公开(公告)号：WO2008143777A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：PCT/US2008/005804

申请日：2008-05-06

Applicant: EASTMAN CHEMICAL COMPANY

Inventor： WEMPE, Michael, Fitzpatrick ,  CLAUSON, Jeffrey, Michael

IPC: C07C323/20 ,  C07C323/52 ,  C07C323/57 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07D207/36 ,  C07D277/36 ,  C07D333/18 ,  A61K8/44 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49

CPC classification number: C07C323/59 ,  C07C323/20 ,  C07C323/52 ,  C07C323/57 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D277/36 ,  C07D333/18

Abstract: Skin brightening compositions based on hydroquinone derivatives and methods of making and using the composition. The hydroquinone derivatives are 2-thio-hydroquinone derivatives.

Abstract translation: 基于氢醌衍生物的皮肤增亮组合物和制备和使用该组合物的方法。 氢醌衍生物是2-硫代氢醌衍生物。

公开(公告)号：WO2009102997A2

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：PCT/US2009034120

申请日：2009-02-13

Applicant: SIGNUM BIOSCIENCES INC ,  LEE SEUNG-YUB ,  VORONKOV MICHAEL ,  WOLANIN PETER

Inventor： LEE SEUNG-YUB ,  VORONKOV MICHAEL ,  WOLANIN PETER

IPC: A61K31/5377

CPC classification number: C07D233/88 ,  C07C323/57 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C335/08 ,  C07D207/22 ,  C07D207/34 ,  C07D213/74 ,  C07D233/70 ,  C07D235/14 ,  C07D239/42 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D263/48 ,  C07D265/30 ,  C07D277/42 ,  C07D295/215 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: Among other things, the present invention provides novel compounds capable of effectively inhibiting inflammatory responses that are mediated by G-proteins or GPCRs in neutrophils, macrophages and platelets. In particular, compounds of the present invention act as inhibitors of edema, inhibitors of erythema and inhibitors of MPO (myeloperoxidase), pharmaceutical compositions containing the same compounds and the use thereof for the treatment of diseases that may benefit from edema, erythema and MPO inhibition, such as inflammation (acute or chronic), asthma, autoimmune diseases, and chronic obstructive pulmonary disease (COPD) (e.g., emphysema, chronic bronchitis and small airways disease, etc.), inflammatory responses of the immune system, skin diseases (e.g., reducing acute skin irritation for patients suffering from rosacea, atopic dermatitis, seborrheic dermatitis, psoriasis), irritable bowel syndrome (e.g., Chron's disease and ulcerative colitis, etc.), and central nervous system disorders (e.g., Parkinson's disease).

Abstract translation: 除此之外，本发明提供能够有效抑制嗜中性粒细胞，巨噬细胞和血小板中G蛋白或GPCR介导的炎症反应的新型化合物。 特别地，本发明的化合物作为水肿抑制剂，红斑抑制剂和MPO抑制剂（髓过氧化物酶），含有相同化合物的药物组合物及其用于治疗可能受益于水肿，红斑和MPO抑制的疾病的用途 例如炎症（急性或慢性），哮喘，自身免疫疾病和慢性阻塞性肺病（COPD）（例如肺气肿，慢性支气管炎和小气道疾病等），免疫系统的炎症反应，皮肤疾病（例如 对于患有酒渣鼻，特应性皮炎，脂溢性皮炎，牛皮癣的患者，肠易激综合征（例如，Chron氏病和溃疡性结肠炎等）以及中枢神经系统疾病（例如帕金森氏病））减少急性皮肤刺激。

公开(公告)号：WO2004110339A3

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：PCT/IL2004000535

申请日：2004-06-17

Applicant: NST NEUROSURVIVAL TECHNOLOGIES ,  ZIV ILAN ,  SHIRVAN ANAT

Inventor： ZIV ILAN ,  SHIRVAN ANAT

IPC: A61K31/195 ,  A61K20060101 ,  A61K31/198 ,  A61K49/00 ,  A61K51/04 ,  C07C229/36 ,  C07C309/00 ,  C07C309/47 ,  C07C311/42 ,  C07C323/57

CPC classification number: A61K31/198 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/0021 ,  A61K51/0497 ,  C07C229/36 ,  C07C309/47 ,  C07C311/42 ,  C07C323/57

Abstract: The invention provides novel methods for selective targeting of chemical compounds to cells undergoing a death process, in particular apoptosis, and to platelets undergoing activation during blood coagulation. The invention further provides compounds to be used in said methods for medical practice, for diagnostic and therapeutic purposes.

Abstract translation: 本发明提供了用于将化学化合物选择性地靶向经历死亡过程，特别是凋亡的细胞的新颖方法，以及在血液凝固期间经历活化的血小板。 本发明还提供了用于医学实践的所述方法中用于诊断和治疗目的的化合物。

公开(公告)号：WO2002090314A1

公开(公告)日：2002-11-14

申请号：PCT/US2002/014057

申请日：2002-05-03

Applicant: GALILEO LABORATORIES, INC. ,  WANG, Bing ,  MILLER, Guy ,  FLAIM, Stephen, F. ,  DEL BALZO, Ughetta ,  ZHANG, Wei ,  JANAGANI, Satyanarayana ,  SONG, Jingao

Inventor： WANG, Bing ,  MILLER, Guy ,  FLAIM, Stephen, F. ,  DEL BALZO, Ughetta ,  ZHANG, Wei ,  JANAGANI, Satyanarayana ,  SONG, Jingao

IPC: C07C69/66

CPC classification number: C07D213/30 ,  A61K31/12 ,  A61K31/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/223 ,  A61K38/00 ,  C07C249/12 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D211/78 ,  C07D217/04 ,  C07D233/42 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D239/78 ,  C07D249/14 ,  C07D271/113 ,  C07D277/16 ,  C07D277/74 ,  C07D279/12 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D339/08 ,  C07D345/00 ,  C07D405/12 ,  C07D473/38 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/0819 ,  C07C323/57 ,  C07C251/60

Abstract: Certain known and novel pyruvate derivatives are particularly active in restoring or preserving metabolic integrity in oxidatively competent cells that have been subjected to oxygen deprivation. These pyruvate-derived compounds include, but are not limited to oximes, amides, pyruvate analogues, modified pyruvate analogues, esters of pyruvate (e.g., polyol-pyruvate esters, pyruvate thioesters, glycerol-pyruvate esters and dihydroxyacetone-pyruvate esters). Such pyruvate derivatives (including single tautomers, single stereoisomers and mixtures of tautomers and/or stereoisomers, and the pharmaceutically acceptable salts thereof) are useful in the manufacture of pharmaceutical compositions for treating a number of conditions characterized by oxidative stress.

Abstract translation: 某些已知和新颖的丙酮酸衍生物在恢复或保持已经遭受氧剥夺的氧化感受态细胞中的代谢完整性方面特别有活性。 这些丙酮酸衍生化合物包括但不限于肟，酰胺，丙酮酸盐类似物，改性丙酮酸盐类似物，丙酮酸酯（例如多元醇 - 丙酮酸酯，丙酮酸硫酯，甘油 - 丙酮酸酯和二羟基丙酮 - 丙酮酸酯）。 这样的丙酮酸衍生物（包括单互变异构体，单立体异构体和互变异构体和/或立体异构体的混合物及其药学上可接受的盐）可用于制备用于治疗以氧化应激为特征的许多病症的药物组合物。

公开(公告)号：WO00052530A1

公开(公告)日：2000-09-08

申请号：PCT/EP2000/001404

申请日：2000-02-21

IPC: C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C323/57 ,  C07C381/00 ,  C07D307/54 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36 ,  C07D339/08 ,  C07F9/09 ,  C07F9/32 ,  C07F9/6553 ,  C08F2/50 ,  G03F7/031

CPC classification number: G03F7/031 ,  B33Y70/00 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C323/57 ,  C07C381/00 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36 ,  C07D339/08 ,  C07F9/097 ,  C07F9/655345 ,  C08F2/50 ,  Y10S430/12 ,  Y10S430/123

Abstract: Radically photopolymerizable compositions comprising (a) at least one ethylenically unsaturated photopolymerizable compound; (b) as photoinitiator, at least one compound of formulae (I, II, III, IV, V and/or VI), wherein m is 0 or 1; n is 0, 1, 2 or 3; x is 1 or 2; R1 is inter alia phenyl, naphthyl, anthracyl or phenanthryl, a heteroaryl radical, C2-C12alkenyl, C4-C8cycloalkenyl, or C6-C12bicycloalkenyl; R'1 is inter alia C2-C12alkylene, or phenylene; R2 has one of the meanings of R1 or inter alia is phenyl; y is 1 or 2; R3 if x is 1 inter alia is C1-C18alkylsulfonyl, or phenyl-C1-C3alkylsulfonyl, R3 if x is 2, is for example C2-C12alkylenedisulfonyl; R4 and R5 inter alia are hydrogen, halogen, or C1-C8alkyl; R6, R7, R8 inter alia are hydrogen, R26Y-, or phenyl; R9 inter alia is C5-C8cycloalkyl, or phenyl; A is for example -S-, -O-, or -NR10- ; Q is C1-C8-alkylene optionally interrupted by -O-; X is -O- or -NR9-; R10 inter alia is hydrogen, or phenyl; and (c) at least one coinitiator; are especially suitable for the preparation of colour filter systems.

Abstract translation: 自由基光聚合组合物，其包含（a）至少一种烯属不饱和光聚合化合物; （b）作为光引发剂，至少一种式（I，II，III，IV，V和/或VI）的化合物，其中m为0或1; n为0,1,2或3; x为1或2; R 1特别是苯基，萘基，蒽基或菲基，杂芳基，C 2 -C 12烯基，C 4 -C 8环烯基或C 6 -C 12双环烯基; R'1特别是C 2 -C 12亚烷基或亚苯基; R2具有R1的含义之一，特别是苯基; y为1或2; 如果x是1，则R3如果是C 1 -C 18烷基磺酰基，或苯基-C 1 -C 3烷基磺酰基，如果x是2，则R 3是例如C 2 -C 12亚烷基二磺酰基; R4和R5尤其是氢，卤素或C1-C8烷基; R6，R7，R8特别是氢，R26Y-或苯基; R9尤其是C5-C8环烷基或苯基; A是例如-S-，-O-或-NR 10 - ; Q是任选被-O-间隔的C1-C8-亚烷基; X是-O-或-NR 9 - ; R 10尤其是氢或苯基; 和（c）至少一种共引发剂; 特别适用于制备滤色器系统。

公开(公告)号：WO2016199796A1

公开(公告)日：2016-12-15

申请号：PCT/JP2016/066999

申请日：2016-06-08

Applicant: 公立大学法人大阪府立大学

Inventor： 中嶋　秀満

IPC: C07C323/57 ,  A61K31/164 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/16 ,  A61K31/10 ,  A61K31/164 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07C323/57

Abstract: 【課題】GAPDH凝集阻害剤として使用し得る新たな非ペプチド化合物を提供する。 【解決手段】化学式１（但し、式中のＲ １ ，Ｒ ２ ，Ｒ ３ はそれぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、又は炭素原子数が１以上１０以下の脂肪族炭化水素基である。）で示される化合物、それらのポリサルファー化誘導体又はそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分とするGAPDH凝集阻害剤を提供する。この化合物は、GAPDH凝集阻害作用を有し、脳神経変性疾患に関連する各種タンパク質の脳内凝集を抑制して、これらタンパク質の凝集に伴うアルツハイマー病やパーキンソン病、脳梗塞など各種脳神経疾患の改善又はこれら疾患の重篤化の防止に寄与する。　

Abstract translation: [问题]提供可用作GAPDH聚集抑制剂的新型非肽化合物。 [解决方案]提供一种GAPDH聚集抑制剂，其包含化学式1表示的化合物作为活性成分（其中，R 1，R 2和R 3独立地表示氢原子，卤素原子或具有1〜10个的脂肪族烃基 碳原子），或多硫化衍生物或其药理学上可接受的盐。 该化合物具有GAPDH聚集抑制活性，因此可以抑制与大脑中的脑神经变性疾病相关的各种蛋白质的聚集，有助于改善与蛋白质如阿尔茨海默氏病的聚集相关的各种脑神经疾病， 帕金森病和脑梗塞，或预防这些疾病变得严重。

公开(公告)号：WO2015028766A1

公开(公告)日：2015-03-05

申请号：PCT/FR2014/052163

申请日：2014-09-02

Applicant: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE - CNRS ,  UNIVERSITE DE REIMS CHAMPAGNE-ARDENNE

Inventor： BOUZBOUZ, Samir ,  PANNECOUCKE, Xavier ,  BELAAOUAJ, Azzaq ,  MALLERET, Laurette ,  DENHEZ, Clément ,  GUILLAUME, Dominique

IPC: C07C67/14 ,  C07C67/343 ,  C07C69/732 ,  C07C323/59 ,  C07C231/12 ,  C07C237/22

CPC classification number: C07C319/12 ,  C07C67/14 ,  C07C67/31 ,  C07C67/343 ,  C07C69/533 ,  C07C69/732 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C235/28 ,  C07C235/34 ,  C07C237/22 ,  C07C323/57 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D231/22 ,  C07C69/54

Abstract: Inhibiteurs de métalloprotéases, leurs procédés de préparation et leurs utilisations thérapeutiques. La présente invention a pour objet de nouveaux composés α-vinyl carbonylés répondant à la formule générale (I) : dans laquelle R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 et Y sont tels que définis à la revendication 1, leurs isomères, diastéréoisomères et sels d'addition à un acide ou une base pharmaceutiquement acceptable. L'invention concerne encore un procédé de préparation desdits composés (I). Elle concerne également l'utilisation desdits composés (I) comme inhibiteurs sélectifs de métalloprotéases, et notamment des métalloprotéases matricielles 12 (MMP-12) et/ou 9 (MMP-9). Les composés (I) seront ainsi particulièrement utiles pour prévenir et/ou traiter la broncho-pneumopathie chronique obstructive (BPCO), en particulier l'emphysème induit par la fumée de cigarettes.

Abstract translation: 本发明涉及对应于通式（I）的新的α-乙烯基羰基化化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5和Y如权利要求1所定义，它们的异构体，它们的非对映异构体和酸加成盐或药学上可接受的 基础。 本发明还涉及一种生产所述化合物（I）的方法。 它还涉及所述化合物（I）作为选择性金属蛋白酶抑制剂，特别是基质金属蛋白酶12（MMP-12）和/或9（MMP-9）的用途。 化合物（I）特别可用于预防和/或治疗慢性阻塞性肺病（COPD），特别是由香烟烟雾引起的肺气肿。

公开(公告)号：WO2012101638A3

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：PCT/IL2012050019

申请日：2012-01-24

Applicant: YISSUM RES DEV CO ,  BENITA SIMON ,  NASSER TAHER ,  KARRA NOUR ,  BADIHI AMIT

Inventor： BENITA SIMON ,  NASSER TAHER ,  KARRA NOUR ,  BADIHI AMIT

IPC: A61K8/11 ,  A61K9/51 ,  A61Q19/00

CPC classification number: A61K38/13 ,  A61K8/11 ,  A61K8/85 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/5031 ,  A61K31/573 ,  A61K31/575 ,  A61K38/23 ,  A61K38/28 ,  A61K39/3955 ,  A61K49/0054 ,  A61K2800/10 ,  A61K2800/412 ,  A61K2800/413 ,  A61K2800/56 ,  A61Q19/00 ,  C07C323/57 ,  Y10T428/2982

Abstract: On one hand, the present invention relates to cosmetic compositions comprising poly(lactic glycolic) acid (PLGA) nanoparticles for applica¬ tions to the skin. On the other hand, it also concerns polymeric nanoparticles having on its surface a plurality of cosmetically active agents, each of said agents being associated to said nanoparticle via oleylcysteineamide, delivery systems for topical application based on said particles and cosmetic formulations comprising said particles.

Abstract translation: 一方面，本发明涉及包含用于皮肤应用的聚（乳酸乙醇酸）（PLGA）纳米颗粒的化妆品组合物。 另一方面，它还涉及在其表面上具有多种化妆活性剂的聚合物纳米颗粒，每种所述试剂通过油基半胱氨酸酰胺与所述纳米颗粒缔合，基于所述颗粒局部施用的递送系统和包含所述颗粒的化妆品制剂。

公开(公告)号：WO2012101638A2

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：PCT/IL2012/050019

申请日：2012-01-24

Applicant: YISSUM RESEARCH DEVELOPMENT COMPANY OF THE HEBREW UNIVERSITY OF JERUSALEM LTD. ,  BENITA, Simon ,  NASSER, Taher ,  KARRA, Nour ,  BADIHI, Amit

Inventor： BENITA, Simon ,  NASSER, Taher ,  KARRA, Nour ,  BADIHI, Amit

IPC: A61K9/51

CPC classification number: A61K38/13 ,  A61K8/11 ,  A61K8/85 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1647 ,  A61K9/5031 ,  A61K31/573 ,  A61K31/575 ,  A61K38/23 ,  A61K38/28 ,  A61K39/3955 ,  A61K49/0054 ,  A61K2800/10 ,  A61K2800/412 ,  A61K2800/413 ,  A61K2800/56 ,  A61Q19/00 ,  C07C323/57 ,  Y10T428/2982

Abstract: The present invention relates to cosmetic compositions comprising poly(lactic glycolic) acid (PLGA) nanoparticles for applications to the skin.

Abstract translation: 本发明涉及包含用于皮肤应用的聚（乳酸乙醇酸）（PLGA）纳米颗粒的化妆品组合物。

公开(公告)号：WO2011084571A3

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：PCT/US2010060699

申请日：2010-12-16

Applicant: MALLINCKRODT LLC ,  RAJAGOPALAN RAGHAVAN

Inventor： RAJAGOPALAN RAGHAVAN

IPC: C07C247/16 ,  A61K31/655 ,  A61K51/08 ,  A61K51/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C247/18 ,  C07D241/28 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08

CPC classification number: C07D475/04 ,  A61K41/0057 ,  A61K47/551 ,  A61K47/554 ,  A61K47/64 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6849 ,  C07C247/16 ,  C07C247/18 ,  C07C323/57

Abstract: The invention relates generally to optical agents for biomedical applications, including phototherapy. Azide derivatives of some embodiments have an azido group that is directly attached to a phenyl ring having a combination of electron donating groups and electron withdrawing groups. Optical agents of the invention include phototherapeutic agents, including Type 1 phototherapeutic agents that enable a versatile phototherapy platform for treatment of a range of pathological conditions, including the treatment of cancers, stensosis and inflammation. The invention further provides preparations and formulations comprising azide derivatives and related methods of making and using azide optical agents in in vivo or ex vivo biomedical procedures.

Abstract translation: 本发明一般涉及用于生物医学应用的光学剂，包括光疗法。 一些实施方案的叠氮衍生物具有直接与具有给电子基团和吸电子基团的组合的苯环连接的叠氮基。 本发明的光学剂包括光疗剂，包括1型光疗剂，其能够用于治疗一系列病理状况的通用光疗平台，包括治疗癌症，狭窄和炎症。 本发明还提供包含叠氮衍生物的制剂和制剂以及在体内或体外生物医学方法中制备和使用叠氮化物光学剂的相关方法。