公开(公告)号：WO2016051289A1

公开(公告)日：2016-04-07

申请号：PCT/IB2015/054670

申请日：2015-06-22

申请人： POLITECHNIKA WROCŁAWSKA

发明人： SKOREŃSKI, Marcin ,  OLEKSYSZYN, Józef ,  SIEŃCZYK, Marcin

IPC分类号： A61K38/07 ,  C07K5/10

CPC分类号： C07K5/06034 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/1024

摘要： The object of the present invention are novel peptide derivatives of diaryl esters of 1 - aminoalkylphosphonic acids and their use as inhibitors of NS3/4A protease expressed by human HCV virus in prophylaxis and therapy of viral hepatitis type C (VHC). The use of inhibitors with irreversible mechanism of inhibition in the treatment of HCV creates the possibility of effective improvement of the therapy inter alia by reducing the time of drug administration and limiting dosing to one drug.

摘要翻译： 本发明的目的是1-氨基烷基膦酸的二芳基酯的新型肽衍生物及其作为HCV HCV病毒在预防和治疗病毒性丙型肝炎（VHC）中表达的NS3 / 4A蛋白酶抑制剂的用途。 在治疗HCV中使用具有不可逆抑制机制的抑制剂产生有效改善治疗的可能性，特别是通过减少给药时间和限制给药于一种药物。

公开(公告)号：WO2016040684A1

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：PCT/US2015/049494

申请日：2015-09-10

申请人： SEATTLE GENETICS, INC

发明人： BURKE, Patrick ,  JEFFREY, Scott ,  HAMILTON, Joseph

IPC分类号： C07K7/02 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K45/06 ,  A61K47/545 ,  A61K47/6415 ,  A61K47/6817 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6889 ,  C07H15/26 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/02 ,  C07K16/2875 ,  C07K16/2878 ,  C07K16/2881 ,  C07K2317/24

摘要： Compounds and compositions are disclosed in which a quaternized drug unit is linked to a targeting ligand unit from which a tertiary amine-containing drug is released at the targeted site of action. Methods for treating diseases characterized by the targeted abnormal cells, such as cancer or an autoimmune disease using the compounds and compositions of the invention are also disclosed.

摘要翻译： 公开了化合物和组合物，其中季铵化的药物单元连接到靶向配体单元，在目标作用位点释放出含有叔胺的药物。 还公开了使用本发明的化合物和组合物治疗特征在于靶向异常细胞（例如癌症或自身免疫性疾病）的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2015036522A1

公开(公告)日：2015-03-19

申请号：PCT/EP2014/069468

申请日：2014-09-12

申请人： SANDOZ AG

发明人： BARTH, Roland ,  BENITO-GARAGORRI, David ,  WILHELM, Thorsten

IPC分类号： C07K5/117

CPC分类号： C07K5/1024

摘要： The present invention refers to processes for preparing (1 S ,3a R, 6aS)-2-[(2Sv)-2-[[(2S)-2- Cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]- N -[(3S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1 H -cyclopenta[c] pyrrol-1-carboxamid via novel cyclic anhydrides as intermediates. The cyclic anhydrides can easily be reacted with cyclopropylamine to provide the intermediates (S)-3-Amino- N -cyclopropyl-2,2-dialkoxyhexanamide and (S)-tert-Butyl (1-(cyclopropylamino)-2,2-dialkoxy-1-oxohexan-3-yl)carbamate. The present invention also refers to intermediates of the process for preparing telaprevir and processes for the synthesis of said intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及制备（1S，3aR，6aS）-2 - [（2Sv）-2 - [[（2S）-2-环己基-2-（吡嗪-2-羰基氨基）乙酰基]氨基] -3 ，3-二甲基丁酰基] -N - [（3S）-1-（环丙基氨基）-1,2- dioxohexan -3-基] -3,3a，4,5,6,6a-六氢-1H-环戊二烯并[c] 通过新型环状酸酐作为中间体，得到吡咯-1-甲酰胺。 环状酸酐可以容易地与环丙胺反应，得到中间体（S）-3-氨基-N-环丙基-2,2-二烷氧基己酰胺和（S） - 叔丁基（1-（环丙基氨基）-2,2-二烷氧基 -1-氧代己-3-基）氨基甲酸叔丁酯。 本发明还涉及制备特拉匹韦的方法的中间体和合成所述中间体的方法。

公开(公告)号：WO2014187271A1

公开(公告)日：2014-11-27

申请号：PCT/CN2014/077625

申请日：2014-05-16

申请人： 北京新天宇科技开发有限公司

发明人： 王海勇 ,  孙天宇 ,  王路 ,  肖鹏 ,  朱玉平

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K5/083 ,  A61K38/08 ,  A61P31/14 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07K5/06034 ,  A61K38/00 ,  C07K5/1024 ,  C07K5/1027

摘要： 一种如下（I）所示新的氟代HCVNS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂、其盐、其立体异构体及制备方法，以及至少包含一种所述抑制剂、其盐或其立体异构体作为活性成分的药学制剂，以及在预防和治疗丙型肝炎疾病中的应用。其中Rl、R2和R3如说明书所述。该抑制剂不但不发生差向异构化，而且抑制HCT的活性得到了改善

公开(公告)号：WO2014161863A1

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：PCT/EP2014/056543

申请日：2014-04-01

申请人： IRBM SCIENCE PARK S.P.A.

发明人： INGENITO, Raffaele ,  BIANCHI, Elisabetta ,  PACE, Paola ,  DI MARCO, Annalise ,  FINI, Ivan ,  BRESCIANI, Alberto ,  ALTAMURA, Sergio ,  SUMMA, Vincenzo ,  LAUFER, Ralph

IPC分类号： C07K5/117 ,  C07K5/11 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K5/1008 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/06

摘要： The present invention refers to peptides of general formula (I) and their salts for dermatological and cosmetic use, in particular for preventing or reducing the signs of cutaneous aging and for the treatment of wounds (i.e. burns, lacerations), skin ulcers, chronic wounds or bedsores.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的肽及其用于皮肤病学和化妆品用途的盐，特别是用于预防或减少皮肤老化迹象以及治疗伤口（即烧伤，撕裂），皮肤溃疡，慢性伤口 或褥疮。

公开(公告)号：WO2014161072A1

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：PCT/CA2014/000307

申请日：2014-04-02

申请人： THE GOVERNING COUNCIL OF THE UNIVERSITY OF TORONTO

发明人： ZAJDLIK, Adam Daniel ,  YUDIN, Andrei K.

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K7/06 ,  C07K1/13

CPC分类号： C07F5/02 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  C07K5/1024 ,  C07K5/1027 ,  C07K7/06

摘要： This application pertains to α-boryl isocyanates, wherein the boronate moiety is in the form of an N-methyliminodiacetic acid (MIDA) boronate of the Formula (2) and the utility of said compounds in the synthesis of the borylamide motif (Β-C-N amide ) in the scaffold of biologically-active boropeptides, such as bortezomib, in the enablement of heterocycle synthesis, and in multi-component reactions (MCRs), such as the Ugi and Passerini processes.

摘要翻译： 本申请涉及α-硼基异氰酸酯，其中硼酸酯部分是式（2）的N-甲基亚氨基二乙酸（MIDA）硼酸酯的形式，以及所述化合物在合成硼烷酰胺基序（＆Bgr; C-Namide）在生物活性硼肽（例如硼替佐米）的支架中，能够实现杂环合成，以及多组分反应（MCR），例如Ugi和Passerini方法。

公开(公告)号：WO2014126836A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：PCT/US2014/015503

申请日：2014-02-10

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： CHENG, Heng ,  CONG, Qiang ,  GANGWAR, Sanjeev

IPC分类号： A61K47/48 ,  C07K5/078 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07K5/1024 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61K47/48246 ,  A61K47/48415 ,  A61K47/48569 ,  A61K47/48592 ,  A61K47/48607 ,  A61K47/48615 ,  A61K47/48638 ,  A61K47/6811 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6857 ,  A61K47/6861 ,  A61K47/6863 ,  A61K47/6869 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/10 ,  C07K5/1016 ,  C07K7/06

摘要： Tubulysin compounds of the formula (I) where R 1 , R 2 R 3a , R 3b , R 4 , R 5 , W, and n are as defined herein, are anti-mitotic agents that can be used in the treatment of cancer, especially when conjugated to a targeting moiety.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 3b，R 4，R 5，W和n如本文所定义的式（I）的调节素化合物是可用于治疗癌症的抗有丝分裂剂，特别是当与靶向缀合时 部分。

公开(公告)号：WO2014011695A3

公开(公告)日：2014-04-17

申请号：PCT/US2013049804

申请日：2013-07-09

申请人： ONYX THERAPEUTICS INC

发明人： PHIASIVONGSA PASIT ,  LUEHR GARY ,  PENG GE ,  BY KOLBOT ,  ANIK SHABBIR T

IPC分类号： A61K31/452

CPC分类号： A61K47/549 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/60 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1021 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/06

摘要： This disclosure features compounds that are useful as pro-drugs of epoxy ketone protease inhibitors. In some embodiments, the compounds described herein include one or more moieties that (i) can confer enhanced solubility, permeability, pharmacokinetics and/or pharmacodynamics properties to the compounds when compared with the corresponding epoxy ketone protease inhibitors that do not contain such moieties; and (ii) can be removed in vivo upon administration to a subject.

摘要翻译： 本公开的特征在于可用作环氧酮蛋白酶抑制剂的前药的化合物。 在一些实施方案中，本文所述的化合物包括一个或多个部分，（i）当与不含有这些部分的相应的环氧酮蛋白酶抑制剂相比时，可以赋予化合物更高的溶解度，渗透性，药代动力学和/或药效学性质; 和（ii）可以在给予受试者时体内去除。

公开(公告)号：WO2014045263A2

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：PCT/IB2013/058808

申请日：2013-09-24

申请人： DR. REDDY'S LABORATORIES LIMITED

发明人： IQBAL, Javed ,  DAHANUKAR, Vilas Hareshwar ,  ORUGANTI, Srinivas ,  KANDAGATLA, Bhaskar ,  KUNHIMON, Syam Kumar Unniaran ,  SAGYAM, Rajeshwar Reddy ,  IRENI, Babu ,  KONDEPUDI, Veera Venkata Satyanarayana Murthy ,  MUTTAVARAPU, Murali Mohan ,  BUCCHIKONDA, Ravinder ,  GANGIREDDY, Rajendar Reddy

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07B2200/07 ,  C07C35/06 ,  C07C43/315 ,  C07C215/20 ,  C07C217/44 ,  C07C223/02 ,  C07C255/46 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C309/66 ,  C07C2601/08 ,  C07D317/18 ,  C07D317/28 ,  C07F7/1856 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/1024

摘要： The present application relates to novel processes for preparation of (1S,3a R,6a S)-octahydrocyclopenta[c]pyrrole-1-carboxylic acid and its derivatives; and their use in preparation of Telaprevir.

摘要翻译： 本申请涉及制备（1S，3aR，6aS） - 八氢环戊并[c]吡咯-1-羧酸及其衍生物的新方法; 及其在制备特拉匹韦尔时的用途。

公开(公告)号：WO2013133032A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：PCT/JP2013/054292

申请日：2013-02-21

申请人： 森永乳業株式会社

发明人： 山田　明男 ,  桜井　琢磨 ,  越智　大介

IPC分类号： C07K5/103 ,  A61K38/55 ,  A61P3/10 ,  A61P9/14 ,  A61P43/00 ,  C07K5/083 ,  C07K7/06

CPC分类号： A61K38/018 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1024 ,  C07K14/4732 ,  C12N9/485 ,  C12Y304/14005

摘要： 　優れたペプチジルペプチダーゼ－ＩＶ阻害剤等を提供すること。　下記の（ａ）～（ｄ）のいずれかのアミノ酸配列からなるペプチドから選ばれる１種又は２種以上のペプチドを有効成分として含有するジペプチジルペプチダーゼ－ＩＶ阻害剤、血糖値上昇抑制剤又は血管内皮障害抑制剤；（ａ）Ｓｅｒ－Ｐｒｏ－Ａｌａ－Ｇｌｎ（配列番号１）；（ｂ）Ｇｌｙ－Ｐｒｏ－Ｖａｌ－Ａｒｇ（配列番号２）；（ｃ）Ｈｉｓ－Ｐｒｏ－Ｈｉｓ－Ｐｒｏ－Ｈｉｓ（配列番号３）；（ｄ）Ａｌａ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓ（配列番号４）。　下記の（ａ）～（ｃ）のいずれかのアミノ酸配列からなる新規ペプチド；（ａ）Ｓｅｒ－Ｐｒｏ－Ａｌａ－Ｇｌｎ（配列番号１）；（ｂ）Ｇｌｙ－Ｐｒｏ－Ｖａｌ－Ａｒｇ（配列番号２）；（ｃ）Ｈｉｓ－Ｐｒｏ－Ｈｉｓ－Ｐｒｏ－Ｈｉｓ（配列番号３）。

摘要翻译： 提供了优异的二肽基肽酶-IV抑制剂等。 具体提供的是二肽基肽酶-IV抑制剂，降血糖剂和血管内皮功能障碍抑制剂，其各自包含作为活性成分的一种或多种肽，所述肽选自包含（a） - （ d）：（a）Ser-Pro-Ala-Gln（SEQ ID NO：1），（b）Gly-Pro-Val-Arg（SEQ ID NO：2），（c）His-Pro-His- His（SEQ ID NO：3）和（d）Ala-Pro-Lys（SEQ ID NO：4）。 还提供了包含由（a） - （c）表示的氨基酸序列中的任一个的新肽：（a）Ser-Pro-Ala-Gln（SEQ ID NO：1），（b）Gly-Pro-Val- Arg（SEQ ID NO：2）和（c）His-Pro-His-Pro-His（SEQ ID NO：3）。