公开(公告)号：WO2015159225A1

公开(公告)日：2015-10-22

申请号：PCT/IB2015/052721

申请日：2015-04-14

申请人： THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL

发明人： MEEK, Simon ,  ROBERTS, Courtney ,  GOLDFOGEL, Matthew ,  JOANNOU, Matthew

IPC分类号： C07F15/00 ,  C07F9/28 ,  C07D235/02 ,  B01J31/24 ,  C07C209/60 ,  C07C213/08 ,  C07C211/45 ,  C07C211/52 ,  C07C217/80 ,  C07C217/84 ,  C07D295/03 ,  C07D207/04 ,  C07D207/48 ,  C07C211/27 ,  C07C211/26 ,  C07C219/32 ,  C07C219/22 ,  C07C215/68

CPC分类号： C07F15/0073 ,  B01J31/2273 ,  B01J31/2409 ,  B01J31/2452 ,  B01J2231/32 ,  B01J2231/321 ,  B01J2531/0244 ,  B01J2531/822 ,  C07C209/02 ,  C07C213/08 ,  C07C227/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/04 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48 ,  C07D295/03 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07F9/6561 ,  C07C229/30 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C217/84 ,  C07C215/24

摘要： An organometallic complex of a tridentate bis(phosphine)-carbodicarbene ligand and a transition metal, is described. In some embodiments the ligand has the structure of Formula (I): The complexes are useful in methods of making an allylic amine carried out by reacting a 1,3-diene with a substituted amine in the presence of such an organometallic complex to produce by intermolecular hydroamination the allylic amine.

摘要翻译： 描述了三齿双（膦） - 碳二碳烯配体和过渡金属的有机金属络合物。 在一些实施方案中，配体具有式（I）的结构：该复合物可用于通过在这种有机金属络合物的存在下使1,3-二烯与取代的胺反应来制备烯丙基胺的方法，以通过 分子间水解烯丙基胺。

公开(公告)号：WO2014118556A3

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：PCT/GB2014/050264

申请日：2014-01-31

申请人： RESEARCH FOUNDATION OF THE CITY UNIVERSITY OF NEW YORK ,  UNIVERSITY OF STRATHCLYDE ,  BITTMAN, Robert ,  PYNE, Nigel J. ,  PYNE, Susan ,  BAEK, Dong Jae ,  LIU, Zheng ,  BYUN, Hoe Sup

发明人： BITTMAN, Robert ,  PYNE, Nigel J. ,  PYNE, Susan ,  BAEK, Dong Jae ,  LIU, Zheng ,  BYUN, Hoe Sup

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C215/08 ,  C07D249/06 ,  C07C335/16 ,  C07D207/08 ,  C07D211/14 ,  C07D295/03 ,  C07D295/037 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D211/46 ,  C07D307/14 ,  C07F9/38

摘要： Sphingosine 1-phosphate (S1P) is involved in hyper-proliferative diseases, such as cancer and vascular remodeling in pulmonary arterial hypertension. Inhibitors of sphingosine kinase 1 and 2 (SK1 and SK2), which catalyze the synthesis of S1P, may be useful anti- proliferative agents. We have synthesized a series of sphingosine-based inhibitors of SK and SK2. Also provided in this invention are compounds that activate SK1 which can be used in diseases such as fibrosis, where intracellular S1P is anti-fibrotic.

公开(公告)号：WO2012015999A3

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：PCT/US2011045655

申请日：2011-07-28

申请人： REDDYS LAB LTD DR ,  REDDYS LAB INC DR ,  KADABOINA RAJASEKHAR ,  NARIYAM MUNASWAMY SEKHAR ,  VINJAMURI RAGHUPATI RAMA SUBRAHMANYAM ,  KOMATI SHRAVAN KUMAR ,  BENDA SRINIVAS ,  PULLA RAMASESHAGIRI RAO ,  VELAGA DHARMA JAGANNADHA RAO

发明人： KADABOINA RAJASEKHAR ,  NARIYAM MUNASWAMY SEKHAR ,  VINJAMURI RAGHUPATI RAMA SUBRAHMANYAM ,  KOMATI SHRAVAN KUMAR ,  BENDA SRINIVAS ,  PULLA RAMASESHAGIRI RAO ,  VELAGA DHARMA JAGANNADHA RAO

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D295/03 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506

摘要： The present application relates to process for the preparation of imatinib mesylate. This application also relates to the processes for preparation of alpha crystalline form of imatinib mesylate.

摘要翻译： 本申请涉及制备甲磺酸伊马替尼的方法。 本申请还涉及制备甲磺酸伊马替尼的α结晶形式的方法。

公开(公告)号：WO2009118516A8

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：PCT/GB2009000776

申请日：2009-03-24

申请人： CIPLA LTD ,  RAO DHARMARAJ RAMACHANDRA ,  KANKAN RAJENDRA NARAYANRAO ,  PATHI SRINIVAS LAXMINARAYAN ,  CURTIS PHILIP ANTHONY

发明人： RAO DHARMARAJ RAMACHANDRA ,  KANKAN RAJENDRA NARAYANRAO ,  PATHI SRINIVAS LAXMINARAYAN

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/28 ,  C07D213/20 ,  C07D295/03

CPC分类号： C07D213/20 ,  C07D211/32

摘要： The present invention provides a process for preparing donepezil or a salt thereof, the process comprising reducing a 1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon-2- yl)methylene]pyridonium halide of formula (II), wherein X is bromide or chloride, in the presence of an ionic compound, a solvent, a catalyst and a source of hydrogen, to form donepezil and optionally converting the donepezil to the salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供了制备多奈哌齐或其盐的方法，该方法包括将式（II）的1-苄基-4 - [（5,6-二甲氧基-1-茚满酮-2-基）亚甲基]吡啶鎓卤化物还原， 其中X是溴化物或氯化物，在离子化合物，溶剂，催化剂和氢源的存在下，形成多奈哌齐，并任选地将多奈哌齐转化为其盐。

公开(公告)号：WO2005021523A8

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：PCT/CA2004001629

申请日：2004-09-03

申请人： NEUROMED TECH INC ,  SNUTCH TERRANCE P ,  ZAMPONI GERALD W ,  PAJOUHESH HASSAN ,  PAJOUHESH HOSSEIN ,  BELARDETTI FRANCESCO

发明人： SNUTCH TERRANCE P ,  ZAMPONI GERALD W ,  PAJOUHESH HASSAN ,  PAJOUHESH HOSSEIN ,  BELARDETTI FRANCESCO

IPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/185 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D295/104 ,  C07D401/06 ,  C07D409/10 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： New piperazine substituted compounds of formula (1) have been found to be useful in treatinf conditions associated with calcium channel function. These piperazine derivatives are useful in treating conditions such as stroke, pain, anxiety disorders, depression, addiction, gastrointestinal disorders, genitourinary disorders, cardiovascular disease, epilepsy, diabetes and cancer.

摘要翻译： 已经发现新的哌嗪取代的式（1）化合物可用于与钙通道功能相关的病症的治疗。 这些哌嗪衍生物可用于治疗中风，疼痛，焦虑障碍，抑郁症，成瘾，胃肠道疾病，泌尿生殖疾病，心血管疾病，癫痫，糖尿病和癌症等病症。

公开(公告)号：WO2004054991A8

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：PCT/EP0312811

申请日：2003-11-17

申请人： MERCK PATENT GMBH ,  IGNATYEV NIKOLAI ,  WELZ-BIERMANN URS ,  SCHMIDT MICHAEL ,  WILLNER HELGE ,  KUCHERYNA ANDRIY

发明人： IGNATYEV NIKOLAI ,  WELZ-BIERMANN URS ,  SCHMIDT MICHAEL ,  WILLNER HELGE ,  KUCHERYNA ANDRIY

IPC分类号： C07D213/20 ,  C07D233/54 ,  C07D277/62 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D521/00 ,  C07D207/06 ,  C07D213/18

CPC分类号： C07D213/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/62 ,  C07D295/03

摘要： The invention relates to salts consisting of bis(trifluoromethyl)imide anions and saturated, or partially or fully unsaturated heterocyclic cations, to a method for their production and to their use in ionic liquids.

摘要翻译： 本发明涉及的双（三氟甲基磺酰）亚胺阴离子和饱和的，部分或完全不饱和的杂环阳离子，它们的制备方法和它们作为离子液体中使用的过程的盐。

公开(公告)号：WO0001375A3

公开(公告)日：2000-08-31

申请号：PCT/CA9900612

申请日：1999-06-30

申请人： NEUROMED TECH INC ,  SNUTCH TERRANCE PRESTON ,  ZAMPONI GERALD WERNER

发明人： SNUTCH TERRANCE PRESTON ,  ZAMPONI GERALD WERNER

IPC分类号： C12Q1/02 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D295/03 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of formula (1) wherein m is 0, 1 or 2; wherein when m is 0, Z is 0; when m is 1, Z is N, and when m is 2, Z is C; Y is H, OH, NH2, or an organic moiety of 1-20C, optionally additionally containing 1-8 heteroatoms selected from the group consisting of N, P, O, S and halo; each 1 and 1 is independently 0-5; 1 is 0 or 1; each of R , R and R is independently alkyl (1-6C), aryl (6-10C) or arylalkyl (7-16C) optionally containing 1-4 heteroatoms selected from the group consisting of halo, N, P, O, and S or each of R and R may independently be halo, COOR, CONR2, CF3, CN or NO2, wherein R is H or lower alkyl (1-4C) or alkyl (1-6C); n is 0 or 1; X is a linker; with the proviso that Y is not a tropolone, a coumarin, or an antioxidant containing an aromatic group and with the further proviso that if 1 is 0, neither R nor R can represent F in the para position; and are useful as calcium channel blockers. Libraries of these compounds can also be used to identify antagonists for other targets.

摘要翻译： 式（1）的化合物，其中m为0,1或2; 其中当m为0时，Z为0; 当m为1时，Z为N，当m为2时，Z为C; Y是H，OH，NH 2或1-20C的有机部分，任选地另外含有1-8个选自N，P，O，S和卤素的杂原子; 每个1＆gt;和1＆lt; 2＆gt;独立地为0-5; 1 <3>为0或1; R 1，R 2和R 3各自独立地为烷基（1-6C），芳基（6-10C）或芳烷基（7-16C），任选地含有1-4个选自以下的杂原子： 卤素，N，P，O和S或R 1和R 2各自独立地为卤素，COOR，CONR 2，CF 3，CN或NO 2，其中R为H或低级烷基（1-4C）或 烷基（1-6C）; n为0或1; X是一个连接子; 条件是Y不是托普洛尔，香豆素或含有芳族基团的抗氧化剂，另外条件是如果1 <3>为0，则R 1和R 2都不能代表对位的F 位置; 并且可用作钙通道阻滞剂。 这些化合物的文库也可用于鉴定其他靶标的拮抗剂。

公开(公告)号：WO00040572A1

公开(公告)日：2000-07-13

申请号：PCT/US2000/000275

申请日：2000-01-06

IPC分类号： C07D295/02 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D295/03 ,  C07D295/04 ,  C07D295/06 ,  C07D295/073 ,  C07D295/135 ,  C07D295/12

CPC分类号： C07D295/03 ,  C07D295/073 ,  C07D295/135

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable addition salts thereof wherein: R1, R2, R3, R4 and R5, R6, R7 and R8 represent organic and/or inorganic substituents as defined herein, which compounds are useful for the treatment and/or prevention of neuropsychological disorders including, but not limited to, schizophrenia, mania, dementia, depression, anxiety, compulsive behavior, substance abuse, Parkinson-like motor disorders and motion disorders related to the use of neuroleptic agents.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的加成盐，其中：R1，R2，R3，R4和R5，R6，R7和R8表示本文定义的有机和/或无机取代基，该化合物可用于治疗和 /或预防神经心理障碍，包括但不限于精神分裂症，躁狂症，痴呆，抑郁症，焦虑，强迫行为，药物滥用，帕金森氏样运动障碍和与使用精神抑制药有关的运动障碍。

公开(公告)号：WO0006254A2

公开(公告)日：2000-02-10

申请号：PCT/EP9905744

申请日：1999-07-29

申请人： BIOPROJET SOC CIV ,  SCHWARTZ JEAN CHARLES ,  ARRANG JEAN MICHEL ,  GARBARG MONIQUE ,  LECOMTE JEANNE MARIE ,  LIGNEAU XAVIER ,  SCHUNACK WALTER G ,  STARK HOLGER ,  GANELLIN CHARON ROBIN ,  LEURQUIN FABIEN ,  SIGURD ELZ

发明人： SCHWARTZ JEAN-CHARLES ,  ARRANG JEAN-MICHEL ,  GARBARG MONIQUE ,  LECOMTE JEANNE-MARIE ,  LIGNEAU XAVIER ,  SCHUNACK WALTER G ,  STARK HOLGER ,  GANELLIN CHARON ROBIN ,  LEURQUIN FABIEN ,  SIGURD ELZ

IPC分类号： C07D295/02 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/138 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C217/16 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07D207/18 ,  C07D207/20 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R and R may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H3-receptors of histamine.

摘要翻译： 式（A）化合物的用途，其中：当连接到4（5）位的咪唑环时，W是在组胺H3受体中施加拮抗和/或激动作用的残基; R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，含有如上定义的饱和含氮环（i）， 如定义的非芳族不饱和含氮环（ii），如在组胺的H3-受体上用作制备用作拮抗剂和/或激动剂的药物所定义的吗啉代基或N-取代哌嗪基。

公开(公告)号：WO99019314A1

公开(公告)日：1999-04-22

申请号：PCT/US1998/021245

申请日：1998-10-08

IPC分类号： C07D295/02 ,  C07D241/24 ,  C07D241/26 ,  C07D295/03 ,  C07D295/12 ,  C07D295/125

CPC分类号： C07D241/24 ,  C07D295/03 ,  C07D295/125

摘要： The present invention relates to novel intermediate, processes, and novel pyrazine compounds which are ultimately useful in the preparation of chemicals and pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及最终可用于制备化学品和药物的新型中间体，方法和新颖的吡嗪化合物。