公开(公告)号：WO2005051298A2

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：PCT/US2004039024

申请日：2004-11-19

Applicant: METABASIS THERAPEUTICS INC ,  ERION MARK D ,  JIANG HONGJIAN ,  BOYER SERGE H

Inventor： ERION MARK D ,  JIANG HONGJIAN ,  BOYER SERGE H

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/28 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  C07F9/06 ,  C07F9/30 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6571 ,  A61K

CPC classification number: C07F9/4056 ,  C07F9/301 ,  C07F9/306 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/4407 ,  C07F9/4465 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/582 ,  C07F9/588 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/657181

Abstract: The present invention relates to compounds of phosphonic acid containing T3 mimetics, stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts, co-crystals, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts and co-crystals of the prodrugs, as well as their preparation and uses for preventing and/or treating metabolic diseases such as obesity, NASH, hypercholesterolemia and hyperlipidemia, as well as associated conditions such as atherosclerosis, coronary heart disease, impaired glucose tolerance, metabolic syndromex and diabetes.

Abstract translation: 本发明涉及含有T3模拟物，立体异构体，药学上可接受的盐，共晶体和前药以及前药的药学上可接受的盐和共晶体的膦酸化合物，以及它们的制备和用于预防和/或 治疗代谢性疾病如肥胖症，NASH，高胆固醇血症和高脂血症，以及相关病症如动脉粥样硬化，冠心病，葡萄糖耐量降低，代谢综合征x和糖尿病。

公开(公告)号：WO9933847A9

公开(公告)日：1999-09-23

申请号：PCT/US9827175

申请日：1998-12-21

Applicant: GUILFORD PHARM INC

Inventor： JACKSON PAUL F ,  LI WEIXING ,  MACLIN KEITH M ,  TAYS KEVIN L ,  TSUKAMOTO TAKASHI ,  SLUSHER BARBARA S

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/194 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  C07F9/58 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553

CPC classification number: C07F9/582 ,  A61K31/00 ,  A61K31/194 ,  A61K31/66 ,  A61K31/661 ,  A61K31/662 ,  A61K31/664 ,  A61K31/665 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07F9/301 ,  C07F9/3211 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/4465 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/655345

Abstract: The present invention relates to phosphinic alkanoic acid derivatives that inhibit N-Acetylated alpha -Linked Acidic Dipeptidase (NAALDase) enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using the same of inhibit NAALADase activity and to treat glutamate abnormalities and prostate diseases.

Abstract translation: 本发明涉及抑制N-乙酰化α链连接酸性二肽酶（NAALDase）酶活性的膦酸链烷酸衍生物，包含其的药物组合物，以及使用其抑制NAALADase活性并治疗谷氨酸异常和前列腺疾病的方法。

公开(公告)号：WO2006009876A2

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：PCT/US2005/021540

申请日：2005-06-17

Applicant: CENGENT THERAPEUTICS, INC. ,  SEMPLE, Joseph, E. ,  RIDEOUT, Darryl ,  NUTT, Ruth, F. ,  SHERNDEROVICH, Mark ,  WANG, Jing ,  MYLVAGANAM, Shankari ,  WU, Feiyue ,  TSAI, Chung-Ying ,  YALAMOORI, Venkatachalapathi ,  LOWETH, Colin, J.

Inventor： SEMPLE, Joseph, E. ,  RIDEOUT, Darryl ,  NUTT, Ruth, F. ,  SHERNDEROVICH, Mark ,  WANG, Jing ,  MYLVAGANAM, Shankari ,  WU, Feiyue ,  TSAI, Chung-Ying ,  YALAMOORI, Venkatachalapathi ,  LOWETH, Colin, J.

IPC: A61K31/66

CPC classification number: A61K31/66 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/337 ,  C07D257/04 ,  C07D295/26 ,  C07D333/34 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/4426 ,  C07F9/4465 ,  C07F9/591 ,  C07F9/598 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/65517

Abstract: Compounds, compositions and methods are provided for modulating the activity of protein tyrosine phosphatases, including PTP-1B. In one embodiment, the compounds are N,N-dibenzylarylsulfonamides.

Abstract translation: 提供化合物，组合物和方法用于调节蛋白酪氨酸磷酸酶（包括PTP-1B）的活性。 在一个实施方案中，化合物是N，N-二苄基芳基磺酰胺。

公开(公告)号：WO2005002626A8

公开(公告)日：2005-05-06

申请号：PCT/US2004013283

申请日：2004-04-26

Applicant: GILEAD SCIENCES INC ,  BOOJAMRA CONSTANTINE G ,  CANNIZZARO CARINA E ,  CHEN JAMES M ,  CHEN XIAOWU ,  CHO AESOP ,  CHONG LEE S

Inventor： BOOJAMRA CONSTANTINE G ,  CANNIZZARO CARINA E ,  CHEN JAMES M ,  CHEN XIAOWU ,  CHO AESOP ,  CHONG LEE S

IPC: A61K47/48 ,  C07F9/02 ,  C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  C07F9/53 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/653 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

CPC classification number: C07F9/65616 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4465 ,  C07F9/5304 ,  C07F9/650958 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65507 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

Abstract: The invention is related to phosphorus substituted therapeutic agents, compositions containing such phosphorus substituted agents, and therapeutic methods that include the administration of such phosphorus substituted agents, as well as to processes and intermediates useful for preparing such agents.

Abstract translation: 本发明涉及磷取代的治疗剂，含有这种磷取代剂的组合物，以及包括施用这种磷取代剂的治疗方法以及可用于制备这种药剂的方法和中间体。

公开(公告)号：WO2005002626A2

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：PCT/US2004/013283

申请日：2004-04-26

Applicant: GILEAD SCIENCES, INC. ,  BOOJAMRA, Constantine, G. ,  CANNIZZARO, Carina, E. ,  CHEN, James, M. ,  CHEN, Xiaowu ,  CHO, Aesop ,  CHONG, Lee, S. ,  DESAI, Manoj ,  FARDIS, Maria ,  GIBBS, Craig, S. ,  HIRSCHMANN, Ralph, F. ,  HUANG, Alan, X. ,  JIN, Haolun ,  KIM, Choung, U. ,  KIRSCHBERG, Thorsten, A. ,  KRAWCZYK, Steven ,  LEE, Christopher, P. ,  LEE, William, A. ,  LIN, Kuei-Ying ,  MACKMAN, Richard, L. ,  MARKEVITCH, David, Y. ,  NELSON, Peter, H. ,  OARE, David, A. ,  PRASAD, Vidya, K. ,  PYUN, Hyung-Jung ,  RAY, Adrian, S. ,  SHERLOCK, Rosemarie ,  SWAMINATHAN, Sundaramoorthi ,  WATKINS, William, J. ,  ZHANG, Jennifer, R. ,  ZHANG, Lijun

Inventor： BOOJAMRA, Constantine, G. ,  CANNIZZARO, Carina, E. ,  CHEN, James, M. ,  CHEN, Xiaowu ,  CHO, Aesop ,  CHONG, Lee, S. ,  DESAI, Manoj ,  FARDIS, Maria ,  GIBBS, Craig, S. ,  HIRSCHMANN, Ralph, F. ,  HUANG, Alan, X. ,  JIN, Haolun ,  KIM, Choung, U. ,  KIRSCHBERG, Thorsten, A. ,  KRAWCZYK, Steven ,  LEE, Christopher, P. ,  LEE, William, A. ,  LIN, Kuei-Ying ,  MACKMAN, Richard, L. ,  MARKEVITCH, David, Y. ,  NELSON, Peter, H. ,  OARE, David, A. ,  PRASAD, Vidya, K. ,  PYUN, Hyung-Jung ,  RAY, Adrian, S. ,  SHERLOCK, Rosemarie ,  SWAMINATHAN, Sundaramoorthi ,  WATKINS, William, J. ,  ZHANG, Jennifer, R. ,  ZHANG, Lijun

IPC: A61K47/48

CPC classification number: C07F9/65616 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4465 ,  C07F9/5304 ,  C07F9/650958 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65507 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

Abstract: The invention is related to phosphorus substituted therapeutic agents, compositions containing such phosphorus substituted agents, and therapeutic methods that include the administration of such phosphorus substituted agents, as well as to processes and intermediates useful for preparing such agents.

公开(公告)号：WO03018552A3

公开(公告)日：2003-05-30

申请号：PCT/US0227953

申请日：2002-08-30

Applicant: PHARMACIA CORP ,  PHILLION DENNIS P

Inventor： PHILLION DENNIS P

IPC: C07C17/16 ,  C07C17/18 ,  C07C19/01 ,  C07C23/08 ,  C07C51/56 ,  C07C53/40 ,  C07C53/42 ,  C07C63/10 ,  C07C65/03 ,  C07C65/05 ,  C07C201/14 ,  C07C205/57 ,  C07C209/00 ,  C07C209/74 ,  C07C211/24 ,  C07C211/29 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C303/02 ,  C07C303/38 ,  C07C309/86 ,  C07C311/16 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D233/90 ,  C07D307/68 ,  C07D309/10 ,  C07D403/14 ,  C07F7/12 ,  C07F7/18 ,  C07F9/12 ,  C07F9/14 ,  C07F9/40 ,  C07F9/42 ,  C07F9/44 ,  C08F8/30

CPC classification number: C07D403/14 ,  C07B2200/11 ,  C07C17/16 ,  C07C205/57 ,  C07C209/74 ,  C07C269/06 ,  C07C303/02 ,  C07D207/34 ,  C07D233/90 ,  C07D307/68 ,  C07F9/12 ,  C07F9/1406 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/42 ,  C07F9/4465 ,  C08F8/30 ,  C07C211/24 ,  C07C271/22 ,  C07C309/86

Abstract: The present invention is directed to protected amino acid halide monomers and oligomers, and to their use in the efficient sythesis of polyamides. The present invention is further directed to the use of -haloenamine reagents, which may optionally be immobilized, for the preparation of the amino acid halides.

Abstract translation: 本发明涉及被保护的氨基酸卤化物单体和低聚物，并涉及它们在聚酰胺的有效合成中的用途。 本发明进一步涉及可任选地固定化的N-卤代苯胺试剂用于制备氨基酸卤化物的用途。

公开(公告)号：WO2003020684A1

公开(公告)日：2003-03-13

申请号：PCT/US2002/025609

申请日：2002-08-13

Applicant: PHARMACIA CORPORATION ,  PHILLION, Dennis, P.

Inventor： PHILLION, Dennis, P.

IPC: C07C211/24

CPC classification number: C07D403/14 ,  C07B2200/11 ,  C07C17/16 ,  C07C205/57 ,  C07C209/74 ,  C07C269/06 ,  C07C303/02 ,  C07D207/34 ,  C07D233/90 ,  C07D307/68 ,  C07F9/12 ,  C07F9/1406 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/42 ,  C07F9/4465 ,  C08F8/30 ,  C07C211/24 ,  C07C271/22 ,  C07C309/86

Abstract: The present invention describes immobilized haloenamine reagents, immobilized tertiary amides, methods for their preparation, and methods of use.

Abstract translation: 本发明描述了固定的卤代胺试剂，固定的叔酰胺，其制备方法和使用方法。

公开(公告)号：WO0147935A3

公开(公告)日：2002-03-21

申请号：PCT/IB0002071

申请日：2000-12-22

Applicant: METABASIS THERAPEUTICS INC

Inventor： JIANG TAO ,  KASIBHATLA SRINIVAS RAO ,  REDDY K RAJA

IPC: A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07F9/44 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/66 ,  C07F9/6558

CPC classification number: C07F9/6561 ,  C07F9/4465 ,  C07F9/65515

Abstract: Novel bisamidate phosphonate prodrugs of FBPase inhibitors of the Formula (IA) and their use in the treatment of diabetes and other conditions associated with elevated blood glucose.

Abstract translation: 式（IA）的FBP酶抑制剂的新型双酰胺基膦酸酯前药及其在治疗与血糖升高相关的糖尿病和其它病症中的用途。

公开(公告)号：WO0118171A2

公开(公告)日：2001-03-15

申请号：PCT/US0023232

申请日：2000-08-24

Applicant: SLOAN KETTERING INST CANCER ,  UNIV COLUMBIA

Inventor： RICHON VICTORIA M ,  MARKS PAUL A ,  RIFKIND RICHARD A ,  BRESLOW RONALD ,  BELVEDERE SANDRO ,  GERSHELL LELAND ,  MILLER THOMAS A

IPC: A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C69/602 ,  C07C69/604 ,  C07C69/716 ,  C07C233/12 ,  C07C233/13 ,  C07C233/30 ,  C07C237/22 ,  C07C237/52 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C311/03 ,  C07C311/06 ,  C07C311/42 ,  C07C323/67 ,  C07C327/32 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/54 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D277/46 ,  C07D333/38 ,  C07D521/00 ,  C07F9/24 ,  C07F9/36 ,  C07F9/44 ,  C12N

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07C233/07 ,  C07C233/13 ,  C07C235/74 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C311/03 ,  C07C311/06 ,  C07C311/42 ,  C07C327/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/54 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D277/46 ,  C07D333/38 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/4465

Abstract: The present invention provides the compound having formula (I), wherein each of R1 and R2 is, substituted or unsubstituted, aryl, cycloalkyl, cycloalkylamino, naphtha, pyridineamino, piperidino, t-butyl, aryloxy, arylalkyloxy, or pyridine group; wherein A is an amido moiety, -O-, -S-, -NH-, or -CH2-; and wherein n is an integer from 3 to 8. The present invention also provides a method of selectively inducing growth arrest, terminal differentiation and/or apoptosis of neoplastic cells and thereby inhibiting proliferation of such cells. Moreover, the present invention provides a method of treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. Lastly, the present invention provides a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically acceptable amount of the compound above.

Abstract translation: 本发明提供具有式（I）的化合物，其中R1和R2各自为取代或未取代的芳基，环烷基，环烷基氨基，石脑油，吡啶氨基，哌啶子基，叔丁基，芳氧基，芳基烷氧基或吡啶基; 其中A是酰氨基部分，-O - ， - S - ， - NH-或-CH 2 - ; 并且其中n为3至8的整数。本发明还提供了选择性诱导肿瘤细胞的生长停滞，末端分化和/或凋亡并因此抑制这些细胞增殖的方法。 此外，本发明提供了治疗具有以肿瘤细胞增殖为特征的肿瘤的患者的方法。 最后，本发明提供包含药学上可接受的载体和治疗上可接受量的上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO1997048399A1

公开(公告)日：1997-12-24

申请号：PCT/US1997011538

申请日：1997-06-16

Applicant: GUILFORD PHARMACEUTICALS INC.

Inventor： GUILFORD PHARMACEUTICALS INC. ,  JACKSON, Paul, F. ,  SLUSHER, Barbara, S. ,  TAYS, Kevin, L. ,  MACLIN, Keith, M.

IPC: A61K31/66

CPC classification number: A61K31/661 ,  A61K31/194 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07F9/301 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/4465 ,  C07F9/58 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/655345

Abstract: The present disclosure relates to dipeptidase inhibitors, and more particularly, to novel phosphonate derivatives, hydroxyphosphinyl derivatives, and phosphoramidate derivatives that inhibit N-Acetylated alpha -Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of using such derivatives to inhibit NAALADase activity, and to treat prostate diseases, especially using the compounds of the present invention for the inhibition of the growth of prostate cancer cells.

Abstract translation: 本公开内容涉及二肽酶抑制剂，更具体地涉及新的膦酸酯衍生物，羟基氧膦基衍生物和抑制N-乙酰化的α-酸性二肽酶（NAALADase）酶活性的氨基磷酸酯衍生物，包含这些衍生物的药物组合物，以及使用这些衍生物的方法 抑制NAALADase活性的衍生物，以及治疗前列腺疾病，特别是使用本发明化合物抑制前列腺癌细胞的生长。