公开(公告)号：WO2006103342A9

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：PCT/FR2006000673

申请日：2006-03-29

Applicant: SERVIER LAB ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  MILLAN MARK ,  ORTUNO JEAN-CLAUDE ,  MANNOURY LA COUR CLOTILDE ,  GOBERT ALAIN

Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  MILLAN MARK ,  ORTUNO JEAN-CLAUDE ,  MANNOURY LA COUR CLOTILDE ,  GOBERT ALAIN

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  C07D213/40 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D333/20

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D333/20

Abstract: The invention concerns a compound of formula (I), wherein: R 3 represents a hydrogen atom; and R 1 and R 2 form together, with the carbon atoms bearing them, a benzene, naphthalene or quinoline ring, each of said rings being optionally substituted, or R 1 represents a hydrogen atom, and R 2 and R 3 form together, with the atoms bearing them, a benzene, naphthalene or quinoline ring, each of said rings being optionally substituted; n represents 1 or 2; -X- represents a group selected among -(CH2) m -O-Ak-, -(CH 2 ) m -NR 4 -Ak-, - (CO)-NR 4 -Ak- and -(CH 2 ) m -NR 4 -(CO)-; m represents an integer between 1 and 6 inclusive; Ak represents an optionally substituted alkylene chain; and R 4 represents a hydrogen atom or an alkyl group; Ar represents an aryl or heteroaryl group; its optical isomers, as well as a pharmaceutically acceptable acid-addition salt thereof. The invention is applicable to medicines.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中：R 3表示氢原子; 和R 1和R 2 2一起形成带有它们的碳原子，苯，萘或喹啉环，每个所述环任选被取代，或R _{1 表示氢原子，并且R 2和R 3和它们的原子一起形成苯，萘或喹啉环，每个 所述环任选被取代; n表示1或2; -X-表示选自以下的基团： - （CH 2）m -O-Ak-， - （CH 2 CH 2）m -N > - > - （ - ）（CO）-NR 4 -A - 和 - （CH 2 CH 2）m -NR 4 - （CO） - ; m表示1〜6的整数， Ak表示任选取代的亚烷基链; R 4表示氢原子或烷基; Ar表示芳基或杂芳基; 其光学异构体，以及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明适用于药物。}

公开(公告)号：WO2006103342A3

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：PCT/FR2006/000673

申请日：2006-03-29

Applicant: LES LABORATOIRES SERVIER ,  DE NANTEUIL, Guillaume ,  PORTEVIN, Bernard ,  GLOANEC, Philippe ,  MILLAN, Mark ,  ORTUNO, Jean-Claude ,  MANNOURY LA COUR, Clotilde ,  GOBERT, Alain

Inventor： DE NANTEUIL, Guillaume ,  PORTEVIN, Bernard ,  GLOANEC, Philippe ,  MILLAN, Mark ,  ORTUNO, Jean-Claude ,  MANNOURY LA COUR, Clotilde ,  GOBERT, Alain

IPC: C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D213/40 ,  C07D333/20 ,  C07D295/14 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61P25/08 ,  A61P1/08

Abstract: Composé de formule (I) : dans laquelle : R3 représente un atome d'hydrogène, et R 1 et R 2 forment ensemble, avec les atomes de carbone qui les portent, un cycle benzène, naphtalène ou quinoléine, chacun de ces cycles étant éventuellement substitué, ou bien R 1 représente un atome d'hydrogène, et R 2 et R 3 forment ensemble, avec les atomes de carbone qui les portent, un cycle benzène, naphtalène ou quinoléine, chacun de ces cycles étant éventuellement substitué, n représente 1 ou 2, -X- représente un groupement choisi parmi -(CH 2 ) m -O-Ak-, -(CH 2)m -NR4-Ak-, - (CO)-NR 4 -Ak- et -(CH 2 ) m -NR 4 -(CO)-, m représente un entier compris entre 1 et 6 inclus, Ak représente une chaîne alkylène éventuellement substituée, et R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, Ar représente un groupement aryle ou hétéroaryle, ses isomères optiques, ainsi que ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Médicaments.

公开(公告)号：WO2006103342A2

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：PCT/FR2006000673

申请日：2006-03-29

Applicant: SERVIER LAB ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  MILLAN MARK ,  ORTUNO JEAN-CLAUDE ,  MANNOURY LA COUR CLOTILDE ,  GOBERT ALAIN

Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  MILLAN MARK ,  ORTUNO JEAN-CLAUDE ,  MANNOURY LA COUR CLOTILDE ,  GOBERT ALAIN

IPC: C07D295/096 ,  A61K31/495 ,  A61P3/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  C07D213/40 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D333/20

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D333/20

Abstract: The invention concerns a compound of formula (I), wherein: R 3 represents a hydrogen atom; and R 1 and R 2 form together, with the carbon atoms bearing them, a benzene, naphthalene or quinoline ring, each of said rings being optionally substituted, or R 1 represents a hydrogen atom, and R 2 and R 3 form together, with the atoms bearing them, a benzene, naphthalene or quinoline ring, each of said rings being optionally substituted; n represents 1 or 2; -X- represents a group selected among -(CH2) m -O-Ak-, -(CH 2 ) m -NR 4 -Ak-, - (CO)-NR 4 -Ak- and -(CH 2 ) m -NR 4 -(CO)-; m represents an integer between 1 and 6 inclusive; Ak represents an optionally substituted alkylene chain; and R 4 represents a hydrogen atom or an alkyl group; Ar represents an aryl or heteroaryl group; its optical isomers, as well as a pharmaceutically acceptable acid-addition salt thereof. The invention is applicable to medicines.

公开(公告)号：WO2006103342A8

公开(公告)日：2007-12-21

申请号：PCT/FR2006000673

申请日：2006-03-29

Applicant: SERVIER LAB ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  MILLAN MARK ,  ORTUNO JEAN-CLAUDE ,  MANNOURY LA COUR CLOTILDE ,  GOBERT ALAIN

Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  MILLAN MARK ,  ORTUNO JEAN-CLAUDE ,  MANNOURY LA COUR CLOTILDE ,  GOBERT ALAIN

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  C07D213/40 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D333/20

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D333/20

Abstract: The invention concerns a compound of formula (I), wherein: R 3 represents a hydrogen atom; and R 1 and R 2 form together, with the carbon atoms bearing them, a benzene, naphthalene or quinoline ring, each of said rings being optionally substituted, or R 1 represents a hydrogen atom, and R 2 and R 3 form together, with the atoms bearing them, a benzene, naphthalene or quinoline ring, each of said rings being optionally substituted; n represents 1 or 2; -X- represents a group selected among -(CH2) m -O-Ak-, -(CH 2 ) m -NR 4 -Ak-, - (CO)-NR 4 -Ak- and -(CH 2 ) m -NR 4 -(CO)-; m represents an integer between 1 and 6 inclusive; Ak represents an optionally substituted alkylene chain; and R 4 represents a hydrogen atom or an alkyl group; Ar represents an aryl or heteroaryl group; its optical isomers, as well as a pharmaceutically acceptable acid-addition salt thereof. The invention is applicable to medicines.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的化合物，其中：R 3代表氢原子; 和R SUB1和R SUB2与承载它们的碳原子一起形成苯环，萘环或喹啉环，每个所述环任选被取代，或R _{1表示氢原子，并且R 2和R 3与带有它们的原子一起形成苯环，萘环或喹啉环，每个 所述环任选被取代; n代表1或2; -X-表示选自 - （CH 2）m -O-Ak - ， - （CH 2 SUB）m -NR 4 - （CO） - ; m表示1和6之间的整数; Ak表示任选取代的亚烷基链; 并且R 4代表氢原子或烷基; Ar表示芳基或杂芳基; 其光学异构体，以及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明适用于药物。}

公开(公告)号：WO2003070690A3

公开(公告)日：2003-08-28

申请号：PCT/FR2003/000506

申请日：2003-02-17

Applicant: LES LABORATOIRES SERVIER ,  DE NANTEUIL, Guillaume ,  GLOANEC, Philippe ,  VERBEUREN, Tony ,  RUPIN, Alain

Inventor： DE NANTEUIL, Guillaume ,  GLOANEC, Philippe ,  VERBEUREN, Tony ,  RUPIN, Alain

IPC: C07C257/18

Abstract: Composé de formule (I) : dans laquelle : R 1 représente un groupement aryle, hétéroaryle, alkyle éventuellement substitué, ou un groupement de formule -(CO)-CR 6 R 7 NR 8 R 9 dans lequel R 6 , R 7 , R 8 et R 9 sont tels que définis dans la description, R 2 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle éventuellement substitué, R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle éventuellement substitué, ou bien R 3 et R 4 forment ensemble, avec l'atome de carbone qui les porte, un système mono-, bi- ou tricyclique, saturé ou insaturé, de 3 à 18 chaînons, comportant éventuellement un ou plusieurs hétéroatomes choisis parmi O, S et N, et éventuellement substitué, n représente zéro, 1 ou 2, Ar représente un groupement aryle ou hétéroaryle, R 5 représente un groupement amino, guanidino, cyano ou amidino éventuellement substitué, ses isomères optiques ainsi que ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable.

公开(公告)号：WO2010149888A1

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：PCT/FR2010/000474

申请日：2010-06-25

Applicant: LES LABORATOIRES SERVIER ,  INSTITUT NATIONAL DES SCIENCES APPLIQUEES DE ROUEN ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS) ,  UNIVERSITE DE ROUEN ,  GLOANEC, Philippe ,  DE NANTEUIL, Guillaume ,  PARMENTIER, Jean-Gilles ,  GUILLOUZIC, Anne-Françoise ,  VERBEUREN, Tony ,  RUPIN, Alain ,  MENNECIER, Philippe ,  VALLEZ, Marie-Odile ,  QUIRION, Jean-Charles ,  JUBAULT, Philippe ,  BOYER, Nicolas

Inventor： GLOANEC, Philippe ,  DE NANTEUIL, Guillaume ,  PARMENTIER, Jean-Gilles ,  GUILLOUZIC, Anne-Françoise ,  VERBEUREN, Tony ,  RUPIN, Alain ,  MENNECIER, Philippe ,  VALLEZ, Marie-Odile ,  QUIRION, Jean-Charles ,  JUBAULT, Philippe ,  BOYER, Nicolas

IPC: C07C323/61 ,  C07C327/34 ,  C07D205/04 ,  C07D211/34 ,  C07D213/55 ,  C07D213/73 ,  A61P9/00 ,  A61K31/095 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07C323/61 ,  C07C327/34 ,  C07D205/04 ,  C07D211/34 ,  C07D213/55

Abstract: Composés de formule (I) dans laquelle : R 1 représente un atome d'hydrogène, un groupement de formule COR 4 , ou bien R 1 représente un groupement de formule (A); R 2 représente un groupement de formule NR 5 R 6 , ou bien R 2 représente un groupement hétérocyclique azoté, aryle ou hétéroaryle; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, m représente un entier compris entre 1 et 6, n représente 0, 1 ou 2, leurs isomères optiques, ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Médicaments.

Abstract translation: 式（I）的化合物，其中：R 1表示氢原子或式COR 4的基团，或者R 1表示式（A）的基团; R2表示式NR5R6的基团，或者R2表示含氮杂环，芳基或杂芳基; R3表示氢原子或烷基，m表示1至6之间的整数，n表示0,1或2，其旋光异构体，以及其与药学上可接受的酸的加成盐。 药物。

公开(公告)号：WO2009074733A3

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：PCT/FR2008001311

申请日：2008-09-19

Applicant: SERVIER LAB ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  PARMENTIER JEAN-GILLES ,  BENOIST ALAIN ,  VERBEUREN TONY ,  RUPIN ALAIN ,  COURCHAY CHRISTINE ,  SIMONET SERGE

Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  PARMENTIER JEAN-GILLES ,  BENOIST ALAIN ,  VERBEUREN TONY ,  RUPIN ALAIN ,  COURCHAY CHRISTINE ,  SIMONET SERGE

IPC: C07D207/09 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/472 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  C07D495/10

CPC classification number: C07D207/09 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  C07D495/10

Abstract: The invention relates to compounds of the formula (I) in which A is an angiotensine-converting enzyme inhibitor including at least one salifiable basic function, B is a compound including at least one acidic sailifiable function and at least one NO-donor group, m is the number of acidic salified functions of B, and n is the number of basic salified functions of A, provided that the bond(s) between A and B are of the ionic type. The invention can be used in drugs.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中A是包含至少一种可成碱性功能的血管紧张素转换酶抑制剂，B是包含至少一个酸性可释放功能的化合物和至少一个NO供体基团，m 是B的酸性盐化函数的数量，n是A的碱性盐化函数的数量，条件是A和B之间的键是离子型。 本发明可用于药物。

公开(公告)号：WO2009074733A2

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：PCT/FR2008/001311

申请日：2008-09-19

Applicant: LES LABORATOIRES SERVIER ,  DE NANTEUIL, Guillaume ,  PORTEVIN, Bernard ,  GLOANEC, Philippe ,  PARMENTIER, Jean-Gilles ,  BENOIST, Alain ,  VERBEUREN, Tony ,  RUPIN, Alain ,  COURCHAY, Christine ,  SIMONET, Serge

Inventor： DE NANTEUIL, Guillaume ,  PORTEVIN, Bernard ,  GLOANEC, Philippe ,  PARMENTIER, Jean-Gilles ,  BENOIST, Alain ,  VERBEUREN, Tony ,  RUPIN, Alain ,  COURCHAY, Christine ,  SIMONET, Serge

IPC: C07D207/08 ,  C07D209/08 ,  C07D495/10 ,  C07D339/06 ,  C07D207/12 ,  C07D215/48 ,  C07D271/04 ,  C07F9/38 ,  A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/472 ,  A61K31/421 ,  A61K31/34 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D207/09 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  C07D495/10

Abstract: Composés de formule (I): (A) m • (B) n (I)dans laquelle A représente un composé inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine comportant au moins une fonction basique salifiable, B représente un composé comportant au moins une fonction acide salifiable et au moins un groupement donneur de NO, m représente le nombre de fonctions acides salifiées de B et n représente le nombre de fonctions basiques salifiées de A, étant entendu que la ou les liaisons entre A et B sont de type ionique. Médicaments.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中A是包含至少一种可成碱性功能的血管紧张素转换酶抑制剂，B是包含至少一个酸性可释放功能的化合物和至少一个NO供体基团，m 是B的酸性盐化函数的数量，n是A的碱性盐化函数的数量，条件是A和B之间的键是离子型。 本发明可用于药物。

公开(公告)号：WO2003070690A2

公开(公告)日：2003-08-28

申请号：PCT/FR2003/000506

申请日：2003-02-17

Applicant: LES LABORATOIRES SERVIER ,  DE NANTEUIL, Guillaume ,  GLOANEC, Philippe ,  VERBEUREN, Tony ,  RUPIN, Alain

Inventor： DE NANTEUIL, Guillaume ,  GLOANEC, Philippe ,  VERBEUREN, Tony ,  RUPIN, Alain

IPC: C07C257/18

CPC classification number: C07D295/26 ,  A61K38/00 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/14 ,  C07C2603/28 ,  C07D213/34 ,  C07D261/20 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078

Abstract: Composé de formule (I) : dans laquelle : R 1 représente un groupement aryle, hétéroaryle, alkyle éventuellement substitué, ou un groupement de formule -(CO)-CR 6 R 7 NR 8 R 9 dans lequel R 6 , R 7 , R 8 et R 9 sont tels que définis dans la description, R 2 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle éventuellement substitué, R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle éventuellement substitué, ou bien R 3 et R 4 forment ensemble, avec l'atome de carbone qui les porte, un système mono-, bi- ou tricyclique, saturé ou insaturé, de 3 à 18 chaînons, comportant éventuellement un ou plusieurs hétéroatomes choisis parmi O, S et N, et éventuellement substitué, n représente zéro, 1 ou 2, Ar représente un groupement aryle ou hétéroaryle, R 5 représente un groupement amino, guanidino, cyano ou amidino éventuellement substitué, ses isomères optiques ainsi que ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：其中R 1 =芳基，杂芳基或烷基，任选被式 - （CO）-CR 6 R 7 NR 8 R 9基团取代，其中R 6，R 7，R 8和R 9如说明书中所定义 ，R 2 = H或任选取代的烷基，R 3 = H或任选取代的烷基，R 4 = H或任选取代的烷基，或R 3和R 4与连接的碳一起形成任选取代的3至18元饱和 或不饱和单 - ，双 - 或三 - 环系统，任选地包含一个或多个选自O，S和N，n = 0,1或2的杂原子，Ar =芳基或杂芳基，R 5 =任选取代的氨基，胍基， 氰基或脒基，其光学异构体及其与药学上可接受的酸的加成盐。 以上是作为药物的应用。