公开(公告)号：WO2005007141A3

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：PCT/US2004021900

申请日：2004-07-09

申请人： PROTEOLOGICS INC ,  ALROY IRIS ,  TUVIA SHMUEL ,  REISS YUVAL ,  LEVI-HACHAM OFRA

发明人： ALROY IRIS ,  TUVIA SHMUEL ,  REISS YUVAL ,  LEVI-HACHAM OFRA

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/515 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14

CPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/00 ,  A61K31/015 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/34 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/515

摘要： The application discloses compounds that inhibit ubiquitin ligase activity. The application further discloses antiviral compounds, anticancer compounds, and compounds useful for the treatment of neurological disorders.

摘要翻译： 该申请公开了抑制泛素连接酶活性的化合物。 本申请还公开了抗病毒化合物，抗癌化合物和可用于治疗神经疾病的化合物。

公开(公告)号：WO2004043428A3

公开(公告)日：2004-10-21

申请号：PCT/US0326859

申请日：2003-08-27

申请人： NOVADEL PHARMA INC

发明人： DUGGER HARRY A III

IPC分类号： A61F13/02 ,  A61K9/00 ,  A61K9/12 ,  A61K9/48 ,  A61K31/085 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/515 ,  A61K31/522 ,  A61K31/525 ,  A61K31/557 ,  A61K31/7076 ,  A61K38/00 ,  A61K38/13 ,  A61K38/43 ,  A61K39/00 ,  A61L9/04 ,  A61P31/00 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61K9/72 ,  A61K31/00 ,  A61K47/00

CPC分类号： A61K9/006 ,  A61K9/0056 ,  A61K31/085 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/433 ,  A61K31/7076 ,  A61K38/13

摘要： Buccal aerosol sprays or capsules using polar and non-polar solvent have now been developed which provide biologically active compounds for rapid absorption through the oral mucosa, resulting in fast onset of effect. The buccal polar compositions of the invention comprise formulation I: aqueous polar solvent, active compound, and optional flavoring agent; formulation II: aqueous polar solvent, active compound, optionally flavoring agent, and propellant; formulation III: non-polar solvent, active compound, and optional flavoring agent; and formulation IV: non-polar solvent, active compound, optional flavoring agent, and propellant.

摘要翻译： 现在已经开发了使用极性和非极性溶剂的颊气溶胶喷雾剂或胶囊剂，其提供用于通过口腔粘膜快速吸收的生物活性化合物，导致快速起效。 本发明的口腔极性组合物包含制剂I：极性极性溶剂，活性化合物和任选的调味剂; 制剂II：极性溶剂，活性化合物，任选的调味剂和推进剂; 制剂III：非极性溶剂，活性化合物和任选的调味剂; 和制剂IV：非极性溶剂，活性化合物，任选的调味剂和推进剂。

公开(公告)号：WO2004043377A3

公开(公告)日：2004-08-05

申请号：PCT/US0335544

申请日：2003-11-06

申请人： CELGENE CORP ,  ZELDIS JEROME B

发明人： ZELDIS JEROME B

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/515 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/00 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/475 ,  A61K31/515 ,  A61K31/573 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K35/12 ,  A61K39/0011 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Methods of treating, preventing and/or managing cancer as well as and diseases and disorders associated with, or characterized by, undesired angiogenesis are disclosed. Specific methods encompass the administration of an immunomodulatory compound alone or in combination with a second active ingredient. The invention further relates to methods of reducing or avoiding adverse side effects associated with chemotherapy, radiation therapy, hormonal therapy, biological therapy or immunotherapy which comprise the administration of an immunomodulatory compound. Pharmaceutical compositions, single unit dosage forms, and kits suitable of ruse in methods of the invention are also disclosed.

摘要翻译： 公开了治疗，预防和/或控制癌症以及与不希望的血管生成相关或以其为特征的疾病和病症的方法。 具体方法包括单独或与第二种活性成分组合给予免疫调节化合物。 本发明进一步涉及减少或避免与化学疗法，放射疗法，激素疗法，生物疗法或免疫疗法有关的不利副作用的方法，其包括施用免疫调节化合物。 也公开了适用于本发明方法的药物组合物，单一单位剂型和试剂盒。

公开(公告)号：WO2004019911A3

公开(公告)日：2004-07-15

申请号：PCT/US0326857

申请日：2003-08-27

申请人： NOVADEL PHARMA INC

发明人： DUGGER HARRY A III

IPC分类号： A61F13/02 ,  A61K9/00 ,  A61K9/12 ,  A61K9/48 ,  A61K31/085 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/515 ,  A61K31/522 ,  A61K31/525 ,  A61K31/557 ,  A61K31/7076 ,  A61K38/00 ,  A61K38/13 ,  A61K38/43 ,  A61K39/00 ,  A61L9/04 ,  A61P31/00 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61K9/72 ,  A61K31/00 ,  A61K47/00 ,  A61K48/00

CPC分类号： A61K9/006 ,  A61K9/0056 ,  A61K31/085 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/433 ,  A61K31/7076 ,  A61K38/13

摘要： Buccal aerosol sprays or capsules using polar and non-polar solvent have now been developed which provide biologically active compounds for rapid absorption through the oral mucosa, resulting in fast onset of effect. The buccal polar compositions of the invention comprise formulation (I): aqueous polar solvent, active compound, and optional flavoring agent; formulation (II): aqueous polar solvent, active compound, optionally flavoring agent, and propellant; formulation (III): non-polar solvent, active compound, and optional flavoring agent; and formulation (IV): non-polar solvent, active compound, optional flavoring agent, and propellant.

摘要翻译： 现在已经开发了使用极性和非极性溶剂的颊气溶胶喷雾剂或胶囊剂，其提供用于通过口腔粘膜快速吸收的生物活性化合物，导致快速起效。 本发明的口腔极性组合物包含制剂（I）：极性溶剂水溶液，活性化合物和任选的调味剂; 制剂（II）：极性极性溶剂，活性化合物，任选的调味剂和推进剂; 制剂（III）：非极性溶剂，活性化合物和任选的调味剂; 和制剂（Ⅳ）：非极性溶剂，活性化合物，任选的调味剂和推进剂。

公开(公告)号：WO03097052A2

公开(公告)日：2003-11-27

申请号：PCT/US0315470

申请日：2003-05-16

申请人： CELGENE CORP

发明人： ZELDIS JEROME B

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/515 ,  A61K31/573 ,  A61K35/12 ,  A61K35/14 ,  A61K35/28 ,  A61K45/06 ,  A61K51/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/16 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/12 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/10 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/08 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P33/00 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/46 ,  C07D401/04 ,  C07J5/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/515 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Methods of treating, preventing and/or managing cancer as well as and diseases and disorders associated with, or characterized by, undesired angiogenesis are disclosed. Specific methods encompass the administration of an immunomodulatory compound alone or in combination with a second active ingredient. The invention further relates to methods of reducing or avoiding adverse side effects associated with chemotherapy, radiation therapy, hormonal therapy, biological therapy or immunotherapy which comprise the administration of an immunomodulatory compound. Pharmaceutical compositions, single unit dosage forms, and kits suitable for use in methods of the invention are also disclosed.

摘要翻译： 公开了治疗，预防和/或控制癌症以及与不希望的血管生成相关或以其为特征的疾病和病症的方法。 具体方法包括单独或与第二种活性成分组合给予免疫调节化合物。 本发明进一步涉及减少或避免与化学疗法，放射疗法，激素疗法，生物疗法或免疫疗法有关的不利副作用的方法，其包括施用免疫调节化合物。 还公开了适用于本发明方法的药物组合物，单一单位剂型和试剂盒。

公开(公告)号：WO02032403A1

公开(公告)日：2002-04-25

申请号：PCT/JP2001/009026

申请日：2001-10-15

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/51 ,  A61K31/513 ,  A61K31/515 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/606 ,  A61K9/16 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26

CPC分类号： A61K9/2018 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/454 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/51 ,  A61K31/513 ,  A61K31/515 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/606

摘要： Medicinal compositions, which quickly disintegrate after putting into the oral cavity and exert a hardness sufficient for the common production, distribution and utilization procedures, are prepared by adding, to sugar alcohols or sugars, sugar alcohols or sugars having lower melting points, and then subjecting the resultant mixture to compression and heating. Thus, medicinal compositions, which quickly disintegrate after putting into the oral cavity without resort to water and are excellent in handling properties because of having a hardness sufficient for the common production, distribution and utilization procedures, can be provided. Moreover, it is possible to provide a process for more conveniently producing a medicinal composition whereby the contact of a drug component with moisture can be avoided, if needed.

摘要翻译： 通过向糖醇或糖，糖醇或者具有较低熔点的糖进行加入，然后将其经受下列物质制备，其在投入口腔后迅速分解并施加足以用于常规生产，分配和利用程序的硬度的药物组合物 将所得混合物压缩和加热。 因此，可以提供由于具有足够的一般生产，分配和利用程序的硬度而在不经过水的情况下在口腔内迅速崩解并且处理性能优异的药物组合物。 此外，可以提供一种更方便地生产药物组合物的方法，由此如果需要，可以避免药物组分与水分的接触。

公开(公告)号：WO01025217A1

公开(公告)日：2001-04-12

申请号：PCT/EP2000/009535

申请日：2000-09-29

IPC分类号： C07D239/60 ,  A61K31/515 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D239/62 ,  C07D241/02 ,  C07D295/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D239/545 ,  A61K31/515 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I) in which R1 represents a substituted or unsubstituted phenoxy, phenylthio, phenylsulfinyl, phenylsulfonyl, phenylamino or phenylmethyl residue, and R2 represents an optionally substituted aryl or heteroaryl residue, with metallo-proteinase inhibitor activity.

摘要翻译： 其中R 1表示取代或未取代的苯氧基，苯硫基，苯基亚磺酰基，苯基磺酰基，苯基氨基或苯基甲基残基的式（I）化合物，R 2表示具有金属蛋白酶抑制剂活性的任选取代的芳基或杂芳基残基。

公开(公告)号：WO00037616A1

公开(公告)日：2000-06-29

申请号：PCT/US1999/030806

申请日：1999-12-22

IPC分类号： C12M1/34 ,  A61K31/00 ,  A61K31/05 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/513 ,  A61K31/515 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/635 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C12Q1/02 ,  C12N9/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61K31/635 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to methods and compositions for treating selected conditions of the central and peripheral nervous systems employing non-synaptic mechanisms. More specifically, one aspect of the present invention relates to methods and materials for treating seizure and seizure disorders, epilepsy, status epilepticus, migraine, spreading depression, intracranial hypertension; for treating the pathophysiological effects of head trauma, stroke, ischemia and hypoxia; for treating or protecting from the pathophysiological effects of neurotoxic agents such as ethanol; and for treating neuropsychiatric disorders and central nervous system edema by administering agents that modulate ionic concentrations and/or ionic gradients in the brain, particularly ion-dependent or cation-chloride cotransporter antagonists. Electrolyte cotransport antagonists and combinations of such compositions with other agents for treating various conditions are disclosed. The present invention also relates to methods and compositions for treating pain by administering ion-dependent cotransporter antagonists. Methods and compositions for enhancing cortical function, for example, in centers of cognition, learning and memory, by administering ion-dependant cotransporter agonists are disclosed. Methods and systems for screening drug candidate compounds for desired activities using in vitro and in vivo systems are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及使用非突触机制治疗中枢和周围神经系统的选定病症的方法和组合物。 更具体地，本发明的一个方面涉及用于治疗癫痫发作和癫痫病症，癫痫，癫痫持续状态，偏头痛，扩散性抑郁症，颅内高血压的方法和材料; 用于治疗头部创伤，中风，缺血和缺氧的病理生理作用; 用于治疗或保护神经毒素如乙醇的病理生理作用; 并且通过施用调节脑中的离子浓度和/或离子梯度的药剂，特别是离子依赖性或阳离子氯化物共转运体拮抗剂来治疗神经精神障碍和中枢神经系统水肿。 公开了电解质共转运拮抗剂和这些组合物与用于治疗各种条件的其它试剂的组合。 本发明还涉及通过施用离子依赖性共转运体拮抗剂来治疗疼痛的方法和组合物。 公开了通过施用离子依赖的共转运体激动剂来增强皮层功能的方法和组合，例如在认知，学习和记忆的中心。 公开了使用体外和体内系统筛选药物候选化合物用于所需活性的方法和系统。

公开(公告)号：WO0001377A3

公开(公告)日：2000-03-09

申请号：PCT/US9915190

申请日：1999-07-06

申请人： SIMON DAVID LEW

发明人： SIMON DAVID LEW

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K31/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/485 ,  A61K31/515 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P25/36

CPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61K31/455 ,  A61K31/445 ,  A61K31/135 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/05

摘要： Methods whereby a kappa-preferring opioid blocking agent is used for optimizing dopamine homeostasis during administration of opioid analgesics and for preventing mortal respiratory depression due to drug overdose.

摘要翻译： 在阿片类镇痛药给药期间使用κ优选的阿片样物质阻断剂优化多巴胺体内平衡并且用于预防由于药物过量引起的致死呼吸抑制的方法。

公开(公告)号：WO00006174A1

公开(公告)日：2000-02-10

申请号：PCT/US1999/017235

申请日：1999-07-30

IPC分类号： C07H19/067 ,  A61K31/14 ,  A61K31/221 ,  A61K31/515 ,  A61K31/551 ,  A61K31/661 ,  A61K31/685 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7072 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61K31/55 ,  A61K31/235

CPC分类号： A61K31/14 ,  A61K31/685 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7072 ,  Y02A50/465 ,  A61K2300/00

摘要： Methods of treating certain neurological diseases using exogenous uridine or a uridine source alone as a precursor of endogenous cytidine, particularly in the human brain, are disclosed. Methods are also disclosed wherein exogenous uridine or a uridine source is combined either with drugs increasing uridine availability or with compounds that serve as a source of choline in phospholipid synthesis.

摘要翻译： 公开了使用外源性尿苷或单独的尿苷源作为内源胞苷的前体，特别是在人脑中治疗某些神经疾病的方法。 还公开了其中将外源性尿苷或尿苷来源与增加尿苷可用性的药物或用作磷脂合成中胆碱来源的化合物组合的方法。