公开(公告)号：WO2017095264A1

公开(公告)日：2017-06-08

申请号：PCT/RU2016/000755

申请日：2016-11-09

Applicant: ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "НПО ПЕТРОВАКС ФАРМ"

Inventor： НЕКРАСОВ, Аркадий Васильевич ,  КАРАПУТАДЗЕ, Темури Мусаевич ,  МЕДВЕДЕВ, Сергей Алексеевич ,  КОЗЮКОВ, Александр Владимирович ,  КАРАПУТАДЗЕ, Нино Темуриевна

IPC: A61K31/787 ,  A61K38/43 ,  A61K47/59 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61P19/04 ,  A61P29/00 ,  C08F8/02 ,  C08F8/06 ,  C08F26/06

CPC classification number: A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K31/787 ,  A61K38/43 ,  C08F8/02 ,  C08F8/06 ,  C08F26/06

Abstract: Изобретение относится к способу получения иммобилизованных ферментных препаратов, в частности к получению и использованию нового активного конъюгата фермента с полимерным носителем. Конъюгат обладает свойствами препарата Лонгидаза и подавляет гиперплазию соединительной ткани, а также обладает противовоспалительным действием, и может быть использован для производства стабильных, активных и безопасных в применении лекарственных препаратов пролонгированного действия в форме суппозитория, мази, инъекции или косметического крема, а также для получения ветеринарных лекарственных средств. Способ заключается в конъюгации гиалуронидазы с водорастворимым сополимером карбодимидным или азидным методом. Для конъюгации используют сополимер N-оксида 1,4-этиленпиперазина, (N-карбоксиметилметил)-1,4-этиленпиперазиния или его гидразида, и 1,4-этиленпиперазина общей формулы (I) где n - от 40 % до 90 % от общего количества звеньев m - от 3 % до 40 % от общего количества звеньев n+m+l=100 %.

Abstract translation: 本发明涉及制备固定化酶制剂的方法，特别涉及酶与聚合物载体的新型活性缀合物的制备和应用。 所述缀合物具有的属性Longidaza药物和抑制结缔组织增生，和具有抗炎作用并且可用于生产的稳定，有活性和安全以栓剂，软膏，注射剂或美容霜的形式使用药物延长作用以及用于兽医 药物。 该方法包括用碳二亚胺或叠氮化物方法将透明质酸酶与水溶性共聚物缀合。 对于共聚物的N-氧化物1,4- etilenpiperazina，（N-karboksimetilmetil）-1,4- etilenpiperaziniya或酰肼，和1,4- etilenpiperazina通式（I）其中n的缀合 - 从40％至总量的90％ 链接的数量m - 从链接总数的3％到40％n + m + l = 100％。

公开(公告)号：WO2017032509A1

公开(公告)日：2017-03-02

申请号：PCT/EP2016/067101

申请日：2016-07-19

Applicant: CHIROBLOCK GMBH

Inventor： REICHL, Stephan ,  VON DEYLEN, Dörte ,  DREHER, Christina ,  LESSMANN, Frank ,  SEIDELMANN, Oliver

IPC: C08G73/02 ,  A01N33/12 ,  A61L12/14

CPC classification number: A61K31/787 ,  A01N33/12 ,  A61K45/06 ,  A61L2/18 ,  A61L12/145 ,  A61L2202/24 ,  C08G73/02 ,  C08G73/0226

Abstract: The invention relates to cationic compounds and their use as antimicrobial and antimycotic agents, in particular as disinfectants and preservatives in ophthalmic preparations.

Abstract translation: 本发明涉及阳离子化合物及其作为抗微生物剂和抗真菌剂的用途，特别是作为眼用制剂中的消毒剂和防腐剂。

公开(公告)号：WO2016178634A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：PCT/SG2016/050211

申请日：2016-05-06

Applicant: AGENCY FOR SCIENCE, TECHNOLOGY AND RESEARCH ,  INTERNATIONAL BUSINESS MACHINES CORPORATION (IBM)

Inventor： BREYTA, Gregory ,  CHAN, Julian M.W. ,  COADY, Daniel J. ,  ENGLER, Amanda C. ,  GARCIA, Jeanette M. ,  HAN, Wei ,  HEDRICK, James L. ,  ONO, Robert J. ,  NELSON, Alshakim ,  LIU, Shaoqiong ,  TEO, Jye Yng ,  YANG, Yi Yan ,  ZHANG, Mu San

IPC: C08G69/44 ,  C08K5/19 ,  A61K8/00 ,  A61K31/785

CPC classification number: C08G69/48 ,  A01N37/12 ,  A01N37/18 ,  A01N37/20 ,  A01N37/44 ,  A01N43/40 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N47/06 ,  A61K8/84 ,  A61K8/85 ,  A61K8/86 ,  A61K8/88 ,  A61K31/785 ,  A61K31/787 ,  A61K45/06 ,  A61K2800/10 ,  A61K2800/74 ,  A61Q5/02 ,  A61Q11/00 ,  A61Q15/00 ,  A61Q17/00 ,  A61Q17/005 ,  A61Q19/007 ,  C08G63/916 ,  C08G64/42 ,  C08G73/0206 ,  C08G73/024 ,  C08G73/0273 ,  C08G73/028 ,  C08G73/0293 ,  C08G73/0633 ,  C08G2650/02 ,  C08G2650/38 ,  C08G2650/58 ,  C08L77/04 ,  C08L79/02 ,  C11D3/3723 ,  C11D3/48 ,  D21H17/55 ,  D21H17/56 ,  D21H21/36 ,  A61K2300/00

Abstract: The provision of cationic polymers having a cationic repeat unit of formula (I) comprising a positive-charged quarternary ammonium nitrogen as a backbone nitrogen that can be active against Gram -negative, Gram-positive microbes, and/or fungi. The cationic polymers are synthesized by a condensation polymerization in bulk. The initial polymer formed has backbone tertiary nitrogens, which are subsequently quarternized using a suitable quarternizing agent.

Abstract translation: 提供具有式（I）的阳离子重复单元的阳离子聚合物，其包含正电荷季铵氮作为主要氮，其可以对革兰氏阴性，革兰氏阳性微生物和/或真菌起反应。 阳离子聚合物通过本体的缩聚合成。 形成的初始聚合物具有主链叔氮，随后使用合适的季铵化剂季铵化。

公开(公告)号：WO2016172386A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：PCT/US2016/028711

申请日：2016-04-21

Applicant: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

Inventor： GIANNESCHI, Nathan, C. ,  CHRISTMAN, Karen, L.

IPC: A61K47/34 ,  C08L67/02

CPC classification number: A61K9/1075 ,  A61K31/787 ,  A61K47/34 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  C08G61/08 ,  C08G2261/126 ,  C08G2261/1426 ,  C08G2261/148 ,  C08G2261/149 ,  C08G2261/3324

Abstract: Described herein, inter alia, are compositions and methods for using block copolymers and polymeric micelles for treating myocardial infarction, cardiomyopathy, or heart failure in a subject in need thereof.

Abstract translation: 本文描述的是使用嵌段共聚物和聚合物胶束用于治疗有需要的受试者的心肌梗死，心肌病或心力衰竭的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2016103867A1

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：PCT/JP2015/079314

申请日：2015-10-16

Applicant: 日本化薬株式会社

Inventor： 藤田　眞也 ,  青木　進

IPC: A61K31/787 ,  A61K9/19 ,  A61K47/42 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/60 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/787 ,  A61K47/42 ,  A61K47/48207 ,  A61K47/50 ,  A61K47/595 ,  C08G81/00

Abstract: 　水溶液中で会合してナノ粒子形成性を有するカンプトテシン誘導体を高分子担体に結合させた高分子化カンプトテシン誘導体を含有する医薬製剤であって、製剤的に安定性が向上された医薬製剤組成物を提供することを課題とする。特に、重要因子であるナノ粒子形成性が維持され保存安定性に優れた医薬製剤を提供することを課題とする。　ポリエチレングリコールセグメントとカンプトテシン誘導体が結合したグルタミン酸ユニットを含むポリグルタミン酸セグメントが連結したブロック共重合体を含有する医薬製剤であって、前記医薬製剤は水溶液中で会合体を形成し、前記医薬製剤を前記カンプトテシン誘導体含量濃度で１ｍｇ／ｍＬの水溶液とした場合における、該水溶液のｐＨが２．４～７．０であって、遮光下４０℃で１週間保存した後、前記医薬製剤の該会合体の形成能の変化率が５０％以下である、医薬製剤。

Abstract translation: 本发明解决了提供一种药物制剂组合物的问题，该药物制剂含有通过将能够在其水溶液中缔合而形成纳米颗粒的喜树碱衍生物与聚合物载体结合而制备的聚合喜树碱衍生物，其具有改进的药物 稳定性。 特别地，本发明涉及提供能够维持其纳米颗粒形成性能的药物制剂的问题，这是重要的因素，并且具有优异的储存稳定性。 含有由聚乙二醇部分和聚谷氨酸链段相互连接的嵌段共聚物的药物制剂，其中聚谷氨酸片段含有与其结合的喜树碱衍生物的谷氨酸单元。 在药物制剂的水溶液中，可以形成缔合。 当药物制剂制备成含有1mg / mL浓度的喜树碱衍生物的水溶液时，水溶液的pH值为2.4-7.0。 在药物制剂中，药物制剂形成结合能力的变化率在光遮蔽条件下在40℃下保存1周，为50％以下。

公开(公告)号：WO2016007821A2

公开(公告)日：2016-01-14

申请号：PCT/US2015/039881

申请日：2015-07-10

Applicant: GENZYME CORPORATION

Inventor： DHAL, Pradeep ,  BESEV, Magnus

IPC: C08G73/06

CPC classification number: A61K31/787 ,  A61K31/785 ,  C08G12/06 ,  C08G12/26 ,  C08G12/34 ,  C08G73/0206 ,  C08G73/0273 ,  C08G73/028 ,  C08G73/0627 ,  C08G73/0644

Abstract: Main chain polyamines comprise amine and ammonium groups along the polymer backbone. Main chain polyamines can be used as pharmaceutical agents and in pharmaceutical compositions. The main chain polyamines are particularly useful in the treatment or prevention of mucositis and infection, specifically oral mucositis and surgical site infection.

Abstract translation: 主链多胺包括沿着聚合物主链的胺和铵基团。 主链多胺可用作药剂和药物组合物。 主链多胺特别可用于治疗或预防粘膜炎和感染，特别是口腔粘膜炎和手术部位感染。

公开(公告)号：WO2015182121A1

公开(公告)日：2015-12-03

申请号：PCT/JP2015/002648

申请日：2015-05-26

Applicant: 国立研究開発法人医薬基盤・健康・栄養研究所 ,  国立大学法人大阪大学

Inventor： 石井　健 ,  黒田　悦史

IPC: G01N33/53 ,  A61K31/366 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/713 ,  A61K31/787 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K48/00 ,  A61P1/04 ,  A61P7/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C12Q1/06 ,  G01N33/543

CPC classification number: A61K31/366 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/713 ,  A61K31/787 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K48/00 ,  C12Q1/06 ,  G01N33/53 ,  G01N33/543

Abstract: 　本発明は、アレルギー誘発性を簡便に検査することに関する。詳細には、本発明は、被験物質のアレルギー誘発性を検査するための方法であって、該方法は：Ａ）試験系における肺胞マクロファージに被験物質を曝露する工程；およびＢ）該試験系においてインターロイキン１α（ＩＬ－１α）を測定する工程、を包含し、ここで、該ＩＬ－１αは該被験物質のアレルギー誘発性の指標であり、該ＩＬ－１αの値が該被験物質による曝露前の値に比べて上昇することは、該被験物質がアレルギー誘発性を有することを示す、方法を提供する。

Abstract translation: 公开了一种容易检测过敏诱导性质的方法。 更具体地说，一种检查被检物质的过敏诱导性质的方法，所述方法包括：A）将试验系统中的肺泡巨噬细胞暴露于检测物质的步骤; 和B）在测试系统中测定白细胞介素1α（IL-1α）的步骤。 如上所述的IL-1α是测试物质的过敏诱导性质的指标。 也就是说，与暴露于被测物质之前的水平相比，IL-1α水平的增加意味着测试物质具有过敏诱导性质。

公开(公告)号：WO2014150338A1

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：PCT/US2014/022984

申请日：2014-03-11

Applicant: GENZYME CORPORATION

Inventor： DHAL, Pradeep ,  YANG, Kanwen ,  MILLER, Robert J. ,  HOLMS-FARLEY, Stephen Randall

IPC: C08G69/00 ,  A61K31/00

CPC classification number: C08G69/26 ,  A61K31/787 ,  A61K47/54 ,  A61K47/60 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C08G63/672 ,  C08G73/0273 ,  C08G73/028 ,  C08G73/0627

Abstract: Amine functional polyamides comprise amine and ammonium groups along the polymer chain. Amine functional polyamides can be used as pharmaceutical agents and in pharmaceutical compositions. The amine functional polyamides are particularly useful in the treatment or prevention of mucositis and infection, specifically oral mucositis, surgical site infection, and lung infection associated with cystic fibrosis.

Abstract translation: 胺官能聚酰胺包括沿聚合物链的胺和铵基团。 胺官能聚酰胺可用作药剂和药物组合物。 胺官能聚酰胺特别可用于治疗或预防粘膜炎和感染，特别是口腔粘膜炎，手术部位感染和与囊性纤维化相关的肺部感染。

公开(公告)号：WO2014025314A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：PCT/SG2013/000333

申请日：2013-08-07

Applicant: AGENCY FOR SCIENCE, TECHNOLOGY AND RESEARCH

Inventor： ZHANG, Yugen ,  YING, Jackie Y. ,  LIU, Lihong ,  WU, Hong

IPC: A61K31/4164 ,  A61P31/00 ,  C07D233/58

CPC classification number: C07D233/61 ,  A01N43/50 ,  A61K31/787

Abstract: There is provided compound for use in therapy, the compound comprising repeating units of hydrophilic heterocyclic amine monomers that are coupled by hydrophobic linkers selected to confer a therapeutic effect. There is also provided the use of the above compound in the manufacture of a medicament for the treatment of a fungal infection and a method of treating a fungal infection using the above compound.

Abstract translation: 提供用于治疗的化合物，所述化合物包含通过被选择赋予治疗效果的疏水性接头偶联的亲水杂环胺单体的重复单元。 还提供了上述化合物在制备用于治疗真菌感染的药物中的用途以及使用上述化合物治疗真菌感染的方法。

公开(公告)号：WO2014006601A2

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：PCT/IB2013/055518

申请日：2013-07-05

Applicant: JAWAHARLAL NEHRU CENTRE FOR ADVANCED SCIENTIFIC RESEARCH

Inventor： HALDAR, Jayanta ,  UPPU, Divakara, Siva, Sathyanarayana, Murthy ,  AKKAPEDDI, Padma ,  BELAGULA, Manjunath, Goutham

IPC: C08F222/40 ,  B82Y30/00

CPC classification number: A61K31/787 ,  A61K9/14 ,  A61L27/54 ,  A61L29/16 ,  A61L31/16 ,  A61L2300/404 ,  A61L2300/624 ,  A61L2400/12 ,  B82Y40/00 ,  C08F8/02 ,  C08F8/12 ,  C08F8/30 ,  C08F8/32 ,  C08F8/44 ,  C08F8/48 ,  C08F210/10 ,  C08F220/52 ,  C08F222/40 ,  C08F2800/10 ,  C08L23/22 ,  C08L35/00 ,  C09D123/22 ,  C09D135/00 ,  Y02A50/473 ,  C08F222/06 ,  C08F2222/406

Abstract: The present disclosure relates to the development of antibacterial compounds and their nanoparticle compositions. Methods of making the compounds and their nanoparticle compositions, their use as medicament for the treatment of bacterial infection and also for suppressing potentially harmful inflammation are disclosed.

Abstract translation: 本公开涉及抗菌化合物及其纳米粒子组合物的开发。 公开了制备该化合物及其纳米颗粒组合物的方法，其作为药物用于治疗细菌感染以及抑制潜在有害炎症的用途。