環状ベンジリデンアセタールリンカーを有する親水性ポリマー誘導体
    3.
    发明申请
    環状ベンジリデンアセタールリンカーを有する親水性ポリマー誘導体 审中-公开
    具有环丙苯乙烯乙酸酯连接剂的亲水聚合物衍生物

    公开(公告)号:WO2015152182A1

    公开(公告)日:2015-10-08

    申请号:PCT/JP2015/060013

    申请日:2015-03-30

    Abstract:  生体内の弱酸性環境のpHにおける加水分解速度を的確に制御可能であり、かつ加水分解時に親水性ポリマー鎖および結合させた薬物等以外の低分子、更に詳しくは低分子アルデヒドを遊離しないアセタールリンカーを有する親水性ポリマー誘導体を提供する。本発明は下記式(1)で示される環状ベンジリデンアセタールリンカーを有する親水性ポリマー誘導体。ここで、R 1 およびR 6 は独立して水素原子または炭化水素基であり、R 2 、R 3 、R 4 およびR 5 はそれぞれ独立して電子吸引性もしくは電子供与性の置換基、または水素原子である。X 1 は化学反応可能な官能基である。Pは親水性ポリマーである。s=1または2、t=0または1、かつs+t=1または2である。wは1~8の整数である。Z 1 およびZ 2 は独立して選択された2価のスペーサーである。

    Abstract translation: 提供了具有缩醛连接体的亲水性聚合物衍生物,其中活性微生物中弱酸性pH环境中的水解速率可以可靠地控制,并且不释放亲水性聚合物链以外的低分子量物质和用于 例如,特别是低分子量醛。 本发明是具有式(1)所示的环状亚苄基缩醛连接体的亲水性高分子衍生物。 这里,R 1和R 6各自独立地为氢原子或烃基,R 2,R 3,R 4和R 5各自独立地为吸电子或给电子取代基或氢原子。 X1是化学反应性官能团。 P是亲水性聚合物。 s = 1或2,t = 0或1,s + t = 1或2.w为1至8之间的整数.Z 1和Z 2各自独立地为选定的二价间隔基。

    TEMPERATURE AND PH-SENSITIVE BLOCK COPOLYMER HAVING EXCELLENT SAFETY IN VIVO AND HYDROGEL AND DRUG DELIVERY SYSTEM USING THEREOF
    4.
    发明申请
    TEMPERATURE AND PH-SENSITIVE BLOCK COPOLYMER HAVING EXCELLENT SAFETY IN VIVO AND HYDROGEL AND DRUG DELIVERY SYSTEM USING THEREOF 审中-公开
    使用它的温度和敏感性嵌段共聚物在血液和水和药物输送系统中具有优异的安全性

    公开(公告)号:WO2009031861A3

    公开(公告)日:2009-05-07

    申请号:PCT/KR2008005270

    申请日:2008-09-05

    Abstract: Disclosed herein are pH- and temperature-sensitive block copolymer with excellent safety and a method for preparing the same and a hydrogel and a drug carrier using the block copolymer. According to the present invention, the pH-and temperature- sensitive block copolymer comprises: obtained by copolymerization of: (a) polyethylene glycol-based compound (A); and (b) poly (ß-amino ester)-based oligomer (B) or poly (amido amine)-based oligomer (C) or coupling of mixture (D) thereof. In order to control biodegradation rate, the block copolymer is mixed with poly (amido amine)-based oligomer instead of the poly (ß-amino ester)-based oligomer and then coupling them.

    Abstract translation: 本文公开了具有优异安全性的pH和温度敏感性嵌段共聚物及其制备方法以及使用该嵌段共聚物的水凝胶和药物载体。 根据本发明,pH和温度敏感性嵌段共聚物包括:(a)聚乙二醇基化合物(A)的共聚获得的; 和(b)聚(β-氨基酯)的低聚物(B)或聚(酰氨基胺)的低聚物(C)或其混合物(D)的偶联。 为了控制生物降解速率,将嵌段共聚物与基于聚(酰氨基胺)的低聚物代替聚(β-氨基酯)的低聚物混合,然后将其偶联。

    タキサン類の高分子結合体
    5.
    发明申请
    タキサン類の高分子結合体 审中-公开
    TAXANE的聚合物

    公开(公告)号:WO2007111211A1

    公开(公告)日:2007-10-04

    申请号:PCT/JP2007/055809

    申请日:2007-03-22

    Abstract: 【課題】生体の酵素に依存することなく薬剤放出が可能であり、有効な治療効果が期待でき、且つ水溶性を有するタキサン類の新規誘導体が求められている。 【解決手段】ポリエチレングリコール構造部分と2以上のコハク酸モノアミド構造部分を有するポリマーのカルボン酸基と、タキサン類のアルコール性水酸基がエステル結合しているタキサン類の高分子結合体を提供する。

    Abstract translation: [问题]为了提供能够以不依赖生物酶的方式释放药物的新型紫杉烷衍生物,预期具有有效的治疗功效,并具有水溶性。 解决问题的手段公开了一种紫杉烷的聚合物缀合物,其包含具有聚乙二醇部分和两种或多种琥珀酸单酰胺部分的聚合物和紫杉烷,其中聚合物中的羧酸酯基团和聚合物中的醇羟基 紫杉烷通过酯键相互结合。

    生理活性物質結合ブロック共重合体
    6.
    发明申请
    生理活性物質結合ブロック共重合体 审中-公开
    生物活性物质的嵌段共聚物

    公开(公告)号:WO2016136641A1

    公开(公告)日:2016-09-01

    申请号:PCT/JP2016/054962

    申请日:2016-02-19

    Abstract:  公知の生理活性物質結合ブロック共重合体より疾病標的組織への浸透性向上及び/又は排泄性を向上させて疾病標的組織以外の正常組織への生理活性物質の感作を抑制することにより、有効性及び/又は安全性が向上した生理活性物質結合ブロック共重合体を提供することを課題とする。ポリエチレングリコールセグメントと生理活性物質が結合したポリアミノ酸誘導体セグメントが連結したブロック共重合体であって、分子量が2キロダルトン以上で15キロダルトン以下であり、該生理活性物質結合ブロック共重合体の1mg/mL水溶液のレーザー光散乱光度計にて測定される光散乱強度がトルエンの光散乱強度の少なくとも2倍以上であるブロック共重合体。

    Abstract translation: 本发明涉及提供生理活性物质的嵌段共聚物缀合物的问题,其中与公知的生理活性物质的嵌段共聚物共轭物和健康组织的致敏之外,与靶疾病组织的渗透和/或排泄相比提高了 通过上述生理活性物质抑制靶疾病组织,以提高功效和/或安全性。 嵌段共聚物包含聚乙二醇部分和结合生理活性物质的聚氨基酸衍生物片段,其中:分子量为2-15kDa,包括: 并且当用激光散射光度计测量时,生理活性物质的嵌段共聚物缀合物的1mg / ml水溶液的光散射强度是甲苯的光散射强度的两倍或更多倍。

    TEMPERATURE AND PH-SENSITIVE BLOCK COPOLYMER HAVING EXCELLENT SAFETY IN VIVO AND HYDROGEL AND DRUG DELIVERY SYSTEM USING THEREOF
    10.
    发明申请
    TEMPERATURE AND PH-SENSITIVE BLOCK COPOLYMER HAVING EXCELLENT SAFETY IN VIVO AND HYDROGEL AND DRUG DELIVERY SYSTEM USING THEREOF 审中-公开
    在体内具有优异安全性的温度和PH敏感的嵌段共聚物以及使用它的水凝胶和药物递送系统

    公开(公告)号:WO2009031861A2

    公开(公告)日:2009-03-12

    申请号:PCT/KR2008/005270

    申请日:2008-09-05

    Abstract: Disclosed herein are pH- and temperature-sensitive block copolymer with excellent safety and a method for preparing the same and a hydrogel and a drug carrier using the block copolymer. According to the present invention, the pH-and temperature- sensitive block copolymer comprises: obtained by copolymerization of: (a) polyethylene glycol-based compound (A); and (b) poly (β-amino ester)-based oligomer (B) or poly (amido amine)-based oligomer (C) or coupling of mixture (D) thereof. In order to control biodegradation rate, the block copolymer is mixed with poly (amido amine)-based oligomer instead of the poly (β-amino ester)-based oligomer and then coupling them.

    Abstract translation: 本文公开了具有优异安全性的pH和温度敏感性嵌段共聚物及其制备方法,以及使用该嵌段共聚物的水凝胶和药物载体。 根据本发明,所述pH和温度敏感性嵌段共聚物包含:通过以下物质的共聚获得:(a)基于聚乙二醇的化合物(A); 和(b)基于聚(β-氨基酯)的低聚物(B)或聚(酰氨基胺)基低聚物(C)或其混合物(D)的偶联。 为了控制生物降解速率,将嵌段共聚物与基于聚(酰氨基胺)的低聚物代替基于聚(β-氨基酯)的低聚物混合,然后偶联它们。

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