公开(公告)号：WO2017121323A1

公开(公告)日：2017-07-20

申请号：PCT/CN2017/070835

申请日：2017-01-11

申请人： 辰欣药业股份有限公司

发明人： 黄志刚 ,  丁照中 ,  汤东东 ,  王业鹏 ,  李自永

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/127 ,  C07D213/16 ,  C07D213/18 ,  C07D213/36

CPC分类号： C07D213/127 ,  C07D213/16 ,  C07D213/18 ,  C07D213/36 ,  C07D213/64

摘要： 一种可用于抗结核分枝杆菌的式(Ⅰ)化合物(1R,2S)-1-(5-(4-氯苯基)-2-甲氧基吡啶-3-基)-4-二甲氨基-2-芳基-1-苯基丁-2-醇的盐的制备方法、晶型、中间体化合物及其制备方法。

公开(公告)号：WO2017112972A1

公开(公告)日：2017-07-06

申请号：PCT/AT2016/060136

申请日：2016-12-27

申请人： TECHNISCHE UNIVERSITÄT WIEN

发明人： BICA, Katharina ,  SCHÖN, Michael ,  GÄRTNER, Peter ,  MIHOVILOVIC, Marko

IPC分类号： C07F9/54 ,  C07D233/58 ,  C07C311/09 ,  C07D295/037 ,  C07D213/127

CPC分类号： C07F9/5407 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07D213/127 ,  C07D233/58 ,  C07D295/037 ,  C07C311/48

摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von ionischen Flüssigkeiten auf Basis des Bistriflimid-Anions, wobei in einer ersten Stufe ein primäres aliphatisches Amin R-NH 2 mit Trifluormethansulfonsäureanhydrid Tf 2 O zum entsprechenden N-alkylierten Trifluormethansulfonsäureimid R-NTf 2 umgesetzt wird, das in einer zweiten Stufe mit einem Nukleophil Nu zu einer ionischen Flüssigkeit, bestehend aus dem entsprechenden alkylierten Nukleophil R-Nu + als Kation und dem Bistriflimid-Anion Tf 2 N - weiter umgesetzt wird: (I) dadurch gekennzeichnet, dass a) in der ersten Stufe ein in einem organischen Lösungsmittel gelöstes Alkylamin mit zumindest 3 Kohlenstoffatomen eingesetzt wird; b) in der zweiten Stufe ein Stickstoff-Heterozyklus oder eine Phosphorverbindung als Nukleophil eingesetzt wird; und c) beide Stufen in einem kontinuierlichen Fluss durchgeführt werden.

摘要翻译：

本发明涉及一种用于制备离子型液体导航用途ssigkeiten的基础上，三氟甲阴离子，其特征在于，在第一阶段中的初级BEAR RES脂肪胺R-NH <子> 2 与过程 三氟甲BEAR酐TF <子> 2 O到相应的N-烷基化的三氟甲＆AUML; 进行反应ureimid R-NTF <子> 2，在与亲核试剂如新的第二步骤，以离子液体导航用液体 由^{从相应的烷基化的亲核试剂R-女+ 作为阳离子和阴离子三氟甲TF <子> 2 名词 - 进一步反应（I） 其特征在于：a）在第一阶段中，使用溶解于有机溶剂中且具有至少3个碳原子的烷基胺; b）在第二阶段，使用氮杂环或磷化合物作为亲核试剂; 和c）两个步骤都是以连续流程进行的。}

公开(公告)号：WO2016167361A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：PCT/JP2016/062160

申请日：2016-04-15

申请人： アステラス製薬株式会社

发明人： 吉田　信也 ,  大場　誉徳

IPC分类号： C07B63/02 ,  C07C209/84 ,  C07C211/10 ,  C07C213/10 ,  C07C215/30 ,  C07C303/44 ,  C07C311/37 ,  C07D213/127 ,  C07D309/12 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07B63/02 ,  C07C209/84 ,  C07C211/10 ,  C07C213/10 ,  C07C215/30 ,  C07C303/44 ,  C07C311/37 ,  C07D213/127 ,  C07D309/12 ,  C07D471/14

摘要： 本発明は、低コストかつ簡便な方法により、実質的にＰｄを含まない有機化合物の新規な製造方法を提供することを目的とする。本発明は、Ｐｄ触媒を用いて合成して得られた有機化合物と、前記有機化合物中に残留する残留Ｐｄとを含む溶液を水素ガス雰囲気下で撹拌する工程を含む、実質的にＰｄを含まない有機化合物の製造方法に関する。

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种以便宜且简单的方式生产基本上不含Pd的有机化合物的新方法。 本发明涉及一种生产基本上不含Pd的有机化合物的方法，该方法包括在氢气气氛中搅拌包含通过使用Pd催化剂合成获得的有机化合物和剩余的Pd残留的溶液的步骤 有机化合物。

公开(公告)号：WO2016141827A1

公开(公告)日：2016-09-15

申请号：PCT/CN2016/075404

申请日：2016-03-03

申请人： 金英花

发明人： 翟学研

IPC分类号： C07B37/10 ,  C07C17/275 ,  C07C2/42 ,  C07C25/22 ,  C07C15/30 ,  C07D213/127 ,  C07D213/16

CPC分类号： C07B37/10 ,  C07C2/42 ,  C07C15/30 ,  C07C17/275 ,  C07C25/22 ,  C07D213/127 ,  C07D213/16

摘要： 本发明涉及一种二异丙基胺环境下合成式(I)所示菲化合物的方法，所述方法包括：惰性气氛下，在催化剂、有机配体和二异丙基胺存在下，于溶剂中，式(II)化合物与式(III)化合物发生反应，从而得到式(I)化合物，其中，R 1 、R 2 各自独立地为H、C 1 -C 6 烷基、C 1 -C 6 烷氧基或卤素；R 3 为C 6 -C 10 芳基或C 5 -C 8 杂芳基，所述C 6 -C 10 芳基或C 5 -C 8 杂芳基任选被1-3个取代基取代，所述取代基为C 1 -C 6 烷基或卤素。所述方法通过合适催化剂、有机配体、碱和溶剂的选择而取得了良好的效果，具备广泛的工业应用前景。

公开(公告)号：WO2016141824A1

公开(公告)日：2016-09-15

申请号：PCT/CN2016/075401

申请日：2016-03-03

申请人： 金英花

发明人： 翟学研

IPC分类号： C07B37/10 ,  C07C17/275 ,  C07C2/42 ,  C07C25/22 ,  C07C15/30 ,  C07D213/127 ,  C07D213/16

CPC分类号： C07B37/10 ,  C07C2/42 ,  C07C15/30 ,  C07C17/275 ,  C07C25/22 ,  C07D213/127 ,  C07D213/16

摘要： 本发明涉及一种乙酸钠环境下合成式（I）所示菲化合物的方法，所述方法包括：惰性气氛下，在催化剂、有机配体和乙酸钠存在下，于溶剂中，式（II）化合物与式（III）化合物发生反应，从而得到式（I）化合物；其中，R 1 、R 2 各自独立地为H、C 1 -C 6 烷基、C 1 -C 6 烷氧基或卤素；R 3 为C 6 -C 10 芳基或C 5 -C 8 杂芳基，所述C 6 -C 10 芳基或C 5 -C 8 杂芳基任选被1-3个取代基取代，所述取代基为C 1 -C 6 烷基或卤素。所述方法通过合适催化剂、有机配体、碱和溶剂的选择而取得了良好的效果，具备广泛的工业应用前景。

公开(公告)号：WO2016100162A3

公开(公告)日：2016-09-15

申请号：PCT/US2015065457

申请日：2015-12-14

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  KUDUK SCOTT D ,  LIVERTON NIGEL ,  REGER THOMAS S ,  SKUDLAREK JASON W

发明人： KUDUK SCOTT D ,  LIVERTON NIGEL ,  REGER THOMAS S ,  SKUDLAREK JASON W

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  C07D213/127

CPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  A61K2121/00 ,  A61K2300/00 ,  C07D263/30 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to 5,5-bicyclic oxazole compounds which are antagonists of orexin receptors. The present invention is also directed to uses of the compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The present invention is also directed to compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these compositions in the potential prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为食欲素受体的拮抗剂的5,5-双环恶唑化合物。 本发明还涉及本文所述的化合物在涉及食欲素受体的神经和精神病症和疾病的潜在治疗或预防中的用途。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物。 本发明还涉及这些组合物在涉及食欲肽受体的疾病的潜在预防或治疗中的用途。

公开(公告)号：WO2016063246A1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：PCT/IB2015/058159

申请日：2015-10-22

申请人： SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LIMITED

发明人： ARYA, Anu ,  THAIMATTAM, Ram ,  PRASAD, Mohan

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  C07D213/127

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides a crystalline form R of tedizolid phosphate, a process for its preparation, a pharmaceutical composition comprising it, and its use for the treatment of bacterial infections.

摘要翻译： 本发明提供了磷酸泰替比唑的结晶形式R，其制备方法，包含它的药物组合物及其用于治疗细菌感染的用途。

公开(公告)号：WO2015164161A1

公开(公告)日：2015-10-29

申请号：PCT/US2015/026062

申请日：2015-04-16

申请人： CALITOR SCIENCES, LLC ,  SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

发明人： XI, Ning ,  WU, Yanjun

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D207/00 ,  C07D213/127

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5395 ,  A61K45/06 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C12N9/12 ,  C12Q1/485 ,  C12Y207/10001 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides substituted bicyclic pyrazolone compounds, which are used to inhibit or modulate the activity of receptor tyrosine kinases, especially Axl, Mer, c-Met and Ron. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compound disclosed herein, and a method of preventing, treating or lessening the severity of a proliferative disorder in a patient with the compounds or the pharmaceutical compositions disclosed herein.

摘要翻译： 本发明提供取代的双环吡唑啉酮化合物，其用于抑制或调节受体酪氨酸激酶，特别是Axl，Mer，c-Met和Ron的活性。 本发明还提供了包含本文公开的化合物的药物组合物，以及用本文公开的化合物或药物组合物预防，治疗或减轻患者中增殖性病症的严重性的方法。

公开(公告)号：WO2013024119A1

公开(公告)日：2013-02-21

申请号：PCT/EP2012/065953

申请日：2012-08-15

申请人： THE GOVERNING COUNCIL OF UNIVERSITY OF TORONTO ,  LANXESS Deutschland GmbH ,  MUELLER, Julia Maria ,  STEPHEN, Douglas ,  LUND, Clinton ,  SGRO, Michael ,  ONG, Christopher ,  CARIOU, Renan

发明人： MUELLER, Julia Maria ,  STEPHEN, Douglas ,  LUND, Clinton ,  SGRO, Michael ,  ONG, Christopher ,  CARIOU, Renan

IPC分类号： C07F15/00 ,  C07F17/02 ,  C07D213/127 ,  C07D233/06 ,  C07C5/03 ,  C07C5/13 ,  C07C9/15 ,  C07C11/107 ,  C07C13/18 ,  C07C15/073 ,  C07C231/00 ,  C07C315/04 ,  C07C255/00

CPC分类号： C07F15/0046 ,  B01J31/2226 ,  B01J31/2273 ,  B01J31/2404 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/821 ,  B01J2540/10 ,  C07B2200/07 ,  C07C5/03 ,  C07C5/05 ,  C07C5/09 ,  C07C29/175 ,  C07C45/62 ,  C07C67/303 ,  C07C209/70 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07C315/04 ,  C07C319/20 ,  C07C2531/22 ,  C07C2531/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/127 ,  C07D233/06 ,  C07F17/02 ,  C07C69/34 ,  C07C321/28 ,  C07C255/03 ,  C07C211/06 ,  C07C233/47 ,  C07C317/14 ,  C07C49/10 ,  C07C47/02 ,  C07C31/10 ,  C07C9/14 ,  C07C13/18 ,  C07C15/46

摘要： The present invention provides novel Ruthenium-based transition metal complex catalysts comprising specific ligands, their preparation and their use in hydrogenation processes. Such complex catalysts are inexpensive, thermally robust, and olefin selective.

摘要翻译： 本发明提供了新型的基于钌的过渡金属络合物催化剂，其包括特定配体，其制备及其在氢化方法中的应用。 这种复合催化剂是廉价的，热稳定的和烯烃选择性的。

公开(公告)号：WO2012066134A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：PCT/EP2011/070488

申请日：2011-11-18

申请人： SALTIGO GMBH ,  COTTE, Alain ,  GOTTA, Matthias ,  GOOßEN, Lukas ,  RUDOLPHI, Felix ,  SONG, Bingrui

发明人： COTTE, Alain ,  GOTTA, Matthias ,  GOOßEN, Lukas ,  RUDOLPHI, Felix ,  SONG, Bingrui

IPC分类号： C07C249/02 ,  C07C319/24 ,  C07D213/127 ,  C07D213/53 ,  C07D307/52 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07C253/00 ,  C07C45/42 ,  C07C249/02 ,  C07C253/30 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/26 ,  C07D213/53 ,  C07D307/52 ,  C07D333/22 ,  C07C251/18 ,  C07C251/24 ,  C07C255/61 ,  C07C323/45

摘要： A process for preparing azomethines of the general formula (V) where R is an optionally substituted carbocyclic aromatic radical having 6 to 24 carbon atoms or an optionally substituted alkyl radical or an optionally substituted heteroaromatic radical having 5 to 24 carbon atoms, and R 1 is an optionally substituted carbocyclic aromatic radical having 6 to 24 carbon atoms or an optionally substituted heteroaromatic radical having 5 to 24 carbon atoms, R 2 is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic aromatic radical having 6 to 24 carbon atoms or an optionally substituted alkyl radical or an optionally substituted cycloalkyl radical or an optionally substituted heteroaromatic radical having 5 to 24 carbon atoms by reacting alpha-oxo carboxylates of the general formula (I) where n is a number in the range from 1 to 6, M (n+) is a cation, with aryl bromides of the general formula (IV) and amines of the general formula (II) via the alpha-iminocarboxylate intermediate of the general formula (III), in the presence of two transition metals or compounds thereof as catalyst, is described.

摘要翻译： 一种制备通式（Ⅴ）的偶氮甲碱的方法，其中R是具有6至24个碳原子的任选取代的碳环芳族基团或任选取代的烷基或任选取代的具有5至24个碳原子的杂芳族基团，R 1是 具有6至24个碳原子的任选取代的碳环芳族基团或具有5至24个碳原子的任选取代的杂芳族基团，R 2是氢或任选取代的具有6至24个碳原子的碳环芳族基团或任选取代的烷基或任选取代的 环烷基或任选取代的具有5至24个碳原子的杂芳族基团，其中通式（I）的α-氧代羧酸盐，其中n为1至6的数，M（n +）为阳离子，与芳基 通式（IV）的溴化物和通式（II）的胺通过通式f的α-亚氨基羧酸酯中间体 （III）在两种过渡金属或其化合物作为催化剂存在下进行了描述。