公开(公告)号：WO0118171A2

公开(公告)日：2001-03-15

申请号：PCT/US0023232

申请日：2000-08-24

申请人： SLOAN KETTERING INST CANCER ,  UNIV COLUMBIA

发明人： RICHON VICTORIA M ,  MARKS PAUL A ,  RIFKIND RICHARD A ,  BRESLOW RONALD ,  BELVEDERE SANDRO ,  GERSHELL LELAND ,  MILLER THOMAS A

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C69/602 ,  C07C69/604 ,  C07C69/716 ,  C07C233/12 ,  C07C233/13 ,  C07C233/30 ,  C07C237/22 ,  C07C237/52 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C311/03 ,  C07C311/06 ,  C07C311/42 ,  C07C323/67 ,  C07C327/32 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/54 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D277/46 ,  C07D333/38 ,  C07D521/00 ,  C07F9/24 ,  C07F9/36 ,  C07F9/44 ,  C12N

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C233/07 ,  C07C233/13 ,  C07C235/74 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C311/03 ,  C07C311/06 ,  C07C311/42 ,  C07C327/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/54 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D277/46 ,  C07D333/38 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/4465

摘要： The present invention provides the compound having formula (I), wherein each of R1 and R2 is, substituted or unsubstituted, aryl, cycloalkyl, cycloalkylamino, naphtha, pyridineamino, piperidino, t-butyl, aryloxy, arylalkyloxy, or pyridine group; wherein A is an amido moiety, -O-, -S-, -NH-, or -CH2-; and wherein n is an integer from 3 to 8. The present invention also provides a method of selectively inducing growth arrest, terminal differentiation and/or apoptosis of neoplastic cells and thereby inhibiting proliferation of such cells. Moreover, the present invention provides a method of treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. Lastly, the present invention provides a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically acceptable amount of the compound above.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物，其中R1和R2各自为取代或未取代的芳基，环烷基，环烷基氨基，石脑油，吡啶氨基，哌啶子基，叔丁基，芳氧基，芳基烷氧基或吡啶基; 其中A是酰氨基部分，-O - ， - S - ， - NH-或-CH 2 - ; 并且其中n为3至8的整数。本发明还提供了选择性诱导肿瘤细胞的生长停滞，末端分化和/或凋亡并因此抑制这些细胞增殖的方法。 此外，本发明提供了治疗具有以肿瘤细胞增殖为特征的肿瘤的患者的方法。 最后，本发明提供包含药学上可接受的载体和治疗上可接受量的上述化合物的药物组合物。