公开(公告)号：WO0215938A3

公开(公告)日：2002-08-15

申请号：PCT/EP0109569

申请日：2001-08-17

Applicant: AKZO NOBEL NV ,  DE NIJS HENRIK ,  KERSEMAEKERS WENDY MARGARETHA ,  SCHUTTE STEPHANUS CORNELIS ,  VAN BRUGGEN JOHANN GERHARD COR

Inventor： DE NIJS HENRIK ,  KERSEMAEKERS WENDY MARGARETHA ,  SCHUTTE STEPHANUS CORNELIS ,  VAN BRUGGEN JOHANN GERHARD COR

IPC: A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K31/565 ,  A61K31/568 ,  A61K31/573 ,  A61K47/14 ,  A61K47/44 ,  A61P5/26 ,  A61P15/16

CPC classification number: A61K31/565 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/14 ,  A61K47/44

Abstract: Disclosed is a formulation of testosterone decanoate for use in the treatment of humans. In contrast with known formulations comprising testosterone decanoate, it was found that any other esters of testosterone normally present together with testosterone decanoate, can be omitted and the formulation thus comprises testosterone decanoate as the sole ester of testosterone.

Abstract translation: 公开了用于治疗人类的癸酸睾酮制剂。 与包括癸酸睾酮的已知制剂相比，已经发现，通常与癸酸睾酮一起存在的任何其它睾丸激素酯可以被省略，因此该制剂包含睾丸酮睾丸酮作为睾酮的唯一酯。

公开(公告)号：WO0226759A3

公开(公告)日：2002-06-20

申请号：PCT/DE0103732

申请日：2001-09-28

Applicant: JENAPHARM GMBH ,  RING SVEN ,  KAUFMANN GUENTER ,  WYRWA RALF ,  ELGER WALTER

Inventor： RING SVEN ,  KAUFMANN GUENTER ,  WYRWA RALF ,  ELGER WALTER

IPC: A61K31/569 ,  A61K31/58 ,  A61P5/26 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P15/16 ,  A61P35/00 ,  C07J1/00 ,  C07J11/00 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/565

CPC classification number: C07J71/0047 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0085 ,  C07J11/00 ,  C07J71/0063 ,  C07J71/0084

Abstract: The invention relates to 17 alpha fluoroalkyl steroids of the general formula (I), STEROID (I), wherein R3 represents a group of the formula CnFmHo, wherein n = 1, 2, 3, 4, 5 or 6, m > 1 and m+o = 2n+1. The invention further relates to methods for producing the same and to compositions that contain said compounds. The inventive composition of the general formula (I) possess androgenic activity.

Abstract translation: 本发明涉及17阿尔法-Fluoraklylsteroide通式（I）其中R 3是下式基团的CnFmHo，其中n = 1，2，3，4，5或6，M> 1，且m + O = 2N + 1 其制备方法和含有这些化合物的药物组合物。 根据本发明的通式（I）的化合物具有雄激素活性。

公开(公告)号：WO0190334A3

公开(公告)日：2002-06-06

申请号：PCT/US0117150

申请日：2001-05-25

Applicant: INCYTE GENOMICS INC

IPC: A01K67/027 ,  A61K38/00 ,  A61K38/43 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P1/08 ,  A61P1/10 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/12 ,  A61P3/14 ,  A61P5/00 ,  A61P5/06 ,  A61P5/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/18 ,  A61P5/24 ,  A61P5/26 ,  A61P5/38 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P7/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/12 ,  A61P15/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07K16/40 ,  C07K19/00 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N9/00 ,  C12N9/02 ,  C12N9/10 ,  C12N15/02 ,  C12N15/09 ,  C12N15/53 ,  C12N15/54 ,  C12P21/08 ,  C12Q1/00 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/68 ,  A61K38/44 ,  A61K38/45 ,  G01N33/53 ,  G01N33/68

CPC classification number: C12N9/0004 ,  A01K2217/05 ,  A61K38/00 ,  C12N9/10

Abstract: The invention provides human drug metabolizing enzymes (DME) and polynucleotides which identify and encode DME. The invention also provides expression vectors, host cells, antibodies, agonists, and antagonists. The invention also provides methods for diagnosing, treating or preventing disorders associated with aberrant expression of DME.

Abstract translation: 本发明提供了人类药物代谢酶（DME）和识别和编码DME的多核苷酸。 本发明还提供表达载体，宿主细胞，抗体，激动剂和拮抗剂。 本发明还提供用于诊断，治疗或预防与DME的异常表达相关的紊乱的方法。

公开(公告)号：WO0187316A3

公开(公告)日：2002-05-02

申请号：PCT/US0115404

申请日：2001-05-12

Applicant: BRASWELL GLENN A

Inventor： YEGOROVA INNA

IPC: A61K31/35 ,  A61K31/568 ,  A61K35/12 ,  A61K35/32 ,  A61P5/26 ,  A61P15/10 ,  A61K35/78

CPC classification number: A61K35/36 ,  A61K31/35 ,  A61K31/568 ,  A61K33/30 ,  A61K36/00 ,  A61K36/185 ,  A61K36/33 ,  A61K36/42 ,  A61K36/48 ,  A61K36/889 ,  A61K2300/00

Abstract: This invention provides compositions and methods related to the administration of deer antler, one or more nor-testosterone precursors, and one or more testosterone precursors, to increase testosterone levels, treat sexual dysfunction, improve sexual function, improve energy, enhance feelings of well-being and increase muscle mass in males. This invention also provides for inhibitors of the enzymes aromatase and/or 5-alpha reductase, to support testosterone levels and avoid undesirable metabolites.

Abstract translation: 本发明提供了与鹿茸，一种或多种去睾酮前体和一种或多种睾丸酮前体相关的组合物和方法，以增加睾丸激素水平，治疗性功能障碍，改善性功能，改善能量，增强良好的感觉， 在男性中增加肌肉质量。 本发明还提供酶芳香酶和/或5-α还原酶的抑制剂，以支持睾酮水平并避免不期望的代谢物。

公开(公告)号：WO01095859A2

公开(公告)日：2001-12-20

申请号：PCT/US2001/017950

申请日：2001-06-05

IPC: A61K31/426 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/26 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  A61K

CPC classification number: C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34

Abstract: Novel diphenylethylene compounds and derivatives thereof containing thiazolidinedione or oxazolidinedione moieties are provided which are effective in lowering blood glucose level, serum insulin, triglyceride and free fatty acid levels in animal models of Type II diabetes. In contrast to previously reported thiazolidinedione compounds, known to lower leptin levels, the present compounds increase leptin levels and have no known liver toxicity. The compounds are disclosed as useful for a variety of treatments including the treatment of inflammation, inflammatory and immunological diseases, insulin resistance, hyperlipidemia, coronary artery disease, cancer and multiple sclerosis.

Abstract translation: 提供了含有噻唑烷二酮或恶唑烷二酮部分的新型二苯基乙烯化合物及其衍生物，其有效降低II型糖尿病动物模型中的血糖水平，血清胰岛素，甘油三酯和游离脂肪酸水平。 与之前报道的已知降低瘦蛋白水平的噻唑烷二酮化合物相比，本发明化合物增加瘦素水平并且没有已知的肝脏毒性。 所述化合物被公开用于各种治疗，包括治疗炎症，炎症和免疫疾病，胰岛素抵抗，高脂血症，冠状动脉疾病，癌症和多发性硬化。

公开(公告)号：WO0164227A2

公开(公告)日：2001-09-07

申请号：PCT/SG0100038

申请日：2001-02-27

Applicant: UNIV SINGAPORE

Inventor： ONG YEK CHENG ,  YONG EU LEONG

IPC: A61K35/00 ,  A61K36/46 ,  A61K38/00 ,  A61P5/24 ,  A61P5/26 ,  C12N1/10

CPC classification number: A61K36/46 ,  Y10S435/81

Abstract: The present invention relates generally to a method for modulating steroidogenic activity and a composition useful for same. The present invention further relates to a composition comprising a steroidogenic modulator useful for modulating physiological processes mediated by the androgen receptor or an active form thereof or complex comprising same and/or for modulating physiological processes mediated by estrogen receptors. The composition of the present invention preferably comprises an extract of herbs or botanical or horticultural equivalents of the herbs or chemical or functional equivalents of one or more components of the herbal extract thereof.

Abstract translation: 本发明一般涉及调节类固醇生成活性的方法和可用于其的组合物。 本发明还涉及包含用于调节由雄激素受体介导的生理过程或其活性形式或包含其的复合物和/或用于调节由雌激素受体介导的生理过程的类固醇生成调节剂的组合物。 本发明的组合物优选包含草药的提取物或草药的植物或园艺等同物或其草药提取物的一种或多种组分的化学或功能等同物。

公开(公告)号：WO01060376A1

公开(公告)日：2001-08-23

申请号：PCT/IB2001/000188

申请日：2001-02-15

IPC: A61K9/00 ,  A61K9/70 ,  A61K31/568 ,  A61K31/569 ,  A61K31/57 ,  A61P5/26 ,  A61P5/30 ,  A61P15/16 ,  A61P43/00 ,  C07J1/00

CPC classification number: C07J1/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/57

Abstract: A formulation for male contraception comprising a progestin prossessing both estrogenic and androgenic properties is remarkably effective for spermatogenesis suppression in males. The progestin Norethisterone (NET), particularly its derivatives Norethisterone acetate and Norethisterone enanthate in sufficient doses induce oligozoospermia or azoospermia in males. Formulations further comprising an androgen, such as a testosterone derivative such as a testosterone ester, particularly testosterone undecanoate, are especially effective male contraceptive formulations.

Abstract translation: 用于男性避孕的制剂包含雌激素和雄激素性质的孕激素，对于雄性中的精子发生抑制是非常有效的。 孕激素Norethisterone（NET），特别是其衍生物醋酸炔诺酮和足够剂量的炔诺酮，诱发男性的精子无精子症或无精子症。 进一步包含雄激素的制剂，例如睾酮衍生物，例如睾酮酯，特别是十一酸睾酮，是特别有效的男性避孕制剂。

公开(公告)号：WO01039754A1

公开(公告)日：2001-06-07

申请号：PCT/FR2000/003344

申请日：2000-11-30

IPC: A61K9/70 ,  A61K31/568 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K47/30 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/38 ,  A61K47/44 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P5/26

CPC classification number: A61K9/703 ,  A61K9/7084 ,  A61K9/7092 ,  A61K31/568

Abstract: The invention concerns a self-adhesive transdermal device comprising at least two chambers such that the first chamber is a reservoir-type transdermal device (2) and the second chamber is a matrix-type transdermal device (6) located at the periphery of the first chamber. The invention is characterised in that said two devices contain the same active principle.

Abstract translation: 本发明涉及一种自粘式透皮装置，其包括至少两个腔室，使得第一腔室是贮液型透皮装置（2），第二腔室是位于第一腔室周边的基质型透皮装置（6） 室。 本发明的特征在于所述两个装置包含相同的有效原理。

公开(公告)号：WO0037109A3

公开(公告)日：2000-09-14

申请号：PCT/EP9910010

申请日：1999-12-16

Applicant: EUPHAR GROUP SRL ,  CORVI MORA PAOLO

Inventor： CORVI MORA PAOLO

IPC: A61K47/12 ,  A61K31/565 ,  A61K31/568 ,  A61K47/18 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A61P5/00 ,  A61P5/26 ,  A61P5/38 ,  A61P15/08 ,  A61P27/02

CPC classification number: B82Y5/00 ,  A61K31/565 ,  A61K47/6951

Abstract: The present invention refers to clathrates of dehydroepiandrosterone, possibly in the form of sulphate, in a matrix consisting of a cyclodextrin and optionally comprising a co-solubilization agent, and to the corresponding pharmaceutical compositions suitable for replacement therapy for the treatment of adrenocortical insufficiency, adrenopausal disorders, hypogonadim and xerophtalmia.

Abstract translation: 本发明涉及可能以硫酸盐形式的脱氢表雄酮的包合物，其由由环糊精组成的基质和任选地包含共增溶剂，以及适用于治疗肾上腺皮质功能不全的替代疗法的相应药物组合物，肾上腺皮质激素 疾病，性腺功能减退和皮肤干燥症。

公开(公告)号：WO00037109A2

公开(公告)日：2000-06-29

申请号：PCT/EP1999/010010

申请日：1999-12-16

IPC: A61K47/12 ,  A61K31/565 ,  A61K31/568 ,  A61K47/18 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A61P5/00 ,  A61P5/26 ,  A61P5/38 ,  A61P15/08 ,  A61P27/02

CPC classification number: B82Y5/00 ,  A61K31/565 ,  A61K47/6951

Abstract: The present invention refers to clathrates of dehydroepiandrosterone, possibly in the form of sulphate, in a matrix consisting of a cyclodextrin and optionally comprising a co-solubilization agent, and to the corresponding pharmaceutical compositions suitable for replacement therapy for the treatment of adrenocortical insufficiency.

Abstract translation: 本发明涉及可能以硫酸盐形式的脱氢表雄酮的包合物在由环糊精组成的基质中，任选地包含共增溶剂，以及适用于治疗肾上腺皮质功能不全的替代疗法的相应药物组合物。