公开(公告)号：WO2017033115A1

公开(公告)日：2017-03-02

申请号：PCT/IB2016/054993

申请日：2016-08-20

Applicant: ALEMBIC PHARMACEUTICALS LIMITED

Inventor： KHAPRA, Dr. Pankaj ,  THAKKAR, Hitesh, Vaikunthbhai ,  KAR, Subhajit, Chandra

IPC: A61K31/155 ,  A61K31/513 ,  C07D239/10

CPC classification number: A61K31/155 ,  A61K9/00 ,  A61K31/513 ,  C07D401/02 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to a solid oral preparations comprising alogliptin and metformin fixed dose combination and to a process for preparation thereof. More particularly, it relates to a solid oral preparation of alogliptin and metformin fixed dose combination formulation which is stable and easy to manufacture.

Abstract translation: 本发明涉及一种包含格列汀和二甲双胍固定剂量组合的固体口服制剂及其制备方法。 更具体地说，本发明涉及稳定且容易制造的生物素和二甲双胍固定剂量组合制剂的固体口服制剂。

公开(公告)号：WO2016019125A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：PCT/US2015/042867

申请日：2015-07-30

Applicant: BIOMARIN PHARMACEUTICAL INC.

Inventor： HENDERSON, Mark ,  CAMPBELL, Colm ,  JAGUSCH, Carsten ,  HERZ, Christian, Klaus ,  BAUER, Nico ,  BONNAUD, Thierry ,  LAMBERT, Olivier

IPC: C07D215/22 ,  C07D221/04

CPC classification number: C07D401/02 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C309/19 ,  C07C2102/42 ,  C07D471/04

Abstract: Described herein are coformer salts of (2 S ,3 S )-methyl 7-fluoro-2-(4-fluorophenyl)-3- ( 1-methyl- 1 H - 1,2,4-triazol-5-yl)-4-oxo-l,2,3,4-tetrahydroquinoline-5-carboxylate optionally as a solvate and additionally optionally as a hydrate, including crystalline forms, and methods of preparing the (2 S ,3 S )-methyl 7-fluoro-2-(4-fluorophenyl)-3-( 1-methyl- 1 H -1, 2,4-triazol-5- yl)-4-oxo-l,2,3,4-tetrahydroquinoline-5-carboxylate optionally as a coformer salts.

Abstract translation: 本文描述的是（2S，3S） - 7-氟-2-（4-氟苯基）-3-（1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基）-4-氧代 （2S，3S） - 甲基-7-氟-2-（4-甲基 - 苯基） - 苯并[d] 氟代苯基）-3-（1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基）-4-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-5-羧酸甲酯，任选地作为共形成盐。

公开(公告)号：WO2012035123A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：PCT/EP2011/066054

申请日：2011-09-16

Applicant: ADAMED SP. Z O.O. ,  KOŁACZKOWSKI, Marcin ,  KOWALSKI, Piotr ,  JAŚKOWSKA, Jolanta ,  MARCINKOWSKA, Monika ,  MITKA, Katarzyna ,  BUCKI, Adam ,  WESOŁOWSKA, Anna ,  PAWŁOWSKI, Maciej

Inventor： KOŁACZKOWSKI, Marcin ,  KOWALSKI, Piotr ,  JAŚKOWSKA, Jolanta ,  MARCINKOWSKA, Monika ,  MITKA, Katarzyna ,  BUCKI, Adam ,  WESOŁOWSKA, Anna ,  PAWŁOWSKI, Maciej

IPC: C07D209/40 ,  C07D235/30 ,  C07D275/04 ,  C07D319/20 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D209/40 ,  C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D275/04 ,  C07D277/82 ,  C07D319/20 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: Arylsulphonamide derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds may be useful for the treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system.

Abstract translation: 式（I）的芳基磺酰胺衍生物及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：WO2009131814A3

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：PCT/US2009039254

申请日：2009-04-02

Applicant: LILLY CO ELI ,  HU JINGDAN

Inventor： HU JINGDAN

IPC: C07D401/02

CPC classification number: C07D401/02

Abstract: CB-1 receptor inverse agonist compounds of Formula and pharmaceutical compositions for the treatment of obesity or cognitive impairment associated with schizophrenia.

Abstract translation: 用于治疗与精神分裂症相关的肥胖或认知障碍的式和CB药物组合物的CB-1受体反向激动剂化合物。

公开(公告)号：WO2010123975A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：PCT/US2010/031870

申请日：2010-04-21

Applicant: RESVERLOGIX CORP. ,  HANSEN, Henrik, C. ,  WAGNER, Gregory, S. ,  ATTWELL, Sarah, C. ,  MCLURE, Kevin, G. ,  KULIKOWSKI, Ewelina, B.

Inventor： HANSEN, Henrik, C. ,  WAGNER, Gregory, S. ,  ATTWELL, Sarah, C. ,  MCLURE, Kevin, G. ,  KULIKOWSKI, Ewelina, B.

IPC: A61K31/47 ,  C07D239/91

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K9/4833 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5025 ,  C07D215/22 ,  C07D215/36 ,  C07D239/91 ,  C07D239/93 ,  C07D401/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

Abstract: Disclosed are methods of regulating interleukin-6 (IL-6) and/or vascular cell adhesion molecule-1 (VCAM-1) and methods of treating and/or preventing cardiovascular and inflammatory diseases and related disease states, such as, for example, atherosclerosis, asthma, arthritis, cancer, multiple sclerosis, psoriasis, and inflammatory bowel diseases, and autoimmune disease(s) by administering a naturally occurring or synthetic quinazolone derivative. The invention provides novel synthetic quinazolone compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising those compounds.

Abstract translation: 公开了调节白细胞介素-6（IL-6）和/或血管细胞粘附分子-1（VCAM-1）的方法以及治疗和/或预防心血管和炎症疾病和相关疾病状态的方法，例如， 动脉粥样硬化，哮喘，关节炎，癌症，多发性硬化，牛皮癣和炎症性肠病，以及通过施用天然存在的或合成的喹唑啉衍生物的自身免疫疾病。 本发明提供了新颖的合成喹唑啉化合物，以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2007127726A3

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：PCT/US2007067296

申请日：2007-04-24

Applicant: LILLY CO ELI ,  WALLACE OWEN BRENDAN ,  LI RENHUA ,  MABRY THOMAS EDWARD ,  WINNEROSKI LEONARD LARRY JR ,  XU YANPING

Inventor： WALLACE OWEN BRENDAN ,  LI RENHUA ,  MABRY THOMAS EDWARD ,  WINNEROSKI LEONARD LARRY JR ,  XU YANPING

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/10 ,  C07D207/26

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

Abstract: The present invention discloses novel compounds of Formula I: having 11 Beta-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11Beta-HSD type 1 activity. X-17377

Abstract translation: 本发明公开了具有11个β-HSD 1型拮抗剂活性的新颖的式I化合物，以及制备这些化合物的方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含式I化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗糖尿病，高血糖症，肥胖症，高血压，高脂血症，代谢综合征以及与11Beta-HSD 1型相关的其它病症的方法 活动。 X-17377

公开(公告)号：WO2007021464A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：PCT/US2006/028688

申请日：2006-07-21

Applicant: EXXONMOBIL RESEARCH AND ENGINEERING COMAPNY ,  SISKIN, Michael ,  KATRITZKY, Alan, Roy ,  MOZELESKI, Edmund, John ,  WANG, Frank, Cheng-yu

Inventor： SISKIN, Michael ,  KATRITZKY, Alan, Roy ,  MOZELESKI, Edmund, John ,  WANG, Frank, Cheng-yu

IPC: B01D53/54 ,  C09K3/00 ,  C07D215/06 ,  C07D401/06 ,  C07D487/08 ,  C07D401/02 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C08K5/34 ,  C08K5/00 ,  C08G59/50

CPC classification number: B01D53/1493 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  B01D53/1468 ,  C07D215/06 ,  C07D401/02 ,  C07D401/06 ,  C07D487/08

Abstract: Hindered cyclic polyamines and their salts are absorbents useful in acid gas treatment processes.

Abstract translation: 受阻环状多胺及其盐是可用于酸性气体处理工艺的吸收剂。

公开(公告)号：WO2005030151A3

公开(公告)日：2005-09-09

申请号：PCT/US2004032597

申请日：2004-10-01

Applicant: IRM LLC ,  GRAY NATHANAEL SCHIANDER ,  JIANG JIQING ,  LIU YI ,  STEENSMA RUO

Inventor： GRAY NATHANAEL SCHIANDER ,  JIANG JIQING ,  LIU YI ,  STEENSMA RUO

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, PDGF-R, lck, SAPK2alpha, p38, TGFbeta, KDR, c-Kit, b-RAF, c-RAF, FLT1 and FLT4 kinases.

Abstract translation: 本发明提供了一类新化合物，包含此类化合物的药物组合物以及使用此类化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症的方法 ，PDGF-R，lck，SAPK2alpha，p38，TGFbeta，KDR，c-Kit，b-RAF，c-RAF，FLT1和FLT4激酶。

公开(公告)号：WO02032869A2

公开(公告)日：2002-04-25

申请号：PCT/US2001/042781

申请日：2001-10-16

IPC: A61K9/08 ,  A61K9/48 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C51/06 ,  C07C211/27 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C271/22 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D213/78 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D239/06 ,  C07D263/06 ,  C07D263/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D213/30 ,  A61K9/08 ,  A61K9/48 ,  C07C51/06 ,  C07C211/27 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/78 ,  C07D215/20 ,  C07D215/233 ,  C07D239/06 ,  C07D263/06 ,  C07D263/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/205 ,  C07D401/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07C57/38

Abstract: Substituted heterocyclic compounds are disclosed. The compounds are useful for treating multidrug resistance. The compounds can be formulated in compositions with a carrier and, optionally, a therapeutic agent. One suitable substituted heterocyclic compound has formula (I).

Abstract translation: 本发明涉及可用于治疗多效性抗性的取代的杂环化合物。 可以将化合物与赋形剂和任选的治疗剂一起配制成组合物。 合适的取代的杂环化合物由式（I）表示。

公开(公告)号：WO2017201199A1

公开(公告)日：2017-11-23

申请号：PCT/US2017/033171

申请日：2017-05-17

Applicant: DUKE UNIVERSITY ,  THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL

Inventor： JIANG, Yong-hui ,  KIM, Yuna ,  LEE, Hyeong-min ,  JIN, Jian ,  ROTH, Bryan, L.

IPC: C07D403/02 ,  A61K31/517

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K31/551 ,  A61P43/00 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14

Abstract: The invention provides pharmaceutical compositions and methods of use thereof for treating Prader-Willi syndrome. More specifically, the invention provides pharmaceutical compositions that when administered inhibit the G9a driven methylation of histone H3 lysine 9.

Abstract translation: 本发明提供了用于治疗Prader-Willi综合征的药物组合物及其使用方法。 更具体地说，本发明提供了当施用时抑制组蛋白H3赖氨酸9的G9a驱动甲基化的药物组合物。