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    SALTS OF POTASSIUM ATP CHANNEL OPENERS AND USES THEREOF
    83.
    发明申请
    SALTS OF POTASSIUM ATP CHANNEL OPENERS AND USES THEREOF 审中-公开
    钾ATP通道开口的盐及其用途

    公开(公告)号：WO2013130411A1

    公开(公告)日：2013-09-06

    申请号：PCT/US2013/027676

    申请日：2013-02-25

    申请人： ESSENTIALIS, INC.

    发明人： COWEN, Neil, M. ,  PASTERNARK, Richard, C.

    IPC分类号： A61K31/549 ,  A61K31/38 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

    CPC分类号： C07D285/24 ,  A61K31/14 ,  A61K31/192 ,  A61K31/202 ,  A61K31/44 ,  A61K31/549 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

    摘要： Provided are immediate or prolonged administration of certain salts of KATP channel openers such as diazoxide to a subject to achieve novel pharmacodynamic, pharmacokinetic, therapeutic, physiological, metabolic and compositional outcomes in the treatment of diseases or conditions involving KATP channels. Also provided are pharmaceutical formulations, methods of administration and dosing of the salts that achieve these outcomes and reduce the incidence of adverse effects in treated individuals. Further provided are method of co-administering the salts with other drugs to treat diseases of humans and animals.

    摘要翻译： 提供对受试者立即或长期给予KATP通道开放剂如二氮嗪的某些盐，以在治疗涉及KATP通道的疾病或病症中获得新颖的药效学，药代动力学，治疗学，生理学，代谢和组合结果。 还提供了实现这些结果的药物制剂，施用方法和给药盐，并减少治疗个体的不良反应的发生率。 进一步提供了与其它药物共同施用盐以治疗人和动物疾病的方法。

    COMPOSITE FORMULATION COMPRISING A TABLET ENCAPSULATED IN A HARD CAPSULE
    86.
    发明申请
    COMPOSITE FORMULATION COMPRISING A TABLET ENCAPSULATED IN A HARD CAPSULE 审中-公开
    包含硬化胶囊中的片剂的复合制剂

    公开(公告)号：WO2013055177A1

    公开(公告)日：2013-04-18

    申请号：PCT/KR2012/008380

    申请日：2012-10-15

    申请人： HANMI PHARM CO., LTD.

    发明人： KIM, Kyeong Soo ,  JANG, Ki Young ,  PARK, Seung Jae ,  KIM, Yong Il ,  PARK, Jae Hyun ,  WOO, Jong Soo

    IPC分类号： A61K9/48 ,  A61K9/20 ,  A61K9/54 ,  A61K9/52

    CPC分类号： A61K31/24 ,  A61K9/205 ,  A61K9/2086 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4808 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/549 ,  A61K31/616 ,  A61K2300/00

    摘要： The present invention relates to a hard capsule composite formulation comprising a capsule having a hemispherical closure at each end and an interior space; and one or more tablets encapsulated in the capsule, wherein the tablet or the tablets as a whole have a shape conforming to the internal space of the capsule. The hard capsule composite formulation can efficiently charge pharmaceutical compositions inside the limited interior space of the capsule, and hence, it allows packing a high-dose of pharmaceutical composition in a relatively small-sized capsule, which increases productivity and patient compliance. Also, the composite formulation exhibits good dissolution rate because pharmaceutically active ingredients contained in the capsule are separated from one another, and thus, the ingredients are less affected by the dissolution rate of one another, allowing good storage stability which can optimize the therapeutic effects.

    摘要翻译： 本发明涉及一种硬胶囊复合制剂，其包含在每个端部具有半球状封闭物的胶囊和内部空间; 和一种或多种包封在胶囊中的片剂，其中片剂或片剂作为整体具有符合胶囊内部空间的形状。 硬胶囊复合制剂可以有效地对胶囊的有限的内部空间内的药物组合物进行充电，因此允许将大剂量的药物组合物包装在相对小尺寸的胶囊中，这提高了生产率和患者依从性。 此外，由于胶囊中包含的药物活性成分彼此分离，所以复合制剂显示出良好的溶解速率，因此成分较少受彼此的溶解速率的影响，从而具有良好的储存稳定性，可以优化治疗效果。

    [1,2,4]THIADIAZINE 1,1-DIOXIDE COMPOUNDS FOR LOWERING SERUM URIC ACID
    89.
    发明申请
    [1,2,4]THIADIAZINE 1,1-DIOXIDE COMPOUNDS FOR LOWERING SERUM URIC ACID 审中-公开
    [1,2,4]噻二嗪1,1-二氧化物，用于降低血清尿酸

    公开(公告)号：WO2012170536A1

    公开(公告)日：2012-12-13

    申请号：PCT/US2012/041106

    申请日：2012-06-06

    申请人： ANADYS PHARMACEUTICALS, INC. ,  FREDDO, James, L.

    发明人： FREDDO, James, L.

    IPC分类号： C07D285/22 ,  A61K31/5415

    CPC分类号： A61K31/549

    摘要： The present invention describes [1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful in lowering serum uric acid in a patient in need thereof comprising administering to the patient a therapeutically or prophylactically effective amount of a [1,2,4]thiadiazine 1,1- dioxide compound.

    摘要翻译： 本发明描述了可用于降低有需要的患者血清尿酸的[1,2,4]噻二嗪1,1-二氧化物化合物及其药学上可接受的盐，其包括向患者施用治疗或预防有效量的 [1,2,4]噻二嗪1,1-二氧化物。

    環状アミド誘導体
    90.
    发明申请
    環状アミド誘導体 审中-公开
    循环酰胺衍生物

    公开(公告)号：WO2012147516A1

    公开(公告)日：2012-11-01

    申请号：PCT/JP2012/059915

    申请日：2012-04-11

    申请人： 持田製薬株式会社 ,  岡野 昭廣 ,  大河内 宗隆 ,  真壁 宗義

    发明人： 岡野　昭廣 ,  大河内　宗隆 ,  真壁　宗義

    IPC分类号： C07D275/02 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/425 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/549 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D279/02 ,  C07D285/10 ,  C07D285/16 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D275/03 ,  A61K9/145 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/485 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/549 ,  A61K31/69 ,  A61K45/06 ,  C07D279/02 ,  C07D285/10 ,  C07D285/16 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F5/04

    摘要： 【課題】新規なＧＰＲ４０アゴニスト作用を有する化合物またはその塩またはそれらの溶媒和物等を有効成分とするＧＰＲ４０活性化剤、とりわけインスリン分泌促進剤、糖尿病、肥満等の予防及び／または治療剤の提供。 【解決手段】式（ＩＩＩ） （式中、ｆは０～２；ｇは１～４；ｊは０～３；ｋは０～２；ｎは０～２；ｐは０～４；ｈは０～３；ｑ１は０～３；ｑ２は０または１；ｒ１は０～２（但し、ｑ１＋ｑ２＋ｒ１は０～５）；Ｊ １ａ は－ＣＲ １１ａ －、窒素原子；Ｊ ２ は－ＣＲ １２ａ Ｒ １２ｂ －、－ＮＲ １２ｃ －；Ｔは－ＣＨ ２ －、酸素原子、－Ｓ（Ｏ） i －（ｉは０～２の整数）または―ＮＲ ７ ―；Ｘは酸素原子、硫黄原子、－ＮＲ ７ －；環Ａ'''はベンゼン環、ピリジン環；環Ｂ'は、ベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環；Ｒ １ ～Ｒ １４ は特定の基を示す）で表される化合物、またはその塩またはそれらの溶媒和物。　

    摘要翻译： [问题]提供具有GPR40激动剂作用的新化合物或其盐作为活性成分的GPR40活化剂，化合物或其盐的溶剂化物等; 特别是胰岛素促分泌素或用于预防和/或治疗糖尿病，肥胖症等的药剂。 [溶液]由式（III）表示的化合物[化学式1]（式中f为0-2; g为1-4; j为0-3; k为0-2; n为0-2 ; p为0-4; h为0-3; q1为0-3; q2为0或1; r1为0-2（q1 + q2 + r1为0-5）; J1a为-CR11a或a 氮原子; J2是-CR12aR12b-或-NR12c-; T是-CH2-，氧原子，-S（O）i-（i是整数0-2）或-NR7-; X是氧原子 ，硫原子或-NR 7 - ;环（A“”）为苯环或吡啶环;环（B'）为苯环，吡啶环或嘧啶环; R1- R14表示特定基团），其盐或化合物或盐的溶剂合物。