公开(公告)号：WO2008127646A3

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：PCT/US2008/004699

申请日：2008-04-10

申请人： DSM IP ASSETS B.V. ,  NOTZ, Wolfgang, Reinhard, Ludwig ,  SCOTT, Robert, William ,  ZHAO, Lishan ,  TAO, Junhua

发明人： NOTZ, Wolfgang, Reinhard, Ludwig ,  SCOTT, Robert, William ,  ZHAO, Lishan ,  TAO, Junhua

IPC分类号： C12P13/00

摘要： Provided herein are compounds and processes to prepare intermediates and precursors of pregabalin and related compositions, and processes for the preparation of pregabalin.

公开(公告)号：WO2006000904A2

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：PCT/IB2005/001924

申请日：2005-06-09

申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY LLC ,  HU, Shanghui ,  MARTINEZ, Carlos, Alberto ,  TAO, Junhua ,  TULLY, William, Eugene ,  KELLEHER, Patrick, Gerard, Thomas ,  DUMOND, Yves, Rene

发明人： HU, Shanghui ,  MARTINEZ, Carlos, Alberto ,  TAO, Junhua ,  TULLY, William, Eugene ,  KELLEHER, Patrick, Gerard, Thomas ,  DUMOND, Yves, Rene

IPC分类号： C07C277/00

CPC分类号： C12P13/02 ,  C07C227/06 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C229/24 ,  C07C255/19 ,  C07D207/277 ,  C12P7/42 ,  C12P13/001 ,  C12P13/002 ,  C07C229/08

摘要： Materials and methods for preparing (S)-(+)-3-aminomethyl-5-methyl-hexanoic acid and structurally related compounds via enzymatic kinetic resolution are disclosed.

摘要翻译： 公开了通过酶促动力学拆分制备（S） - （+） - 3-氨基甲基-5-甲基 - 己酸和结构相关化合物的材料和方法。

公开(公告)号：WO2005054186A2

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：PCT/IB2004003812

申请日：2004-11-22

申请人： PFIZER ,  HU SHANGHUI ,  MARTINEZ CARLOS ALBERTO ,  TAO JUNHUA ,  YAZBECK DANIEL RIDA

发明人： HU SHANGHUI ,  MARTINEZ CARLOS ALBERTO ,  TAO JUNHUA ,  YAZBECK DANIEL RIDA

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C269/08 ,  C07C271/22 ,  C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07D277/18 ,  C07D417/02 ,  C12P13/04 ,  C12P13/24 ,  C12P17/10 ,  C12P17/14 ,  C12P41/00 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07C269/06 ,  C07C269/08 ,  C07D207/16 ,  C12P13/04 ,  C12P13/24 ,  C12P17/10 ,  C12P17/14 ,  C12P41/005 ,  C07C271/22

摘要： The present invention relates to methods of preparing a stereoisomerically enriched compound of formula (I), wherein R is hydrogen, comprising treating a compound of formula (I), wherein R is chosen from C1-C10 alkyl, C2-C10 alkenyl, C2-C10 alkenyl,-(CR R )t(C6-C14 aryl), and -(CR R )t(4-10 membered heterocyclic), and wherein said C6-C14 aryl and 4-10 membered heterocyclic are optionally substituted with at least one substituent chosen from halo, C1-C10 alkyl, -OR , and -N(R R ), with a biocatalyst in an aqueous solution, an organic solvent, or a mixture of organic and aqueous solvents wherein at least one stereoisomer is selectively hydrolyzed.

摘要翻译： 本发明涉及制备立体异构体富集的式（I）化合物的方法，其中R 6是氢，包括处理式（I）化合物，其中R 6选自C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 10烯基， - （CR 7 R 8）t（C 6 -C 14芳基）和 - （CR 7 R 8）t（4-10元杂环），和 其中所述C 6 -C 14芳基和4-10元杂环任选被至少一个选自卤素，C 1 -C 10烷基，-OR 7和-N（R 7 R 8）的取代基取代，与 在水溶液中的生物催化剂，有机溶剂或有机和水性溶剂的混合物，其中至少一种立体异构体被选择性水解。

公开(公告)号：WO2008127646A2

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：PCT/US2008004699

申请日：2008-04-10

申请人： BIOVERDANT INC ,  NOTZ WOLFGANT REINHARD LUDWIG ,  SCOTT ROBERT WILLIAM ,  ZHAO LISHAN ,  TAO JUNHUA

发明人： NOTZ WOLFGANT REINHARD LUDWIG ,  SCOTT ROBERT WILLIAM ,  ZHAO LISHAN ,  TAO JUNHUA

CPC分类号： C07C229/08 ,  C07C45/41 ,  C07C51/09 ,  C07C51/377 ,  C07C67/343 ,  C07C69/716 ,  C07C227/08 ,  C07D307/33 ,  C12P13/001 ,  C07C47/02 ,  C07C59/225 ,  C07C59/74

摘要： Provided herein are compounds and processes to prepare intermediates and precursors of pregabalin and related compositions, and processes for the preparation of pregabalin.

摘要翻译： 本文提供了制备普瑞巴林及相关组合物的中间体和前体的化合物和方法，以及制备普瑞巴林的方法。

公开(公告)号：WO2006134482A8

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：PCT/IB2006001613

申请日：2006-06-06

申请人： PFIZER ,  HU SHANGHUI ,  TAO JUNHUA ,  XIE ZHIYI

发明人： HU SHANGHUI ,  TAO JUNHUA ,  XIE ZHIYI

IPC分类号： C12P17/10

CPC分类号： C12P17/10

摘要： A novel process for producing atrovastatin, pharmaceutically acceptable salts thereof, and intermediates thereof using an aldolase is described. Compounds so prepared are useful as inhibitors of the HMG-CoA reductase and may thus be used as hypolipidemic and hypocholesterolemic agents.

摘要翻译： 描述了使用醛缩酶制备阿伐他汀，其药学上可接受的盐及其中间体的新方法。 如此制备的化合物可用作HMG-CoA还原酶的抑制剂，因此可用作降血脂药和降血胆固醇药。

公开(公告)号：WO2006134482A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：PCT/IB2006/001613

申请日：2006-06-06

申请人： PFIZER INC. ,  HU, Shanghui ,  TAO, Junhua ,  XIE, Zhiyi

发明人： HU, Shanghui ,  TAO, Junhua ,  XIE, Zhiyi

IPC分类号： C12P17/10

CPC分类号： C12P17/10

摘要： A novel process for producing atrovastatin, pharmaceutically acceptable salts thereof, and intermediates thereof using an aldolase is described. Compounds so prepared are useful as inhibitors of the HMG-CoA reductase and may thus be used as hypolipidemic and hypocholesterolemic agents.

摘要翻译： 描述了使用醛缩酶制备阿托伐他汀，其药学上可接受的盐及其中间体的新方法。 如此制备的化合物可用作HMG-CoA还原酶的抑制剂，因此可用作降血脂药和低胆固醇血症药。

公开(公告)号：WO2006000904A3

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：PCT/IB2005001924

申请日：2005-06-09

申请人： WARNER LAMBERT CO ,  HU SHANGHUI ,  MARTINEZ CARLOS ALBERTO ,  TAO JUNHUA ,  TULLY WILLIAM EUGENE ,  KELLEHER PATRICK GERARD THOMAS ,  DUMOND YVES RENE

发明人： HU SHANGHUI ,  MARTINEZ CARLOS ALBERTO ,  TAO JUNHUA ,  TULLY WILLIAM EUGENE ,  KELLEHER PATRICK GERARD THOMAS ,  DUMOND YVES RENE

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C227/18 ,  C07C227/22 ,  C07C229/08 ,  C07C255/03 ,  C07D207/04

CPC分类号： C12P13/02 ,  C07C227/06 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C229/24 ,  C07C255/19 ,  C07D207/277 ,  C12P7/42 ,  C12P13/001 ,  C12P13/002 ,  C07C229/08

摘要： Materials and methods for preparing (S)-(+)-3-aminomethyl-5-methyl-hexanoic acid and structurally related compounds via enzymatic kinetic resolution are disclosed.

摘要翻译： 公开了通过酶动力学拆分制备（S） - （+） - 3-氨基甲基-5-甲基 - 己酸和结构相关化合物的材料和方法。

公开(公告)号：WO2005054186A3

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：PCT/IB2004/003812

申请日：2004-11-22

申请人： PFIZER INC. ,  HU, Shanghui ,  MARTINEZ, Carlos, Alberto ,  TAO, Junhua ,  YAZBECK, Daniel, Rida

发明人： HU, Shanghui ,  MARTINEZ, Carlos, Alberto ,  TAO, Junhua ,  YAZBECK, Daniel, Rida

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/24 ,  C07C271/22 ,  C12P13/24

摘要： The present invention relates to methods of preparing a stereoisomerically enriched compound of formula (I), wherein R 6 is hydrogen, comprising treating a compound of formula (I), wherein R 6 is chosen from C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 2 -C 10 alkenyl,-(CR 7 R 8 ) t (C 6 -C 14 aryl), and -(CR 7 R 8 ) t (4-10 membered heterocyclic), and wherein said C 6 -C 14 aryl and 4-10 membered heterocyclic are optionally substituted with at least one substituent chosen from halo, C 1 -C 10 alkyl, -OR 7 , and -N(R 7 R 8 ), with a biocatalyst in an aqueous solution, an organic solvent, or a mixture of organic and aqueous solvents wherein at least one stereoisomer is selectively hydrolyzed.

公开(公告)号：WO2008127646A8

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：PCT/US2008004699

申请日：2008-04-10

申请人： BIOVERDANT INC ,  NOTZ WOLFGANG REINHARD LUDWIG ,  SCOTT ROBERT WILLIAM ,  ZHAO LISHAN ,  TAO JUNHUA

发明人： NOTZ WOLFGANG REINHARD LUDWIG ,  SCOTT ROBERT WILLIAM ,  ZHAO LISHAN ,  TAO JUNHUA

CPC分类号： C07C229/08 ,  C07C45/41 ,  C07C51/09 ,  C07C51/377 ,  C07C67/343 ,  C07C69/716 ,  C07C227/08 ,  C07D307/33 ,  C12P13/001 ,  C07C47/02 ,  C07C59/225 ,  C07C59/74

摘要： Provided herein are compounds and processes to prepare intermediates and precursors of pregabalin and related compositions, and processes for the preparation of pregabalin.

摘要翻译： 本文提供了制备普瑞巴林及相关组合物的中间体和前体的化合物和方法，以及制备普瑞巴林的方法。

公开(公告)号：WO2006021885A1

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：PCT/IB2005/002839

申请日：2005-08-15

申请人： PFIZER INC. ,  KUNG, Pei-Pei ,  MARTINEZ, Carlos, Alberto ,  TAO, Junhua

发明人： KUNG, Pei-Pei ,  MARTINEZ, Carlos, Alberto ,  TAO, Junhua

IPC分类号： C12P7/22 ,  C07C33/46 ,  C12P41/00

CPC分类号： C12P41/004 ,  C07B2200/07 ,  C07C33/46 ,  C12P7/22

摘要： The invention relates to biocatalytic methods for preparing enantiomerically pure stereoisomers of 1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethanol. Disclosed are methods of preparation of the desired (S)-enantiomer, which methods are based on a combination of enzymatic resolution, chemical esterification and chemical hydrolysis with inversion of 1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethyl esters or stereoselective bio-reduction of 2,6-dichloro-3-fluoro-acetophenone with a biocatalyst such as an enzyme or a microorganism. The chiral ( S )-enantiomer can be used in the synthesis of certain enantiomerically enriched, ether linked 2-aminopyridine compounds that potently inhibit auto-phosphorylation of human heptocyte growth factor receptor.

摘要翻译： 本发明涉及制备1-（2,6-二氯-3-氟苯基）乙醇的对映体纯纯立体异构体的生物催化方法。 公开了制备所需（S） - 对映体的方法，该方法基于酶拆分，化学酯化和化学水解与1-（2,6-二氯-3-氟苯基）乙酯的倒置或立体选择性反应 用生物催化剂如酶或微生物生物还原2,6-二氯-3-氟 - 苯乙酮。 手性（S） - 对映体可用于合成某些对映异构体富集的醚连接的2-氨基吡啶化合物，其有效抑制人类肝细胞生长因子受体的自身磷酸化。