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    精製されたアミン化合物の製造方法
    1.
    发明申请
    精製されたアミン化合物の製造方法 审中-公开
    生产胺化合物的纯化方法

    公开(公告)号：WO2014103811A1

    公开(公告)日：2014-07-03

    申请号：PCT/JP2013/083806

    申请日：2013-12-11

    Applicant: 住友化学株式会社

    Inventor： 松永　忠史

    IPC: C07C209/84 ,  C07C211/60 ,  C07D215/04

    CPC classification number: C07D215/06 ,  C07C209/84 ,  C07C211/60 ,  C07D215/04

    Abstract: 工程（Ａ）：粗製の式（１）で示されるアミン化合物とハロゲン化水素とを、水および水に不溶の有機溶媒の存在下に反応させる工程、工程（Ｂ）：工程（Ａ）で生成した式（１）で示されるアミン化合物のハロゲン化水素塩が溶解した層と他層とを分離する工程、工程（Ｃ）：工程（Ｂ）で得られた式（１）で示されるアミン化合物のハロゲン化水素塩が溶解した層から、式（１）で示されるアミン化合物のハロゲン化水素塩を析出させる工程、および、工程（Ｄ）：工程（Ｃ）で析出した式（１）で示されるアミン化合物のハロゲン化水素塩を取り出し、塩基と反応させる工程、を含む精製された式（１）で示されるアミン化合物の製造方法。

    Abstract translation: 一种制备由式（1）表示的纯化形式的胺化合物的方法，其包括：在水存在下使粗制形式的由式（1）表示的胺化合物与卤化氢反应的步骤（A） 水不溶性有机溶剂; 步骤（B）将所得溶液分离成其中溶解步骤（A）中制备的式（1）表示的胺化合物的卤化氢盐和另一层; 将由式（1）表示的胺化合物的卤化氢盐从步骤（B）获得的层中沉淀出来，其中由式（1）表示的胺化合物的卤化氢盐溶解的步骤（C） ; 以及步骤（D），除去在步骤（C）中沉淀的由式（1）表示的胺化合物的卤化氢盐，然后将除去的卤化氢盐与碱反应。

    NOVEL GLUTAMATE RECEPTOR ANTAGONISTS: FUSED CYCLOALKYLQUINOXALINEDIONES
    5.
    发明申请
    NOVEL GLUTAMATE RECEPTOR ANTAGONISTS: FUSED CYCLOALKYLQUINOXALINEDIONES 审中-公开
    新型谷氨酸受体拮抗剂：融合的环丙基胆碱酯

    公开(公告)号：WO1996017832A1

    公开(公告)日：1996-06-13

    申请号：PCT/US1995014571

    申请日：1995-11-07

    Applicant: WARNER-LAMBERT COMPANY

    Inventor： WARNER-LAMBERT COMPANY ,  BIGGE, Christopher, Franklin ,  RETZ, Daniel, Martin

    IPC: C07D241/38

    CPC classification number: C07D241/38 ,  C07C211/60 ,  C07C215/44 ,  C07C229/50 ,  C07C233/25 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/54 ,  C07C247/14 ,  C07C309/66 ,  C07C2602/10

    Abstract: Novel substituted alicyclic fused ring 2,3-quinoxalinediones, pharmaceutical compositions containing the same and the method of using the same, for the blockade of glutamate receptors, including either or both N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors and non-NMDA receptors such as the alpha -amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid (AMPA) receptor and the kainate receptor, are described. Methods of preparing the substituted alicyclic fused ring 2,3-quinoxalinediones are also described. Novel intermediates of the inventive quinoxalinediones are disclosed. The novel substituted alicyclic fused ring 2,3-quinoxalinediones may be used, for example, as neuroprotective agents, for treatment of chronic neurodegenerative disorders, as anticonvulsants and in the treatment of schizophrenia, epilepsy, anxiety, pain and drug addiction.

    Abstract translation: 新型取代的脂环稠合环2,3-喹喔啉二酸盐，含有它们的药物组合物及其使用方法，用于封闭谷氨酸受体，包括N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体和非NMDA 描述了α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体和红藻氨酸受体等受体。 还描述了制备取代的脂环稠合环2,3-喹喔啉的方法。 公开了本发明喹喔啉的新型中间体。 新型取代的脂环稠合环2,3-喹喔啉二醇可用作例如神经保护剂，用于治疗慢性神经变性疾病，抗惊厥药和治疗精神分裂症，癫痫，焦虑，疼痛和药物成瘾。

    レチノイド化合物
    7.
    发明申请
    レチノイド化合物 审中-公开
    RETINOID化合物

    公开(公告)号：WO2011055843A1

    公开(公告)日：2011-05-12

    申请号：PCT/JP2010/069920

    申请日：2010-11-09

    Applicant: 国立大学法人 岡山大学 ,  加来田 博貴 ,  大澤 史宜

    Inventor： 加来田　博貴 ,  大澤　史宜

    IPC: C07C229/44 ,  A61K31/16 ,  A61K31/192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/505 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C259/06 ,  C07D213/74 ,  C07D215/50 ,  C07D239/42

    CPC classification number: C07C211/60 ,  C07C259/06 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D239/42

    Abstract: 本発明は、核内受容体であるレチノイン酸受容体に対する作用性物質（下記レチノイド化合物）を提供する。 式中、R 1 及びR 2 は、各々独立してNH 2 、アルキル基及びアルコキシ基から選択される基であるか、R 1 及びR 2 は一緒になってそれらが結合するベンゼン環上の炭素原子とともに、アルキル基などで置換されていてもよい６員環を形成してもよく、R 3 は、水素原子、アルキル基などから選択され、W 1 及びW 2 は、各々独立して窒素原子及びCR 7 （R 7 は、水素原子などから選択される。）から選択され、R 4 及びR 5 は、各々独立して水素原子、アルキル基及びハロゲンから選択される基であり、R 6 は、水素原子又はアルキル基であり、Z は、カルボキシル基、エステル化カルボキシル基、及びヒロドキサム酸基から選択される。

    Abstract translation: 公开了作为核受体的视黄酸受体的物质（由式表示的类视色素化合物）。 （式中，R 1和R 2各自独立地表示选自NH 2基，烷基和烷氧基的基团，或者R 1和R 2可以与苯环上的碳原子结合，R 1和R 2为 键合，形成可以被烷基等取代的六元环; R 3表示选自氢原子，烷基等的基团; W1和W2各自独立地表示选自 氮原子和CR 7基（其中R7表示氢原子等）; R4和R5各自独立地表示选自氢原子，烷基和卤素原子的基团; R6表示氢原子或烷基 基团; Z表示选自羧基，酯化羧基和异羟肟酸基团的基团。）

    INDENONCARBOXYLIC ACIDS DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF AND PREVENTING DIABETES AND DYSLIPIDAEMIA
    10.
    发明申请
    INDENONCARBOXYLIC ACIDS DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF AND PREVENTING DIABETES AND DYSLIPIDAEMIA 审中-公开
    吲哚羧酸衍生物及其用于治疗和预防糖尿病和糖尿病的用途

    公开(公告)号：WO2004063148A1

    公开(公告)日：2004-07-29

    申请号：PCT/EP2003/014296

    申请日：2003-12-16

    Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  ADJE, Nathalie ,  BRUNET, Michel ,  ROCHE, Didier ,  ZEILLER, Jean-Jacques ,  YVON, Stéphane ,  GUYARD-DANGREMONT, Valérie ,  CONTARD, Francis ,  GUERRIER, Daniel ,  FERRAND, Gérard ,  BONHOMME, Yves

    Inventor： ADJE, Nathalie ,  BRUNET, Michel ,  ROCHE, Didier ,  ZEILLER, Jean-Jacques ,  YVON, Stéphane ,  GUYARD-DANGREMONT, Valérie ,  CONTARD, Francis ,  GUERRIER, Daniel ,  FERRAND, Gérard ,  BONHOMME, Yves

    IPC: C07C309/65

    CPC classification number: C07C323/56 ,  C07C45/46 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40 ,  C07C67/30 ,  C07C67/31 ,  C07C69/712 ,  C07C69/736 ,  C07C69/76 ,  C07C205/45 ,  C07C211/60 ,  C07C229/18 ,  C07C233/33 ,  C07C251/44 ,  C07C255/40 ,  C07C309/65 ,  C07C317/44 ,  C07C323/22 ,  C07C323/52 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C47/575

    Abstract: The present invention relates to a compound of the formula ((I): in which: n is an integer chosen from 1, 2 and 3; Y represents O; N-OR 9 , in which R 9 represents H or a saturated hydrocarbon-based aliphatic group; CR 10 R 11 , in which R 10 and R 11 , which may be identical or different, represent H or a saturated hydrocarbon-based aliphatic group; R 1 and R 2 , which may be identical or different, represent H or a saturated aliphatic hydrocarbon-based chain; or alternatively R 1 and R 2 together form an optionally substituted saturated aliphatic hydrocarbon-based chain; the radicals R 3 and R 4 , which may be identical or different, take any of the is meanings given above for R 1 and R 2 , or alternatively R 1 and the group R 4 borne by the carbon alpha to CR 1 R 2 represent nothing and a double bond links the CR 1 R 2 carbon to the alpha CR 3 R 4 carbon; or alternatively one of the radicals R 1 and R 2 forms with one of the radicals R 3 and R 4 an optionally substituted saturated or unsaturated aliphatic hydrocarbon-based chain; one of the radicals R 5 and R 6 represents W, and the other represents Z which is chosen from a saturated or unsaturated aliphatic hydrocarbon-based radical; an optionally substituted, saturated, unsaturated and/or aromatic carbocyclic or heterocyclic radical; a radical -alk-Cy, in which alk represents an alkylene chain and Cy represents an optionally substituted saturated, unsaturated and/or aromatic heterocyclic or carbocyclic radical; W represents -XL-CO 2 R 7 ; -X-L-Tet, in which X and L are as defined below and Tet represents optionally substituted tetrazole; in which L represents a saturated or unsaturated aliphatic hydrocarbon-based chain, which is optionally substituted and/or optionally interrupted by optionally substituted arylene; X represents O; NR 8 , in which R 8 represents H; a saturated aliphatic hydrocarbon-based group; a group -CO-R' or -SO 2 -R', in which R' takes any of the meanings given below for R 7 with the exception of H; or R 8 represents an optionally substituted aromatic carbocyclic group; or X represent S(O) m , in which m is chosen from 0, 1 and 2; R 7 represents H; a saturated or unsaturated aliphatic hydrocarbon-based group; an optionally substituted, saturated, unsaturated and/or aromatic carbocyclic group; an optionally substituted, saturated, unsaturated and/or aromatic heterocyclic group; and the pharmaceutically acceptable derivatives, salts, solvates and stereoisomers thereof, and also mixtures thereof in all proportions, which can be used in the treatment of dyslipidaemia, atherosclerosis and diabetes.

    Abstract translation: 本发明涉及式（（I）的化合物：其中：n是选自1,2和3的整数; Y代表O; N-OR 9，其中R 9代表H或 饱和烃基脂族基团; CR 10 R 11，其中R 10和R 11可以相同或不同，表示H或饱和烃基脂族基团; R 1 和R 2可以相同或不同，表示H或饱和脂族烃基链;或者R 1和R 2一起形成任选取代的饱和脂族烃基链;基团 R 3和R 4可以相同或不同，取代上述R 1和R 2，或者R 1和R 4基团的任何含义 由CR 1 R 2的碳原子没有表示，并且CR 1与碳原子数3〜4的碳键连接成双键，或者另一个基团R 其中一个基团R 3和R 4与任选的取代基形成1和R 2 饱和或不饱和脂族烃基链; 基团R 5和R 6中的一个表示W，另一个表示选自饱和或不饱和脂族烃基的基团的Z; 任选取代的饱和，不饱和和/或芳族碳环或杂环基; 一个自由基-alk-Cy，其中alk代表亚烷基链，Cy代表任选取代的饱和，不饱和和/或芳族杂环或碳环基团; W表示-XL-CO 2 R 7; X-L-Tet，其中X和L如下所定义，Tet表示任选取代的四唑; 其中L表示饱和或不饱和的脂族烃基链，其任选被任选取代的和/或任选地被任选取代的亚芳基中断; X表示O; NR 8，其中R 8表示H; 饱和脂族烃基; 基团-CO-R'或-SO 2 -R'，其中R'取代以下对R 7取代的任何含义，除了H; 或R 8表示任选取代的芳族碳环基团; 或X表示S（O）m，其中m选自0,1和2; R 7表示H; 饱和或不饱和脂族烃基; 任选取代的，饱和的，不饱和的和/或芳族的碳环基团; 任选取代的饱和，不饱和和/或芳族杂环基; 和其药学上可接受的衍生物，盐，溶剂合物和立体异构体，以及其各种比例的混合物，其可用于治疗血脂异常，动脉粥样硬化和糖尿病。

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