VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON CHIRALEN, SEKUNDÄREN ALKOHOLEN
    1.
    发明申请
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON CHIRALEN, SEKUNDÄREN ALKOHOLEN 审中-公开
    用于生产手性的,仲醇

    公开(公告)号:WO2005095628A1

    公开(公告)日:2005-10-13

    申请号:PCT/EP2005/001977

    申请日:2005-02-25

    Abstract: Verfahren zur Herstellung von chiralen, sekundären Alkoholen der Formel (I), in der A einen aromatischen, heterocyclischen oder alicyclischen Ring oder ein Ring­system mit 4 bis 20 C-Atomen darstellt, n 0,1, 2, 3, 4 oder 5 sein kann und R Ha­logen, OH, O-Schutzgruppe, N0 2 , N,N-R2,R3-amin, mit R2 und R3 gleich C 1 -C 6 ­-Alkyl, Phenyl oder Benzyl, N,N-R2,R3-amino-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 6 -Alkyl, C 1 -C 6 ­-Haloalkyl, C 1 -C 6 -Alkoxy, C 1 -C 4 -Alkoxycarbonyl oder CN und R1 N,N-R2,R3-amin, N,N-R2, R3-amino-C 1 -C 6 -alkyl, C 1 -C 12 -Alkyl, C 1 -C 6 -Haloalkyl, C 1 -C 4 -Alkoxycarbonyl oder C 1 -C 6 -Alkoxy-C 1 -C 6 -Alkyl bedeutet oder R1 einen C 2 -C 5 -Alkylenrest bedeutet, der gemeinsam mit dem A-Rest ein Ringsystem bildet, bei welchem a) gegebenenfalls ein Keton der Formel (II), mittels eines aliphatischen C 1 -C 6 -Alkohols in Gegenwart eines Übergangsmetall­katalysators und einer Base zum korrespondierenden racemischen Alkohol der Formel (III), reduziert wird und b) der Alkohol der Formel (Ill) in Gegenwart eines Veresterungskatalysators und ei­nem Acyldonor zu einem Gemisch aus (R)-Ester der Formel (IV), in der R4 H oder C 1 -C 5 -Alkyl bedeutet, und (S)-Alkohol der formel (I) umgesetzt wird, worauf der (S)-Alkohol in Abhängigkeit von dessen Aggregatzustand durch Kristallisation oder Destillation aus dem Reaktionsgemisch isoliert wird.

    Abstract translation: 可以是一种用于制备式(I),其中A是芳族,杂环或脂环或碳原子数4〜20的环系统中,n为0,1,2,3,4或5的手性仲醇处理 而R是卤素,OH,O-保护基团,NO 2,N,N-R2,R3-胺与R2和R3等于C1-C6烷基,苯基或苄基,N,N-R2,R3氨基C1-C6 烷基,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6-烷氧基,C1-C4烷氧羰基或CN且R 1 N,N-二R2,R3 - 胺,N,N-R2,R3氨基 C1-C6烷基,C1-C12烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C4烷氧羰基或C1-C6烷氧基C1-C6烷基,或R 1为C 2 -C 5亚烷基,它们一起与 一个部分形成一个环体系,其中a)任选地式(II)的酮,通过脂肪族中的过渡金属催化剂的存在下和碱相应的式外消旋醇C1-C6醇的装置(III)被还原和b) 式在Veresterungsk的存在下的醇(III) atalysators和酰基供体的下式的(R)酯的混合物(IV),其中R 4表示H或C 1 -C 5 - 烷基,和(S) - 醇的式(I)的进行反应,然后将(S) 醇是通过从反应混合物中结晶或蒸馏来分离凝集的其状态的函数。

    IN-SITU ZERSETZUNG VON PEROXIDEN WÄHREND DER OZONOLYZE VON ALKENEN
    2.
    发明申请
    IN-SITU ZERSETZUNG VON PEROXIDEN WÄHREND DER OZONOLYZE VON ALKENEN 审中-公开
    在原位的过氧化物分解OZONOLYZE期间烯烃

    公开(公告)号:WO2004054950A1

    公开(公告)日:2004-07-01

    申请号:PCT/EP2003/012995

    申请日:2003-11-20

    CPC classification number: C07C45/40

    Abstract: Verfahren zur in-situ Zersetzung von Peroxiden bei der Ozonolyse von gegebenenfalls substituierten Alkenen zu den korrespondierenden Aldehyden oder Ketonen, bei welchem die gegebenenfalls substituierten Alkene in Wasser, einem C 1 -C 4 -Carbonsäureester, einer C 1 -C 4 -Carbonsäure, einem Wasser/C 1 -C4-Carbonsäure-Gemisch, einem C 1 -C 6 -Alkohol oder in einem Wasser/C 1 -C 6 -Alkohol-Gemisch bei einer Temperatur von -30 °C bis +50 °C in Gegenwart eines heterogenen, anorganischen Katalysators aus der Gruppe Iridium, Mangan, Cobalt, Silber, Gold, Palladium, Platin oder Ruthenium, der auf einem Träger aus der Gruppe Calciumcarbonat, Kohle, Titandioxid, Magnesiumoxid, Zirkonoxid, Silica oder Aluminiumoxid aufgebracht ist oder in Gegenwart eines homogenen, anorganischen Katalysators aus der Gruppe der Übergangsmetallkatalysatoren, unter gleichzeitiger Peroxydzersetzung mit Ozon umgesetzt wird, worauf nach beendeter Ozonolyse der Katalysator vom Reaktionsgemisch abgetrennt wird und die entsprechenden Aldehyde und Ketone erhalten werden.

    Abstract translation: 一种用于在任选被取代的烯烃,以相应的醛或酮,其中,所述烯烃任选地在水被取代的臭氧分解过氧化物的原位分解过程中,一个C1-C4羧酸酯,C1-C4羧酸,水/ C1 C4羧酸混合物,C1-C6醇或在水/ C1-C6醇的混合物在-30℃至50℃下,在非均相无机催化剂的存在选自铱的温度,锰 ,钴,银,金,钯,铂或钌,其被施加到载体选自碳酸钙,碳,二氧化钛,氧化镁,氧化锆,氧化硅或氧化铝的,或者在均相无机催化剂的选自过渡金属催化剂存在下,下 同时Peroxydzersetzung与臭氧反应,随后从反应混合物中催化剂的臭氧分解完成和相应的后分离 醛类和酮类获得。

    VERBESSERTES VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON CHIRALEN ODER ENANTIOMERENANGEREICHERTEN BETA-AMINOSÄUREN -ALDEHYDEN, - KETONEN UND GAMMA-AMINOALKOHOLEN
    6.
    发明申请
    VERBESSERTES VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON CHIRALEN ODER ENANTIOMERENANGEREICHERTEN BETA-AMINOSÄUREN -ALDEHYDEN, - KETONEN UND GAMMA-AMINOALKOHOLEN 审中-公开
    改进方法手性或对映体的β-氨基醛的制备 - KETONES和γ-氨基醇

    公开(公告)号:WO2005063682A1

    公开(公告)日:2005-07-14

    申请号:PCT/EP2004/013354

    申请日:2004-11-25

    Abstract: Verbessertes Verfahren zur Herstellung von chiralen oder enantiomerenangereicherten beta­Aminosäuren -aldehyden, -ketonen und gamma-Aminoalkoholen, bei welchem ein Allylamin der Formel (I), in der R1 einen Alkylrest, einen Cycloalkylrest, einen Arylrest, einen Heterocyclusrest oder ein kondensiertes oder überbrücktes Ringsystem bedeutet, R2, R3, R4 und R5 unabhängig voneinander H oder einen Alkylrest, einen Cycloalkylrest, einen Arylrest, einen Heterocyclusrest oder ein kondensiertes oder überbrücktes Ringsystem bedeuten können, oder die Reste R1, R2, R3 und R4 untereinander Ringsysteme bilden können, die gegebenenfalls ein oder mehrere Heteroatome enthalten können, wobei die Reste R1, R2, R3, R4 und R5 gegebenenfalls ein- oder mehrfach substituiert sein können und R6 H oder eine N-Schutzgruppe ist, a) durch Ozonolyse in einem Lösungsmittel und b) anschließender Zersetzung der peroxidhaltigen Lösung mittels eines Oxidationsmittel oder reduktiver Aufarbeitung in die entsprechende Aminoverbindung der Formel (II), in der R1, R2, R3, R4 und R6 wie oben definiert sind, und A in Abhängigkeit von der Aufarbeitung für einen Rest der Formel -COOH, C(OH)R5 oder -C(O)R5 steht, wobei R5 wie oben definiert ist, überführt wird.

    Abstract translation: 醛改进的用于制备手性或对映异构体富集的β氨基酸,酮和γ-氨基醇,其中所述式(I)的烯丙胺,其中R1为烷基,环烷基,芳基,杂环基团或稠合或桥连的环系统 ,R2,R3,R4和R5独立地为H或烷基,可表示环烷基,芳基,杂环基团或稠合或桥环系统,或基团R1,R2,R3和R4可以形成在它们之间的环体系,其可以包含一个 可以包含或多个杂原子,其中基团R1,R2,R3,R4和R5可任选被单取代或多取代,且R 6为H或N-保护基团,a)将臭氧分解在溶剂中,和b)过氧化物的后续分解 通过在对应于100的氧化剂或还原进行后处理的装置溶液 式(II)的echende氨基化合物,在R 1的定义,R2,R3,R4和R6是如上述,而A,这取决于后处理为下式基团-COOH的,C(OH)R 5或-C(O) R5,其中R5如上定义,被传送。

    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON GEGEBENENFALLS SUBSTITUIERTEN BENZOESÄUREN
    7.
    发明申请
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON GEGEBENENFALLS SUBSTITUIERTEN BENZOESÄUREN 审中-公开
    用于生产任选取代的苯甲酸

    公开(公告)号:WO2004058698A1

    公开(公告)日:2004-07-15

    申请号:PCT/EP2003/013460

    申请日:2003-11-28

    CPC classification number: C07C315/04 C07C317/44

    Abstract: Verfahren zur Oxidation von gegebenenfalls substituierten Toluolen Formel (I), in der X, Y und Z unabhängig voneinander Wasserstoff, Methylsulfonyl, Hydroxysulfonyl, Nitro, Halogen oder gegebenenfalls substituiertes Phenyl bedeuten, zu den korrespondierenden Benzoesäuren der Formel (II), in der X, Y und Z wie oben definiert sind, in Schwefelsäure bei einer Temperatur von 40-95 °C gegebenenfalls in Gegenwart eines Übergansmetallkatalysators mit Wasserstoffperoxid, Kaliumperoxodisulfat oder Kaliumperoxomonosulfat Triplesalz.

    Abstract translation: 一种用于任选取代的甲苯式(I)的氧化过程,彼此独立地在X,Y和Z是氢,甲基磺酰基,羟基磺酰基,硝基,卤素或任选取代的苯基,以得到式I的相应的苯甲酸(II)其中X, Y和Z如在40-95℃下,在与过氧化氢,过氧化二硫酸钾或钾的过渡金属催化剂的存在下,温度任选如上文所定义,在硫酸peroxomonosulphate三聚盐。

    VERBESSERTES VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON N-SUBSTITUIERTEN AMIDEN AUS NITRILEN
    8.
    发明申请
    VERBESSERTES VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON N-SUBSTITUIERTEN AMIDEN AUS NITRILEN 审中-公开
    改进方法的N-取代的酰胺FROM制备腈的

    公开(公告)号:WO2004031128A1

    公开(公告)日:2004-04-15

    申请号:PCT/EP2003/010277

    申请日:2003-09-16

    Abstract: Verbessertes Verfahren zur Herstellung von N-substituierten Amiden der formel RCONHR1 (I) in der R einen gegebenenfalls ein- oder mehrfach substituierten C 1 -C 20 -Alkyl-, C 5 -C 20 -Aryl- oder C 5 -C 20 -­Heterocyclusrest und R1 einen gegebenenfalls ein- oder mehrfach substituierten C 1 -C 20 -Alkyl-oder C 5 -C 20 -Arylrest bedeuten aus den korrespondierenden Nitriten der Formel RCN (II) in der R1 wie oben definiert ist, bei welchem ein Nitrit der Formel (II) in Polyphosphorsäure mit einem Alkohol der Formel R10H (III) in der R1 wie oben definiert ist, in Gegenwart einer Verbindung aus der Gruppe Phosphorpentoxid, Phosphoroxychlorid, Sulfurylchlorid, Dialkylcarbonat und Dialkylsulfat bei einer Temperatur zwischen 80 und 190°C zu dem entsprechenden N-substituierten Amid umgesetzt wird.

    Abstract translation: 用于制备式RCONHR1(I)其中R代表一个任意单或多取代的C1-C20烷基,C5-C20芳基或C5-C20杂环,且R 1为未取代的N-取代的酰胺的改进方法,一取代 或多取代的C1-C20烷基或C5-C20芳基基团从式RCN(II)其中R1如前定义的相应亚硝酸盐,其特征在于,式(II)在多磷酸与下式的醇与亚硝酸盐 R10H(III)其中R 1如上文所定义,是在选自五氧化二磷,磷酰氯,硫酰氯,碳酸二烷基酯和硫酸二烷基化合物的存在下80℃和190℃之间进行反应的温度为相应的N-取代酰胺。

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