涉及一方面含有苯基取代的二环辛烷-1,3-二酮衍生物和一种作物改良化合物的除草组合物。 本发明还涉及提高包含尤其是苯基取代的双环辛烷-1,3-二酮衍生物的作物保护组合物的活性，通过加入铵盐或鏻盐和任选Penetrationsf＆OUML;在rderern，相应的组合物，其制备方法以及它们的使用方法 作为农药的植物保护和/或防止不希望的植物生长。}

公开(公告)号：WO2012020742A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：PCT/JP2011/068097

申请日：2011-08-09

申请人： 塩野義製薬株式会社 ,  甲斐 浩幸 ,  遠藤 毅 ,  松本 彩枝 ,  旭 健太郎 ,  堀口 透

发明人： 甲斐　浩幸 ,  遠藤　毅 ,  松本　彩枝 ,  旭　健太郎 ,  堀口　透

IPC分类号： A61K31/136 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P13/10 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C217/92 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/38 ,  C07D233/96 ,  C07D235/30 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D241/20 ,  C07D255/02 ,  C07D261/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D265/10 ,  C07D265/26 ,  C07D265/36 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D239/545 ,  C07C217/80 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/72 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/38 ,  C07D233/88 ,  C07D233/96 ,  C07D235/30 ,  C07D237/04 ,  C07D237/20 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07D239/78 ,  C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D241/20 ,  C07D255/02 ,  C07D261/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D265/06 ,  C07D265/10 ,  C07D265/26 ,  C07D265/36 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 新規なＰ２Ｘ 3 および／またはＰ２Ｘ 2/3 受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。　式（Ｉ）：［式中、 環Ａは、置換もしくは非置換の５～７員シクロアルカン、置換もしくは非置換の５～７員シクロアルケン等；Ｃは、炭素原子；－Ｘ－は、－Ｎ（Ｒ １６ ）－等；Ｒ １６ は、水素、置換もしくは非置換のアルキル等；Ｒ ７ は、置換もしくは非置換の５員もしくは６員ヘテロアリールまたは置換もしくは非置換の６～１０員アリール；Ｑ １ およびＱ ２ は、それぞれ独立して炭素原子または窒素原子；－Ｌ－は、－Ｏ－、－Ｓ－等；Ｒ ６ は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル等；Ｒ ２ は、水素、ヒドロキシ等]で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、Ｐ２Ｘ ３ および／またはＰ２Ｘ ２／３ 受容体拮抗作用を有する医薬組成物。

摘要翻译： 公开了一种新的化合物，其作为P2X3和/或P2X2 / 3受体的拮抗剂。 还公开了用作P2X3和/或P2X2 / 3受体的拮抗剂的药物组合物，所述组合物含有：由式（I）表示的化合物，其药理学允许的盐或其溶剂合物。 式中，环A表示取代或未取代的五元至七元环烷烃，取代或未取代的五元至七元环烯烃等; C表示碳原子; -X-表示-N（R16） - 等; R 16表示氢，取代或未取代的烷基等; R7表示取代或未取代的五元或六元杂芳基或取代或未取代的六至十元芳基; Q1和Q2中的每一个独立地表示碳原子或氮原子; -L-表示-O-，-S-等; R 6表示取代或未取代的环烷基，取代或未取代的环烯基等; 并且R 2表示氢，羟基等。