公开(公告)号：WO2018191789A1

公开(公告)日：2018-10-25

申请号：PCT/AU2018/050360

申请日：2018-04-20

Applicant: UNIVERSITY OF TASMANIA

Inventor： GÜVEN, Nuri ,  SMITH, Jason ,  WOOLLEY, Krystel Lee ,  NADIKUDI, Monila

IPC: C07C50/12 ,  C07C233/48 ,  C07C233/19 ,  C07C233/10 ,  C07C53/136 ,  C07C323/61 ,  C07D207/16 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61K31/192 ,  A61K31/122 ,  A61P39/06

Abstract: The invention relates to compounds of Formula (I) and methods for their preparation. Also described are pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) and their use in the treatment or prevention of conditions associated with mitochondrial dysfunction. Formula (I)

公开(公告)号：WO2006012227A3

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：PCT/US2005022308

申请日：2005-06-23

Applicant: INCYTE CORP ,  YAO WENQING ,  ZHANG COLIN ,  XU MEIZHONG ,  ZHUO JINCONG ,  HE CHUNHONG ,  METCALF BRIAN

Inventor： YAO WENQING ,  ZHANG COLIN ,  XU MEIZHONG ,  ZHUO JINCONG ,  HE CHUNHONG ,  METCALF BRIAN

IPC: C07D229/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/395 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07C233/58 ,  C07C233/60 ,  C07C233/63 ,  C07C235/40 ,  C07C317/44 ,  C07C323/61 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/81 ,  C07D307/22 ,  C07D307/38 ,  C07D309/14 ,  C07D319/20

CPC classification number: C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/63 ,  C07C235/40 ,  C07C317/44 ,  C07C323/61 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/81 ,  C07D295/205 ,  C07D307/22 ,  C07D307/33 ,  C07D307/38 ,  C07D309/14 ,  C07D319/20

Abstract: The present invention relates to inhibitors of 11-ß hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor MR, and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-ß hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

Abstract translation: 本发明涉及11-β羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂，盐皮质激素受体MR的拮抗剂及其药物组合物。 本发明化合物可用于治疗与11-β羟基类固醇脱氢酶1型和/或醛固酮过量相关疾病的表达或活性有关的各种疾病。

公开(公告)号：WO99037306A1

公开(公告)日：1999-07-29

申请号：PCT/US1999/001343

申请日：1999-01-22

IPC: C07D295/10 ,  A01N37/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/65 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07C237/26 ,  C07C255/43 ,  C07C323/60 ,  C07C323/61 ,  C07C323/63 ,  C07D207/08 ,  C07D295/155

CPC classification number: C07D295/155 ,  C07C237/26 ,  C07C255/43 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18

Abstract: The invention includes new substituted tetracycline-type compounds that exhibit significant antibacterial activity, including against both gram-positive and gram-negative bacteria. It has been found that compounds of the invention are highly active against both gram positive and gram negative tetracycline sensitive and tetracycline resistant bacteria.

Abstract translation: 本发明包括显示出显着的抗菌活性的新的取代的四环素型化合物，包括抗革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌。 已经发现，本发明的化合物对革兰氏阳性和革兰氏阴性四环素敏感性和四环素抗性细菌均具有高度活性。

公开(公告)号：WO2021262426A2

公开(公告)日：2021-12-30

申请号：PCT/US2021/036251

申请日：2021-06-07

Applicant: ARISAN THERAPEUTICS INC.

Inventor： BROWN, Eric ,  GANTLA, Vidyasagar Reddy ,  SOKOLOVA, Nadezda V. ,  HENKEL, Gregory ,  MCCORMACK, Kenneth

IPC: A61K31/025 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4409 ,  C07C13/615 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  A61K31/445 ,  C07C233/62 ,  C07C235/40 ,  C07C255/21 ,  C07C255/23 ,  C07C323/56 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C327/46 ,  C07D453/02

Abstract: Compounds of Structural Formulae I, II, III, IV, V, VI, VIa, VIb, VII, and VIII were developed for the treatment of Ebolavirus infection, wherein, R1, R2, R8, X, Y, Q, W, and NR3aR3b are defined in the specification.

公开(公告)号：WO2010149888A1

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：PCT/FR2010/000474

申请日：2010-06-25

Applicant: LES LABORATOIRES SERVIER ,  INSTITUT NATIONAL DES SCIENCES APPLIQUEES DE ROUEN ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS) ,  UNIVERSITE DE ROUEN ,  GLOANEC, Philippe ,  DE NANTEUIL, Guillaume ,  PARMENTIER, Jean-Gilles ,  GUILLOUZIC, Anne-Françoise ,  VERBEUREN, Tony ,  RUPIN, Alain ,  MENNECIER, Philippe ,  VALLEZ, Marie-Odile ,  QUIRION, Jean-Charles ,  JUBAULT, Philippe ,  BOYER, Nicolas

Inventor： GLOANEC, Philippe ,  DE NANTEUIL, Guillaume ,  PARMENTIER, Jean-Gilles ,  GUILLOUZIC, Anne-Françoise ,  VERBEUREN, Tony ,  RUPIN, Alain ,  MENNECIER, Philippe ,  VALLEZ, Marie-Odile ,  QUIRION, Jean-Charles ,  JUBAULT, Philippe ,  BOYER, Nicolas

IPC: C07C323/61 ,  C07C327/34 ,  C07D205/04 ,  C07D211/34 ,  C07D213/55 ,  C07D213/73 ,  A61P9/00 ,  A61K31/095 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07C323/61 ,  C07C327/34 ,  C07D205/04 ,  C07D211/34 ,  C07D213/55

Abstract: Composés de formule (I) dans laquelle : R 1 représente un atome d'hydrogène, un groupement de formule COR 4 , ou bien R 1 représente un groupement de formule (A); R 2 représente un groupement de formule NR 5 R 6 , ou bien R 2 représente un groupement hétérocyclique azoté, aryle ou hétéroaryle; R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, m représente un entier compris entre 1 et 6, n représente 0, 1 ou 2, leurs isomères optiques, ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Médicaments.

Abstract translation: 式（I）的化合物，其中：R 1表示氢原子或式COR 4的基团，或者R 1表示式（A）的基团; R2表示式NR5R6的基团，或者R2表示含氮杂环，芳基或杂芳基; R3表示氢原子或烷基，m表示1至6之间的整数，n表示0,1或2，其旋光异构体，以及其与药学上可接受的酸的加成盐。 药物。

公开(公告)号：WO2005080309A8

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：PCT/GB2005000544

申请日：2005-02-16

Applicant: MERCK SHARP & DOHME ,  MERCK & CO INC ,  BRANDS KAREL MARIE JOSEPH ,  BREWER SARAH ELIZABETH ,  DAVIES ANTONY JOHN ,  DOLLING ULF H ,  HAMMOND DEBORAH CAMILLE ,  LIEBERMAN DAVID ROSS ,  SCOTT JEREMY PETER

Inventor： BRANDS KAREL MARIE JOSEPH ,  BREWER SARAH ELIZABETH ,  DAVIES ANTONY JOHN ,  DOLLING ULF H ,  HAMMOND DEBORAH CAMILLE ,  LIEBERMAN DAVID ROSS ,  SCOTT JEREMY PETER

IPC: C07C51/353 ,  C07C51/60 ,  C07C53/23 ,  C07C57/62 ,  C07C59/56 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C319/14 ,  C07C319/16 ,  C07C323/61

CPC classification number: C07C57/62 ,  C07B2200/09 ,  C07C51/60 ,  C07C59/56 ,  C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07C319/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C63/68 ,  C07C317/44 ,  C07C323/61

Abstract: There is provided a stereoselective route to a compound of formula (1): wherein R represents H or an alkali metal, Ar represents 4-chlorophenyl and Ar represents 2,5-difluorophenyl.

Abstract translation: 提供了通式（1）化合物的立体选择性途径：其中R表示H或碱金属，Ar 1表示4-氯苯基，Ar 2表示2,5-二氟苯基。

公开(公告)号：WO2022152705A1

公开(公告)日：2022-07-21

申请号：PCT/EP2022/050460

申请日：2022-01-11

Applicant: LES LABORATOIRES SERVIER ,  VERNALIS (R&D) LIMITED

Inventor： STOKES, Stephen ,  BEDFORD, Simon ,  CHEN, I-Jen ,  DAVIDSON, James Edward Paul ,  DAVIES, Nicholas ,  GRAHAM, Christopher John ,  MCKENNA, Sean Martin ,  MEISSNER, Johannes W.G. ,  MURRAY, James ,  PARSONS, Rachel Jane ,  RAY, Stuart ,  SANDERS, Emma ,  WALMSLEY, Claire Louise ,  BROUGH, Paul Andrew ,  KOTSCHY, András ,  PROSZENYÁK, Ágnes ,  SINAI, Ádám ,  BÁLINT, Balázs ,  CSÉKEI, Márton ,  ZWILLINGER, Márton ,  GARAMVÖLGYI, Rita ,  SIPOS, Szabolcs ,  KUN, Vilibald ,  SZABÓ, Zoltán ,  CHANRION, Maïa ,  ROCCHETTI, Francesca ,  COLLAND, Frédéric ,  MARAGNO, Ana Leticia ,  BRESSON, Laura

IPC: C07D205/04 ,  C07C71/00 ,  C07D213/72 ,  C07D215/233 ,  C07D221/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07C49/697 ,  C07C233/52 ,  C07C229/50 ,  C07C323/61

Abstract: Compounds of Formula (I) wherein R1, R3, R11, R12, X, Y1, Y2, Y3, Y4 and formula (II) are as defined in the description. Medicaments.

公开(公告)号：WO2018233562A1

公开(公告)日：2018-12-27

申请号：PCT/CN2018/091465

申请日：2018-06-15

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 陈红军 ,  廖守主 ,  王仲清 ,  曾磊 ,  刘壮丰 ,  罗忠华

IPC: C07C319/20 ,  C07C323/61 ,  C07C231/12 ,  C07D303/40 ,  C07D301/02

Abstract: 本发明涉及一种制备奥司他韦及其异构体的中间体，本发明所述的中间体，是在mitsunobu反应条件下利用邻基参与作用在室温下制备获得。更进一步的，本发明还提供了一种以上述中间体或者上述制备方法为关键步骤的制备奥司他韦及其异构体的方法。本发明所述的方法具有高效、温和、低毒、经济环保等优点，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：WO2018144717A1

公开(公告)日：2018-08-09

申请号：PCT/US2018/016427

申请日：2018-02-01

Applicant: YALE UNIVERSITY

Inventor： HERZON, Seth ,  MURPHY, Stephen, K. ,  ZENG, Mingshuo

IPC: C07C59/06 ,  C07C59/13 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/61 ,  C07D317/72 ,  C07D471/08 ,  A61K31/12 ,  A61K31/095 ,  A61K31/335

Abstract: The present invention is directed to novel pleuroniutilin antibiotic compounds, intermediates which are useful for making these novel amibioiic compounds aad related methods and pharmaceutical compositions for treating pathogens, especially bacterial infections, including gram negative bacteria and synthesizing these compounds.

公开(公告)号：WO0203912A3

公开(公告)日：2002-07-18

申请号：PCT/US0116524

申请日：2001-07-11

Applicant: UNIV MARYLAND ,  NJAR VINCENT C O ,  BRODIE ANGELA M H ,  NNANE IVO P

Inventor： NJAR VINCENT C O ,  BRODIE ANGELA M H ,  NNANE IVO P

IPC: A61K31/203 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4196 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C59/147 ,  C07C69/74 ,  C07C323/61 ,  C07C403/20 ,  C07D213/55 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D303/38 ,  C07D331/02 ,  C07D521/00 ,  C07C35/18

CPC classification number: C07D249/08 ,  C07B2200/09 ,  C07C323/61 ,  C07C403/20 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D303/38 ,  C07D331/02

Abstract: Novel C-4 substituted all-trans retinoic acid analogs are synthesized and used to treat various cancers and dermatological diseases and conditions. These novel C-4 substituted all-trans retinoic acid analogs inhibit all-trans retinoic acid (ATRA) 4-hydroxylase activity, thereby inhibiting the catabolism of ATRA. These novel C-4 substituted ATRA analogs also have ATRA-mimetic activity. The substitutions at C-4 comprise azole, sulfur, oxygen, nitrogen, pyridyl, acetylinic, cyclopropyl-amine, ester, oxime, cyano, oxirone and aziridine groups.

Abstract translation: 合成新型C-4取代的全反式视黄酸类似物，并用于治疗各种癌症和皮肤病学疾病和病症。 这些新型C-4取代的全反式视黄酸类似物抑制全反式视黄酸（ATRA）4-羟化酶活性，从而抑制ATRA的分解代谢。 这些新型C-4取代的ATRA类似物也具有ATRA模拟活性。 C-4的取代基包括唑，硫，氧，氮，吡啶基，炔基，环丙基 - 胺，酯，肟，氰基，奥罗酮和氮丙啶基。