公开(公告)号：WO2013191549A1

公开(公告)日：2013-12-27

申请号：PCT/NL2013/050439

申请日：2013-06-20

Applicant: RIJKSUNIVERSITEIT GRONINGEN

Inventor： MINNAARD, Adriaan Jacobus ,  JÄGER, Manuel ,  GOTTUMUKKALA, Aditya Lakshmi Narasimha Raju ,  DE VRIES, Johannes Gerardus ,  BASTIAN, Andreas Alexander ,  HERMANN, Andreas

IPC: C07H1/00 ,  C07H3/04 ,  C07H3/06 ,  C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07H23/00

CPC classification number: C07H15/222 ,  C07H1/00 ,  C07H3/02 ,  C07H3/04 ,  C07H3/06 ,  C07H5/06 ,  C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07H15/22 ,  C07H15/224 ,  C07H15/226 ,  C07H15/228 ,  C07H15/23 ,  C07H15/232 ,  C07H15/234 ,  C07H17/04 ,  C07H23/00

Abstract: The invention relates to the field of carbohydrate chemistry. Provided is a process for the regioselective oxidation of a single secondary hydroxy function of a carbohydrate substrate comprising two or more secondary hydroxy functions, comprising contacting the carbohydrate substrate in a solvent in the presence of a transition metal catalyst complex with an oxidizing agent to yield a mono-oxidized carbohydrate.

Abstract translation: 本发明涉及碳水化合物化学领域。 提供了一种用于区域选择性氧化包含两个或更多个次级羟基官能团的碳水化合物底物的单次级羟基官能团的方法，包括在过渡金属催化剂配合物与氧化剂存在下将碳水化合物底物在溶剂中接触，得到 单氧化碳水化合物。

公开(公告)号：WO2007142150A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：PCT/JP2007/061209

申请日：2007-06-01

Applicant: 明治製菓株式会社 ,  財団法人 微生物化学研究会 ,  古林 良彦 ,  秋山 佳央 ,  村上 健 ,  箕輪 宣人 ,  津島 正樹 ,  平岩 由起子 ,  村上 省一 ,  安部 允泰 ,  佐々木 和重 ,  星子 繁 ,  三宅 俊昭 ,  高橋 良昭 ,  池田 大四郎

Inventor： 古林 良彦 ,  秋山 佳央 ,  村上 健 ,  箕輪 宣人 ,  津島 正樹 ,  平岩 由起子 ,  村上 省一 ,  安部 允泰 ,  佐々木 和重 ,  星子 繁 ,  三宅 俊昭 ,  高橋 良昭 ,  池田 大四郎

IPC: C07H15/234 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07H15/234 ,  C07H15/224

Abstract: 本発明は、感染症の起因菌、特にＭＲＳＡに対する優れた抗菌活性を有し、かつ腎毒性が低い、新規アミノグリコシド系抗生物質およびその製造方法に関する。より詳しくは、本発明は、式（Ｉａ）で表される化合物もしくはその薬理学的に許容されうる塩、溶媒和物、またはそれらのジアステレオマー混合物、およびそれを含む抗菌剤、ならびにその製造方法に関する。

Abstract translation: 公开了一种新型氨基糖苷类抗生素，其对感染诱导细菌，特别是MRSA具有优异的抗菌活性，并且还具有低的肾毒性; 以及生产抗生素的方法。 更具体地，公开了：由式（Ia）表示的化合物或其药理学上可接受的盐或溶剂化物，或化合物，盐或溶剂合物的非对映体混合物; 包含所述化合物，所述盐，溶剂合物或非对映异构体混合物的抗菌剂; 以及该化合物的制造方法。 [化学式1]（Ia）

公开(公告)号：WO2006024784A2

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：PCT/FR2005/002025

申请日：2005-08-03

Applicant: UNIVERSITE RENE DESCARTES-PARIS 5 ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCENTIFIQUE ,  MICOUIN, Laurent ,  DARDEL, Fréderic, François, Pierre, Marie ,  TISNE-VICROBECK, Carine ,  MAURICE, Frédérique ,  BONIN, Martine ,  PEREZ LUNA, Alejandro ,  BOURNAUD, Chloée, Julie ,  BEGIS, Guillaume

Inventor： MICOUIN, Laurent ,  DARDEL, Fréderic, François, Pierre, Marie ,  TISNE-VICROBECK, Carine ,  MAURICE, Frédérique ,  BONIN, Martine ,  PEREZ LUNA, Alejandro ,  BOURNAUD, Chloée, Julie ,  BEGIS, Guillaume

IPC: A61K31/132 ,  A61K31/133 ,  A61K31/16 ,  A61K31/325 ,  C07C215/44 ,  C07C229/08 ,  C07C235/74 ,  C07C271/22

CPC classification number: C07C215/44 ,  A61K31/132 ,  A61K31/133 ,  A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  A61K31/255 ,  A61K31/325 ,  A61K31/351 ,  C07C229/08 ,  C07C235/74 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/08 ,  C07H15/224 ,  Y02P20/55

Abstract: La présente invention concerne l'utilisation de composés comprenant un cycle cyclopentane, substitué en positions (1) et (3) par des groupements aminés, primaires, secondaires ou tertiaires, identiques ou différents, éventuellement protégés par un groupement protecteur, lesdits groupements aminés étant en configuration cis, pour la préparation d'un médicament destiné au traitement des maladies microbiennes, telle que les infections bactériennes, les viroses ou les mycoses.

Abstract translation: 本发明涉及包含环戊烷循环的化合物在位置（1）和（3）中被通过保护基团任选保护的相同或不同的伯，仲或叔氨基取代的所述化合物的用途，所述氨基为顺式构型， 用于制备用于治疗微生物疾病的药物，例如细菌感染，病毒感染或真菌病。

公开(公告)号：WO1986005686A2

公开(公告)日：1986-10-09

申请号：PCT/US1986000620

申请日：1986-03-26

Applicant: THE UPJOHN COMPANY ,  ZURENKO, Gary, E. ,  VAVRA, James, J. ,  WHITE, David, R. ,  THOMAS, Richard, C.

Inventor： THE UPJOHN COMPANY

IPC: A61K31/70

CPC classification number: C07H15/224

公开(公告)号：WO2017118968A1

公开(公告)日：2017-07-13

申请号：PCT/IL2016/050969

申请日：2016-09-02

Applicant: ELOXX PHARMACEUTICALS LTD.

Inventor： BAASOV, Timor ,  TUVIA, Shmuel

IPC: C07H15/23 ,  A61K31/7036 ,  A61P7/04 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  C07H15/222 ,  C07H15/224

CPC classification number: C07H15/23 ,  C07H15/224

Abstract: Novel aminoglycosides, represented by Formulae (I), (Ia), (III) and (IIIa), as defined in the instant specification, designed to exhibit stop codon mutation readthrough activity, are provided. Also provided are pharmaceutical compositions containing the same, and uses thereof in the treatment of genetic diseases and disorders, such as diseases and disorders associated with stop codon mutations.

Abstract translation: 提供了如本说明书中所定义的由式（I），（Ia），（III）和（IIIa）表示的新型氨基糖苷类，其设计为显示终止密码子突变通读活性。 还提供了含有其的药物组合物及其在治疗遗传疾病和病症中的应用，所述遗传疾病和病症例如与终止密码子突变相关的疾病和病症。

公开(公告)号：WO2013191550A1

公开(公告)日：2013-12-27

申请号：PCT/NL2013/050440

申请日：2013-06-20

Applicant: RIJKSUNIVERSITEIT GRONINGEN

Inventor： BASTIAN, Andreas Alexander ,  HERMANN, Andreas

IPC: C07H15/224 ,  C07H15/23 ,  C07H15/234 ,  C07H17/04 ,  C12Q1/18 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7036

CPC classification number: C07H15/224 ,  C07H15/226 ,  C07H15/23 ,  C07H15/234

Abstract: The invention relates to the field of chemical derivatization. In particular, it relates to modified aminoglycosides, such as antibiotics, and methods for producing them. Provided is a method for the regioselective diazotation of a desoxy-streptamine- substituted aminoglycoside, comprising contacting the aminoglycoside with imidazole- -sulfonyl azide hydrochloride under neutral p H conditions to allow for the conversion of the single amine group at the 3-C position of the desoxy-streptamine ring into an azide group. Also provided are novel antibiotic compounds.

Abstract translation: 本发明涉及化学衍生化领域。 特别涉及抗生素等改性氨基糖苷类及其生产方法。 提供了一种用于区域选择性重氮化脱氧 - 链霉胺取代的氨基糖苷类的方法，包括在中性p H条件下使氨基糖苷与咪唑 - 磺酰基叠氮化物盐酸盐接触，以允许单胺基团在3-C位置的转化 将脱氧 - 链霉胺环转化为叠氮基。 还提供了新型抗生素化合物。

公开(公告)号：WO2012034955A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：PCT/EP2011/065701

申请日：2011-09-12

Applicant: UNIVERSITY OF ZURICH ,  ETH ZURICH ,  BOETTGER, Erik ,  VASELLA, Andrea

Inventor： BOETTGER, Erik ,  VASELLA, Andrea

IPC: A61K31/70

CPC classification number: A61K31/70 ,  A61K31/7036 ,  C07H15/224 ,  C07H17/04 ,  Y02A50/402 ,  Y02A50/481

Abstract: The present invention relates to a novel pharmacological treatment of bacterial infectious diseases in humans. Specifically the invention relates to the use of apramycin of formula (I) or apramycin derivatives to treat bacterial infectious diseases in humans. It is demonstrated that apramycin surprisingly does not have the expected high level of toxicity observed with related aminoglycoside antibiotics but actually is even significantly less toxic than compounds already used in human medicine such as gentamicin.

Abstract translation: 本发明涉及人类细菌感染性疾病的新型药理学治疗。 具体地说，本发明涉及式（I）的安普霉素或安普霉素衍生物在人体中治疗细菌感染性疾病的用途。 据证实，阿帕霉素令人惊讶地没有预期的相关氨基糖苷类抗生素观察到的高水平毒性，但实际上甚至比已用于人类药物（如庆大霉素）的化合物显着降低毒性。

公开(公告)号：WO2009067692A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：PCT/US2008/084399

申请日：2008-11-21

Applicant: ACHAOGEN, INC. ,  AGGEN, James ,  GOLDBLUM, Adam, Aaron ,  LINSELL, Martin ,  DOZZO, Paola ,  MOSER, Heinz, Ernst ,  HILDEBRANDT, Darin ,  GLIEDT, Micah

Inventor： AGGEN, James ,  GOLDBLUM, Adam, Aaron ,  LINSELL, Martin ,  DOZZO, Paola ,  MOSER, Heinz, Ernst ,  HILDEBRANDT, Darin ,  GLIEDT, Micah

IPC: C07H15/222 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07H15/224 ,  A61K31/7036 ,  C07H15/222 ,  C07H15/236 ,  Y02A50/473

Abstract: Compounds of structure (I): having antibacterial activity are disclosed, including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein Q 1 , Q 2 , Q 3 , R 8 and R 9 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

Abstract translation: 公开了具有抗菌活性的结构（I）的化合物，包括立体异构体，其药学上可接受的盐和前药，其中Q1，Q2，Q3，R8和R9如本文所定义。 还公开了与这种化合物的制备和使用相关的方法以及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：WO2017037717A1

公开(公告)日：2017-03-09

申请号：PCT/IL2016/050965

申请日：2016-09-02

Applicant: ELOXX PHARMACEUTICALS LTD.

Inventor： BAASOV, Timor

IPC: C07H15/23 ,  A61K31/7036 ,  A61P7/04 ,  A61P21/04 ,  C07H15/222 ,  C07H15/224

CPC classification number: C07H15/23 ,  C07H15/224

Abstract: Novel pseudo-disaccharide and pseudo-trisaccharide aminoglycosides, represented by Formulae I or Ia, as defined in the instant specification, designed to exhibit stop codon mutation readthrough activity, are provided. Also provided are pharmaceutical compositions containing the same, and uses thereof in the treatment of genetic diseases and disorders, such as diseases and disorders associated with stop codon mutations.

Abstract translation: 提供了设计用于显示终止密码子突变读取活动的新型伪二糖和假三糖氨基糖苷，其由本说明书中定义的式I或Ia表示。 还提供了含有该组合物的药物组合物及其用于治疗遗传性疾病和病症例如与终止密码子突变相关的疾病和病症的用途。

公开(公告)号：WO2012097454A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：PCT/CA2012/050029

申请日：2012-01-17

Applicant: THE ROYAL INSTITUTION FOR THE ADVANCEMENT OF LEARNING / MCGILL UNIVERSITY ,  AUCLAIR, Karine ,  VONG, Kenward

Inventor： AUCLAIR, Karine ,  VONG, Kenward

IPC: C07H15/224 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04 ,  C07H15/222

CPC classification number: C07H15/224 ,  A61K31/7036 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04 ,  C07H15/23 ,  C07H15/234 ,  A61K2300/00

Abstract: This invention relates to a compound of Formula 1A: or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R1 to R4. R7, R9 to R12 and Y are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical composition comprising said compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and method of using same for reducing or reversing bacterial resistance to at least one aminoglycoside antibiotic.

Abstract translation: 本发明涉及式1A化合物或其药学上可接受的盐：其中R1至R4。 R 7，R 9至R 12和Y如本文所定义。 本发明还涉及包含所述化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物; 以及其用于降低或逆转细菌对至少一种氨基糖苷类抗生素的抗性的方法。