公开(公告)号：WO2004043912A3

公开(公告)日：2004-07-01

申请号：PCT/US0335220

申请日：2003-11-03

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  GODFREY JOLLIE DUAINE JR ,  HYNES JOHN JR ,  DYCKMAN ALARIC J ,  LEFTHERIS KATERINA ,  SHI ZHONGPING ,  WROBLESKI STEPHEN T ,  DOUBLEDAY WENDEL WILLIAM ,  GROSSO JOHN A

Inventor： GODFREY JOLLIE DUAINE JR ,  HYNES JOHN JR ,  DYCKMAN ALARIC J ,  LEFTHERIS KATERINA ,  SHI ZHONGPING ,  WROBLESKI STEPHEN T ,  DOUBLEDAY WENDEL WILLIAM ,  GROSSO JOHN A

IPC: A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  C07D207/50 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/53

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D207/50

Abstract: Methods of preparing kinase inhibiting pharmaceutical compounds having the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 through R6 and Z are as described in the specification. The methods according to the invention utilize an amination process, in which a pyrrole is reacted with a haloamine, preferably chloramine. This step is followed by cyclization to form the pyrrolotriazine core.

Abstract translation: 制备具有式（I）的激酶抑制药物化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物的方法，其中R 1至R 6和Z如说明书中所述。 根据本发明的方法利用胺化方法，其中吡咯与卤代胺，优选氯胺反应。 该步骤之后是环化以形成吡咯并三嗪核心。

公开(公告)号：WO0158869B1

公开(公告)日：2002-02-21

申请号：PCT/US0104131

申请日：2001-02-08

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  LEFTHERIS KATERINA ,  ZHAO RULIN ,  CHEN BANG CHI ,  KIENER PETER ,  WU HONG ,  PANDIT CHENNAGIRI R ,  WROBLESKI STEPHEN ,  CHEN PING ,  HYNES JOHN JR ,  LONGPHRE MALINDA ,  NORRIS DEREK J ,  SPERGEL STEVEN ,  TOKARSKI JOHN

Inventor： LEFTHERIS KATERINA ,  ZHAO RULIN ,  CHEN BANG-CHI ,  KIENER PETER ,  WU HONG ,  PANDIT CHENNAGIRI R ,  WROBLESKI STEPHEN ,  CHEN PING ,  HYNES JOHN JR ,  LONGPHRE MALINDA ,  NORRIS DEREK J ,  SPERGEL STEVEN ,  TOKARSKI JOHN

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  C07D207/337 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D207/34 ,  C07D401/14 ,  C07D407/12

CPC classification number: C07D207/416 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

Abstract: Use of a compound for treating a respiratory disease in a mammal wherein the compound is a cannabinoid receptor modulator is disclosed. Compounds useful as cannabinoid receptor modulators for treating respiratory and non-respiratory leukocyte-activation associated diseases comprise compounds of formula (I), in which A and B are nitrogen or carbon, provided only one of A and B is nitrogen; and R1-R6 are as defined in the specification, wherein R2 with R5 may form a ring, and/or two R4 groups may form a six-membered aryl or heteroaryl ring, optionally having a substituent R6 forming a ring with R3.

Abstract translation: 公开了在化合物是大麻素受体调节剂的哺乳动物中用于治疗呼吸系统疾病的化合物的用途。 用作治疗呼吸道和非呼吸性白细胞活化相关疾病的大麻素受体调节剂的化合物包括式（I）化合物，其中A和B为氮或碳，只提供A和B之一为氮; 和R 1 -R 6如说明书中所定义，其中R 2与R 5可以形成环，和/或两个R 4基团可以形成六元芳基或杂芳基环，任选地具有与R 3形成环的取代基R 6。

公开(公告)号：WO2004043912A2

公开(公告)日：2004-05-27

申请号：PCT/US2003/035220

申请日：2003-11-03

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  GODFREY, Jollie, Duaine, Jr. ,  HYNES, John, Jr. ,  DYCKMAN, Alaric, J. ,  LEFTHERIS, Katerina ,  SHI, Zhongping ,  WROBLESKI, Stephen, T. ,  DOUBLEDAY, Wendel, William ,  GROSSO, John, A.

Inventor： GODFREY, Jollie, Duaine, Jr. ,  HYNES, John, Jr. ,  DYCKMAN, Alaric, J. ,  LEFTHERIS, Katerina ,  SHI, Zhongping ,  WROBLESKI, Stephen, T. ,  DOUBLEDAY, Wendel, William ,  GROSSO, John, A.

IPC: C07D

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D207/50

Abstract: Methods of preparing kinase inhibiting pharmaceutical compounds having the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R1 through R6 and Z are as described in the specification. The methods according to the invention utilize an amination process, in which a pyrrole is reacted with a haloamine, preferably chloramine. This step is followed by cyclization to form the pyrrolotriazine core.

Abstract translation: 制备具有式（I）的激酶抑制药物化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物的方法，其中R1至R6和Z如说明书所述。 根据本发明的方法利用胺化方法，其中吡咯与卤胺，优选氯胺反应。 该步骤之后环化形成吡咯并三嗪核心。

公开(公告)号：WO0158869A3

公开(公告)日：2002-01-24

申请号：PCT/US0104131

申请日：2001-02-08

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  LEFTHERIS KATERINA ,  ZHAO RULIN ,  CHEN BANG CHI ,  KIENER PETER ,  WU HONG ,  PANDIT CHENNAGIRI R ,  WROBLESKI STEPHEN ,  CHEN PING ,  HYNES JOHN JR ,  LONGPHRE MALINDA ,  NORRIS DEREK J ,  SPERGEL STEVEN ,  TOKARSKI JOHN

Inventor： LEFTHERIS KATERINA ,  ZHAO RULIN ,  CHEN BANG-CHI ,  KIENER PETER ,  WU HONG ,  PANDIT CHENNAGIRI R ,  WROBLESKI STEPHEN ,  CHEN PING ,  HYNES JOHN JR ,  LONGPHRE MALINDA ,  NORRIS DEREK J ,  SPERGEL STEVEN ,  TOKARSKI JOHN

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  C07D207/337 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D207/34 ,  C07D401/14 ,  C07D407/12

CPC classification number: C07D207/416 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D209/42 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

Abstract: Use of a compound for treating a respiratory disease in a mammal wherein the compound is a cannabinoid receptor modulator is disclosed. Compounds useful as cannabinoid receptor modulators for treating respiratory and non-respiratory leukocyte-activation associated diseases comprise compounds of formula (I), in which A and B are nitrogen or carbon, provided only one of A and B is nitrogen; and R>1 6 2 5 4 6 3

Abstract translation: 公开了在化合物是大麻素受体调节剂的哺乳动物中用于治疗呼吸系统疾病的化合物的用途。 用作治疗呼吸道和非呼吸性白细胞活化相关疾病的大麻素受体调节剂的化合物包括式（I）化合物，其中A和B为氮或碳，只提供A和B之一为氮; 和R 1'-R 6如说明书中所定义，其中R> 2 可以形成环，和/或两个R 4基团可以形成六元芳基或杂芳基 环，任选地具有取代基R> 6 <形成具有R> 3的环。

公开(公告)号：WO1997028172A1

公开(公告)日：1997-08-07

申请号：PCT/US1997001097

申请日：1997-01-17

Applicant: THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA ,  HIRSCHMANN, Ralph, F. ,  NICOLAOU, Kyriacos, C. ,  PIETRANICO, Sherrie ,  REISINE, Terry ,  SALVINO, Joseph ,  STRADER, Catherine ,  SPRENGELER, Paul ,  SMITH, Amos, B., III ,  YAO, Wenqing ,  CICHY, Maria ,  HYNES, John, Jr.

Inventor： THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA

IPC: C07H15/00

CPC classification number: C07H15/18 ,  A61K38/00 ,  C07H15/04 ,  C07H15/26 ,  C07K14/6555

Abstract: Compounds are provided which are crossreactive with peptides such as those which bind G-protein-linked receptors, together with preparative and therapeutic methods therefor.

Abstract translation: 提供了与肽结合反应的化合物，例如结合G蛋白连接的受体的那些，以及与其制备和治疗方法。