公开(公告)号：WO2018052967A1

公开(公告)日：2018-03-22

申请号：PCT/US2017/051313

申请日：2017-09-13

申请人： ARBUTUS BIOPHARMA, INC.

发明人： COLE, Andrew G. ,  KULTGEN, Steven

IPC分类号： C07D491/052 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D311/58 ,  A61P31/20 ,  C07C201/00 ,  C07C271/24 ,  C07C275/26 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/30 ,  C07D215/42 ,  C07D311/20 ,  C07D311/22 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention includes novel substituted bicyclic (such as 4-substituted-chromane-8-carboxamide compounds), and compositions comprising the same, that can be used to treat or prevent hepatitis B virus (HBV) infections in a patient. In certain embodiments, the compounds and compositions of the invention are capsid inhibitors.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗或预防乙型肝炎病毒（HBV）的新型取代的双环（例如4-取代的苯并二氢吡喃-8-甲酰胺化合物）和包含其的组合物， 感染病人。 在某些实施方案中，本发明的化合物和组合物是衣壳抑制剂。

公开(公告)号：WO2015047113A1

公开(公告)日：2015-04-02

申请号：PCT/PL2013/000126

申请日：2013-09-30

申请人： POLFARMEX S.A.

发明人： KOPCZACKI, Piotr ,  WOŚKO, Mieczysław ,  WALCZAK, Jarosław ,  WALCZYŃSKI, Krzyszto

IPC分类号： C07D311/68 ,  C07D407/04

CPC分类号： C07D311/68 ,  A61K31/22 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), and salts thereof and the pharmaceutical composition containing them in treatment of various diseases, as allergic rhinitis where R 1 and R 2 are, independently, hydrogen, halogen, C 1 _ 3 alkyl or C 1-3 alkoxy; R 3 is phenyl optionally substituted by R 4 and R 5 which are, independently hydrogen, halogen, C 1-3 alkyl, C1-3-alkoxy, fluoro-, difluoro- and trifluoromethyl, nitrile group, N,N-diC 1-3 alkyl- amide, carboC 1-3 alkoxy or C 1-3 alkylsulphone groups; R 3 is pyridyl group containing nitrogen at various positions in the benzene ring, n is one of the integers 1 or 2.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其盐和其治疗各种疾病的药物组合物，作为过敏性鼻炎，其中R 1和R 2独立地为氢，卤素，C 1-3烷基或C 1-3烷氧基; R3是任选被R4和R5取代的苯基，其独立地是氢，卤素，C1-3烷基，C1-3烷氧基，氟 - ，二氟 - 和三氟甲基，腈基，N，N-二-C1-3烷基 - 酰胺，碳C1 -3烷氧基或C1-3烷基砜基; R3是在苯环中各个位置含有氮的吡啶基，n是整数1或2之一。

公开(公告)号：WO2010030781A2

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：PCT/US2009/056515

申请日：2009-09-10

申请人： NUMED INTERNATIONAL, INC. ,  EKWURIBE, Nnochiri

发明人： EKWURIBE, Nnochiri

IPC分类号： C07C311/45 ,  C07C309/26 ,  C07C245/08 ,  C07D311/58 ,  C07D311/36 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61P1/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/655 ,  A01N41/04 ,  A01N41/06 ,  A01N41/08 ,  A61K45/06 ,  C07C245/06 ,  C07C245/08 ,  C07C309/15 ,  C07C309/24 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C311/54 ,  C07D311/54 ,  C07D311/68

摘要： Prodrug compounds which metabolize into 5-ASA or analogs thereof, and taurine or analogs thereof, in the colon site are disclosed. Pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treatment using the compounds, are also disclosed. Such compounds have utility for treating or preventing gastrointestinal disorders, including colon cancer, ulcerative colitis and Crohn's disease.

摘要翻译： 公开了在结肠部位代谢为5-ASA或其类似物的前体化合物及其牛磺酸或其类似物。 还公开了包括该化合物的药物组合物和使用该化合物的治疗方法。 这些化合物可用于治疗或预防胃肠道疾病，包括结肠癌，溃疡性结肠炎和克罗恩氏病。

公开(公告)号：WO2009016218A2

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：PCT/EP2008/060037

申请日：2008-07-31

申请人： BAYER CROPSCIENCE SA ,  DESBORDES, Philippe ,  GARY, Stéphanie ,  GROSJEAN-COURNOYER, Marie-Claire ,  HARTMANN, Benoît ,  HIROYUKI, Hadano ,  RINOLFI, Philippe ,  VORS, Jean-Pierre

发明人： DESBORDES, Philippe ,  GARY, Stéphanie ,  GROSJEAN-COURNOYER, Marie-Claire ,  HARTMANN, Benoît ,  HIROYUKI, Hadano ,  RINOLFI, Philippe ,  VORS, Jean-Pierre

IPC分类号： C07D231/16 ,  C07D307/68 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/353 ,  A61K31/382 ,  A61K31/39 ,  A61K31/341 ,  A01N43/56 ,  A01N43/10 ,  A01N43/16 ,  A01N43/18

CPC分类号： C07C217/74 ,  C07C211/42 ,  C07D215/40 ,  C07D231/16 ,  C07D307/68 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D411/12

摘要： The present invention relates N-cycloalkyl-N-bicyclic-carboxamide, thiocarboxamide or N- substituted carboximidamide derivatives of formula (I) wherein A represents a carbo-linked, 5-membered heterocyclyl group; T represents O, S, N-R a , N-0R a , N-NR a R b or N-CN; Z 1 represents a C 3 -C 7 -cycloalkyl group; X represents N or a CZ 7 and Z 2 ; Z 3 ; L 1 and L 2 represent various substituents; their process of preparation; preparation intermediate compounds; their use as fungicide active agents, particularly in the form of fungicide compositions and methods for the control of phytopathogenic fungi, notably of plants, using these compounds or compositions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的N-环烷基-N-二环甲酰胺，硫代羧酰胺或N-取代的肟基亚胺酰胺衍生物，其中A代表碳连接的5元杂环基; T表示O，S，N-Ra，N-ORa，N-NRaRb或N-CN; Z1表示C3-C7-环烷基; X表示N或CZ7和Z2; Z3; L1和L2表示各种取代基; 他们的准备过程; 制备中间体化合物; 它们用作杀真菌活性剂，特别是以杀真菌剂组合物的形式和用于使用这些化合物或组合物来控制植物病原真菌，特别是植物的方法。

公开(公告)号：WO2008089307A2

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：PCT/US2008/051273

申请日：2008-01-17

申请人： LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. ,  BARBOSA, Joseph ,  BAUGH, Simon D.P. ,  HAN, Qiang ,  LOMBARDO, Victoria K. ,  NGUYEN, Huy Van ,  PABBA, Praveen K ,  TERRANOVA, Kristen M

发明人： BARBOSA, Joseph ,  BAUGH, Simon D.P. ,  HAN, Qiang ,  LOMBARDO, Victoria K. ,  NGUYEN, Huy Van ,  PABBA, Praveen K ,  TERRANOVA, Kristen M

IPC分类号： C07C211/60 ,  C07D231/56 ,  A61K31/137 ,  A61K31/416 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07C211/59 ,  C07C211/44 ,  C07C211/60 ,  C07C237/40 ,  C07C255/52 ,  C07C275/30 ,  C07D209/08 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D215/44 ,  C07D215/60 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D237/28 ,  C07D237/34 ,  C07D239/94 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D277/82 ,  C07D295/135 ,  C07D307/85 ,  C07D311/08 ,  C07D311/68 ,  C07D333/20 ,  C07D333/66 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： This invention relates to methods of treating, managing and preventing pain, inflammation, cancer, and ocular diseases and disorders, and to compounds and pharmaceutical compositions useful in such methods.

摘要翻译： 本发明涉及治疗，控制和预防疼痛，炎症，癌症和眼部疾病和病症的方法，以及可用于这些方法的化合物和药物组合物。

公开(公告)号：WO2008027740A2

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：PCT/US2007076195

申请日：2007-08-17

申请人： INTELLECTUAL PROPERTY AND TECH ,  DE JESUS MELVIN ,  ORTIZ-MARCIALES MARGARITA ,  CORREA-RAMIREZ WILDELIZ ,  STEPANENKO VIATCHESLAV ,  HUANG XIAOGEN

发明人： DE JESUS MELVIN ,  ORTIZ-MARCIALES MARGARITA ,  CORREA-RAMIREZ WILDELIZ ,  STEPANENKO VIATCHESLAV ,  HUANG XIAOGEN

IPC分类号： C07C209/30

CPC分类号： C07C209/40 ,  B01J31/146 ,  B01J2231/643 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C271/12 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/40 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07C211/27

摘要： Asymmetric reduction of arylalkyl and pyridylalkyl ketoxime ether with borane catalyzed by several chiral spiroborates derived from non-racemic 1,2-amino alcohols are presented. Complete conversion of oxime to primary amine is highly dependant of the catalyst, source and amount of borane and temperature. The conversion and enantioselectivity is determined by the benzylic substitution of the oxime. After optimization, a catalyst derived from diphenyl valinol could, successfully, afford primary amines with good yield and enantioselectivity up to 99% ee. Using the developed methodology, other related non-racemic primary pyridyl alkyl methanamines were also prepared in high chemical yield and excellent enantioselectivity.

公开(公告)号：WO2007118589A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：PCT/EP2007/002798

申请日：2007-03-29

申请人： BAYER CROPSCIENCE AG ,  MINN, Klemens ,  DIETRICH, Hansjörg ,  AULER, Thomas ,  HILLS, Martin ,  KEHNE, Heinz ,  FEUCHT, Dieter

发明人： MINN, Klemens ,  DIETRICH, Hansjörg ,  AULER, Thomas ,  HILLS, Martin ,  KEHNE, Heinz ,  FEUCHT, Dieter

IPC分类号： C07D251/18 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A01N43/68 ,  C07D311/68 ,  C07C279/26

CPC分类号： C07D251/18 ,  A01N43/36 ,  C07C279/26 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D311/68 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： Verbindungen der Formel (I) und deren Salze, worin R 1 einen Rest der Formel -N(B 1 -D 1 )(B 2 -D 2 ) oder -N(B 3 -D 3 )-N(B 4 -D 4 )(B 5 -D 5 ), oder eine Gruppe der Formel (II) oder (III) bedeuten, wobei B 1 , B 2 , B 3 , B 4 , B 5 , D 1 , D 2 , D 3 , D 4 , D 5 , G 1 , L 1 , U 1 , U 2 , U 3 und U 4 wie in Anspruch 1 definiert sind, eignen sich als Herbizide und Pflanzenwachstumsregulatoren. Die Verbindungen (I) lassen sich nach Verfahren gemäß Anspruch 7 über teilweise neue Zwischenprodukte herstellen.

摘要翻译： 式（I）的化合物及其盐，其中R ^{1 基为式-N（B 1 -D 1 ）（B < N（乙 4 - SUP> 2 -D 2 3 -D 3 ）>），或 5 5 ），或一个式的基团（II）或（III），-D 4 ）（B -D 其中B 1 ，B 2 ，B 3 ，B 4 ，B 5 ，D 1 ，D 2 ，D 3 ，D 4 ，D 5 ，G 1 ，L 1 ，U 1 ，U 2 ，U 3 和U 4 如权利要求1中所定义，适合作为除草剂和植物生长调节剂。 化合物（I）可以通过根据权利要求通过该方法部分地新的中间体来制备。7}

公开(公告)号：WO2007027780A3

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：PCT/US2006033871

申请日：2006-08-30

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  ZHANG XUQING ,  LI XIAOJIE ,  SUI ZHIHUA

发明人： ZHANG XUQING ,  LI XIAOJIE ,  SUI ZHIHUA

IPC分类号： A61P9/12 ,  A61K31/352 ,  A61K31/436 ,  C07D311/62 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/10

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/62 ,  C07D311/68 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20 ,  C07F9/65522

摘要： The present invention is directed to novel benzopyran derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders related to potassium channel.

摘要翻译： 本发明涉及新的苯并吡喃衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗与钾通道相关的病症中的用途。

公开(公告)号：WO2007025709A2

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：PCT/EP2006/008426

申请日：2006-08-29

申请人： NOVARTIS AG ,  NOVARTIS PHARMA GMBH ,  FLOR, Peter, Josef ,  MARZINZIK, Andreas ,  NOZULAK, Joachim ,  OFNER, Silvio ,  ROY, Bernard ,  SPANKA, Carsten

发明人： FLOR, Peter, Josef ,  MARZINZIK, Andreas ,  NOZULAK, Joachim ,  OFNER, Silvio ,  ROY, Bernard ,  SPANKA, Carsten

IPC分类号： C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D217/04 ,  C07D265/38 ,  C07D209/86

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07C211/29 ,  C07C217/58 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/20 ,  C07D209/16 ,  C07D209/86 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/85 ,  C07D215/08 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D263/58 ,  C07D265/38 ,  C07D307/79 ,  C07D311/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to novel diamines of the formula (I) in which all variables are as defined in the specification, in free base form or in acid addition salt form, to their preparation, to their use as medicaments and to medicaments comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型二胺，其中所有变量如本说明书中所定义，游离碱形式或酸加成盐形式，其制备方法，其用作药物和包含它们的药物。

公开(公告)号：WO2005095326A8

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：PCT/US2005009920

申请日：2005-03-25

申请人： ELAN PHARM INC ,  PHARMACIA & UP JOHN COMPANY LL ,  HOM ROY ,  TUCKER JOHN ,  JOHN VARGHESE ,  SHAH NEERAV

发明人： HOM ROY ,  TUCKER JOHN ,  JOHN VARGHESE ,  SHAH NEERAV

IPC分类号： C07C233/36 ,  A61K31/16 ,  A61K31/353 ,  A61K31/382 ,  A61K31/47 ,  C07C235/10 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C323/41 ,  C07C327/42 ,  C07D213/38 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D311/68 ,  C07D311/76 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D335/04 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07C327/42 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/38 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D311/68 ,  C07D311/76 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: where variables Q, Z, X, R 15 , R 2 , R 3 , and R c are defined herein. Compounds disclosed herein are inhibitors of the beta-secretase enzyme and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中变量Q，Z，X，R 15，R 2，R 3和R 3， 本文定义。 本文公开的化合物是β-分泌酶的抑制剂，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。