公开(公告)号：WO2018010932A1

公开(公告)日：2018-01-18

申请号：PCT/EP2017/065389

申请日：2017-06-22

申请人： FUNDACIÓ INSTITUT CATALÀ D'INVESTIGACIÓ QUÍMICA ,  INSTITUCIÓ CATALANA DE RECERCA I ESTUDIS AVANCATS

发明人： MARTÍN ROMO, Rubén ,  JULIÁ HERNÁNDEZ, Francisco ,  CORNELLA, Josep

IPC分类号： C07C51/15 ,  C07C53/126 ,  C07C53/128 ,  C07C53/134 ,  C07C57/30 ,  C07C59/01 ,  C07C59/147 ,  C07C61/06 ,  C07C67/29 ,  C07C67/313 ,  C07C69/24 ,  C07C69/34 ,  C07C231/12 ,  C07C233/07 ,  C07C253/30 ,  C07C255/19 ,  C07D209/08 ,  C07D317/30 ,  C07D317/52 ,  C07J1/00

CPC分类号： C07C67/313 ,  C07C51/15 ,  C07C67/29 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0059 ,  C07C69/46 ,  C07C53/128 ,  C07C53/126 ,  C07C69/34 ,  C07C69/92 ,  C07C69/24 ,  C07C53/134 ,  C07C61/08 ,  C07C57/30 ,  C07C233/07 ,  C07C59/84 ,  C07C255/19 ,  C07C59/90 ,  C07C59/147 ,  C07C59/01 ,  C07C53/19 ,  C07C61/06 ,  C07C59/185 ,  C07C69/14

摘要： The present invention relates to a method of reacting starting materials with an activating group, namely alkanes carrying a leaving group and/or olefins, with carbon dioxide under transition metal catalysis to give carboxyl group-containing products. It is a special feature of the method of the present invention that the carboxylation predominantly takes place at a preferred position of the molecule irrespective of the position of the activating group. The carboxylation position is either an aliphatic terminus of the molecule or it is a carbon atom adjacent to a carbon carrying an electron withdrawing group. The course of the reaction can be controlled by appropriately choosing the reaction conditions to yield the desired regioisomer.

摘要翻译： 本发明涉及在过渡金属催化作用下使原料与活化基团（即带有离去基团和/或烯烃的烷烃）与二氧化碳反应以产生含羧基产物的方法。 本发明方法的一个特殊特征是羧化主要发生在分子的优选位置，而与活化基团的位置无关。 羧化位置是分子的脂族末端或是与携带吸电子基团的碳相邻的碳原子。 反应的过程可以通过适当选择反应条件来控制以产生期望的区域异构体。

公开(公告)号：WO2015184405A1

公开(公告)日：2015-12-03

申请号：PCT/US2015/033407

申请日：2015-05-29

申请人： MEDIVATION TECHNOLOGIES, INC.

发明人： RAI, Roopa ,  PHAM, Son, Minh ,  AGARWAL, Anil, Kumar ,  CHAKRAVARTY, Sarvajit

IPC分类号： A01N55/02

CPC分类号： C07D213/68 ,  C07C233/26 ,  C07C233/27 ,  C07C233/33 ,  C07C233/44 ,  C07C235/64 ,  C07C237/20 ,  C07C237/40 ,  C07C255/19 ,  C07C255/23 ,  C07C311/11 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D231/38

摘要： Aromatic compounds that are bromodomain inhibitors are provided. The compounds may be used in a method of treating cancer. Pharmaceutical compositions comprising an aromatic compound as detailed herein are provided, as are kits comprising a compound or a salt thereof and instructions for use, e.g., in a method of treating cancer.

摘要翻译： 提供溴霉素抑制剂的芳族化合物。 该化合物可用于治疗癌症的方法。 提供了包含本文详述的芳族化合物的药物组合物，以及包含其化合物或其盐的试剂盒和用于治疗癌症的方法中的说明书。

公开(公告)号：WO2014011753A2

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：PCT/US2013/049898

申请日：2013-07-10

申请人： GEORGIA STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION, INC. ,  EMORY UNIVERSITY ,  CHILDREN'S HEALTHCARE OF ATLANTA

发明人： WANG, Binghe ,  DAI, Chaofeng ,  DRAGANOV, Alexander ,  YANG, Xiaochuan ,  SUN, Guojing ,  YANG, Chunhao ,  CHEN, Weixuan ,  NI, Nanting ,  ZHOU, Muxiang ,  GU, Lubing

IPC分类号： C07C50/34

CPC分类号： C07C233/33 ,  C07C66/02 ,  C07C69/95 ,  C07C225/36 ,  C07C233/31 ,  C07C235/16 ,  C07C235/84 ,  C07C237/04 ,  C07C247/04 ,  C07C247/10 ,  C07C247/12 ,  C07C255/19 ,  C07C311/08 ,  C07C323/60 ,  C07C2603/24 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D261/08 ,  C07D267/12 ,  C07D295/15 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

摘要： Rhein analogues that exhibit anti-proliferative activity, particular against cancer cells, are described herein. In some embodiments, the compounds contain a flat or planar ring system. Such rings system by facilitate non-covalent binding of the compounds to the DNA complex, such as by intercalation. In some embodiment, the compounds contain a flat or planar ring system as described above and one or more substituents which are alkylating moieties, electrophilic groups or Michael acceptors or groups which contain one or more alkylating moieties, electrophilic groups and/or Michael acceptors. The compounds described herein can also contain one more functional groups to improve the solubility of the compounds.

摘要翻译： 本文描述了表现出抗癌增殖活性的特异性抗癌细胞的大黄酸类似物。 在一些实施方案中，化合物包含平面或平面环系统。 通过促进化合物与DNA复合物的非共价结合，例如通过嵌入，这种环系统。 在一些实施方案中，化合物包含如上所述的平面或平面环体系和一个或多个取代基，其是烷基化部分，亲电基团或迈克尔受体或含有一个或多个烷基化部分，亲电子基团和/或迈克尔受体的基团。 本文所述的化合物还可以包含一个以上官能团以改善化合物的溶解度。

公开(公告)号：WO2013079849A1

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：PCT/FR2012/052686

申请日：2012-11-22

申请人： ARKEMA FRANCE

发明人： BRANDHORST, Markus ,  DUBOIS, Jean-Luc

IPC分类号： C07C51/25 ,  C07C51/285 ,  C07C227/04 ,  C07C253/22 ,  C07C253/30 ,  C07C55/02 ,  C07C55/21 ,  C07C55/07 ,  C07C255/19 ,  C07C229/08

CPC分类号： C07C51/285 ,  C07C51/21 ,  C07C253/22 ,  C07C253/30 ,  C07C2523/30 ,  C07C255/07 ,  C07C255/19 ,  C07C255/03 ,  C07C255/17

摘要： L'invention se rapporte à un procédé de coupure de chaînes grasses insaturées comprenant une étape de coupure oxydante dans laquelle on fait réagir en phase liquide au moins un dérivé d'acide gras comportant au moins une insaturation avec du peroxyde d'hydrogène en présence d'un catalyseur d'activation de la réaction de coupure oxydante et d'oxygène moléculaire et en l'absence de solvant organique.

摘要翻译： 本发明涉及一种切割不饱和脂肪链的方法。 所述方法包括氧化裂解步骤，其中在氧化裂解反应活化催化剂和分子氧存在下，并且在不存在有机溶剂的情况下，至少一种包含至少一个与过氧化氢的不饱和键的脂肪酸衍生物在 液相。

公开(公告)号：WO2011141923A3

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：PCT/IN2010000440

申请日：2010-06-28

申请人： LUPIN LTD ,  ROY BHAIRAB NATH ,  SINGH GIRIJ PAL ,  LATHI PIYUSH SURESH ,  AGRAWAL MANOJ KUNJABIHARI ,  PISE VIJAY SADASHIV

发明人： ROY BHAIRAB NATH ,  SINGH GIRIJ PAL ,  LATHI PIYUSH SURESH ,  AGRAWAL MANOJ KUNJABIHARI ,  PISE VIJAY SADASHIV

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C51/363 ,  C07C67/08 ,  C07C67/343 ,  C07C231/02 ,  C07C253/20

CPC分类号： C07C51/363 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/08 ,  C07C67/303 ,  C07C67/343 ,  C07C253/20 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/22 ,  C07C53/19 ,  C07C69/40 ,  C07C69/593 ,  C07C69/34 ,  C07C255/19

摘要： The present invention is directed towards synthesis of (S) - 3-cyano-5-methyl-hexanoic acid ethyl ester. A cost effective, eco-friendly process for preparation of enantiomerically pure (S)-3-cyano-5-methyl-hexanoic acid alkyl ester, intermediate of ?-amino acids, particularly (S)-pregabalin.

摘要翻译： 本发明涉及（S）-3-氰基-5-甲基 - 己酸乙酯的合成。 用于制备对映异构体纯（S）-3-氰基-5-甲基 - 己酸烷基酯的成本有效，环保的方法，α-氨基酸，特别是（S） - 普瑞巴林的中间体。

公开(公告)号：WO2011018170A3

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：PCT/EP2010004739

申请日：2010-08-03

申请人： BAYER CROPSCIENCE AG ,  MIHARA JUN ,  ARAKI KOICHI ,  MORI TAKUMA ,  MURATA TETSUYA ,  YONETA YASUSHI ,  WATANABE YUKIYOSHI ,  SHIMOJO EIICHI ,  ICHIHARA TERUYUKI ,  ATAKA MASASHI ,  SHIBUYA KATSUHIKO ,  GOERGENS ULRICH

发明人： MIHARA JUN ,  ARAKI KOICHI ,  MORI TAKUMA ,  MURATA TETSUYA ,  YONETA YASUSHI ,  WATANABE YUKIYOSHI ,  SHIMOJO EIICHI ,  ICHIHARA TERUYUKI ,  ATAKA MASASHI ,  SHIBUYA KATSUHIKO ,  GOERGENS ULRICH

IPC分类号： C07C233/66 ,  C07C235/84 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C237/48 ,  C07C251/44 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07D209/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82

CPC分类号： C07C233/66 ,  A01N37/42 ,  A01N37/44 ,  A01N37/48 ,  A01N37/50 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  C07C235/84 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C237/48 ,  C07C251/44 ,  C07C251/48 ,  C07C255/19 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C309/66 ,  C07C311/06 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/84 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D249/20 ,  C07D257/04 ,  C07D295/155 ,  C07D401/12

摘要： The object of the present invention is to provide novel carboxamides which exhibit an excellent pesticidal activity as pesticides. Disclosed are the carboxamides represented by the following Formula (I) wherein each substituent is as defined in the specification, and use thereof as pesticides and animal parasite controling agents.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种作为农药具有优良杀虫活性的新型甲酰胺。 公开了由下式（I）表示的羧酰胺，其中各取代基如说明书中所定义，以及其作为农药和动物寄生虫控制剂的用途。

公开(公告)号：WO2006000904A3

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：PCT/IB2005001924

申请日：2005-06-09

申请人： WARNER LAMBERT CO ,  HU SHANGHUI ,  MARTINEZ CARLOS ALBERTO ,  TAO JUNHUA ,  TULLY WILLIAM EUGENE ,  KELLEHER PATRICK GERARD THOMAS ,  DUMOND YVES RENE

发明人： HU SHANGHUI ,  MARTINEZ CARLOS ALBERTO ,  TAO JUNHUA ,  TULLY WILLIAM EUGENE ,  KELLEHER PATRICK GERARD THOMAS ,  DUMOND YVES RENE

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C227/18 ,  C07C227/22 ,  C07C229/08 ,  C07C255/03 ,  C07D207/04

CPC分类号： C12P13/02 ,  C07C227/06 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C229/24 ,  C07C255/19 ,  C07D207/277 ,  C12P7/42 ,  C12P13/001 ,  C12P13/002 ,  C07C229/08

摘要： Materials and methods for preparing (S)-(+)-3-aminomethyl-5-methyl-hexanoic acid and structurally related compounds via enzymatic kinetic resolution are disclosed.

摘要翻译： 公开了通过酶动力学拆分制备（S） - （+） - 3-氨基甲基-5-甲基 - 己酸和结构相关化合物的材料和方法。

公开(公告)号：WO02048094A1

公开(公告)日：2002-06-20

申请号：PCT/US2001/046482

申请日：2001-12-03

IPC分类号： B01J31/24 ,  C07B61/00 ,  C07C51/14 ,  C07C55/14 ,  C07C67/38 ,  C07C69/44 ,  C07C253/30 ,  C07C255/19 ,  C07C51/02 ,  C07C53/00 ,  C07C67/36

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07C51/14 ,  C07C67/38 ,  C07C55/14 ,  C07C69/44 ,  C07C255/19

摘要： Disclosed in a process for making (1) a compound of the formula NC-CH2-CH2-CH2-CH2-CO2R', wherein R' is H or C1 to C12 alkyl, or (2) adipic acid or (3) dimethyl adipate, using as the substrate, 3-pentenenitrile, (2) 3-pentenoic acid or methyl 3-pentenoate, respectively, by contacting the substrate with carbon monoxide and a nucleophile in the presence of a Group VIII metal, a selected ligand, and an acid promoter. The nucleophile, which (a) an alcohol or water, or (b) water or (c) methanol, respectively, in the presence of a Group VIII metal, preferably palladium, a selected phosphine ligand, and an acid promoter.

摘要翻译： 公开在制备（1）式NC-CH2-CH2-CH2-CH2-CO2R'的化合物的方法中，其中R'是H或C1-C12烷基，或（2）己二酸或（3）己二酸二甲酯 分别使用3-戊烯腈，（2）3-戊烯酸或3-戊烯酸甲酯，通过在第VIII族金属，所选配体和 酸促进剂。 在第VIII族金属，优选钯，选择的膦配体和酸促进剂的存在下，分别为（a）醇或水，或（b）水或（c）甲醇）的亲核试剂。

公开(公告)号：WO02026699A1

公开(公告)日：2002-04-04

申请号：PCT/IL2001/000911

申请日：2001-09-26

IPC分类号： A01N25/12 ,  A01N37/34 ,  C07C255/19

CPC分类号： C07C255/19 ,  A01N37/34 ,  A01N25/34 ,  A01N25/12 ,  A01N2300/00

摘要： The present invention provides an essentially pure compacted 2,2-Dibromo-3-nitrilopropionamide (DBNPA) in a granular and/or tablet and/or briquette and/ or pellet form. The present invention further provides a process for preparing the same essentially pure compacted DBNPA.

摘要翻译： 本发明提供了颗粒状和/或片状和/或块状和/或颗粒形式的基本上纯的压制的2,2-二溴-3-硝基丙酰胺（DBNPA）。 本发明还提供了制备相同的基本上纯的压实的DBNPA的方法。

公开(公告)号：WO01055090A1

公开(公告)日：2001-08-02

申请号：PCT/IB2001/000024

申请日：2001-01-11

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C227/04 ,  C07C227/10 ,  C07C229/08 ,  C07C253/30 ,  C07C255/19 ,  C07C255/23

CPC分类号： C07C255/23 ,  C07C253/30 ,  C07C255/19

摘要： This invention provides a method of making (S)-(+)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid (pregabalin) or a salt thereof via an asymmetric hydrogenation synthesis. Pregabalin is useful for the treatment and prevention of seizure disorders, pain, and psychotic disorders. The invention also provides intermediates useful in the production of pregabalin.

摘要翻译： 本发明提供了通过不对称氢化合成制备（S） - （+） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸（普瑞巴林）或其盐的方法。 普瑞巴林可用于治疗和预防癫痫发作，疼痛和精神障碍。 本发明还提供了用于生产普瑞巴林的中间体。