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    PROCESS FOR PREPARING [L]- OR [D]-HOMOALANIN-4-YL-(METHYL)PHOSPHINIC ACID AND ITS SALTS BY RACEMIC RESOLUTION
    3.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING [L]- OR [D]-HOMOALANIN-4-YL-(METHYL)PHOSPHINIC ACID AND ITS SALTS BY RACEMIC RESOLUTION 审中-公开
    用于生产[L] - 或[d] -homoalanin -4-基（甲基）次膦和分辨率它们的盐

    公开(公告)号：WO1995023805A1

    公开(公告)日：1995-09-08

    申请号：PCT/EP1995000682

    申请日：1995-02-24

    申请人： HOECHST SCHERING AGREVO GMBH

    发明人： HOECHST SCHERING AGREVO GMBH ,  KNORR, Harald ,  SCHLEGEL, Günter ,  STARK, Herbert

    IPC分类号： C07F09/30

    CPC分类号： C07C227/36 ,  C07F9/301

    摘要： The title compounds are obtained by racemic resolution of D, L-homoalanin-4-yl-(methyl)phosphinic acid by precipitating out one of the diastereomeric salts with chiral bases such as quinine or cinchonine. The yield of desired enantiomers can be increased by transformed racemic resolution, the diastereomeric salt being precipitated when the undesired enantiomer is racemised in the presence of (hetero)aromatic aldehydes. The racemisation method is also suitable for optically active amino acids having other structures.

    摘要翻译： 通过与手性碱例如得到奎宁或辛可宁非对映体盐的沉淀通过D，L-高丙氨酸-4-基 - （甲基）次膦酸的分辨率制备标题化合物。 在所需对映体的产率的增加可通过外消旋体拆分，其中，所述非对映体盐与不期望的对映体中的（杂）芳族醛存在下的外消旋化的沉淀发生转化。 所述Racemisierungsmethode也适用于其他结构的光学活性的氨基酸。

    α-아미노산의 라세미화 방법
    4.
    发明申请
    α-아미노산의 라세미화 방법 审中-公开
    ＆Agr; -AMINO酸酸化方法

    公开(公告)号：WO2015026082A1

    公开(公告)日：2015-02-26

    申请号：PCT/KR2014/007320

    申请日：2014-08-07

    申请人： 주식회사 아미노로직스

    发明人： 변일석 ,  한규성 ,  가혜림

    IPC分类号： C07K1/02 ,  C07K1/14 ,  C07K5/00

    CPC分类号： C07C227/36 ,  B01J31/0239 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/2243 ,  B01J31/2295 ,  B01J2231/50 ,  B01J2531/16

    摘要： 본 발명에 따르면, 살리실산알데히드, α-아미노산 및 구리이온으로 된 구리금속착물을 라세미화 촉매로서 함유하는 유기상 및 광학활성을 갖는 α-아미노산을 함유하는 염기성 수성상을 상전이촉매의 존재 하에 접촉시킴으로써, 광학활성을 갖는 α-아미노산을 라세미화시키는 방법이 제공된다. 본 발명에 따른 α-아미노산의 라세미화 방법은 반응조건이 온화하므로 α-아미노산의 분해가 적어 수율이 높고, 라세미화 촉매의 재활용이 가능하며, 라세미화된 α-아미노산의 분리 정제가 용이하고, 라세미화 방법을 대량으로 수행할 수 있어 경제적이다.

    摘要翻译： 根据本发明，提供一种方法，其中使含有光学活性α-氨基酸的碱性水相与含有铜离子和α-氧化物的铜金属络合物形式的外消旋催化剂的有机相接触， 氨基酸和水杨醛，在相变催化剂的存在下，使光学活性α-氨基酸进行外消旋化。 在根据本发明的α-氨基酸外消旋化方法中，反应条件温和，因此几乎没有α-氨基酸分解，产率高，外消旋催化剂可以重复使用，由α- 可以容易地分离和纯化外消旋化，并且外消旋化方法可以体积实施，使得本发明是经济的。

    TILIDINE ISOMERIZATION AND CRYSTALLIZATION PROCESS
    8.
    发明申请
    TILIDINE ISOMERIZATION AND CRYSTALLIZATION PROCESS 审中-公开
    TILIDINE异构化和结晶过程

    公开(公告)号：WO2017021445A1

    公开(公告)日：2017-02-09

    申请号：PCT/EP2016/068534

    申请日：2016-08-03

    申请人： SIEGFRIED PHARMACHEMIKALIEN MINDEN GMBH

    发明人： BAHR, Nicolaus ,  SCHÄFER, Bernd ,  SIEGEL, Wolfgang

    IPC分类号： C07C227/36 ,  C07C229/48

    CPC分类号： C07C227/36 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/06 ,  C07C229/48

    摘要： Tilidine isomerization and crystallization process, comprising providing a reaction mixture comprising cis-tilidine, a dicarboxylic acid, water and an alcohol having 3 to 6 carbon atoms; maintaining the reaction mixture at a temperature T of from 80 °C to 150 °C at specific conditions of time and temperature; removing water from the reaction mixture and crystallizing a trans-tilidine dicarboxylic acid salt from the reaction mixture. The process allows for an efficient integration of isomerization and separation and yields trans-tilidine in a form that is essentially free of side products which are difficult to separate.

    摘要翻译： 包括提取具有3至6个碳原子的顺式 - 噻吨烷，二羧酸，水和醇的反应混合物， 在特定的时间和温度条件下将反应混合物保持在80℃至150℃的温度T; 从反应混合物中除去水并从反应混合物中结晶反式 - 二氢噻吩二羧酸盐。 该方法允许异构化和分离的有效整合，并产生基本上不含难以分离的副产物的形式的反式噻唑烷。