公开(公告)号：WO2017138838A1

公开(公告)日：2017-08-17

申请号：PCT/RU2016/000858

申请日：2016-12-09

申请人： АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "ВЕРТЕКС"

发明人： ВЕСЕЛКИНА, Ольга Сергеевна ,  БОРОВИТОВ, Максим Евгеньевич ,  ГМИРО, Валерий Евгеньевич ,  СОФРОНОВ, Артем Владимирович

IPC分类号： C07C225/10 ,  C07C225/20 ,  C07C225/18 ,  C07C225/22 ,  C07C235/50 ,  C07C235/54 ,  C07C237/20 ,  C07C237/34 ,  C07C237/42 ,  C07D309/14 ,  C07D309/04 ,  C07D207/277 ,  C07D209/14 ,  A61K31/16 ,  A61K31/13 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5377 ,  C07C225/10 ,  C07C225/18 ,  C07C225/20 ,  C07C225/22 ,  C07C235/50 ,  C07C235/54 ,  C07C237/20 ,  C07C237/34 ,  C07C237/42 ,  C07D207/277 ,  C07D209/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14

摘要： Изобретение относится к солям и гидратам производных арилциклоалкиламинов, общей формулы (I) и формулы (II) где в формуле (I) Rl, R2 означают Н, линейный или разветвленный алкил (С1,С4), линейный или разветвленный алкокси (С1,С4), галоген; Y: -СН2-0-СН2-, -(СН2)п-, где п: 1-3; X: -CO-NH-(CH2)6-, -CO-(CH2)k-, -CH2-NH-(CH2)6-, - CH(CH3)-NH-(CH2)6-, -(CO)p-(CHR5)m-(CH2)n-, где p, m, n: 0, 1, k: 4-6, R5: H, линейный алкил C1-C5; R3, R4: H, линейный алкил С1-С4, -СН2-С°СН, -(CH2)2-0-(CH2)2-NH2, цикло пропил, циклопропилметил; 4-пиридинил, аминокислотный остаток ациклической или ароматической а-аминокислоты, пролина, g-аминомасляной кислоты, е- аминокапроновой кислоты, b-аланина; -CHR6-CH2-0-R7, где R6: Н или линейный или разветвленный алкил С1-С4, бензил, R7: Н, линейный алкил С1-С4, R3, R4 вместе с азотом, к которому присоединены, образуют пирролидиновый, 1 -пиперидиновый, 2-(гидроксиметил)пиролидиновый, 4-аминопиридиниевый цикл; G: низкомолекулярная (С1-С4) карбоновая или минеральная кислота или вода. В формуле (II) Y означает -СН2-0-СН2, -(СН2)2-. Соединения обладают нейропротективным, анальгетическим и антидепрессивным действием.

摘要翻译：

本发明涉及的盐和水合物衍生物，其中在式（I）器R1 arylcycloalkylamine式（I）和式（II）中，R 2是H，直链或支链烷基（C1，C4），线性 或支链烷氧基（C1，C4），卤素; Y：-CH 2 -O-CH 2 - ， - （CH 2）n - ，其中n：1-3; X：-CO-NH-（CH 2）6 - ， - CO-（CH 2）K-，-CH2-NH-（CH2）6 - ， - CH（CH 3）-NH-（CH 2）6 - ， - （CO ）p-（CHR 5）m - （CH 2）n - 其中p，m，n：0,1，k：4-6，R 5：H，直链烷基C 1 -C 5; R 3，R 4：H，直链烷基C 1 -C 4，-CH 2-C≡CH， - （CH 2）2 -O-（CH 2）2 -NH 2，环丙基，环丙基甲基; 4-吡啶基，氨基酸残基是一个无环的或芳族的α-氨基酸，脯氨酸，γ-氨基丁酸E-氨基己酸，B-丙氨酸; -CHR6-CH2-O-R7，其中R6：H或直链或支链的C1-C4烷基，苄基，R 7：H，直链C1-C4烷基，R3，R4与氮一起与它们所连接形成吡咯烷，1 - 哌啶，2-（羟甲基）吡咯烷，4-氨基吡啶鎓环; G：低分子量（C1-C4）羧酸或无机酸或水。 在式（II）中，Y是-CH 2 -O-CH 2， - （CH 2）2 - 。 这些化合物具有神经保护作用，止痛作用和抗抑郁作用。

公开(公告)号：WO2008151211A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：PCT/US2008/065711

申请日：2008-06-04

申请人： SANOFI-AVENTIS ,  CAULFIELD, Thomas, J. ,  CLEMENS, Jennifer ,  FRANCIS, Robert S. ,  FREED, Brian S. ,  JOHN, Stanly ,  LE, Tieu-Binh ,  PEDGRIFT, Brian ,  RAMOS, Antonio D. ,  ROSSE, Gerard ,  SMRCINA, Martin ,  THORPE, David S. ,  WIRE, William ,  ZHAO, Jianhong

发明人： CAULFIELD, Thomas, J. ,  CLEMENS, Jennifer ,  FRANCIS, Robert S. ,  FREED, Brian S. ,  JOHN, Stanly ,  LE, Tieu-Binh ,  PEDGRIFT, Brian ,  RAMOS, Antonio D. ,  ROSSE, Gerard ,  SMRCINA, Martin ,  THORPE, David S. ,  WIRE, William ,  ZHAO, Jianhong

IPC分类号： C07D333/68 ,  C07D333/78 ,  C07C233/63 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C311/15 ,  C07C317/14 ,  C07C323/62 ,  A61K31/33 ,  A61K31/16 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D333/78 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/42 ,  C07C255/13 ,  C07C255/57 ,  C07C311/09 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/26 ,  C07C2603/28 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/81 ,  C07D307/79 ,  C07D333/68 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to A compound of the formula Ia wherein in any of its stereoisomers forms or a mixture of stereoisomeric forms in any ratio, or a physiologically acceptable salt thereof, wherein the substituents are as described herein. The inventive compounds have CXCR5 inhibitory activity are particularly useful in treating or preventing various inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, lupus, Crohn's Disease, associated with the modulation of the human CXCR5 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及式Ia化合物，其中任何其立体异构体形式或任意比例的立体异构形式的混合物或其生理上可接受的盐，其中取代基如本文所述。 本发明化合物具有CXCR5抑制活性，特别可用于治疗或预防与人CXCR5受体的调节相关的各种炎性疾病，例如类风湿性关节炎，多发性硬化，狼疮，克罗恩病。

公开(公告)号：WO2008130319A3

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：PCT/SE2008/050458

申请日：2008-04-22

申请人： ASTRAZENECA AB ,  BESIDSKI, Yevgeni ,  CLAESSON, Alf ,  CSJERNYIK, Gabor ,  GRAVENFORS, Ylva ,  KERS, Inger ,  SKOGHOLM, Karin ,  SOHN, Daniel

发明人： BESIDSKI, Yevgeni ,  CLAESSON, Alf ,  CSJERNYIK, Gabor ,  GRAVENFORS, Ylva ,  KERS, Inger ,  SKOGHOLM, Karin ,  SOHN, Daniel

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07C235/54 ,  C07C309/65 ,  C07D211/46 ,  C07D217/04 ,  C07D249/06 ,  C07D263/34 ,  C07D265/30 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D311/74 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to new compounds and to pharmaceutical composition containing said compounds and to the use of said compounds in therapy. The present invention further relates to processes for the preparation of said compounds and to new intermediates useful in the preparation thereof.

公开(公告)号：WO2007145835A3

公开(公告)日：2007-12-21

申请号：PCT/US2007/012809

申请日：2007-05-31

申请人： AMGEN INC. ,  POWERS, Jay, P. ,  DEGRAFFENREID, Michael ,  JULIAN, Lisa ,  KAIZERMAN, Jacob ,  MCMINN, Dustin ,  REW, Yosup ,  SUN, Daqing ,  YAN, Xuelei ,  WANG, Zhulun

发明人： POWERS, Jay, P. ,  DEGRAFFENREID, Michael ,  JULIAN, Lisa ,  KAIZERMAN, Jacob ,  MCMINN, Dustin ,  REW, Yosup ,  SUN, Daqing ,  YAN, Xuelei ,  WANG, Zhulun

IPC分类号： C07C235/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D273/08 ,  C07D307/94 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409

摘要： Benzamide derivatives of formula ( I ) are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders, formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , and n are as defined herein.

公开(公告)号：WO0230870A3

公开(公告)日：2003-10-02

申请号：PCT/EP0111246

申请日：2001-09-28

申请人： GRUENENTHAL GMBH ,  SUNDERMANN BERND ,  MAUL CORINNA ,  BUSCHMANN HELMUT ,  FINKAM MICHAEL ,  KOEGEL BABETTE-YVONNE

发明人： SUNDERMANN BERND ,  MAUL CORINNA ,  BUSCHMANN HELMUT ,  FINKAM MICHAEL ,  KOEGEL BABETTE-YVONNE

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/145 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/24 ,  A61K31/33 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/495 ,  A61P23/00 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C217/54 ,  C07C217/62 ,  C07C219/24 ,  C07C233/41 ,  C07C233/79 ,  C07C235/14 ,  C07C235/36 ,  C07C235/54 ,  C07C317/32 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07F7/10 ,  A61K31/133

CPC分类号： C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C217/54 ,  C07C219/24 ,  C07C233/41 ,  C07C233/79 ,  C07C235/14 ,  C07C235/54 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D307/54 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to substituted C-cyclohexylmethylamine derivatives, methods for the production thereof, pharmaceuticals containing said compounds and the use of substituted C-cyclohexylmethylamine derivatives for producing pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及取代的C-环己基甲胺衍生物，其制备方法，包含这些化合物和用于生产药物的用途取代的C-环己基甲胺衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2013096182A2

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：PCT/US2012/070062

申请日：2012-12-17

申请人： COLGATE-PALMOLIVE COMPANY

发明人： JARACZ, Stanislav ,  XU, Guofeng ,  MILLER, Steven ,  LEIGH, Leonora ,  PICQUET, Guillaume ,  DU-THUMM, Laurence

IPC分类号： A61K8/37 ,  A61K31/235 ,  A61K31/166 ,  C07C69/88 ,  C07C235/54 ,  A61K8/42 ,  A61Q11/00 ,  A61P31/04 ,  A61P17/10 ,  A61P17/02 ,  A61P29/00 ,  A61K8/67 ,  A61K8/66

CPC分类号： A61Q11/00 ,  A61K8/37 ,  A61K8/375 ,  A61K8/42 ,  A61K31/166 ,  A61K31/235 ,  A61Q17/005 ,  C07C69/84 ,  C07C235/54 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08

摘要： Described herein are compositions for topical use comprising an antibacterially effective concentration of a gallate or gallamide compound which is a polysubstituted cycloalkyl or heterocycloalkyl wherein the substituents are selected from hydroxy, hydroxymethyl, fluoro, chloro, amino, nitro, or a moiety of formula -X-(CO)-(3,4,5-trihydroxyphenyl), wherein X is selected from O and NH, provided that the substituents comprise at least two moieties of formula -X-(CO)-(3,4,5-trihydroxyphenyl) attached to adjacent carbons in free or in orally or topically acceptable salt form, as well as methods of making and using the same.

摘要翻译： 本文描述的是用于局部使用的组合物，其包含抗菌有效浓度的没食子酸酯或胆酰胺化合物，其为多取代的环烷基或杂环烷基，其中取代基选自羟基，羟甲基，氟，氯，氨基，硝基或式-X - （CO） - （3,4,5-三羟基苯基），其中X选自O和NH，条件是取代基包含至少两个式-X-（CO） - （3,4,5-三羟基苯基 ）以游离或口服或局部可接受的盐形式附着在相邻的碳上，以及制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：WO2010092154A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：PCT/EP2010/051796

申请日：2010-02-12

申请人： SANOFI-AVENTIS ,  STENGELIN, Siegfried ,  GOSSEL, Matthias ,  WIRTH, Klaus

发明人： STENGELIN, Siegfried ,  GOSSEL, Matthias ,  WIRTH, Klaus

IPC分类号： C07C235/54 ,  C07D207/09 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/351 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D307/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D309/04 ,  C07C235/54 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D213/81 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Die Erfindung betrifft substituierte Indane und deren Derivate, sowie deren physiologisch verträgliche Salze und physiologisch funktionelle Derivate, deren Herstellung, Arzneimittel enthaltend mindestens ein erfindungsgemäßes substituiertes Indan oder dessen Derivat und die Verwendung der erfindungsgemäßen substituierten Indane und deren Derivate als MCH-Antagonisten.

摘要翻译： 本发明涉及取代的二氢化茚以及它们的衍生物，以及生理学上可耐受的盐和生理学功能衍生物，它们的制备，药物组合物含有至少一种本发明取代的二氢化茚或它的衍生物和使用本发明的被取代的二氢化茚以及它们作为MCH拮抗剂的衍生物。

公开(公告)号：WO2009135590A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：PCT/EP2009/002917

申请日：2009-04-22

申请人： SANOFI-AVENTIS ,  SCHAEFER, Matthias ,  PERNERSTORFER, Josef ,  KADEREIT, Dieter ,  STROBEL, Hartmut ,  CZECHTIZKY, Werngard ,  CHEN, L., Charlie ,  SAFAROVA, Alena ,  WEICHSEL, Aleksandra ,  PATEK, Marcel

发明人： SCHAEFER, Matthias ,  PERNERSTORFER, Josef ,  KADEREIT, Dieter ,  STROBEL, Hartmut ,  CZECHTIZKY, Werngard ,  CHEN, L., Charlie ,  SAFAROVA, Alena ,  WEICHSEL, Aleksandra ,  PATEK, Marcel

IPC分类号： A61K31/4402 ,  A61K31/38 ,  A61K31/16 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  C07D333/80 ,  C07D333/32 ,  C07C323/19 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C323/62 ,  C07D213/64 ,  C07D277/56

CPC分类号： C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/263 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I), wherein A, Y, Z, R 3 to R 6 , R 20 to R 22 and R 50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA 1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula (I), their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中A，Y，Z，R 3至R 6，R 20至R 22和R 50具有权利要求中所示的含义，其为有价值的药物活性化合物。 具体来说，它们是由溶血磷脂酸（LPA）激活的内皮分化基因受体2（Edg-2，EDG2）的抑制剂，也被称为LPA1受体，可用于治疗动脉粥样硬化，心肌的疾病 梗死和心力衰竭。 本发明还涉及制备式（I）化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：WO2008136387A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：PCT/JP2008/058031

申请日：2008-04-25

申请人： 住友化学株式会社 ,  小森 岳 ,  久保田 真由美 ,  松崎 雄一

发明人： 小森 岳 ,  久保田 真由美 ,  松崎 雄一

IPC分类号： C07C235/46 ,  A01N37/40 ,  A01P3/00 ,  C07C235/54

CPC分类号： C07C235/54 ,  A01N37/40 ,  C07C235/46 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

摘要： 　式（１） 〔式中、Ｘ 1 はフッ素原子又はメトキシ基を表し、Ｘ 2 は塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、Ｃ１－Ｃ４アルキル基等、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を表し、 ＡはＡ 1 －ＣＲ 11 Ｒ 12 Ｒ 13 又はＡ 2 －Ｃｙで示される基、Ａ １ 、Ａ ２ は単結合等、Ｒ １１ 、Ｒ １２ は独立してＣ１－Ｃ４アルキル基、Ｒ １３ はＨ、Ｃ１－Ｃ４アルキル基等、Ｃｙは、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル基等を表す。〕 で示される、優れた植物病害防除効力を有するアミド化合物を提供する。

摘要翻译： 公开了下述式（1）表示的酰胺化合物，其具有优异的植物病害控制活性。 （1）（式中，X 1表示氟原子或甲氧基; X 2表示氯原子，溴原子，碘原子，C C 1 -C 4烷基等; Z表示氧原子或硫原子; A表示A 1〜 其中A 1〜12个基团或A 2个C y基团，其中A 1〜 >和A ^{2 各自表示单键等，R 11和R 12独立地表示C 1〜 C 1 -C 4烷基，R 13表示H，C 1 -C 4烷基或C 1 -C 4烷基， ，Cy表示C 3 -C 6环烷基等。）}

公开(公告)号：WO2008053393A3

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：PCT/IB2007/054076

申请日：2007-10-08

申请人： NICE SPA ,  GALBERTI, Lorenzo ,  FURLANETTO, Christian

发明人： GALBERTI, Lorenzo ,  FURLANETTO, Christian

IPC分类号： C07C235/52 ,  C07C235/54 ,  C07C233/57 ,  C07C231/02 ,  C07C231/16 ,  C07C233/78 ,  C07C235/60 ,  C07D207/14 ,  C07D223/12 ,  C07D265/30 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55

摘要： Electromechanical rotary actuator (52) for moving shutters (13) of gates or doors, comprising a motor enclosed in a casing (50), a rotating arm (56) connected to the motor for moving the shutter or swinging door, a movable catcher (72) for defining a stop of the rotating arm (56), a cover (58) over the rotation centre of the arm (56), characterised in that the catcher (72) is mounted outside the cover (58).