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    大腸送達用経口製剤
    51.
    发明申请
    大腸送達用経口製剤 审中-公开
    口腔特异性交付的口服药物制剂

    公开(公告)号：WO2008117814A1

    公开(公告)日：2008-10-02

    申请号：PCT/JP2008/055652

    申请日：2008-03-26

    申请人： 帝國製薬株式会社 ,  久保 浩之

    发明人： 久保 浩之

    IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K9/56 ,  A61K47/02 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/44 ,  A61P7/12 ,  A61P15/04 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00

    CPC分类号： A61K9/5078 ,  A61K31/00 ,  A61K31/58

    摘要： 　本発明は、優れた大腸への薬物送達能を有する経口製剤に関し、より詳しくは、本発明は、薬物を大腸に送達するための経口製剤であって、薬学的に許容可能な賦形剤から少なくともなる核と、該核を被覆する、薬物を含む内層と、該内層を被覆する、ｐＨ６．６以下で溶解または膨潤しうる陽イオン性ポリマーを含む中間層と、該中間層を被覆する、ｐＨ７．０以上で溶解しうる陰イオン性ポリマーを含む外層とを含んでなる、経口製剤に関する。

    摘要翻译： 一种口服药物制剂，其能够将药物递送至大肠，更具体地说，用于将药物递送至大肠的口服药物制剂，其包含含有药学上可接受的填充剂作为必需成分的核心，含药物 覆盖芯的内层，覆盖内层并含有在6.6或更低的pH下可溶或可溶胀的阳离子聚合物的中间层和覆盖中间层并含有可溶于pH 7.0的阴离子聚合物的外层 或以上。

    ENTERIC COATED COMPOSITIONS THAT RELEASE ACTIVE INGREDIENT(S) IN GASTRIC FLUID AND INTESTINAL FLUID
    52.
    发明申请
    ENTERIC COATED COMPOSITIONS THAT RELEASE ACTIVE INGREDIENT(S) IN GASTRIC FLUID AND INTESTINAL FLUID 审中-公开
    在液体流体和液体流体中释放活性成分的有效涂层组合物

    公开(公告)号：WO2006044202A2

    公开(公告)日：2006-04-27

    申请号：PCT/US2005035787

    申请日：2005-10-03

    申请人： ARD OF HIGHER EDUCATION ON BEH ,  AYRES JAMES WALTER

    发明人： AYRES JAMES W

    IPC分类号： A61K9/56

    CPC分类号： A61K9/5078

    摘要： Embodiments of a pharmaceutical formulation comprising an enteric material are disclosed. The embodiments release at least a portion of an active ingredient upon contacting gastric fluid. The remaining portion of the formulation releases active ingredient upon contacting intestinal fluid. Certain embodiments of the pharmaceutical composition comprise at least one active ingredient in a core and a leaky enteric coating, such as an enteric coating comprising a gastric fluid channeling agent. Other embodiments of the pharmaceutical composition comprise at least one active ingredient substantially homogeneously admixed with at least one enteric material, such as an enteric material comprising a gastric fluid channeling agent. Disclosed embodiments of the pharmaceutical composition may comprise a single active ingredient, or may comprise plural active ingredients. Generally, but not necessarily, the active ingredient has a window of absorption. The present disclosure also describes a method for treating a subject having a condition treatable by an active ingredient. The method comprises providing one or more embodiments of the pharmaceutical composition disclosed herein comprising an active ingredient suitable for treating the condition. The pharmaceutical composition is administered to the subject. A method for making embodiments of the disclosed composition also is described. The method comprises providing a core comprising an active ingredient. An enteric material is applied to at least a portion of the core, and generally on or about a substantial portion of the core, to form a coat. The composition is then made leaky.

    摘要翻译： 公开了包含肠溶性物质的药物制剂的实施方案。 实施例在接触胃液时释放活性成分的至少一部分。 制剂的剩余部分在接触肠液时释放活性成分。 药物组合物的某些实施方案包含核心中的至少一种活性成分和渗漏的肠溶衣，例如包含胃液引导剂的肠溶衣。 药物组合物的其它实施方案包含至少一种与至少一种肠溶性物质（例如包含胃液引导剂的肠溶性物质）均匀混合的活性成分。 药物组合物的公开实施方案可以包含单一活性成分，或可以包含多种活性成分。 通常但不一定，活性成分具有吸收窗口。 本公开还描述了用于治疗具有可由活性成分治疗的病症的受试者的方法。 该方法包括提供本文公开的药物组合物的一种或多种实施方案，其包含适于治疗病症的活性成分。 将药物组合物施用于受试者。 还描述了制造所公开的组合物的实施方案的方法。 该方法包括提供包含活性成分的核心。 肠道材料被施加到芯的至少一部分，并且通常在芯的大部分上或周围，以形成外层。 然后使组合物泄漏。

    ENCAPSULATION OF LIPID-BASED FORMULATIONS IN ENTERIC POLYMERS
    53.
    发明申请
    ENCAPSULATION OF LIPID-BASED FORMULATIONS IN ENTERIC POLYMERS 审中-公开
    肠内聚合物中基于脂质的制剂的包封

    公开(公告)号：WO2005070401A1

    公开(公告)日：2005-08-04

    申请号：PCT/US2005/001134

    申请日：2005-01-13

    申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  PILLAI, Raviraj, S.

    发明人： PILLAI, Raviraj, S.

    IPC分类号： A61K9/56

    CPC分类号： A61K9/5042

    摘要： A microcapsule comprising a lipid-based core that is encapsulated in an enteric polymer shell providing enhanced bioavailability of a sparingly water-soluble drug as well as modulated release of the drug, wherein the microcapsule is, in one embodiment, prepared by a centrifugal coextrusion process. The lipid-based core comprises lipids carriers, either liquid or solid (melting point

    摘要翻译： 一种微胶囊，其包含封装在肠溶性聚合物壳体中的脂质核，其提供了微量水溶性药物的增强的生物利用度以及药物的调节释放，其中在一个实施方案中，微胶囊通过离心共挤出方法 。 基于脂质的芯包括液体或固体（熔点<100℃）的脂质载体，其将提供足够的药物溶解并且与肠溶性物质相容。

    METHYLPHENIDATE MODIFIED RELEASE FORMULATIONS
    58.
    发明申请
    METHYLPHENIDATE MODIFIED RELEASE FORMULATIONS 审中-公开
    甲基苯酚改性释放配方

    公开(公告)号：WO0234234A3

    公开(公告)日：2002-12-05

    申请号：PCT/US0142561

    申请日：2001-10-09

    申请人： CELLTECH MFG CA INC

    发明人： BETTMAN MARIE J ,  HENSLEY DAN L ,  PERCEL PHILLIP J ,  VENKATESH GOPI M ,  VISHNUPAD KRISHNA S

    IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K9/50 ,  A61K9/54 ,  A61K9/56 ,  A61K9/58 ,  A61K9/62 ,  A61K31/4458 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/30 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38

    CPC分类号： A61K31/4458 ,  A61K9/5078 ,  A61K9/5084

    摘要： A pharmaceutical MR (modified release) multiparticulate dosage form such as a capsule (once-a-day MR Capsule) of Methylphenidate indicated for the treatment of children with attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), capable of delivering a portion of the dose for rapid onset of action and the remainder of the dose in a controlled manner for about 12 hours, is composed of a multitude of multicoated particles made of two populations of drug layered beads, IR (immediate release) and ER (extended release) Beads. The IR beads preferably are made by layering an aqueous solution comprising a drug and a binder on to non-pareil sugar spheres and then applying a seal coat to the drug coated cores. The ER Beads are made by applying an extended release coating of a water insoluble dissolution rate controlling polymer such as ethylcellulose to IR Beads. The MR Capsules are manufactured by filling IR and ER Beads in a proper ratio; the dose and the ratio required for an efficacious, cost effective and patient compliant treatment of children with ADHD were determined from extensive clinical investigations and in vitro/in vivo correlations performed as per FDA Guidelines, Guidance for Industry: Extended Release Oral Dosage Forms.

    摘要翻译： 药物MR（改性释放）多颗粒剂型，例如哌甲酯的胶囊（每日一次MR胶囊），用于治疗注意缺陷多动障碍（ADHD）的儿童，能够递送一部分剂量用于快速 起始作用和其他剂量以受控方式进行约12小时，由多个由多种药物分层珠，IR（即时释放）和ER（延长释放）珠组成的多层颗粒组成。 IR珠粒优选通过将包含药物和粘合剂的水溶液层压到非帕里儿糖球上，然后将涂层涂覆到药物包衣的核心上来制备。 ER珠是通过将不溶于水的溶解速率控制聚合物如乙基纤维素的延长释放涂层施加到IR珠而制成的。 MR胶囊通过以适当的比例填充IR和ER珠来制造; 根据FDA指南“行业指南：扩展口服剂型”进行的广泛临床研究和体外/体内相关性，确定了ADHD儿童有效，成本效益和患者顺应性治疗所需的剂量和比例。