公开(公告)号：WO2013093849A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：PCT/IB2012/057554

申请日：2012-12-20

Applicant: NOVARTIS AG

Inventor： CARAVATTI, Giorgio ,  CHAMOIN, Sylvie ,  FURET, Pascal ,  HÖGENAUER, Klemens ,  HURTH, Konstanze ,  KALIS, Christoph ,  KAMMERTOENS, Karen ,  LEWIS, Ian ,  MOEBITZ, Henrik ,  SMITH, Alexander Baxter ,  SOLDERMANN, Nicolas ,  WOLF, Romain ,  ZECRI, Frédéric

IPC: C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5365 ,  A61P19/02 ,  A61P37/08 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06

CPC classification number: A61K31/5383 ,  A61K31/538 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  C12N9/12 ,  C12Q1/25 ,  C12Q1/686 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411

Abstract: The invention relates to dihydro-benzo-oxazine and dihydro-pyrido-oxazine compounds of the formula (I) and/or pharmaceutically acceptable salts and/or solvates thereof, wherein Y, V, W, U, Q, R 1 , R 5 , R 7 and R 30 are as defined in the description. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of the PI3K enzymes.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的二氢 - 苯并恶嗪和二氢 - 吡啶并恶嗪化合物和/或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物，其中Y，V，W，U，Q，R 1，R 5，R 7 和R30如说明书中所定义。 这些化合物适用于治疗由PI3K酶的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：WO2013092973A2

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：PCT/EP2012/076589

申请日：2012-12-21

Applicant: LONZA WALKERSVILLE INC. ,  LONZA LTD

Inventor： GRUBER, James Vincent ,  LUDWIG, Philip Ledette

CPC classification number: A61K8/97 ,  A61K2800/40 ,  A61Q19/02 ,  C12Q1/25 ,  G01N33/50 ,  G01N33/728 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/20 ,  Y10T436/145555 ,  Y10T436/146666

Abstract: The invention relates to a topical composition containing a bilirubin-producing plant extract. In particular, the bilirubin-producing plant extract is obtained from the genus Strelitzia . When topically applied to skin, the composition is effective in accelerating the degradation of heme by- products such as bilirubin presentin the skin.

Abstract translation: 本发明涉及含有产生胆红素的植物提取物的局部组合物。 特别地，产生产生胆红素的植物提取物是从鹤望兰获得的。 当局部施用于皮肤时，该组合物有效加速血红素副产物的降解，例如存在于皮肤中的胆红素。

公开(公告)号：WO2013049831A3

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：PCT/US2012058331

申请日：2012-10-01

Applicant: UNIV COLORADO STATE RES FOUND

Inventor： REARDON KENNETH F ,  HEINZE BRIAN C

IPC: G01N33/52 ,  C12Q1/68 ,  G01N21/64 ,  G01N33/533

CPC classification number: C12M41/32 ,  C12M25/14 ,  C12Q1/25 ,  C12Q1/26 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/48 ,  G01N21/6428 ,  G01N2333/90241 ,  G01N2333/90245 ,  G01N2333/91177 ,  G01N2333/914

Abstract: A biosensing system that measures the concentration of halogenated alkenes is disclosed.

Abstract translation: 公开了一种测量卤代烯烃浓度的生物传感系统。

公开(公告)号：WO2013054534A1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：PCT/JP2012/006545

申请日：2012-10-12

Applicant: 国立大学法人北海道大学 ,  塩野義製薬株式会社

Inventor： 湯山　耕平 ,  五十嵐　靖之 ,  光武　進 ,  吉田　哲也

IPC: C12Q1/02 ,  A61K31/713 ,  A61K38/46 ,  A61K38/53 ,  A61P25/28 ,  C12N15/113 ,  C12Q1/25 ,  C12Q1/34 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC classification number: C12N15/1137 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K38/465 ,  C12N9/16 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12Q1/25 ,  C12Q1/44 ,  C12Y207/08027 ,  C12Y301/04012 ,  G01N33/5017 ,  G01N33/6893 ,  G01N33/6896

Abstract: アミロイドβに関連する状態、障害又は疾患を治療又は予防するための医薬を提供することに関する。アミロイドβに関連する疾患の処置又は予防のための医薬のスクリーニング方法であって、Ａ）１）エクソソーム、２）中性スフィンゴミエリナーゼ２（Ｎ－ＳＭａｓｅ２）、及び　３）スフィンゴミエリン合成酵素２（ＳＭＳ２）からなる群より選択される少なくとも１つの要素と該医薬の候補とを相互作用しうる状態に供する工程；及びＢ）該医薬の候補の、該要素に対する影響を調べる工程を包含し、該要素の少なくとも１つを該候補が該医薬であるかどうかの指標とする、方法が提供される。

Abstract translation: 本发明涉及提供用于治疗或预防与淀粉样蛋白β相关的疾病，病症或疾病的药物。 提供了筛选用于治疗或预防与淀粉样蛋白β相关的疾病的药物的方法，其包括（A）建立条件的步骤，其中选自1）外来体的至少一种物质，2）中性鞘磷脂酶2 （N-SMase2）和3）鞘磷脂合成酶2（SMS2）可与候选药物相互作用，（B）检查药物候选物对物质的作用的步骤，其中至少一种物质用作 候选人是否可以作为药物。

公开(公告)号：WO2013052814A2

公开(公告)日：2013-04-11

申请号：PCT/US2012/058983

申请日：2012-10-05

Applicant: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

Inventor： AMIDON, Benjamin, Stone ,  BROWNELL, James ,  GAVIN, James, M. ,  KOENIG, Erik, M. ,  SINTCHAK, Michael, D. ,  SMITH, Peter, G.

IPC: C12Q1/68

CPC classification number: C12Q1/6886 ,  A61K31/519 ,  C07K16/40 ,  C12N9/0008 ,  C12N9/93 ,  C12Q1/25 ,  C12Q1/6883 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/156 ,  C12Q2600/158 ,  C12Y102/02 ,  C12Y603/02 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/5023 ,  G01N33/573 ,  G01N33/574 ,  G01N33/57496 ,  G01N2333/9015 ,  G01N2333/90203 ,  G01N2500/04 ,  G01N2800/52

Abstract: The invention provides isolated nucleic acids molecules, designated UBA3, UAE, or UBA6, or other E1 enzyme variant nucleic acid molecules, which encode novel E1 enzyme variant proteins. The invention also provides antisense nucleic acid molecules, recombinant expression vectors containing UBA3, UAE, or UBA6, or other E1 enzyme variant nucleic acid molecules, host cells into which the expression vectors have been introduced, and nonhuman transgenic animals in which a UBA3, UAE, or UBA6, or other E1 enzyme variant gene has been introduced or disrupted. The invention still further provides isolated UBA3, UAE, or UBA6, or other E1 enzyme variant proteins, fusion proteins, antigenic peptides and anti- UBA3, UAE, or UBA6, or other E1 enzyme variant antibodies. The invention provides methods to identify agents that inhibit UBA3, UAE, or UBA6, or other E1 enzyme variant expression or activity. Diagnostic and therapeutic methods utilizing compositions of the invention are also provided.

Abstract translation: 本发明提供编码新的E1酶变体蛋白的分离的核酸分子，命名为UBA3，UAE或UBA6或其他E1酶变体核酸分子。 本发明还提供反义核酸分子，含有UBA3，UAE或UBA6或其他E1酶变体核酸分子的重组表达载体，已经引入表达载体的宿主细胞，以及其中UBA3，UAE的非人类转基因动物 ，或UBA6或其他E1酶变异基因已被引入或破坏。 本发明还进一步提供了分离的UBA3，UAE或UBA6或其他E1酶变体蛋白，融合蛋白，抗原肽和抗UBA3，UAE或UBA6或其他E1酶变体抗体。 本发明提供鉴定抑制UBA3，UAE或UBA6或其他E1酶变体表达或活性的药剂的方法。 还提供了利用本发明组合物的诊断和治疗方法。

公开(公告)号：WO2012141674A3

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：PCT/US2011022561

申请日：2011-01-26

Applicant: BANYAN BIOMARKERS INC ,  PRIMA VICTOR ,  WANG ALVIN ,  MOLINA GABRIEL ,  WANG KEVIN KA-WANG ,  SVETLOV STANISLAV I

Inventor： PRIMA VICTOR ,  WANG ALVIN ,  MOLINA GABRIEL ,  WANG KEVIN KA-WANG ,  SVETLOV STANISLAV I

IPC: A61K48/00 ,  A61K47/30 ,  A61K47/48 ,  A61P31/12

CPC classification number: A61K38/53 ,  A61K38/45 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/60 ,  C12Q1/25 ,  C12Y603/04005 ,  G01N33/573 ,  G01N2333/9015 ,  G01N2800/26 ,  G01N2800/42

Abstract: Processes and compositions for the therapeutic treatment of pathogenic Gram-negative bacterial infection are provided whereby arginino succinate synthetase or PEGylated arginino succinate synthetase is administered to a subject to inactivate endotoxin thereby reducing the likelihood of bacterial sepsis and improving patient outcome.

Abstract translation: 提供用于治疗性治疗病原性革兰氏阴性细菌感染的方法和组合物，其中将精氨酸琥珀酸合成酶或聚乙二醇化的精氨酸琥珀酸合成酶施用于受试者以灭活内毒素，从而降低细菌败血症的可能性并改善患者的结果。

公开(公告)号：WO2012074476A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：PCT/SE2011/051449

申请日：2011-11-29

Applicant: RATIONAL ENZYME MINING REM AB ,  KARLSSON, Martin ,  JONSSON, Bengt-Harald ,  CARLSSON, Uno

Inventor： KARLSSON, Martin ,  JONSSON, Bengt-Harald ,  CARLSSON, Uno

IPC: C12N15/01 ,  C12N9/00 ,  C12Q1/02

CPC classification number: C12Q1/25 ,  C12N1/36 ,  C12Q1/02

Abstract: A method for rational mining for induced enzymes in microbial communities is described. The method is characterized in that a community of microorganisms is provided and that the microbial populations of the community are cultivated in a container under conditions of choice, where the microorganisms are given a defined culturing medium, to eliminate matter deriving from the natural habitat and to allow the microbial community to reach a metabolic steady-state. The method is further characterized in that at least one fraction of microorganisms is taken from the container and transferred into at least two separate containers, where at least one of the fractions of microorganisms is provided with a defined medium which includes an inducing substance and/or a substance against which enzyme/enzymes is/are desired, to induce regulation of expression of the desired enzyme/enzymes, and at least one fraction is provided with a defined medium without said inducing substance and without said substance against which enzyme/enzymes is/are desired, for the purpose of comparison, and the fractions are maintained and/or cultivated. Samples of the two fractions are then withdrawn and analyzed for identification of the induced enzyme/enzymes.

Abstract translation: 描述了微生物群落中诱导酶合理开采的方法。 该方法的特征在于提供微生物群落，并且在选择的条件下将容器中的微生物种群培养在容器中，其中微生物被赋予限定的培养基，以消除源于自然栖息地的物质，并且 使微生物群落达到代谢稳态。 该方法的特征还在于至少一部分微生物从容器中取出并转移到至少两个分开的容器中，其中至少一个微生物部分具有限定的培养基，其包括诱导物质和/或 提供酶/酶所需的物质以诱导所需酶/酶的表达的调节，并且至少一个级分具有没有所述诱导物质的限定的培养基，并且没有所述酶/酶是/ 为了比较的目的，并且维持和/或培养级分。 然后取出两个级分的样品并分析以鉴定诱导的酶/酶。

公开(公告)号：WO2011162150A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：PCT/JP2011/063776

申请日：2011-06-16

Applicant: コニカミノルタホールディングス株式会社 ,  田村 鶴紀 ,  二宮 英隆 ,  大谷 真紀子

Inventor： 田村　鶴紀 ,  二宮　英隆 ,  大谷　真紀子

IPC: G01N21/78 ,  G01N21/64 ,  G01N33/543

CPC classification number: C12Q1/25 ,  G01N21/76 ,  G01N2021/7786

Abstract: 　本発明は、酵素反応によって生成する蛍光分子から発光された蛍光の検出効率を高め、これによって高感度化を図ると共に、従来の酵素反応による蛍光基質をそのまま利用可能とする蛍光測定方法を提供することを解決すべき課題とする。本発明の蛍光測定方法は、工程（ｂ）：酵素固定基板上に、水溶性高分子および蛍光分子前駆分子を導入する工程；工程（ｃ）：前記酵素固定基板上で酵素反応を生じさせて、前記蛍光分子前駆分子を蛍光分子に変換する工程；工程（ｄ）：前記蛍光分子を前記水溶性高分子と結合させて、前記酵素固定基板上に蛍光分子－水溶性高分子複合体を形成させる工程；および、工程（ｅ）：前記蛍光分子－水溶性高分子複合体から発光された蛍光を検出する工程を含む。

Abstract translation: 所公开的荧光测量方法提高了由作为酶反应的结果产生的荧光分子发射的荧光的检测效率，从而提供增加的灵敏度，并允许原样使用来自常规酶反应的荧光底物。 所述荧光测量方法包括：步骤（b）其中将水溶性大分子和荧光分子前体分子引入酶固定基底上; 步骤（c），其中在固定酶的底物上诱导酶反应，并将荧光分子前体分子转化为荧光分子; 步骤（d），其中荧光分子与上述水溶性大分子结合，从而在固定酶的底物上形成荧光分子/水溶性大分子复合物; 和检测从荧光分子/水溶性大分子复合物发出的荧光的步骤（e）。

公开(公告)号：WO2011084703A3

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：PCT/US2010061118

申请日：2010-12-17

Applicant: ADVANCED LIQUID LOGIC INC ,  ECKHARDT ALLEN E ,  GRAHAM CARRIE ,  SISTA RAMAKRISHNA ,  PAMULA VAMSEE K ,  WINGER THEODORE ,  WANG TONG ,  XIONG YALIN ,  WU NING ,  SAHA SANJAY ,  RAOLJI GAJENDRASINH BALVANTSINH ,  DAYAM RAVEENDRA

Inventor： ECKHARDT ALLEN E ,  GRAHAM CARRIE ,  SISTA RAMAKRISHNA ,  PAMULA VAMSEE K ,  WINGER THEODORE ,  WANG TONG ,  XIONG YALIN ,  WU NING ,  SAHA SANJAY ,  RAOLJI GAJENDRASINH BALVANTSINH ,  DAYAM RAVEENDRA

IPC: C12Q1/34 ,  C07D311/06 ,  C07D311/18 ,  C12M1/34 ,  C12Q1/25 ,  G01N33/52

CPC classification number: C12Q1/40 ,  B01L3/502784 ,  B01L2300/0654 ,  B01L2300/0816 ,  B01L2300/18 ,  B01L2400/0427 ,  B01L2400/043 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D311/20 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07H15/203 ,  C07H17/075 ,  C12Q1/25 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/44 ,  C12Q1/54 ,  C12Y302/01023 ,  G01N21/6452 ,  G01N33/5438 ,  G01N2333/916 ,  G01N2333/926 ,  G01N2333/938 ,  G01N2800/04

Abstract: The invention is directed to droplet actuator devices and assay methods for multiplexed newborn testing for metabolic disorders. The methods include, among other things, droplet-based enzymatic assays and immunoassays for testing for metabolic disorders. The invention includes methods and devices for conducting multiple assays for different metabolic disorders on a single droplet actuator, as well as multiple assays for the same metabolic disorder using samples from different subjects and/or multiple samples from the same subject on a single droplet actuator. In various embodiments, the invention includes methods for conducting enzymatic activity assays and/or immunoassays in a single fresh blood and/or plasma samples and dried blood and/or plasma samples.

Abstract translation: 本发明涉及用于代谢紊乱的多路复用新生儿测试的液滴致动器装置和测定方法。 除其他之外，所述方法包括基于液滴的酶测定和用于测试代谢紊乱的免疫测定。 本发明包括用于在单一液滴致动器上针对不同代谢病症进行多种测定的方法和装置，以及使用来自不同受试者的样品和/或来自单个液滴致动器上的来自相同受试者的多个样品的相同代谢病症的多种测定。 在各种实施方式中，本发明包括用于在单个新鲜血液和/或血浆样品以及干燥的血液和/或血浆样品中进行酶活性测定和/或免疫测定的方法。

公开(公告)号：WO2009099896A9

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：PCT/US2009032473

申请日：2009-01-29

Applicant: ELAN PHARMA INT LTD ,  JOHNSON JENNIFER A ,  SZOKE BALAZS G ,  MCCONLOGUE LISA

Inventor： JOHNSON JENNIFER A ,  SZOKE BALAZS G ,  MCCONLOGUE LISA

IPC: G01N33/68

CPC classification number: C12Q1/25

Abstract: Thermal Denaturation Screening Assay to Identify Candidate Compounds for Prevention and Treatment of Parkinson's Disease The invention provides highthroughput screening assays to identify agents useful for treatment of Parkinson's Disease. In one embodiment the assay includes exposing a plurality of test samples, each containing a test compound and parkin protein, to thermal destabilization conditions and determining parkin ligase activity in the test samples relative to a control sample not containing a test agent. A test agent contained in a test sample in which parkin ligase activity exceeds the ligase activity in said control sample is identified as a candidate compound for treatment of Parkinson's Disease.

Abstract translation: 鉴定用于预防和治疗帕金森病的候选化合物的热变性筛选测定本发明提供高通量筛选测定法以鉴定可用于治疗帕金森病的药剂。 在一个实施方案中，测定包括将多个测试样品（每个包含测试化合物和帕金蛋白）暴露于热不稳定条件下，并相对于不含测试试剂的对照样品测定测试样品中的parkin连接酶活性。 包含在其中parkin连接酶活性超过所述对照样品中的连接酶活性的测试样品中的测试试剂被鉴定为用于治疗帕金森病的候选化合物。