公开(公告)号：WO2014125145A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：PCT/ES2014/070096

申请日：2014-02-11

申请人： CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTÍFICAS (CSIC)

发明人： ROMERO ESTUDILLO, Iván Omar ,  BOTO CASTRO, Alicia

IPC分类号： C07C229/24 ,  C07C229/28 ,  C07C229/36 ,  C07C233/30 ,  C07C233/34 ,  C07C233/46 ,  C07D207/27 ,  C07D307/33 ,  C07K1/107

CPC分类号： C07K1/107 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D209/20 ,  C07D217/04 ,  C07D273/01 ,  C07D295/15 ,  C07D307/33 ,  C07D405/12 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/1013

摘要： La presente invención describe un nuevo procedimiento para la modificación de amino ácidos cíclicos hidroxilados, particularmente la 4-hidroxiprolina, que es un amino ácido natural, comercial y relativamente barato, para dar otros amino ácidos de alta pureza óptica. El paso inicial del proceso es una escisión radicalaria, y el producto de escisión se convierte en amino ácidos no proteinogénicos usando reacciones como por ejemplo la reducción, la aminación reductiva, y la Horner-Wadsworth-Emmons. Es de destacar la aplicación del procedimiento a la modificación selectiva de péptidos. También se describen los productos de dicho procedimiento, como amino ácidos N-alquilados y/o con cadenas laterales con grupos amino, hidroxilo, alquenilo, etc. y sus derivados peptídicos, de interés como fármacos, catalizadores, sondas para imagen molecular, etc.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于修饰羟基化的环状氨基酸，特别是4-羟基脯氨酸的新方法，该方法是市售的，相对廉价的天然氨基酸，以提供高光学纯度的其它氨基酸。 该过程的初始步骤是自由基切除，并且切除产物通过诸如还原，还原胺化和Horner-Wadsworth-Emmons反应的反应将其自身转化为非蛋白质氨基酸。 该方法的特征在于其适用于肽的选择性修饰。 本发明还涉及所述方法的产物，例如N-烷基化的氨基酸和/或具有氨基，羟基，链烯基等基团的侧链，以及其所关注的肽衍生物作为药物，催化剂， 分子成像探针等

公开(公告)号：WO2019123311A1

公开(公告)日：2019-06-27

申请号：PCT/IB2018/060335

申请日：2018-12-19

申请人： OLON S.P.A.

发明人： COLLI, Corrado ,  BERTOLINI, Giorgio ,  SADA, Mara ,  GARIS, Faris ,  NISIC, Filippo ,  BIANCHI, Aldo ,  BIAGGI, Cinzia ,  DI FABIO, Romano ,  RONZONI, Silvano ,  BERTUOLO, Stefania ,  PRANDI, Adolfo ,  MAIORANA, Stefano

IPC分类号： C12P13/02 ,  C07C233/16 ,  C07C233/30 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18

CPC分类号： C12P13/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/18 ,  C07D207/408 ,  C07D317/46 ,  C07D405/06 ,  C07C233/18

摘要： Subject-matter of the present invention is a process for preparing intermediates for the synthesis of optically active beta-amino alcohols by enzymatic reduction of the corresponding beta-amino ketones. Subject-matter of the invention are also said novel synthesis intermediates and the use thereof in the preparation of active pharmaceutical ingredients, among which vilanterol and the salts thereof.

公开(公告)号：WO2008019807A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：PCT/EP2007/007128

申请日：2007-08-13

申请人： CLARIANT INTERNATIONAL LTD ,  KLUG, Peter ,  STANKOWIAK, Achim ,  FRANKE, Oliver ,  SCHERL, Franz-Xaver ,  PRÜSSE, Ulf ,  THIELECKE, Nadine ,  VORLOP, Klaus-Dieter

发明人： KLUG, Peter ,  STANKOWIAK, Achim ,  FRANKE, Oliver ,  SCHERL, Franz-Xaver ,  PRÜSSE, Ulf ,  THIELECKE, Nadine ,  VORLOP, Klaus-Dieter

IPC分类号： C07B41/10 ,  C07C231/02 ,  C07C233/30

CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C233/47 ,  C07C233/49

摘要： Es wird ein Verfahren zur Herstellung von Acylglycinatsalzen der Formel (II) beschrieben, worin R 1 einen gesättigten linearen oder verzweigten Alkylrest mit 1 bis 21 Kohlenstoffatomen oder einen ein- oder mehrfach ungesättigten linearen oder verzweigten Alkenylrest mit 2 bis 21 Kohlenstoffatomen und B ein Kation, das von einer Base abgeleitet ist, bedeutet, und/oder der entsprechenden protonierten Acylglycinsäuren, dadurch gekennzeichnet, dass ein oder mehrere Fettsäuremonoethanolamide der Formel (I) worin R 1 die oben angegebene Bedeutung besitzt, mit Sauerstoff in Gegenwart eines Nebengruppenmetallkatalysators im alkalischen Medium zu einem oder mehreren Acylglycinatsalzen der Formel (II) oxidiert werden und im Fall der Herstellung der protonierten Acylglycinsäuren das oder die Acylglycinatsalze der Formel (II) zusätzlich mit einer Säure umgesetzt werden.

摘要翻译： 中描述了一种方法用于式（II）的酰基甘氨酸盐盐的制备，其中R ^{1 是饱和的直链或支链烷基具有1至21个碳原子或单 - 或多不饱和的直链或支链烯基基团具有2至 21个碳原子，B表示从碱衍生的阳离子，和/或相应的质子化的acylglycine酸，其特征在于在式（I）的一个或多个脂肪酸单乙醇酰胺，其中R 1 ，上面提到的 意，被氧化成式（II）的一个或多个酰基甘氨酸盐的盐和在的质子化acylglycine酸的，或式的Acylglycinatsalze（II）可进一步与一种酸与氧气在过渡金属催化剂的存在下在碱性介质中反应制备的情况下。}

公开(公告)号：WO00066541A1

公开(公告)日：2000-11-09

申请号：PCT/JP2000/002773

申请日：2000-04-27

IPC分类号： C07C221/00 ,  C07C225/06 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/30 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07C233/63 ,  C07C233/83 ,  C07D263/42 ,  C07C233/31 ,  C07C233/61 ,  C07C235/34

CPC分类号： C07C233/63 ,  C07C221/00 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07C233/83 ,  C07D263/42 ,  C07C225/06 ,  C07C233/30

摘要： Intermediates for the preparation of phenylalkanoic acid amides having excellent germicidal effects; a process for the preparation of the intermediates; and a process for preparing starting compounds for the preparation of the intermediates. Specifically, a process for the preparation of amides (IV), characterized by reacting a nitrile (I) with an acid to form an oxazolinone (II) through intramolecular cyclization, and reacting this oxazolinone (II) with a carboxyl compound (III) in the presence of a base.

摘要翻译： 用于制备具有优异杀菌效果的苯基链烷酰胺的中间体; 制备中间体的方法; 以及制备中间体的起始化合物的制备方法。 具体地说，一种制备酰胺（Ⅳ）的方法，其特征在于使腈（I）与酸反应以通过分子内环化形成恶唑啉酮（Ⅱ），并使该恶唑啉酮（Ⅱ）与羧基化合物（Ⅲ）反应 一个基地的存在。

公开(公告)号：WO2018226169A2

公开(公告)日：2018-12-13

申请号：PCT/TH2018/000027

申请日：2018-05-30

申请人： PTT GLOBAL CHEMICAL PUBLIC COMPANY LIMITED

发明人： PORNSURIYASAK, Papapida ,  KAEOTHIP, Sophon

IPC分类号： C07C233/30 ,  C07C233/16

摘要： The present invention relates to a new diethanolamine derivative chelating agent having a high water solubility, a good chelating property, and biological degradation. The said new chelating agent can be prepared from reaction of diethanolamine and cyclic anhydride compound using lewis acid as the catalyst. The said process is uncomplicated, and does not use a severe condition, and also reduces the use of harmful chemicals.

公开(公告)号：WO2008007780A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：PCT/JP2007/064007

申请日：2007-07-13

申请人： 協和▲醗▼酵工業株式会社 ,  中里 宜資 ,  佐久 磨 ,  渥美 恵理 ,  杉本 義幸 ,  石田 広志

发明人： 中里 宜資 ,  佐久 磨 ,  渥美 恵理 ,  杉本 義幸 ,  石田 広志

IPC分类号： C07C233/11 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/536 ,  A61K31/538 ,  A61K31/54 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/27 ,  C07C233/30 ,  C07C255/58 ,  C07C307/02 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/56 ,  C07D235/12 ,  C07D265/18 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D279/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/18 ,  C07D311/04 ,  C07D319/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07C233/29 ,  C07C233/11 ,  C07C233/33 ,  C07C233/55 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C237/42 ,  C07C251/48 ,  C07C255/19 ,  C07C255/44 ,  C07C255/60 ,  C07C259/18 ,  C07C307/02 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/56 ,  C07D235/12 ,  C07D265/18 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D277/62 ,  C07D279/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/18 ,  C07D311/04 ,  C07D319/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： 　式（I）（式中、R 1 は置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、 R 2 は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環基等を表し、 R 3 は水素原子を表すか、またはR 4 及び隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成し、 R 4 は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基、置換もしくは非置換の脂環式複素環基等を表すか、またはR 3 及び隣接する窒素原子と一緒になって置換もしくは非置換の複素環基を形成し、 R 5 、R 6 及びR 7 は、同一または異なって水素原子またはメチルを表す）で表されるペンタジエナミド誘導体またはその薬学的に許容される塩等を提供する。

摘要翻译： 公开了由式（I）表示的戊二烯酰胺衍生物或其药学上可接受的盐等。 （I）其中R 1表示取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳族杂环基; R 2表示取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳族杂环基，取代或未取代的脂环族杂环基等; R 3表示氢原子，或与R 4和R 3相邻的氮原子一起形成取代或未取代的杂环基; R 4表示取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳香族杂环基，取代或未取代的脂环族杂环基等，或者与R 3， 与R 4相邻的氮原子形成取代或未取代的杂环基; R 5，R 6和R 7独立地表示氢原子或甲基。

公开(公告)号：WO0118171A2

公开(公告)日：2001-03-15

申请号：PCT/US0023232

申请日：2000-08-24

申请人： SLOAN KETTERING INST CANCER ,  UNIV COLUMBIA

发明人： RICHON VICTORIA M ,  MARKS PAUL A ,  RIFKIND RICHARD A ,  BRESLOW RONALD ,  BELVEDERE SANDRO ,  GERSHELL LELAND ,  MILLER THOMAS A

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C69/602 ,  C07C69/604 ,  C07C69/716 ,  C07C233/12 ,  C07C233/13 ,  C07C233/30 ,  C07C237/22 ,  C07C237/52 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C311/03 ,  C07C311/06 ,  C07C311/42 ,  C07C323/67 ,  C07C327/32 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/54 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D277/46 ,  C07D333/38 ,  C07D521/00 ,  C07F9/24 ,  C07F9/36 ,  C07F9/44 ,  C12N

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C233/07 ,  C07C233/13 ,  C07C235/74 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C311/03 ,  C07C311/06 ,  C07C311/42 ,  C07C327/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/54 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D277/46 ,  C07D333/38 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/4465

摘要： The present invention provides the compound having formula (I), wherein each of R1 and R2 is, substituted or unsubstituted, aryl, cycloalkyl, cycloalkylamino, naphtha, pyridineamino, piperidino, t-butyl, aryloxy, arylalkyloxy, or pyridine group; wherein A is an amido moiety, -O-, -S-, -NH-, or -CH2-; and wherein n is an integer from 3 to 8. The present invention also provides a method of selectively inducing growth arrest, terminal differentiation and/or apoptosis of neoplastic cells and thereby inhibiting proliferation of such cells. Moreover, the present invention provides a method of treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. Lastly, the present invention provides a pharmaceutical composition comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically acceptable amount of the compound above.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物，其中R1和R2各自为取代或未取代的芳基，环烷基，环烷基氨基，石脑油，吡啶氨基，哌啶子基，叔丁基，芳氧基，芳基烷氧基或吡啶基; 其中A是酰氨基部分，-O - ， - S - ， - NH-或-CH 2 - ; 并且其中n为3至8的整数。本发明还提供了选择性诱导肿瘤细胞的生长停滞，末端分化和/或凋亡并因此抑制这些细胞增殖的方法。 此外，本发明提供了治疗具有以肿瘤细胞增殖为特征的肿瘤的患者的方法。 最后，本发明提供包含药学上可接受的载体和治疗上可接受量的上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO99033786A1

公开(公告)日：1999-07-08

申请号：PCT/US1998/027712

申请日：1998-12-29

IPC分类号： C07D317/58 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4402 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07C233/05 ,  C07C233/11 ,  C07C233/12 ,  C07C233/13 ,  C07C233/16 ,  C07C233/30 ,  C07C233/40 ,  C07C233/51 ,  C07C271/44 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/60 ,  C07D333/70 ,  C07D335/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  C07D333/36

CPC分类号： C07C311/13 ,  C07C233/05 ,  C07C233/11 ,  C07C233/13 ,  C07C271/44 ,  C07C311/16 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/32 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/70

摘要： This invention relates to anti-inflammatory compounds, methods of making such compounds and methods of using such compounds having structure (I).

摘要翻译： 本发明涉及抗炎化合物，制备此类化合物的方法和使用具有结构（I）的化合物的方法。

公开(公告)号：WO8703869A2

公开(公告)日：1987-07-02

申请号：PCT/EP8600724

申请日：1986-12-08

申请人： ROTTA RESEARCH LAB

发明人： MAKOVEC FRANCESCO ,  CHISTE ROLANDO ,  ROVATI CLAUDIO LUCIO ,  ROVATI ANGELO LUIGI

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61P1/00 ,  A61P25/08 ,  C07C233/30 ,  C07C233/45 ,  C07C237/22

CPC分类号： A61K31/195 ,  C07C233/30 ,  C07C233/45

摘要： New original derivates of D,L-glutamic acid and D,L-aspartic acid having formula (I), where n is 1 or 2, R1 is a mono- or di-substituted phenyl group substituted with halogens such as chlorine and fluorine or with a methyl group in the 3 and 4 positions and in which R2 consists of a linear or branched alkyl group with 4 to 7 carbon atoms (preferably a pentyl group) and R3 is an alkyl group having 3 to 6 carbon atoms overall and containing an oxygen atom in the form of an ether linkage, such as for example the groups 2-ethoxyethyl, 3-methoxypropyl, 3-ethoxypropyl etc. or in the form of a hydroxyl group such as for example 3-hydroxypropyl etc. The compounds have antagonistic activity towards bio-active polypeptydes and are usable particularly in the treatment of illnesses of the digestive tract, or the central nervous system and anorexia and of all those affections (for example tumours) in which exogenic or endogenic bio-active polypeptydes are involved.

摘要翻译： 具有式（I）的D，L-谷氨酸和D，L-天冬氨酸的新的原始衍生物，其中n为1或2，R 1为被卤素如氯和氟取代的单或二取代的苯基，或 在3和4位具有甲基，其中R2由具有4至7个碳原子的直链或支链烷基（优选戊基）组成，并且R 3是总体上具有3至6个碳原子的烷基，并且含有 醚键形式的氧原子，例如2-乙氧基乙基，3-甲氧基丙基，3-乙氧基丙基等，或以羟基的形式，例如3-羟丙基等。该化合物具有拮抗作用 对生物活性多肽的活性，特别可用于治疗消化道疾病或中枢神经系统和厌食症以及涉及外源性或内源性生物活性多肽的所有这些感染（例如肿瘤）。

公开(公告)号：WO2020123414A1

公开(公告)日：2020-06-18

申请号：PCT/US2019/065299

申请日：2019-12-09

申请人： TRANSLATIONAL DRUG DEVELOPMENT, LLC

发明人： WANG, Tong ,  GATELY, Stephen

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/426 ,  C07C233/30

摘要： The invention relates to the compound ( S )-n-hydroxy-2-(2-(4-methoxyphenyl) butanamido)thiazole-5-carboxamide, which is a novel histone deacetylase inhibitor. The invention further relates to the use of the compound for the inhibition of histone deacetylating activities of HDAC isoforms and treatment of histone deacetylase (HDAC)-associated diseases. The invention also relates to the pharmaceutical compositions and the making of the pharmaceutical compositions comprising the compound.