公开(公告)号：WO02059272A3

公开(公告)日：2003-02-20

申请号：PCT/US0202199

申请日：2002-01-24

Applicant: UNIV COLUMBIA ,  CORNISH VIRGINIA W

Inventor： CORNISH VIRGINIA W

IPC: C07D501/00 ,  C12N15/10 ,  C12N15/62 ,  C12Q1/68 ,  A61K39/395 ,  C07K16/00

CPC classification number: C12N15/62 ,  A61K47/55 ,  C07D501/00 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/23 ,  C07K2319/71 ,  C07K2319/80 ,  C12N15/1055

Abstract: Described are compounds having the formula: H1-Y-H2 where H1 is a substrate capable of selectively binding to a first receptor; where H2 is a substrate capable of selectively binding to and selectively forming a covalent bond with a second receptor; and wherein Y is a molety providing a covalent linkage between H1 and H2, which may be present or absent, and when absent, H1 is covalently linked to H2. Also described are uses of the compounds for in vivo screening of compounds are proteins.

Abstract translation: 描述了具有下式的化合物：H1-Y-H2，其中H1是能够选择性结合第一受体的底物; 其中H 2是能够选择性地结合并选择性地与第二受体形成共价键的底物; 并且其中Y是提供H1和H2之间可能存在或不存在的共价键的摩尔数，当不存在时，H1与H 2共价连接。 还描述了化合物用于体内筛选化合物的用途是蛋白质。

公开(公告)号：WO02053563A1

公开(公告)日：2002-07-11

申请号：PCT/IN2001/000028

申请日：2001-02-28

IPC: C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/14 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

Abstract: The present invention provides novel thioester derivatives of thiazolyl acetic acid of the general formula (I), also, the invention provides a method for preparation of the thioester derivatives and reaction of the thioester derivatives with cephem carboxylic acids to produce cephalosporin antibiotic compounds having general formula (II).

Abstract translation: 本发明提供了通式（I）的噻唑基乙酸的新型硫酯衍生物，本发明还提供了硫代酯衍生物的制备方法和硫代酯衍生物与头孢烯羧酸的反应，以产生具有通式（I）的头孢菌素抗生素化合物 （II）。

公开(公告)号：WO02020532A1

公开(公告)日：2002-03-14

申请号：PCT/EP2001/010447

申请日：2001-09-10

IPC: C07D501/34 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/14

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: Cefuroxime in the form of a salt with n-butylamine; and its use for the production of cefuroxime axetil or for the production of the sodium salt of cefuroxime.

Abstract translation: 与正丁胺盐形式的头孢呋辛; 其用于生产头孢呋辛酯或用于生产头孢呋辛钠的钠盐。

公开(公告)号：WO01079210A3

公开(公告)日：2002-02-21

申请号：PCT/EP2001/004074

申请日：2001-04-10

IPC: C07D501/12 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00 ,  C07D501/14 ,  C07D501/36

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: Highly crystalline, highly filterable sodium Cefoperazone in the form of needle crystal aggregates, obtainable by a process comprising the controlled addition of acetone to a solution of water/acetone/alcohols/sodium Cefoperazone at 20 SIMILAR 40 DEG C.

Abstract translation: 高结晶，高度可过滤的头孢哌酮钠，呈针状晶体聚集体形式，可通过包括将丙酮控制加入到20至40℃的水/丙酮/醇/头孢哌酮钠溶液中的方法获得。

公开(公告)号：WO01030783A1

公开(公告)日：2001-05-03

申请号：PCT/NL2000/000636

申请日：2000-09-08

IPC: C07D499/00 ,  C07D499/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06

CPC classification number: C07D499/00 ,  C07D501/00

Abstract: Process for the preparation of a beta -lactam antibiotic by acylation of a beta -lactam nucleus with the aid of an acylating agent, use being made of a complexing agent, and the acylating agent containing L-isomer and an aldehyde being added during the preparation. This process makes it possible to use a racemic mixture as acylating agent in the preparation of a beta -lactam antibiotic.

Abstract translation: 借助于酰化剂，通过使用络合剂制备β-内酰胺抗原细胞制备β-内酰胺抗体的方法，并且在制备过程中加入含有L-异构体和醛的酰化剂 。 该方法可以使用外消旋混合物作为制备β-内酰胺抗生素的酰化剂。

公开(公告)号：WO01004126A1

公开(公告)日：2001-01-18

申请号：PCT/IB2000/000872

申请日：2000-06-28

IPC: C07D501/00 ,  C07D501/22

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: A method for preparing crystalline cefadroxil hemihydrate from cefadroxil dimethyl formamide solvate using a mixture of a lower alkanol and water.

Abstract translation: 使用低级链烷醇和水的混合物从头孢羟氨苄二甲基甲酰胺溶剂化物制备结晶头孢羟氨苄半水合物的方法。

公开(公告)号：WO00066594A1

公开(公告)日：2000-11-09

申请号：PCT/EP2000/003941

申请日：2000-05-03

IPC: C07D501/00 ,  C07D501/02 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/12 ,  C07D501/18 ,  C07D501/34

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: Crystalline 7-[2-(2-formylaminothiazol-4-yl)- 2-(Z)-(methoxyimino)acetamido]- 3-methoxy-methyl-3- cephem-4-carboxylic acid- 1-(isopropoxycarbonyloxy)ethyl ester and its use.

Abstract translation: 3- [2-（2-甲酰基氨基噻唑-4-基）-2-（Z） - （甲氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-甲氧基 - 甲基-3-头孢烯-4-羧酸-1-（异丙氧羰基氧基）乙酯 及其用途。

公开(公告)号：WO00053544A1

公开(公告)日：2000-09-14

申请号：PCT/JP2000/000834

申请日：2000-02-15

IPC: C07C67/08 ,  C07C231/02 ,  C07C233/11 ,  C07C319/20 ,  C07C323/59 ,  C07D207/16 ,  C07D251/46 ,  C07D401/04 ,  C07D453/02 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/18 ,  C07K1/10 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07B41/12 ,  B01J31/02 ,  C07B43/06 ,  C07C231/12 ,  C07C233/05 ,  C07C233/09 ,  C07C233/47 ,  C07C233/65 ,  C07C235/46 ,  C07C235/54 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07C67/08 ,  C07C231/02 ,  C07C319/20 ,  C07D207/16 ,  C07D251/46 ,  C07D453/02 ,  C07D501/00 ,  C07K1/10 ,  C07K5/06017 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06078 ,  C07C323/59 ,  C07C233/11

Abstract: A process for producing a carboxylic acid derivative characterized by mixing a quaternary ammonium salt having a specific triazine ring in the molecule, a carboxylic acid compound, and a compound having a nucleophilic functional group to conduct the condensation reaction of the carboxylic acid compound with the compound having a nucleophilic functional group; and a condensing agent comprising the quaternary ammonium salt. By the process, the condensation reaction can be conducted under mild conditions and a carboxylic acid derivative, especially an amide or ester compound, can be obtained in high yield.

Abstract translation: 一种制备羧酸衍生物的方法，其特征在于在分子中混合具有特定的三嗪环的季铵盐，羧酸化合物和具有亲核官能团的化合物，以进行羧酸化合物与化合物的缩合反应 具有亲核官能团; 和包含季铵盐的缩合剂。 通过该过程，缩合反应可以在温和条件下进行，并且可以高产率获得羧酸衍生物，特别是酰胺或酯化合物。

公开(公告)号：WO99067256A1

公开(公告)日：1999-12-29

申请号：PCT/JP1999/003367

申请日：1999-06-24

IPC: A61K31/546 ,  C07D501/00 ,  C07D501/59 ,  C07D519/00 ,  A61K31/545

CPC classification number: A61K31/546 ,  C07D501/00

Abstract: Cephem derivatives represented by general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein (a) is a benzene ring, a pyridine ring, a pyrazine ring or a five-membered aromatic heterocycle (containing one oxygen or sulfur atom as the cycle-constituting atom); X and Y are each hydrogen, or alternatively CXY is C=N-OH; R1 is phenyl, thienyl or thiazolyl (which may be substituted with amino or halogeno); and R2, R3 and R4 are each hydrogen, halogeno, hydroxy C1-C6 alkyl, isothiuronium C1-C6 alkyl, amino C1-C6 alkyl or amino C1-C6 alkyl thio methyl, with the proviso that when (a) is a five-membered aromatic hetercycle, R4 is absent.

Abstract translation: 由通式（I）表示的头孢烯衍生物及其药学上可接受的盐，其中（a）是苯环，吡啶环，吡嗪环或五元芳族杂环（含有一个氧或硫原子作为循环构成原子 ）; X和Y各自为氢，或者CXY为C = N-OH; R 1是苯基，噻吩基或噻唑基（其可以被氨基或卤代基取代）; 并且R 2，R 3和R 4各自为氢，卤代，羟基C 1 -C 6烷基，异硫脲C 1 -C 6烷基，氨基C 1 -C 6烷基或氨基C 1 -C 6烷基硫代甲基，条件是当（a） R 4不存在。

公开(公告)号：WO99055709A1

公开(公告)日：1999-11-04

申请号：PCT/NL1999/000247

申请日：1999-04-27

IPC: C07D499/00 ,  C07D499/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06

CPC classification number: C07D501/00 ,  C07D499/00

Abstract: A process to prepare a crystalline beta -lactam compound by the addition of a base to an acidic solution of a beta -lactam compound obtained by the addition of an acid to a solution or suspension of a beta -lactam compound obtained by (a) an acylation reaction of 6-amino-penicillanic acid, 7-amino-cephalosporanic acid, 7-amino-3'-desacetoxycephalosporanic acid or 3-chloro-7-aminodesacetoxydesmethylcephalosporanic acid or derivatives thereof with a mixed-anhydride of the Dane salt of any one of the compound comprising D-phenyl-glycine, D-p-hydroxyphenyl-glycine, D-2(1,4-cyclohexadien-1-yl)glycine or (2-aminothiazol-4-yl)-(2-methoxy-imino-acetic acid) in one or more organic solvents, or (b) dissolving or suspending a crude beta -lactam compound in a solution comprising water and/or one or more organic solvents, wherein, to the solution or suspension of a beta -lactam compound, urea or derivatives thereof and/or amide or derivatives thereof are added.

Abstract translation: 通过向通过（a）得到的β-内酰胺化合物的溶液或悬浮液中加入通过将酸加成获得的β-内酰胺化合物的酸性溶液中加入碱来制备结晶β-内酰胺化合物的方法 6-氨基 - 青霉烷酸，7-氨基 - 头孢烷酸，7-氨基-3'-脱乙酰氧基头孢烷酸或3-氯-7-氨基脱乙酸基甲基头孢烷酸或其衍生物与任何一种的丹烷盐的混合酐的酰化反应 包括D-苯基 - 甘氨酸，Dp-羟基苯基 - 甘氨酸，D-2（1,4-环己二烯-1-基）甘氨酸或（2-氨基噻唑-4-基） - （2-甲氧基 - 亚氨基 - 乙酸 酸），或（b）将粗制β-内酰胺化合物溶解或悬浮在包含水和/或一种或多种有机溶剂的溶液中，其中向β-内酰胺化合物的溶液或悬浮液中， 加入脲或其衍生物和/或其酰胺或其衍生物。